KR20060125849A - 발기부전 치료 방법 - Google Patents
발기부전 치료 방법 Download PDFInfo
- Publication number
- KR20060125849A KR20060125849A KR1020067015628A KR20067015628A KR20060125849A KR 20060125849 A KR20060125849 A KR 20060125849A KR 1020067015628 A KR1020067015628 A KR 1020067015628A KR 20067015628 A KR20067015628 A KR 20067015628A KR 20060125849 A KR20060125849 A KR 20060125849A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- compound
- erectile dysfunction
- use according
- surgery
- treating
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
매크롤리드 화합물(I)은 예를 들어 알코올 중독, 노화, 동맥 부전증, 정맥 누출, 호르몬 부전증, 약물 사용, 수술, 화학요법 또는 방사선에 의해 또는 질병에 2차로 유발되는, 발기부전을 예방하거나 치료하기 위해, 특히 포유동물의 발기부전을 예방하거나 치료하기 위해 제공된다.
Description
본 발명은 발기부전을 치료하거나 예방하기 위한 매크롤리드 화합물의 의학 용도에 관한 것이다.
WO02/07757호에서는 혈관 내피 성장 인자(VEGF), 뇌유래 향신경성 인자(BDNF), 베이식 섬유모세포 성장 인자(bFGF), 등의 유효량을 투여함으로써 남성 발기부전 또는 여성 성적 흥분장애를 치료하거나 예방하는 방법을 나타내고 있다.
WO02/096420호에서는 전립선 수술 결과로서 야기된 신경 손상을 치료하거나 예방하기 위한 일부 화합물의 용도를 나타내고 있다.
WO96/40140호에서는 FKBP-형 이뮤노필린(immunophilin)에 대한 친화성이 있는 피페콜산 유도체, 이를테면 타크롤리무스가 손상 말초 신경을 자극하거나 신경 퇴화를 촉진한다고 제시하고 있다.
WO02/053159호에서는 하기에 언급된 화합물(I)의 향신경성 활성을 나타내고 있다.
본 발명의 발명자들은 하기에 언급된 화합물(I)이 예를 들어 알코올 중독, 노화, 동맥 부전증, 정맥 누출, 호르몬 부전증, 약물 사용, 수술, 화학요법 또는 방사선에 의해 또는 질병에 2차로 유발되는 발기부전을 치료하거나 예방하기 위해 우수한 활성이 있다는 사실을 알아냈다.
따라서, 본 발명은 발기부전을 치료하거나 예방하기 위한 화합물(I)의 새로운 용도를 제공한다.
추가로, 본 발명은 발기부전을 예방하거나 치료하는 방법을 제공한다.
본 발명에서 사용된 매크롤라이드 화합물은 다음 화학식을 가진다.
이것은 USP 5,376,663호의 실시예 29에서 이미 제조된 바 있다.
본 발명에 사용된 화합물(I)에 대해, 비대칭 탄소 원자(들) 또는 이중 결합(들)로 인해 광학 및 기하 이성체와 같은 이형태체 및 하나 이상의 입체이성체가 존재할 수 있으며, 이러한 이형태체 및 이성체도 본 발명에서 화합물 범위 내에 포함된다는 사실이 이해될 것이다. 가장 바람직한 화합물(I)은 다음 화합물(Ia)이다.
추가로, 화합물(I)은 약제학적으로 허용되는 염, 유도체, 용매화물 또는 프로-드럭(pro-drug)의 형태로 존재할 수 있으며, 이들은 본 발명의 범위 내에 포함된다. 용매화물은 바람직하게는 수화물 및 에탄올화물을 포함한다.
본 발명에서 화합물(I)은 순수한 화합물 또는 다른 화합물과 혼합물로서, 바람직하게는 약제 비히클 또는 담체 내에서 투여될 수 있다.
본 발명에서 화합물(I)은 의약 제제의 형태로, 예를 들어 고체, 반고체 또는 액체 형태로 사용될 수 있으며, 의약 제제는 외용(국소), 장내, 정맥내, 근육내, 또는 비경구 적용에 적합한 유기 또는 무기 담체 또는 부형제와 혼합하여, 활성 성분으로서 화합물(I)을 함유한다. 활성 성분은 예를 들어, 정제, 펠릿, 캡슐, 점안약, 좌제, 액제(예, 식염수), 에멀젼, 현탁액(예, 올리브유), 연고, 에어로졸 스프레이, 크림, 스킨 플래스터, 패치 및 사용에 적합한 다른 형태용으로, 통상의 비독성, 약제학적으로 허용되는, 담체와 배합될 수 있다. 사용될 수 있는 담체는 고체, 반고체, 또는 액체 형태로 물, 글루코스, 락토스, 아카시아검, 젤라틴, 만니톨, 전분 페이스트, 마그네슘 트리실리케이트, 탈크, 옥수수 전분, 케라틴, 콜로이드 실리카, 감자 전분, 우레아 및 제제를 제조하는데 사용하는데 적합한 다른 담체이며, 또한 보조제, 안정화제, 증점 및 착색제 및 향료가 사용될 수 있다. 활성 목적 화합물은 질병의 진행 또는 증상에 원하는 효과를 나타내는데 충분한 유효량으로 약제 조성물에 포함된다.
본 발명의 방법을 이용하여 치료될 수 있는 포유동물은 소, 말, 등과 같은 가축 포유동물, 개, 고양이, 쥐, 등과 같은 가축 및 인간을 포함한다.
치료 유효량의 화합물(I)의 투여량은 치료할 각 개별 환자의 연령과 증상으로부터 달라지며 이에 좌우되지만, 활성 성분 약 0.0001-1000 mg, 바람직하게는 0.001-500 mg 및 더 바람직하게는 0.01-100 mg의 1 일 투여량이 일반적으로 질병을 치료하는데 제공되며, 일반적으로 약 0.001-0.01 mg, 0.2-0.5 mg, 1 mg, 5 mg, 10 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg 및 500 mg의 평균 단일 투여량이 투여된다. 인간의 장기 투여를 위한 1 일 투여량은 약 0.1-30 mg/kg/일의 범위 내일 것이다.
추가로, 화합물(I)은 발기부전을 치료하거나 예방하기 위한 활성을 가진 다른 약제와 동시에, 별도로 또는 순차로 적용될 수 있다.
다음 실시예는 본 발명을 더 상세히 예시한다. 이들 실시예가 본 발명의 범위를 한정하는 것으로 의도되지 않는다는 것이 당연히 이해된다.
실시예 1
화합물(Ia)과 HCO-60을 에틸 알코올에 종래의 방식으로 용해시켜 다음 성분을 포함하는 화합물(Ia)의 용액을 제조하였다.
- 화합물(Ia) 1 mg
- HCO-60 400 mg
(폴리옥시에틸렌 수소화 캐스터유 60)
- 에틸 알코올 1 ml 까지
실시예 2
해면체 신경 손상된 쥐 모델에 의해 발기부전에 대한 화합물(Ia)의 효과를 확인하였다.
방법:
(1) 기본적으로 BJU International 92, 470-475 (2003)의 방법과 유사하게 해면체 신경 손상 후 발기 기능의 회복을 평가하였다.
(2) 상기에 언급한 실시예 1의 방법과 유사하게 제조된 용액 형태의 화합물(Ia), 또는 그의 위약을 생리적 식염수 내의 적당량의 HCO-60/EtOH로 희석한 후, 수술 후 1 일부터 포획 전 1 일까지 8 주간 쥐에게 피하로 제공하였다.
결과:
해면체 내 압력에 대한 화합물(Ia)의 효과를 다음 표 1에 제시한다.
| 피크 해면체 내 압력(cm H2O) 평균 ± S.E. | |
| 위약(n=6) | 134.0 ± 5.6 |
| 비히클-처리(n=7) | 34.5 ± 10.2 ### |
| 화합물(Ia)(n=7) 1 mg/kg | 97.4 ± 8.0 ** |
| ###: P<0.001, v.s. 위약(Dunnett의 후기 시험) **: P<0.01, v.s. 비히클-처리(Dunnett의 후기 시험) | |
상기 시험 결과는 화합물(Ia)이 해면체 내 압력(cm H2O)에 대해 상당한 회복 효과가 있음을 보여준다.
따라서, 상기 결과는 화합물(I), 특히 화합물(Ia)가 발기부전을 치료하거나 예방하는데 유용하다는 것을 나타낸다. 발기부전은 알코올 중독, 노화, 동맥 부전증, 정맥 누출, 호르몬 부전증, 약물 사용, 수술, 화학요법 또는 방사선에 의해 또는 질병에 2차로 유발될 수 있다.
특히, 화합물(I)은 당뇨병에 의해 또는 2차로 유발된 발기부전을 치료하거나 예방하는데 유용하다.
추가로, 수술, 이를테면 전립선 수술에 의해 또는 2차로 유발된 발기부전은 구체적인 예로서 들 수 있다. 더 구체적으로는, 전립선 수술 결과 야기된 발기부전, 예를 들어, 포유동물의 음경 해면체 신경에 대한 손상에 의해 야기된 발기부전을 예로 들 수 있다.
본 발명은 화합물(I)의 유효량을 포유동물에 투여하는 것을 포함하는, 예를 들어, 알코올 중독, 노화, 동맥 부전증, 정맥 누출, 호르몬 부전증, 약물 사용, 수술, 화학요법 또는 방사선에 의해 또는 질병에 2차로 유발되는 발기부전을 치료하거나 예방하는 방법을 추가로 제공한다.
본 발명에 따라, 화합물(I)은 전신으로 투여될 수 있다.
본 발명은 추가로 다음 발명을 제공한다.
상기에 확인된 화합물(I)을 함유한 약제 조성물과 관련 설명서를 포함하는 상품 패키지(여기서, 설명서는 화합물(I)이 예를 들어 알코올 중독, 노화, 동맥 부전증, 정맥 누출, 호르몬 부전증, 약물 사용, 수술, 화학요법 또는 방사선에 의해 또는 질병에 2차로 유발되는, 발기부전을 예방하거나 치료하는데 사용될 수 있거나 사용되어야 한다고 설명한다).
본 발명에서 인용한 특허, 특허출원 및 공보는 참고문헌에 속한다.
Claims (12)
- 발기부전을 치료하거나 예방하기 위한 의약을 제조하는 다음 화학식의 화합물의 용도:
- 제 1 항에 있어서, 발기부전이 알코올 중독, 노화, 동맥 부전증, 정맥 누출, 호르몬 부전증, 약물 사용, 수술, 화학요법 또는 방사선에 의해 또는 질병에 2차로 유발되는 용도.
- 제 2 항에 있어서, 발기부전이 당뇨병에 의해 또는 2차로 유발되는 용도.
- 제 3 항에 있어서, 당뇨병이 당뇨병 신경병증인 용도.
- 제 2 항에 있어서, 발기부전이 수술에 의해 또는 2차로 유발되는 용도.
- 제 5 항에 있어서, 수술이 전립선 수술인 용도.
- 제 2 항에 있어서, 발기부전이 음경 해면체 신경에 대한 손상에 의해 야기되는 용도.
- 제 1 항에 있어서, 화합물(I)이 다음 화학식을 가진 화합물(Ia)인 용도:
- 포유동물에 제 1 항에서 확인된 화합물(I)의 유효량을 투여하는 것을 포함하는, 발기부전을 예방하거나 치료하는 방법.
- 활성 성분으로서 제 1 항에서 확인된 화합물(I)을 포함하는, 발기부전을 예방하거나 치료하기 위한 약제.
- 제 1 내지 10 항 중 어느 한 항에 있어서, 화합물(I)이 그의 약제학적으로 허용되는 염, 유도체, 프로드럭 또는 용매화물의 형태인 용도, 방법 또는 약제.
- 제 1 항에서 확인된 화합물(I)을 함유한 약제 조성물과 관련 설명서를 포함하며, 설명서에서는 화합물(I)이 발기부전을 예방하거나 치료하는데 사용될 수 있거나 사용되어야 한다고 설명하고 있는 상품 패키지.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US53701404P | 2004-01-20 | 2004-01-20 | |
| US60/537,014 | 2004-01-20 | ||
| US61053904P | 2004-09-17 | 2004-09-17 | |
| US60/610,539 | 2004-09-17 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR20060125849A true KR20060125849A (ko) | 2006-12-06 |
Family
ID=34798873
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1020067015628A KR20060125849A (ko) | 2004-01-20 | 2005-01-17 | 발기부전 치료 방법 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20050182084A1 (ko) |
| EP (1) | EP1706117A1 (ko) |
| JP (1) | JP2007518692A (ko) |
| KR (1) | KR20060125849A (ko) |
| AR (1) | AR047430A1 (ko) |
| CA (1) | CA2554045A1 (ko) |
| MX (1) | MXPA06008180A (ko) |
| TW (1) | TW200530253A (ko) |
| WO (1) | WO2005067928A1 (ko) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CZ2013105A3 (cs) * | 2010-07-15 | 2013-05-22 | Iliich Epshtein@Oleg | Zpusob zvýsení úcinku aktivované potencované formy protilátky |
| WO2012010966A2 (en) * | 2010-07-21 | 2012-01-26 | Oleg Iliich Epshtein | A combination pharmaceutical composition and methods of treating diabetes and metabolic disorders |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU630866B2 (en) * | 1987-12-09 | 1992-11-12 | Fisons Plc | Macrocyclic compounds |
| GB8728820D0 (en) * | 1987-12-09 | 1988-01-27 | Fisons Plc | Compounds |
| GR1001225B (el) * | 1989-09-14 | 1993-06-30 | Fisons Plc | Νέαι μακροκυκλικαί ενώσεις και νέα μέ?οδος χρήσεως τους. |
| GB9202196D0 (en) * | 1992-02-01 | 1992-03-18 | Fisons Plc | Method of treatment |
| GB9218027D0 (en) * | 1992-08-25 | 1992-10-14 | Fisons Plc | Novel method of treatment |
| GB9917158D0 (en) * | 1999-07-21 | 1999-09-22 | Fujisawa Pharmaceutical Co | New use |
| AR035411A1 (es) * | 2000-12-29 | 2004-05-26 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Uso de un derivado de tacrolimus para fabricar un agente neurotrofico, composiciones y articulos de fabricacion o kits que lo comprenden, metodo para fabricar un agente que lo comprende y tejidos e injertos con una celula nerviosa tratada con este compuesto |
| US20040077676A1 (en) * | 2001-12-31 | 2004-04-22 | Nobuya Matsuoka | Neurotrophic tacrolimus analogs |
-
2005
- 2005-01-17 WO PCT/JP2005/000806 patent/WO2005067928A1/en not_active Application Discontinuation
- 2005-01-17 MX MXPA06008180A patent/MXPA06008180A/es not_active Application Discontinuation
- 2005-01-17 EP EP05704023A patent/EP1706117A1/en not_active Withdrawn
- 2005-01-17 JP JP2006522167A patent/JP2007518692A/ja not_active Withdrawn
- 2005-01-17 CA CA002554045A patent/CA2554045A1/en not_active Abandoned
- 2005-01-17 KR KR1020067015628A patent/KR20060125849A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-01-18 TW TW094101378A patent/TW200530253A/zh unknown
- 2005-01-19 AR ARP050100185A patent/AR047430A1/es unknown
- 2005-01-21 US US11/038,194 patent/US20050182084A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MXPA06008180A (es) | 2006-08-31 |
| JP2007518692A (ja) | 2007-07-12 |
| AR047430A1 (es) | 2006-01-18 |
| US20050182084A1 (en) | 2005-08-18 |
| WO2005067928A1 (en) | 2005-07-28 |
| TW200530253A (en) | 2005-09-16 |
| EP1706117A1 (en) | 2006-10-04 |
| CA2554045A1 (en) | 2005-07-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU710111B2 (en) | Methods and formulations for modulating the human sexual response | |
| EP2870161B1 (en) | Oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes for the treatment of reperfusion injury | |
| US6589990B1 (en) | Methods and compositions for misoprostol compound treatment of erectile dysfunction | |
| KR100874815B1 (ko) | 간질성 방광염 치료용 의약 조성물 | |
| JP2003534359A (ja) | 瘢痕形成作用を有する医薬品を製造するためのビグアニド誘導体の使用 | |
| US20220249470A1 (en) | Treatment of skin disorders by topical administration of vegf inhibitors | |
| EP2184063A1 (en) | The use of leonurine and compositions thereof | |
| US20190046540A1 (en) | Treatments for diabetic symmetrical polyneuropathy | |
| MX2014003256A (es) | Uso de hidroxamatos de indolilo e indolinilo para tratar insuficiencia cardiaca o lesion neuronal. | |
| KR20060125849A (ko) | 발기부전 치료 방법 | |
| KR101072175B1 (ko) | 데커신 및/또는 데커시놀 안젤레이트, 또는 데커신및/또는 데커시놀 안젤레이트를 유효성분으로 하는당귀추출물을 포함하는 배뇨장애 치료제 및 부종 치료제조성물 | |
| JP2011519946A (ja) | １−メチルニコチンアミド類似体 | |
| US20060287353A1 (en) | Method for preventing or treating ischemia-or hemorrhage-induced brain damage using a macrolide compound | |
| KR100816140B1 (ko) | 일차성 두통의 치료에서 비타민 혼합물의 용도 | |
| JPH0655672B2 (ja) | １−（３′，４′−ジエトキシベンジル）−６，７−ジエトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリニウム−テオフイリン−７−アセテ−トからなる医薬組成物 | |
| CN1225581A (zh) | α阻断剂的应用,尤其是百里胺和/或其衍生物通过龟头透粘膜途径治疗阴茎勃起功能障碍 | |
| CN1909905A (zh) | 治疗勃起功能障碍的方法 | |
| WO2006021166A1 (de) | Kombinationstherapie mit procain | |
| JPH0826993A (ja) | 鎮痒剤 | |
| JP2002114681A (ja) | 勃起不全治療剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |