NL8200626A - Werkwijze voor de bereiding van bruisende farmaceutische preparaten. - Google Patents

Werkwijze voor de bereiding van bruisende farmaceutische preparaten. Download PDF

Info

Publication number
NL8200626A
NL8200626A NL8200626A NL8200626A NL8200626A NL 8200626 A NL8200626 A NL 8200626A NL 8200626 A NL8200626 A NL 8200626A NL 8200626 A NL8200626 A NL 8200626A NL 8200626 A NL8200626 A NL 8200626A
Authority
NL
Netherlands
Prior art keywords
freeze
mixture
drying
acid
process according
Prior art date
Application number
NL8200626A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Orsymonde
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Orsymonde filed Critical Orsymonde
Publication of NL8200626A publication Critical patent/NL8200626A/nl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

813254/ /cd _u t
Korte aanduiding: Werkwijze voor de bereiding van bruisende farmaceutische preparaten.
De uitvinding heeft betrekking op een werkwijze voor de bereiding van door vriesdrogen gedroogde farmaceutische preparaten waarbij men de te vriesdrogen stof mengt met tenminste een vriesdroog-toevoegsel in tegenwoordigheid van een geringe hoeveelheid water 5 en de verkregen pasta droogt uit de bevroren toestand.
Sen dergelijke werkwijze is bekend.
Deze werkwijze heeft het bezwaar dat de daarbij verkregen preparaten wel sterk hygroscopisch zijn doch in water moeilijk uiteenvallen· 10 De uitvinding beoogt nu een werkwijze te verschaffen voor de bereiding van farmaceutische preparaten die bij toevoegen van een oplosmiddel snel en volledig uiteenvallen»
Dit oogmerk wordt volgens de uitvinding bereikt- doordat men aan het te vriesdrogen mengsel dat de te vriesdrogen stof, het 15 vriesdroogtoevoegsel en een geringe hoeveelheid water bevat, een opbruisend mengsel toevoegt dat enerzijds bestaat uit een organisch zuur en anderzijds uit een (aard)alkalimetaal(bi)carbonaat, waarbij het toevoegen plaatsvindt bij een temperatuur beneden 0°G, die voldoende laag is om elke reaktie tussen de bestanddelen van het op-20 bruisende mengsel te voorkomen, waarna men de verkregen pasta droogt uit bevroren toestand.
Men verkrijgt op deze wijze een nieuw farmaceutisch preparaat dat in bruistabletten gebruikt kan worden en volledig oplosbaar is waarbij toevoeging van een grote hoeveelheid van een alkalisch bind-25 middel overbodig is. Men kan het preparaat samen met vloeibare preparaten gebruiken, waardoor een juiste dosering mogelijk is, gepaard gaande met een grote stabiliteit en uitstekende bewaareigen-schappen.
Op zichzelf was het reeds bekend om langs droge weg watervrijé JO geneesmiddelen te mengen met een bruisend mengsel bestaande uit twee watervrije poeders, waarvan het ene een organisch zuur, bijvoorbeeld citroenzuur, wijnsteenzuur, ascorbinezuur, enz. en het andere een zwakke anorganische base bevat, bijvoorbeeld alkali- of aardalkalicarbo-naten of bicarbonaten, in het bijzonder neutraal of zuur natrium-35 carbonaat, calciumcarbonaat, magnesiumcarbonaat, enz. het aldus 8200626 f -2- verkregen mengsel te tablettenen en onder uitsluiting van vocht te bewaren. Bij mengen met water ontstaat door overvloedige ontwikkeling van koolzuurgas schuim·
Deze bekende preparaten hebben echter het nadeel dat zij 5 noch homogeen noch momentaan oplosbaar zijn door de aanwezigheid van de voor het tabletteren toegevoegde glijmiddelen of bindmiddelen, zoals talk, stearaten en dergelijke, terwijl door de aanwezigheid van deze laatst genoemde onoplosbare stoffen ook geen heldere oplossingen verkregen worden.
10 Bovendien treedt reeds bij de geringste hoeveelheid vocht een reaktie op tussen het organisch zuur en de (bi)carbonaatverbinding waardoor na verloop van tijd het vermogen om op te bruisen verloren gaat.
Bij de werkwijze volgens de uitvinding verkrijgt men de vol-15 gende voordelen ten opzichte van deze bekende werkwijze; - men verkrijgt steeds oplosbare gevriesdroogde samenstellingen daar men geen gebruik maakt van de als smeermiddel voor het tabletteren gebruikte bindmiddelen (talk, stearaat, enz.); - het drogen uit bevroren toestand levert produkten die veel droger 20 zijn dan de op bekende wijze verkregen, gedroogde produkten, zonder dat daarbij temperaturen bereikt worden, waarbij de aktieve, instabiele geneesmiddelbeetanddelen die men aan deze preparaten toevoegt veranderen·
Be werkwijze volgene de uitvinding maakt het bovendien moge-25 lijk aan het te vriesdrogen jrodukt een vriesdroogtoevoegsel of een stof toe te voegen die het gevriesdroogde produkt een verbeterde mechanische weerstand verleent en de opname van vocht vertraagt·
Beze toevoegsels $f vriesdrooghulpmiddelen moeten zodanige fysische eigenschappen bezitten, dat de toevoeging daarvan de goede 30 afloop van de vriesdroogbewerking niet nadelig beinvloedt. Zij mogen bijvoorbeeld het vriespunt van de te vriesdrogen massa niet zodanig verlagen dat daardoor de werkwijze beinvloed wordt.
Baar deze stoffen als een ercipions in de farmaceutische pre·» paraten beschouwd moeten worden, moeten zij volledig neutraal rea-35 geren en absoluut onschadelijk zijn.
Stoffen die slechts weinig of in het geheel niet het stolpunt van de te vriesdrogen stof beinvloeden en gelijktijdig de mechanische weerstand van het gevriesdroogde produkt verhogen zijn o.a.
a) colloïden en polysacchariden met een hoog molecuulgewicht en 40 polymeren die oolloldale oplossingen kunnen vormen, in het bijzonder: 8200626 ^ .... -*<* i - arabische gom, - alginaten, pectinaten, - polyvinylpyrrolidon, - polye thyleenglycolen, 5 - carbozymethylcellulose, b) oplosbare, eetbare en kristaliseerbare ballaststoffen, in bet bijzonders - lactose, - glycine, 10 - mannitol, - sorbitol, - glucose, - saccharose·
Tan deze laatstgenoemde stoffen verliest lactose gedurende 15 het vriesdrogen het gewoonlijk daarin voorkomende watermolecuul en kan daardoor in het vriesdroogmengsel de fanktie van een toegevoegd dehydrateringsmiddel vervullen·
Deze toegevoegde stoffen kunnen afzonderlijk of gemengd toegevoegd worden o Bij juist berekende hoeveelheden van deze aan de oplos-20 sing van de te vriesdrogen stof toegevoegde stoffen wordt een gevriesdroogd produkt verkregen, dats - stabiel, - onder normale omstandigheden bestendig, - en volledig oplosbaar en niet giftig is· 25 Boor variaties in de toevoeging van deze stoffen kan een ge vriesdroogd produkt verkregen worden, dat elke graad van hardheid en oplosbaarheid bezit·
Aan een dergelijke basis kunnen geneesmiddelen toegevoegd worden, die 30 - oplosbaar zijn in water, of - onoplosbaar zijn en in de vorm van een colloldale suspensie of emulsie gedispergeerd zijn, of - die volledig onoplosbaar zijn·
Be verkregen gevriesdroogde produkten, kunnen mechanisch in 35stukken van elke gewenste vorm en grootte verdeeld worden die afzonderlijk of in groepen verpakt kunnen worden·
Wanneer het volgens de voomoemde werkwijze verkregen produkt tengevolge van de .gekozen hoeveelheden van de bestanddelen of om andere redenen te dun vloeibaar is en tijdens het mengen een schei-40 ding optreedt, kan men door ononderbroken roeren een stremming ver- 8200626 ., "* ηφ>ι oorzaken, waarna men nadat de konsistentie van een pasta bereikt is, het produkt op de van te voren afgekoelde platen van het vriesdroog-apparaat uitspreidt en vriesdroogt.
De uitvinding zal nu aan de hand van een voorbeeld nader 5 toegelicht worden:
Voorbeeld.
Bereiding van een geneesmiddel op basis van arginine-aspara-ginaat in bruisvorm door vriesdrogen.
Ken bereidt afzonderlijk in een mortier de twee mengsels A en 10 Bs
Mengsel A:
Hatriumcarbonaat 8 g Argininebasis 4»34 g
Saccharose 6,66 g 15 Lactose 6 g
Va ter 1,5 ml.
Mengsel B;
Citroenzuur 5 8
Asparaginezuur 5*66 g, 20 - Saccharose 7*34 g
Lactose 7 8
Water 1,5 ml
Men koelt da twee mengsels A en B afzonderlijk tot tenminste -4°C. Vervolgens mengt men onder voortdurend koelen snel A en B met 25 elkaar en spreidt de pasta uit op metalen platen in een laag van ongeveer 1 cm, waarop het bij -2Q°C bevriest en droogt uit bevroren toestand.
Het gevriesdroogde produki wordt vervolgens in stukken van 5 g gesneden, die ieder 1 g arginine-asparaginaat bevatten, en zeer 50 snel in water oplossen.
-Conclusies- 8200626

Claims (1)

  1. 2. Werkwijze volgens conclusie 1, met het kenmerk, 15 dat het vriesdroogtoevoegsel wordt gekozen uits a) de colloïden of polysacchariden of polymeren met hoog molecuul-gewicht, die colloïdale oplossingen kunnen geven, in het bijzonder arabische gom, alginaten, pectinaten, polyvinylpyrrolidon, poly-ethyleenglycolen of carboxymethylcellulosej 20 b) oplosbare, eetbare en kristalliseerbare en eventueel dehydrate- rende ballaststoffen, in het bijzonder lactose, glycine, mannitol, sorbitol, glucose, saccharose. 5* Werkwijze volgens conclusie 1 of 2,met het kenmerk, dat het organische zuur wordt gekozen uit citroenzuur, wijn-25 steenzuur of ascorbinezuur. 4» Werkwijze volgens conclusie 1-3, m e t het kenmerk, dat de te vriesdrogen stof zuur ar^nineasparaginaat, het vriesdroogtoevoegsel een mengsel van lactose en saccharose en het opbruisende mengsel een mengsel van citroenzuur en natriumbicarbonaat is. 8200626
NL8200626A 1969-04-15 1982-02-17 Werkwijze voor de bereiding van bruisende farmaceutische preparaten. NL8200626A (nl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR696911589A FR2036890B1 (nl) 1969-04-15 1969-04-15
FR6911589 1969-04-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
NL8200626A true NL8200626A (nl) 1982-07-01

Family

ID=9032405

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NLAANVRAGE7005364,A NL170919C (nl) 1969-04-15 1970-04-14 Werkwijze voor de bereiding van een gedroogd vitaminepreparaat.
NL8200626A NL8200626A (nl) 1969-04-15 1982-02-17 Werkwijze voor de bereiding van bruisende farmaceutische preparaten.

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NLAANVRAGE7005364,A NL170919C (nl) 1969-04-15 1970-04-14 Werkwijze voor de bereiding van een gedroogd vitaminepreparaat.

Country Status (4)

Country Link
US (2) US3772430A (nl)
JP (2) JPS506532B1 (nl)
FR (1) FR2036890B1 (nl)
NL (2) NL170919C (nl)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2403078A1 (fr) * 1977-09-19 1979-04-13 Lafon Labor Nouveau procede de preparation de formes pharmaceutiques, cosmetiques ou de diagnostic
FR2531337A1 (fr) * 1982-08-04 1984-02-10 Hoechst Lab Nouvelles formes galeniques administrables par voie orale, des derives de la dimethylxanthine solubles
JPS59132847U (ja) * 1983-02-24 1984-09-05 岡部株式会社 足場装置懸架具
DE3440288A1 (de) * 1984-11-05 1986-05-07 Gergely, Gerhard, Dr.-Ing., Wien Pharmazeutische zubereitung mit einem gehalt an mindestens einer schleimhautreizenden substanz oder dergleichen, insbesondere profen, sowie verfahren zu ihrer herstellung
FR2577437A1 (fr) * 1985-02-21 1986-08-22 Corbiere Jerome Nouveau procede de solubilisation des composes chimiques et les preparations aqueuses ainsi obtenues
JPS62149619A (ja) * 1985-09-05 1987-07-03 Teijin Ltd 活性型ビタミンd3類注射用組成物
IT1197038B (it) * 1986-08-01 1988-11-25 Zambon Spa Composizione farmaceutica ad attivita' analgesica
FR2634376B1 (fr) * 1988-07-21 1992-04-17 Farmalyoc Nouvelle forme unitaire, solide et poreuse comprenant des microparticules et/ou des nanoparticules, ainsi que sa preparation
JPH02215707A (ja) * 1989-02-15 1990-08-28 Chisso Corp 皮膚化粧料
FR2657258A1 (fr) 1990-01-19 1991-07-26 Farmalyoc Nouvelle forme unitaire, solide et poreuse comprenant des particules sous forme de perles ainsi que sa preparation.
EP1110550B2 (en) 1999-12-22 2007-04-04 DSM IP Assets B.V. Composition comprising ascorbic acid as a principal component and pectin
JP4339685B2 (ja) 2001-09-03 2009-10-07 ディーエスエム アイピー アセッツ ビー.ブイ. ペクチン及びアスコルビン酸を含む組成物
DE10254334A1 (de) * 2002-11-21 2004-06-03 Beiersdorf Ag Kosmetikkonzentrat
US20060024370A1 (en) * 2004-07-29 2006-02-02 Cephalon France Modafinil oral lyophilizate
PL2493457T3 (pl) 2009-10-30 2018-01-31 Ix Biopharma Ltd Szybko rozpuszczalna stała postać dawkowana
CN111205932B (zh) * 2020-01-09 2021-12-14 广州市日用化学工业研究所有限公司 一种存放稳定性高的泡腾型洗涤用品及其制备方法

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR1045803A (fr) * 1950-07-06 1953-12-01 Bayer Ag Procédé pour la production de préparations sèches facilement solubles de substances gonflables

Also Published As

Publication number Publication date
NL170919C (nl) 1983-01-17
NL170919B (nl) 1982-08-16
NL7005364A (nl) 1970-10-19
FR2036890B1 (nl) 1973-01-12
FR2036890A1 (nl) 1970-12-31
US3772430A (en) 1973-11-13
JPS506532B1 (nl) 1975-03-14
US3767807A (en) 1973-10-23
JPS4930094B1 (nl) 1974-08-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NL8200626A (nl) Werkwijze voor de bereiding van bruisende farmaceutische preparaten.
AU594265B2 (en) Therapeutic compositions
SU719480A3 (ru) Способ получени таблеток
US3778510A (en) Process for the production of lyophilized liver extract
JP2770934B2 (ja) フルクトースベースの顆粒状生成物及びその製造方法
KR910000138A (ko) 약제학적 조성물
JPH02160719A (ja) モルヒネ含有組成物
EP3644949B1 (en) Solid cleaning cosmetic composition
KR102571340B1 (ko) 산 성분 공-결정들을 함유하는 발포성 조성물
US4670251A (en) Microcrystalline tableting excipient derived from whey
NL9100691A (nl) Tabletteerhulpstof.
JPH0115269B2 (nl)
JP7157085B2 (ja) 植物ジュースから得られる、二酸化炭素放出システムを含む組成物
RU2018143832A (ru) Способ получения формованных изделий для введения животным
KR102305346B1 (ko) 젤라틴/펙틴 입자
JP2001224400A (ja) 粉末形態のデキストロース水和物及びその調製方法
JPH0154015B2 (nl)
US3577491A (en) Tableting
KR20010093797A (ko) 물의 존재 하에서 용해되고 건조한 상태에서 메일라드반응을 피하는 건조한 조성물의 제조방법 및 그 용도
JPS58101660A (ja) ステビオ−ルバイオサイドの溶解性改善法
US3047463A (en) Preparation of non-hygroscopic granules of powdered valerian extract, extracts of hops, and powdered dry milk
JP3996672B2 (ja) 崩壊性の優れた顆粒状農薬組成物
JP2864885B2 (ja) ニセルゴリン含有経口投与製剤
JPH01243962A (ja) ジペプチド甘味料顆粒
JPH04183374A (ja) 冷凍魚肉すり身用品質改良剤及びその製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
A1B A search report has been drawn up
BV The patent application has lapsed