MXPA06008180A

MXPA06008180A - Metodo para tratar disfuncion erectil.

Info

Publication number: MXPA06008180A
Application number: MXPA06008180A
Authority: MX
Inventors: Raymond Price
Original assignee: Astellas Pharma Inc
Priority date: 2004-01-20
Filing date: 2005-01-17
Publication date: 2006-08-31
Also published as: WO2005067928A1; US20050182084A1; AR047430A1; JP2007518692A; CA2554045A1; EP1706117A1; TW200530253A; KR20060125849A

Abstract

Se proporciona un compuesto macrolido (I) para tratar o prevenir disfuncion erectil la cual es inducida, por ejemplo, o secundaria a enfermedades, alcoholismo, envejecimiento, insuficiencia arterial, derrame venoso, insuficiencia hormonal, uso de drogas, cirugia, quimioterapia o irradiacion, particularmente para prevenir o tratar la disfuncion erectil en mamiferos.

Description

MÉTODO PARA TRATAR DISFUNCION ERECTIL CAMPO TÉCNICO Esta invención se relaciona con un uso médico de un compuesto macrólido para tratar o evitar disfunción eréctil .

ANTECEDENTES DE LA TÉCNICA El documento O02/07757 muestra un método para tratar o evitar disfunción eréctil masculina o un trastorno de excitación sexual femenina al administrar una cantidad eficaz de factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) , factor neurotrófico derivado de cerebro (BDNF) , factor de crecimiento de fibroblastos básico (bFGF) , etc. El documento O02/096420 muestra el uso de algunos compuestos para tratar o evitar daño a nervios causado como consecuencia de cirugía de próstata. El documento O96/40140 muestra que cierto derivado de ácido pipecólico que tiene una afinidad por las inmunofilinas del tipo FKBP, tal como tacrolimus, estimula el crecimiento de nervios periféricos dañados o promueve la regeneración neuronal . El documento O02/053159 muestra una actividad neurotrófica de un compuesto (I) mencionado en ' lo siguiente.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN Los inventores de esta invención han encontrado que el compuesto (I) mencionado en lo siguiente, tiene una excelente actividad para tratar o evitar la disfunción eréctil, la cual es inducida, por ejemplo, por o secundaria a enfermedades, alcoholismo, envejecimiento, insuficiencia arterial, fuga venosa, insuficiencia hormonal, uso de drogas, cirugía, quimioterapia o radiación. En consecuencia, la invención proporciona un uso nuevo del compuesto (I) para tratar o evitar disfunción eréctil . Además, esta invención proporciona un método para evitar o tratar disfunción eréctil . El compuesto macrólido utilizado en la presente invención tiene la siguiente fórmula química.

Ya ha sido producido en USP 5,376,663, ejemplo 29. Con respecto al compuesto (I) utilizado en la presente invención, debe entenderse que pueden existir conformeros y uno o más estereoisómeros tales como isómeros ópticos y geométricos debido a uno o varios átomos de carbono asimétricos o enlaces dobles, y tales conformeros e isómeros también se incluyen dentro del alcance del compuesto de la presente invención. El compuesto (I) más preferible es el siguiente compuesto (la) .

Y además, el compuesto (I) puede estar en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, derivados, solvato o profármaco, el cual se incluye dentro del alcance de la presente invención. El solvato preferiblemente incluye un hidrato o un etanolato.

El compuesto (I) en la presente invención se puede administrar como un compuesto puro o una mezcla con otros compuestos, preferiblemente, en un vehículo o portador farmacéutico. El compuesto (I) en esta invención se puede utilizar en forma de una preparación farmacéutica, por ejemplo en forma sólida, semisólida o líquida, la cual contiene el compuesto (I) , como un ingrediente activo, en mezcla con un portador orgánico o inorgánico, o excipiente adecuado para aplicación externa (tópica) , enteral, intravenosa, intramuscular o parenteral. El ingrediente activo puede formar un compuesto, por ejemplo, con los materiales farmacéuticamente aceptables no tóxicos habituales como portadores para comprimidos, pellas, cápsulas, gotas para los ojos, supositorios, soluciones (por ejemplo solución salina) , emulsión, suspensiones (aceite de oliva, por ejemplo) ungüento, aspersiones en aerosol, crema, emplastos cutáneos, parches y cualquier otra forma adecuada para uso. Los portadores los cuales pueden ser utilizados son agua, glucosa, lactosa, goma acacia, gelatina, manitol, pasta de almidón, trisilicato de magnesio, talco, almidón de maíz, queratina, sílice coloidal, almidón de papa, urea y otros portadores adecuados para uso en la elaboración de preparaciones, en forma sólida, semisólida o líquida, o como un auxiliar de adición, agentes estabilizantes, espesantes y colorantes así como perfumes. El compuesto objeto activo se incluye en la composición farmacéutica en una cantidad eficaz suficiente para producir el efecto deseado sobre el proceso o condición de la enfermedad. Los mamíferos los cuales pueden ser tratados utilizando el método de la presente invención incluyen mamíferos de ganado tales como vacas, caballos, etc, animales domésticos tales como perros, gatos, ratas, etc y humanos. Aunque la dosificación de la cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto (I) varía y también depende de la edad y condición de cada paciente individual que va a ser tratado, una dosis diaria de aproximadamente 0.0001-1000 mg, de manera preferible 0.001-500 mg y de manera más preferible 0.01-100 mg del ingrediente activo generalmente se administra para tratar enfermedades y generalmente se administra una dosis única promedio de aproximadamente 0.001-0.01 mg, 0.2-0.5 mg, 1 mg, 5 mg, 10 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg y 500 mg. Las dosis diarias de administración crónica en humanos están en el intervalo de aproximadamente 0.1-30 mg/kg/día. Además, el compuesto (I) se puede aplicar, simultáneamente, por separado o secuencialmente, con otros agentes que tengan una actividad para tratar o evitar la disfunción eréctil . Los siguientes ejemplos ilustran la presente invención con mayor detalle. Debe entenderse que estos ejemplos no se pretende que limiten el alcance de la invención. Ejemplo 1 La solución del compuesto (la) que comprende los siguientes ingredientes se prepara al disolver el compuesto (la) y HCO-60 en alcohol etílico de una manera convencional. Compuesto (la) 1 mg HCO-60 (aceite de ricino polioxietilenhidrogenado 60) 400 mg Alcohol etílico a 1 ml Ejemplo 2 Efecto del compuesto (la) sobre la disfunción eréctil se confirma por el modelo de daño al nervio cavernoso en rata. Método : (1) Se determina básicamente la recuperación de la función eréctil después de daño al nervio cavernoso de una manera similar a la de BJU Internacional 92, 470-475 (2003) . (2) El compuesto (la) en una forma de solución la cual se prepara de una manera similar a la del ejemplo 1 mencionado antes, o su placebo, se administra a ratas, desde el día 1 después de la cirugía hasta 1 día antes de recolección durante 8 semanas, subcutáneamente después de haberse diluido con una cantidad adecuada de HCO-60/EtOH en solución salina fisiológica. Resultado : En la tabla 1 siguiente se muestra el efecto del compuesto (la) sobre la presión intracavernosa . Tabla 1 ###: P < 0.001, versus operados en falso (prueba posterior de Dunnett) **: P < 0.01, versus tratado con vehíclo (prueba posterior de Dunnett) Los resultados de la prueba anterior muestran que el compuesto (la) tiene un efecto de recuperación notable sobre la presión intracavernosa (cm de H20) .

Por lo tanto, el resultado anterior indica que el compuesto (I) , particularmente el compuesto (la) es útil para tratar o evitar la disfunción eréctil . La disfunción eréctil puede ser inducida o puede ser secundaria a enfermedades, alcoholismo, envejecimiento, insuficiencia arterial, fuga venosa, insuficiencia hormonal, uso de drogas, cirugía, quimioterapia o radiación. Particularmente, el compuesto (I) es útil para tratar o evitar la disfunción eréctil inducida por, o secundaria a diabetes. Y además, la disfunción eréctil inducida por o secundaria a cirugía, tal como la cirugía de próstata se puede ejemplificar como una particular. Más particularmente, la disfunción eréctil causada comp una consecuencia de cirugía de próstata, por ejemplo, la disfunción eréctil causada por un daño al nervio cavernoso del pene de los mamíferos se pueden ejemplificar. La presente invención proporciona además métodos para tratar o evitar la disfunción eréctil la cual es inducida, por ejemplo, por, o secundaria a enfermedades, alcoholismo, envejecimiento, insuficiencia arterial, fuga venosa, insuficiencia hormonal, uso de drogas, cirugía, quimioterapia o radiación, el cual comprende administrar una cantidad eficaz del compuesto (I) a mamíferos. De acuerdo con la invención, el compuesto (I) se puede administrar sistemicamente. La presente invención proporciona además los siguientes . Un empaque comercial que comprende la composición farmacéutica que contiene el compuesto (I) identificado en lo anterior y material escrito asociado con el mismo, en donde el material escrito establece que el compuesto (I) puede o debe ser utilizado para evitar o tratar la disfunción eréctil la cual es inducida, por ejemplo, por o secundaria a enfermedades, alcoholismo, envejecimiento, insuficiencia arterial, fuga venosa, insuficiencia hormonal, uso de drogas, cirugía, quimioterapia o radiación. Las patentes, solicitudes de patentes y publicaciones mencionadas en la presente se incorporan como referencia.

Claims

REIVINDICACIONES
Uso de un compuesto de la siguiente fórmula: para la elaboración de un medicamento para tratar o evitar disfunción eréctil. 2. Uso como se describe en la reivindicación 1, en el cual la disfunción eréctil es inducida por, o secundaria a enfermedades, alcoholismo, envejecimiento, insuficiencia arterial, fuga venosa, insuficiencia hormonal, uso de drogas, cirugía, quimioterapia o radiación.
3. Uso como se describe en la reivindicación 2, en el cual la disfunción eréctil es inducida por, o secundaria a diabetes .
4. Uso como se describe en la reivindicación 3 , en el cual la diabetes es neuropatía diabética.
5. Uso como se describe en la reivindicación 2, en el cual la disfunción eréctil es inducida por o secundaria a cirugía.
6. Uso como se describe en la reivindicación 5, en el cual la cirugía es cirugía de próstata.
7. Uso como se describe en la reivindicación 2, en el cual la disfunción eréctil es causada por un daño al nervio cavernoso del pene.
8. Uso como se describe en la reivindicación 1, en el cual el compuesto (I) es el compuesto (la) que tiene la siguiente fórmula:
9. Agente para evitar o tratar la disfunción eréctil, que comprende al compuesto (I) identificado en la reivindicación 1 como un ingrediente activo.
10. Uso, método o agente como se describe en las reivindicaciones 1 a 9, en el cual el compuesto (I) está en una forma de su sal farmacéuticamente aceptable, derivado, precursor o solvato.
11. Empaque comercial que comprende la composición farmacéutica que contiene al compuesto (I) identificado en la reivindicación 1 y material escrito asociado con el mismo, en donde el material escrito establece que el compuesto (I) puede o debe ser utilizado para evitar o tratar disfunción eréctil.