NL1018208C2 - Tandpasta. - Google Patents

Description

τ

Korte aanduiding: Tandpasta.

De onderhavige uitvinding heeft betrekking op een tandpasta.

5 Tandpasta's zijn reeds lange tijd bekend, bijvoorbeeld uit de Amerikaanse octrooi schriften 5.605.677 en 5.993.786. Bijvoorbeeld is uit het eerstgenoemde Amerikaanse octrooi schrift een polijstmiddel bekend dat si 1iciumdioxide en dicalciumfosfaatdihydraat in een gewichtsverhouding van 10:1 tot 1:1 omvat. Een nadeel van een dergelijke 10 formulering is dat fosfaat- en calciumionen in een lichtbasisch milieu, zoals in de mond van een gebruiker kan worden aangetroffen, in een zodanige mate worden afgegeven dat dit aanleiding geeft tot precipitaten van calciumfosfaat. Aldus zullen dergelijke formuleringen leiden tot verergering van de vorming van tandsteen die normaal optreedt in een 15 lichtbasische omgeving, in het bijzonder in de mond van de gebruiker, (Mineral Aspects of Dentistry, F.C.M. Driessens; Hoofdstuk 13, S. Karger, Basel, 1982). ·

Het doel van de onderhavige uitvinding is aldus het < verschaffen van een mondverzorgingsmiddel in de vorm van een tandpasta 20 die de hiervoorgenoemde nadelen volgens de stand van de techniek opheft.

Een ander doel van de onderhavige uitvinding is het verschaffen van een mondverzorgingsmiddel in de vorm van een tandpasta die een remineraliserende werking bezit onder orale condities die licht zuur zijn en anders bij een pH-waarde van 4 tot cariësvorming zouden 25 leiden.

Een ander doel van de onderhavige uitvinding is het verschaffen van een mondverzorgingsmiddel in de vorm van een tandpasta die de demineralisatie van tandweefsel ten gevolge van tandplaque- activiteit afremt.

30 De onderhavige tandpasta wordt gekenmerkt doordat deze

CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 als polijstmiddel en fosfaatleverancier, evenals J0J 8208 ’ 2 de gebruikelijke hulpstoffen omvat.

De als polijstmiddel en fosfaatleverancier toegepaste CaKP04 en Ca2NaK(P04)2 zijn vaste stoffen die in een lichtbasisch milieu beschikken over een geringe oplosbaarheid en bovendien ook stabiel zijn.

5 Indien men hieraan echter een zure oplossing, in de vorm van azijnzuur of melkzuur, toevoegt, dan vindt er een reactie plaats ter vorming van een precipitaat van amorf calciumfosfaat, ook wel aangeduid als ACP. Dit ACP maakt fosfaationen vrij in een zeer hoge concentratie. Dit fosfaat kan vervolgens samen met calciumionen afkomstig van een andere bron een 10 remineralisatiereactie vertonen. In de praktijk zal het aanzuren van het mondverzorgingsmiddel, dat als polijstmiddel en fosfaatleverancier CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 omvat, worden veroorzaakt door de in de mond bij cariësactiviteit aanwezige lichtzure verbindingen. Aldus zal ten gevolge van het lichtzure mondmilieu automatisch de remineraliserende werking van 15 het onderhavige mondverzorgingsmiddel, dat CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 omvat, plaatsvinden.

De hoeveelheid CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 ligt bij voorkeur tussen 5-70 gew.%, met name tussen 20-50 gew.%, op basis van het totale gewicht van de tandpasta. Het moet duidelijk zijn dat het onderhavige 20 polijstmiddel naast CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 ook eventueel andere, volgens de stand van de techniek gebruikelijk, polijstmiddel kan omvatten, zoals bijvoorbeeld siliciumdioxide. Indien de hoeveelheid CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 minder dan 5 gew.% bedraagt, is het remineraliserend vermogen van de tandpasta te gering, terwijl een 25 hoeveelheid hoger dan 70 gew.% leidt tot een tandpasta die onhandelbaar is, te weten bros is en uit elkaar valt.

Hoewel uit de ten name van de onderhavige uitvinders ingediende Spaanse octrooiaanvrage ES 2 098 183 de onderhavige verbindingen CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)z bekend zijn, is het uit die 30 publicatie niet te herleiden om deze verbindingen als polijstmiddelen in een mondverzorgingsmiddel toe te passen. Deze Spaanse octrooi publicatie ^018208" 3 heeft immers betrekking op de toepassing van deze calciumfosfaatverbindingen als cement in tandheelkundige applicaties.

Het verdient verder de voorkeur dat de onderhavige tandpasta een (bi)carbonaatbuffer, in het bijzonder een K+ en/of Na+ 5 bevattende (bi)carbonaatbuffer, omvat, in een hoeveelheid tussen 0,01-2,0 gew.%, op basis van het totale gewicht van de tandpasta, waarbij de mol ai re verhouding K+/Na+ ligt tussen 0,1 en 10. Indien de hoeveelheid (bi)carbonaatbuffer minder dan 0,01 gew.% bedraagt, is de bufferende werking onvoldoende, terwijl een hoeveelheid groter dan 2 gew.% een 10 nadelige invloed vertoont op de smaak van de tandpasta. Voorbeelden van dergelijke (bi)carbonaatbuffers omvatten NaHC03, Na2C03, K2C03, en KHC03. Een mol ai re verhouding buiten het hiervoorgenoemde gebied leidt enerzijds tot een tekort aan K+ waardoor een volledige omzetting in CaNaP04 plaatsvindt, en anderzijds tot een tekort aan Na+ waardoor een. volledige 15 omzetting in CaKP04 plaatsvindt.

Een dergelijke (bi)carbonaatbuffer is gewenst om de K+-en/of Na+-concentratie te verhogen en de pH-waarde te stabiliseren in het lichtbasische gebied waardoor CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 stabiel zijn gedurende het langdurig bewaren van het onderhavige mondverzorgings-20 middel.

De onderhavige tandpasta omvat verder een calciumbron, in het bijzonder CaC03 en/of CaSi03, waarbij de hoeveelheid calciumbron tussen 5-70 gew.%, op basis van het totale gewicht van de tandpasta, ligt. Indien de hoeveelheid calciumbron minder dan 5 gew.% bedraagt, is 25 het remineraliserend vermogen te gering, terwijl een hoeveelheid groter dan 70 gew.% zal leiden tot een tandpasta die onhandelbaar is.

Dergelijke calciumbronnen zijn eveneens stabiel in een lichtbasisch milieu en kunnen derhalve in het mondverzorgingsmiddel worden opgeslagen, samen met CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2, hoewel zij in 30 lichtzuur milieu calciumionen voor het beoogde remineralisatieproces vrijmaken.

1 01 820 8 1 4

Het verdient verder de voorkeur dat het onderhavige mondverzorgingsmiddel een magnesiumbron omvat, in het bijzonder gekozen uit de groep bestaande uit MgCl2, MgS04, MgO, Mg(0H)2, MgC03, Mg(HC03)2, MgHP04, Mg3(P04)2 of een combinatie van één of meer hiervan, waarbij de 5 hoeveelheid magnesium, berekend als Mg, tussen 0,02-0,5 gew.%, op basis van het totale gewicht van het middel, ligt. Indien de hoeveelheid magnesiumbron minder dan 0,02 gew.% bedraagt, is er sprake van een onvoldoende precipitatieremming, terwijl bij een hoeveelheid groter dan 0,5 gew.% door Mg de remineralisatie zelfs in licht zuur milieu wordt 10 afgeremd.

De toevoeging van een magnesiumbron heeft met name als functie de inhibitie van de kiemvorming van apatiet in het lichtbasische milieu zodat de houdbaarheid van de tandpasta wordt verlengd omdat anders de combinatie van CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 met CaC03 en/of CaSi03 reeds in 15 het lichtbasische gebied tot een reactie zou kunnen leiden. Bovendien wordt bij gebruik van een dergelijke tandpasta de aangroei en vorming van tandsteen voorkomen.

Verder kan worden opgemerkt dat het onderhavige mondverzorgingsmiddel als hulpstoffen een of meer van de bestanddelen 20 omvat, gekozen uit de groep bestaande uit water, fluoride leverende verbindingen, schuimmiddelen, smeermiddelen voor het instellen van de viscositeit, enzymen, kleurstoffen, smaakstoffen en bevochtigers.

De onderhavige uitvinding zal hierna aan de hand van een aantal voorbeelden worden toegelicht waarbij echter moet worden opgemerkt 25 dat de onderhavige uitvinding in geen geval tot dergelijke bijzondere voorbeelden is beperkt.

Voorbeeld 1: Bereiding van CaKPO^

Een hoeveelheid van 2 mol CaHPO, en 1 mol K2C03 werd gedurende 1 uur bij 1000 °C verhit en vervolgens aan de lucht snel 30 afgekoeld waarna het als CaKP04 verkregen poeder werd vermalen tot een fijnheid kleiner dan 30 \im. Een deel van dit poeder werd tot een pasta .101 820 8 5 -. * geroerd met 2 N azijnzuur waarbij een pH-waarde van 4 van toepassing is. Na enkele uren bleek de pasta te zijn overgegaan in zogenaamd amorf calciumfosfaat dat een röntgenstralingdiffractiepatroon vertoonde dat identiek is aan het patroon van nano-apatiet zoals dat in bot en dentine 5 voorkomt. Dit amorf calciumfosfaat wordt beschouwd als zeer goed oplosbaar in een waterig milieu zodat de remineraliserende werking optimaal kan worden uitgeoefend.

Voorbeeld 2.

Dezelfde handelingen als in voorbeeld 1 werden herhaald, 10 behalve dat in plaats van 2 N azijnzuur 2 N melkzuur werd toegepast, waarbij een pH-waarde van 2 van toepassing is. De verkregen pasta vertoonde een röntgenstralingdiffractiepatroon dat overeenkomt met dat van voorbeeld 1.

Voorbeeld 3.

15 Dezelfde handelingen als in voorbeelden 1 en 2 werden uitgevoerd ter vorming van Ca2NaK(P04)2 waarbij echter werd uitgegaan van CaHP04, Na2C03 en K2C03. De met de aldus bereide pasta verkregen röntgenstralingdiffractiepatronen waren identiek aan die van voorbeelden 1-2.

20 Voorbeeld 4.

Een mengsel van het in voorbeeld 1 bereide CaKP04 en het in voorbeeld 3 bereide Ca2NaK(P04)2 werd aangezuurd met een oplossing van monocalciumfosfaatmonohydraat. Het aldus bereide mengsel werd gedurende 3 dagen in evenwicht gebracht in een gesimuleerde lichaamsvloeistof en 25 vervolgens werd de vloeistof chemisch geanalyseerd op het gehalte Ca en P04. Eenzelfde analyse werd uitgevoerd na 21 dagen. De resultaten hiervan zijn samengevat in de onderstaande tabel.

!01 8208"* 6

Tabel.

Remineraliserend vermogen CaxP04 van een mengsel van CaKP04 en Ca2NaK(P04)2 na respectievelijk 3 en 21 dagen in vergelijking met het remineraliserend vermogen van menselijk bloedplasma en menselijk speeksel.

5

Vloeistof Ca2+ (mg/1) P04 (mg/1) CaxP04 ____(mg/1)2

Bovengenoemd mengsel na 3 dagen 12,5 18,5 x 103 231 x 103

Bovengenoemd mengsel na 21 dagen 6 3,5 x 103 21 x 103

Bloedplasma 96* 94 9 x 103 10 Speeksel 48‘* 291__14 x 103

Opmerking: = variërend in het gebied 80-120.

= variërend in het gebied 40-60.

15

In deze tabel is het (re)mineraliserend vermogen van een Ca en fosfaat bevattende vloeistof gedefinieerd volgens de regel van Kramer (1922) voor lichaamsvloeistoffen (zie F.C.M. Driessens en R.M.H. Verbeeck, Biominerals, CRC Press, Boca Raton, Hoofdstuk 10, 1990) als het 20 product van de totale concentraties aan Ca en aan fosfaat.

Uit de hiervoor weergegeven tabel volgt dat het remineraliserend vermogen van de vers aangezuurde pasta hoog is, hetgeen vooral is toe te schrijven aan het vrijmaken van fosfaationen.

Voorbeeld 5.

25 Dezelfde handelingen als in voorbeeld 4 werden herhaald, waarbij in plaats van CaKP04 en Ca2NaK(P04)2 respectievelijk CaC03 en CaSi03 werden toegepast. Bij het aanzuren van CaC03 ontweek C02 als gas en werd een oplossing verkregen die zeer hoge gehaltes Ca2+-ionen bevat. Bij het aanzuren van CaSi03 precipiteerde silicagel en bevatte de aldus 30 gevormde oplossing eveneens een hoog gehalte Ca2+-ionen.

:öi8208

P

7

Voorbeeld 6.

Combinaties van CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 met CaC03 en/of CaSiOj waren in lichtbasisch milieu stabiel, en in het bijzonder na het toevoegen van MgC03 als magnesiumbron, maar begonnen na aanzuren hoge 5 concentraties Ca2+-ionen en fosfaationen te ontwikkelen waarna precipitatie van calciumfosfaat optrad, hetgeen slechts van toepassing is indien de hoeveelheid magnesiumbron zich bevindt in het gebied van 0,02-0,5 gew.%.

Voorbeeld 7.

10 Een hoeveelheid van 10 g Ca2NaK(P04)2, zoals bereid in voorbeeld 3, werd aangeroerd met 10 ml water (Experiment A). Ook werd. 10 g Ca2NaK(P04)2 aangeroerd met 10 ml water, dat 1% Na2C03.10H20 en 1% KHC03 bevatte (Experiment B). Na 14 dagen in evenwichtsitutie bleek dat zowel de vaste kristallijne stof in Experiment A als in Experiment B niet 15 was veranderd. Dit bewijst dat Ca2NaK(P04)2 inderdaad stabiel is in neutraal (Experiment A) en lichtbasisch milieu (Experiment B).

"018208

Claims (10)

1. Tandpasta omvattende CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 als polijstmiddel en fosfaatbron, evenals de gebruikelijke hulpstoffen.

2. Tandpasta volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat de hoeveelheid CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 ligt tussen 5-70 gew.%, op basis van het totale gewicht van de tandpasta.

3. Tandpasta volgens conclusies 1-2, met het kenmerk, dat het middel verder een (bi)carbonaatbuffer, in het bijzonder een K+ en/of Na+ 10 bevattende buffer, omvat.

4. Tandpasta volgens conclusie 3, met het kenmerk, dat de hoeveelheid (bi)carbonaatbuffer ligt tussen 0,01-2,0 gew.%, op basis van het totale gewicht van de tandpasta, waarbij de mol ai re verhouding K+/Na+ ligt tussen 0,1 en 10.

5. Tandpasta volgens conclusies 1-4, met het kenmerk, dat het middel verder een calciumbron omvat, in het bijzonder CaC03 en/of CaSi03, tevens fungerend als aanvullend polijstmiddel.

6. Tandpasta volgens conclusie 5, met het kenmerk, dat de hoeveelheid calciumbron ligt tussen 5-70 gew.%, op basis van het totale 20 gewicht van de tandpasta.

7. Tandpasta volgens conclusie 1-6, met het kenmerk, dat het middel verder een magnesiumbron omvat, in het bijzonder gekozen uit de groep bestaande uit MgCl2, MgS04, MgO, Mg(0H)2, MgC03, Mg(HC03)2, MgHP04, Mg3(P04)2, of een combinatie van één of meer hiervan.

8. Tandpasta volgens conclusie 7, met het kenmerk, dat de hoeveelheid magnesiumbron, berekend als Mg, ligt tussen 0,02-0,5 gew.% op basis van het totale gewicht van de tandpasta.

9. Tandpasta volgens conclusies 1-8, met het kenmerk, dat als hulpstoffen één of meer van de bestanddelen aanwezig zijn uit de groep 30 bestaande uit water, fluoride leverende verbindingen, schuimmiddelen, smeermiddelen voor het instellen van de viscositeit, enzymen, 1 ft i p 9 n q kleurstoffen, smaakstoffen en bevochtigers.

10. Toepassing van CaKP04 en/of Ca2NaK(P04)2 als polijstmiddel en fosfaatbron in tandpasta's. 5 ^018208