MXPA04011779A - COMPOSICIONES COSMETICAS CON SALES DE HIDROXI AMINA DE áCIDO MALONICO. - Google Patents

Abstract

Se proporciona un nuevo ingrediente, composicion y metodo cosmetico para tratar cosmeticamente la piel, el cual utiliza sales de amina mono-hidroxi substituidas de acido malonico. Se prefieren particularmente las sales de dimetilaminoetanol (DAME) de acido malonico.

Description

COMPOSICIONES COSMETICAS CON SALES DE HIDROXI AMINA DE ACIDO MALONICO La invención concierne a composiciones cosméticas conteniendo sales de ácido malónico las cuales combaten los signos de envejecimiento de la piel. Una piel suave, elástica y flexible tiene una apariencia cosmética notable y es un atributo de una epidermis que funciona normalmente. Conforme la piel humana envejece con el paso de los años, la epidermis puede volverse doblada, acanalada o con surcos para formar arrugas. Estas señalan la pérdida de apariencia joven y anuncian la transición a la senectud. La exposición a dosis excesivas de luz solar acelera el proceso de transición. Además, la capa exterior de la epidermis conocida como el estrato córneo puede volverse seca y escamosa siguiendo la exposición a clima frío o contacto excesivo con detergentes o solventes. Por ello resulta la pérdida de humedad de la piel y la piel comienza a perder las características suaves, elásticas y flexibles. Los emolientes, tales como grasas, fosfolípidos y esteróles han sido usados en el pasado para suavizar piel arrugada o seca. Estos emolientes son solo parcialmente efectivos como un remedio para la piel en condición pobre. El uso de ácidos hidroxi carboxílicos para intensificar la calidad de la piel humana ha sido conocido durante algún tiempo. No existe duda de que los ácidos alfa-hidroxi carboxílicos son efectivos mucho más allá de los emolientes comunes.

La patente estadounidense 4,424,234 (Alderson et al.) describe las composiciones para el tratamiento de la piel que incorporan ácido alfa-hidroxicaproico y ácido alfa-hidroxicaprílico o mezclas de los msmos, en composiciones que tienen un valor de pH de menos de 7, usualmente desde 2 hasta 4. Yu y Van Scott han patentado ampliamente en esta área. Por ejemplo, la patente estadounidense 4,105,782 reporta aminas o sales de amonio y ácidos alfa-hidroxi carboxílicos en el tratamiento de acné o caspa. En la patente estadounidense 4,105,783 y la patente estadounidense 4,197,316, estos compuestos son sugeridos para el tratamiento de piel seca. La patente estadounidense 4,234,599 describe el uso de ácidos alfa-hidroxi carboxílicos, sus ésteres o sales de amina en el tratamiento de queratosis. Más recientemente, la patente estadounidense 5,091,171 enfocó la atención sobre estos compuestos por ser efectivos contra manchas de la edad, arrugas y cambios de la piel relacionados con el envejecimiento. Aunque los ácidos hidroxi carboxílicos sostienen mucha promesa terapéutica, se ha encontrado que los materiales irritan la piel humana sobre aplicaciones tópicas repetidas. La irritación puede variar desde una sensación de picazón, comezón y quemadura hasta signos clínicos de rojez y pelado. Las causas para tal irritación han sido enlazadas a la disminución de pH en el estrato córneo de la piel humana. El bajo pH ha sido sugerido como que provoca las alteraciones en las uniones intercorneocitos que resultan en reacciones adversas de la piel, especialmente en algunos individuos con piel sensible. Los ácidos orgánicos diferentes a los alfa-hidroxi funcionalizados han sido descritos en la literatura cosmética. Por ejemplo, la patente estadounidense 5,641,495 (Jokura et al.) describe en combinación una ceramida o pseudoceramida, un ácido dicarboxilico y una sal de ácido dicarboxílico. Los ejemplos ilustran sales de sodio y potasio de ácido succínico. Los ácidos dicarboxílicos de menor peso molecular, tales como malónico, también pueden ser utilizados. Aunque ocurre una excelente humectación y poca irritación acompañante, no hay sugerencia de que este sistema combata los signos de envejecimiento, tales como el advenimiento de líneas finas y arrugas. Las mejoras en la teconología antienvejecimiento general de la piel permanecen como una necesidad no satisfecha del consumidor. De acuerdo con esto, una ventaja de la presente invención es proporcionar nuevos ingredientes cosméticos en composiciones las cuales son efectivas para controlar e incluso eliminar los signos de envejecimiento, en particular líneas finas, arrugas, piel colgada, tono pobre y manchas de la edad. De esta manera, en una primera modalidad, la invención proporciona una composición cosmética la cual incluye: (i) desde aproximadamente 0.0001% hasta aproximadamente 30% en peso de una sal de amina mono-hidroxi substituida de ácido malónico; y (ii) desde aproximadamente 1% hasta aproximadamente 99.9% en peso de un portador cosméticamente aceptable. Adicionalmente, la presente invención proporciona un conjunto de nuevos ingredientes cosméticamente activos. En particular, las sales de dimetilaminoetanol de ácido malónico han probado ser muy efectivas. Hemos encontrado ahora una clase de sales, las cuales son al menos tan efectivas como ácidos alfa-hidroxi carboxílicos. Estas sales se basan en un ácido dicarboxílico seleccionado neutralizado con una clase seleccionada de aminas para formar el ingrediente de sal activa. Estas sales pueden ser ya sea sales carboxílicas parcial o completamente neutralizadas como es representado por las fórmulas generales (I) y (II): [H02CCH2C02]- [X]+ +[X]2 [02CCH2CO]-2 I II en donde X es una sal protonada de una amina mono-hidroxi substituida, la amina en forma no protonada tiene la fórmula general III: (III) en donde R1 y R2 son radicales 0,-030 ramificados o no ramificados seleccionados del grupo que consiste de alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, alquilarilo, alcoxialquilo y combinaciones de los mismos; R3 es un radical de Ci-C30 ramificado o no ramificado seleccionado del grupo que consiste de alquileno, cicloalquileno, arileno y combinaciones de los mismos; y R con R2 pueden formar opcionalmente un anillo e independientemente R con R3 pueden formar un anillo. Las mono-hidroxi aminas ilustrativas incluyen dimetilaminoetanol, dietilaminoetanol, diisopropilaminoetanol, etilmetilamino- etanolamina, metilbutilaminoetanolamina, dimetilamino- metanol, dietilaminometanol, metiletilaminometanol, dimetilaminopropianol, dietilaminopropanol, dipropilamlno-propanol, etilpropilaminopropanol, difenilaminoetanol, metil-fenilaminoetanol, para-toluoilmetilaminoetanol, dimetilaminofeniletanol, piperidiniletanol, 2-metilpiridinil- etanol, 2-pirrolidoniletanol y pirroliletanol. El más preferido es dimetilaminoetanol (DMAE). Las cantidades de la sal de malonato neutralizada de amina puede variar desde aproximadamente 0.0001% hasta aproximadamente 30%, de preferencia desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 15%, más preferiblemente desde aproximadamente 0.5% hasta aproximadamente 10%, de manera óptima desde aproximadamente 1% hasta aproximadamente 8% en peso de la composición cosmética. La presente invención puede utilizar como el ingrediente activo sal I, sal II o mezclas de estas sales. Cuando se presentan mezclas, la proporción molar de mono-sal I a di-sal II puede variar desde aproximadamente 1000:1 hasta aproximadamente 1:1000, de preferencia desde aproximadamente 10:1 hasta aproximadamente 1:500, más preferiblemente desde aproximadamente 2:1 hasta aproximadamente 1:200, de manera óptima desde aproximadamente 1:1 hasta aproximadamente 1:20. Las composiciones de esta invención pueden tener un pH que varía desde aproximadamente 2.5 hasta aproximadamente 8.5, de preferencia desde aproximadamente 3 hasta aproximadamente 8, de manera óptima desde aproximadamente 4 hasta menos de aproximadamente 7. Las composiciones de esta invención también incluirán un portador cosméticamente aceptable. Las cantidades del portador pueden variar desde 1% hasta 99.9%, de preferencia desde aproximadamente 70% hasta aproximadamente 95%, de manera óptima desde aproximadamente 80% hasta aproximadamente 90%. Entre los portadores útiles se encuentran agua, emolientes, ácidos grasos, alcoholes grasos, humectantes, espesantes y combinaciones de los mismos. El portador puede ser acuoso, anhidro o una emulsión. De preferencia, las composiciones son acuosas, especialmente emulsiones de agua y aceite de la variedad Agua/Aceite o Aceite/Agua. Cuando está presente agua puede estar en cantidades que varían desde aproximadamente % hasta aproximadamente 95%, de preferencia desde aproximadamente 20% hasta aproximadamente 70%, de manera óptima desde aproximadamente 35% hasta aproximadamente 60% en peso. Los materiales emolientes pueden servir como portadores cosméticamente aceptables. Estos pueden estar en la forma de aceites de silicón, ésteres sintéticos e hidrocarburos. Las cantidades de los emolientes pueden variar en cualquier parte desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 95%, de preferencia entre aproximadamente 1% y aproximadamente 50% en peso. Los aceites de silicón pueden dividirse en la variedad volátil y no volátil. El término "volátil", como se usa en la presente, se refiere a aquéllos materiales que tienen una presión de vapor medible a temperatura ambiente. Los aceites de silicón volátiles son elegidos, de preferencia, de polidimetilsiloxanos cíclicos (ciciometicona) o lineales conteniendo desde 3 hasta 9, de preferencia desde 4 hasta 5, átomos de silicio. Los aceites de silicón no volátiles útiles como un material emoliente incluyen polialquil siloxanos, polialquilaril siloxanos y copolímeros de poliéter siloxano. Los polialquil siloxanos esencialmente no volátiles útiles en la presente incluyen, por ejemplo, polidimetil siloxanos con viscosidades desde aproximadamente 5 x 10"6 hasta 0.1 m2/s a 25°C. Entre los emolientes no volátiles preferidos útiles en las presentes composiciones se encuentran los polidimetil siloxanos teniendo viscosidades desde aproximadamente 1 x 10"5 hasta aproximadamente 4 x 1CT4 m2/s a 25°C. Otra clase de silicones no volátiles son elastómeros de silicón emulsificantes y no emulsificantes. Representativo de esta categoría es el polímero reticulado de dimeticona/vinil dimeticona disponible como Dow Corning 9040, General Electric SFE 839 y Shín-Etsu KSG-18. Las ceras de silicón, tales como Silwax WS-L (laurato de copoliol de dimeticona) también pueden ser útiles. Entre los emolientes de ésteres adecuados se encuentran: (1) Alquenil o alquil ésteres de ácidos grasos teniendo 10 hasta 20 átomos de carbono. Ejemplos de los mismos incluyen neopentanoato de isoaraquidilo, isonanonoato de isononilo, miristato de oleilo, estearato de oleilo y oleato de oleilo. (2) Eter-ésteres, tales como ésteres de ácidos grasos de alcoholes grasos etoxilados. (3) Esteres de alcoholes polihídricos. Esteres de ácidos mono- y di-grasos de etilenglicol, esteres de ácidos mono- y di-grasos de dietilenglicol, ésteres de ácidos mono- y di-grasos de polietilenglicol (200-6000), ésteres de ácidos mono- y di-grasos de propilenglicol, monooleato de polipropilenglicol 2000, monoestearato de polipropilenglicol 2000, monoestearato de propilenglicol etoxilado, ésteres de ácidos mono- y di-grasos de glicerilo, ésteres poli-grasos de poliglicerol, mono-estearato de glicerilo etoxilado, monoestearato de 1 ,3-butilenglicol, diestearato de 1,3-butilenglicol, éster de ácidos grasos de polioxietilen poliol, ésteres de ácidos grasos de sorbitán y ésters de ácidos grasos de polioxietilen sorbitán son ésteres de alcoholes polihídricos satisfactorios. Son particularmente útiles ésteres de pentaeritritol, trimetilolpropano y neopentil glicol de alcoholes de Ci-Cso. (4) Esteres de cera, tales como cera de abeja, cera de espermaceti y cera de tribehenina. (5) Esteres de esteróles, de los cuales los ésteres de ácidos grasos de colesterol son ejemplos de los mismos. (6) Ester de azúcar de ácidos grasos, tales como, polibehenato de sacarosa y polialgodónsemillato de sacarosa. Los hidrocarburos, los cuales son portadores cosméticamente aceptables adecuados, incluyen petrolato, aceite mineral, ¡soparafinas de Cii-C13, polialfaolefinas y especialmente isohexadecano, comercialmente disponible como Permethyl 101A de Presperse Inc. Los ácidos grasos que tienen desde 10 hasta 30 átomos de carbono también pueden ser adecuados como portadores cosméticamente aceptables. Ilustrativos de esta categoría son ácidos pelargónico, laúrico, mirístico, palmítico, esteárico, isoesteárico, hidroxiesteárico, oleico, linoleico, ricinoleico, araquídico, behénico y erúcico. Los alcoholes grasos que tienen desde 10 hasta 30 átomos de carbono son otra categoría útil de portador cosméticamente aceptable. Ilustrativos de esta categoría son alcohol estearílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico y alcohol cetílico. Los humectantes del tipo de alcohol polihídrico pueden ser empleados como portadores cosméticamente aceptables. Los alcoholes polihídricos normales incluyen glicerol, polialquilenglicoles y más preferiblemente, alquilen polioles y sus derivados, incluyendo propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol y derivados de los mismos, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexilenglicol, 1,3-butilenglicol, isoprenglicol, 1 ,26-hexanotriol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado y mezclas de los mismos. La cantidad de humectante puede variar en cualquier parte desde 0.5% hasta 50%, de preferencia entre 1% y 15% en peso de la composición. Los espesantes pueden ser utilizados como parte del portador cosméticamente aceptable de composiciones de acuerdo con la presente invención. Espesantes normales incluyen acrilatos reticulados (por ejemplo, Carbopol 982®), acrilatos hidrofóbicamente modificados (por ejemplo, Carbopol 1382®), derivados celulósicos y gomas naturales. Entre los derivados celulósicos útiles se encuentran carboximetilcelulosa de sodio, hidroxipropil metocelulosa, hidroxipropil celulosa, hidroxietil celulosa, etil celulosa e hidroximetil celulosa. Las gomas naturales adecuadas para la presente invención incluyen guar, xantana, esclerotio, carragenina, pectina y combinaciones de estas gomas. Los materiales inorgánicos también pueden ser utilizados como espesantes, en particular arcillas tales como bentonitas y hectoritas, sílices ahumados y silicatos, tales como silicato de magnesio alumnio (Veegum®). Las cantidades del espesante pueden variar desde 0.0001% hasta 10%, usualmente desde 0.001% hasta 1%, de manera óptima desde 0.01% hasta 0.5% en peso. Las composiciones cosméticas de la presente invención pueden estar en cualquier forma. Estas formas pueden incluir lociones, cremas, formulaciones de roll-on, barras, mousses, atomizaciones de aerosol y no de aerosol y formulaciones aplicadas con almohadillas. Los surfactantes también pueden estar presentes en composiciones cosméticas de la presente invención. La concentración total del surfactante cuando está presente, puede variar desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 40%, de preferencia desde aproximadamente 1% hasta aproximadamente 20%, de manera óptima desde aproximadamente 1% hasta aproximadamente 5% en peso de la composición. El surfactante puede ser seleccionado del grupo que consiste de activos amónicos, no iónicos, catiónicos y anfotéricos. Los surfactantes no iónicos particularmente preferidos son aquéllos con un hidrófobo ácido o alcohol graso de C 10-C20 condensado con desde 2 hasta 100 moles de óxido de etileno u óxido de propileno por mol de hidrófobo; C2-Ci0 alquil fenoles condensados con desde 2 hasta 20 moles de óxido de alquileno; ésteres de ácidos mono- y di-grasos de etilenglicol; monoglicérido de ácido graso; sorbitán, ácidos mono- y di-grasos de Ce-Cao; y polioxietilen sorbitán, así como combinaciones de los mismos. Los alquil poliglicósidos y amidas grasas de sacáridos (por ejemplo, metil gluconamidas) también son surfactantes no iónicos adecuados. Los surfactantes aniónicos preferidos incluyen jabón, alquil éter sulfatos y sulfonatos, alquil sulfatos y sulfonatos, alquilbenceno sulfonatos, alquil y dialquil sulfosuccinatos, C8-C2o acil isetionato, C8-C2o alquil éter fosfatos, C8-C2o sarcosinatos y combinaciones de los mismos. Los activos bloqueadores solares también pueden ser incluidos en composiciones de la presente invención. Se prefieren en particular, materiales tales como p-metoxinamato de etilhexilo, disponible como Parsol MCX®, Avobenceno, disponible como Parsol 1789® y benzofenona-3, también conocida como Oxybenzone. Los activos bloqueadores solares inorgánicos pueden ser empleados, tales como dióxido de titanio microfino, óxido de cinc, polietileno y otros diversos polímeros. Las cantidades de los agentes bloqueadores solares, cuando están presentes, pueden variar generalmente desde 0.1% hasta 30%, de preferencia desde 2% hasta 20%, de manera óptima desde 4% hasta 10% en peso. Los conservadores pueden ser incorporados deseablemente en las composiciones cosméticas de esta invención para proteger contra el crecimiento de microorganismos potencialmente dañinos. Los conservadores tradicionales adecuados para composiciones de esta invención son alquil ésteres de ácido para-hidroxibenzoico. Otros conservadores, los cuales han entrado más recientemente en uso, incluyen derivados de hidantoína, sales de propionato y una variedad de compuestos de amonio cuaternario. Los químicos cosméticos están familiarizados con conservadores apropiados y los eligen rutinariamente para satisfacer la prueba de reto conservador y para proporcionar estabilidad al producto. Los conservadores particularmente preferidos son fenoxietanol, metil parabeno, propil parabeno, imidazolidinil urea, dehidroacetato de sodio y alcohol bencílico. Los conservadores deberían ser seleccionados teniendo consideración al uso de la composición y posibles incompatibilidades entre los conservadores y otros ingredientes en la emulsión. Los conservadores son empleados, de preferencia, en cantidades que varían desde 0.01% hasta 2% en peso de la composición.

Las composiciones de la invención también pueden contener vitaminas. Las vitaminas solubles en agua ilustrativas son niacinamida, vitamina B2, vitamina B6, vitamina C y biotina. Entre las vitaminas insolubles en agua útiles se encuentran la vitamina A (retinol), palmitato de vitamina A, tetraisopalmitato de ascorbilo, vitamina E (tocoferol), acetato de vitamina E y DL-pantenol. La cantidad total de vitaminas cuando están presentes en composiciones de acuerdo con la presente invención pueden variar desde 0.001% hasta 10%, de preferencia desde 0.01% hasta 1%, de manera óptima desde 0.1% hasta 0.5% en peso. Otro ingrediente auxiliar puede ser aquél de una enzima. Es particularmente preferida la superoóxido dismutasa, comercialmente disponible como Biocell SOD de la Brooks Company, USA. Pueden incluirse agentes aclaradores de la piel en las composiciones de la invención. Las substancias ilustrativas son extracto de placenta, ácido láctico, niacinamida, arbutín, ácido cójico, resorcinol y derivados incluyendo resorcinoles 4-substituidos y combinaciones de los mismos. Las cantidades de estos agentes pueden variar desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 10%, de preferencia desde aproximadamente 0.5% hasta aproximadamente 2% en peso de las composiciones. Los agentes de descamación son componentes opcionales adicionales. Son ilustrativos los ácidos alfa-hidroxicarboxílicos y ácidos beta-hidroxicarboxílicos. Entre los primeros se encuentran las sales de ácido glicólico, ácido láctico y ácido málico. El ácido sal icílico es representativo de los ácidos beta-hidroxicarboxílicos. Las cantidades de estos materiales cuando están presentes, pueden variar desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 15% en peso de la composición. Una variedad de extractos herbales pueden ser incluidos opcionalmente en las composiciones de esta invención. Son ilustrativos el té verde, camomila, orozuz y combinaciones de extractos de los mismos. Los extractos pueden ser ya sea solubles en agua o insolubles en agua portados en un solvente, el cual es respectivamente hidrofílico o hidrofóbico. El agua y el etanol son los solventes de extractos preferidos.

Los agentes anti-microbianos también pueden ser incluidos en las composiciones de esta invención. Son ilustrativos triclosán, triclocarbán, Octopyrox® y piritiona de cinc. Las cantidades pueden variar desde aproximadamente 0.01% hasta aproximadamente 5%, de preferencia desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 0.5% en peso de la composición.

Los colorantes, fragancias, opacantes y abrasivos también pueden ser incluidos en composiciones de la presente invención. Cada una de estas substancias puede variar desde aproximadamente 0.05% hasta aproximadamente 5%, de preferencia entre 0.1% y 3% en peso. El término "que comprende" quiere decir que no está limitante a cualquiera de los elementos subsecuentemente declarados, sino que en su lugar abarca elementos no especificados de importancia funcional mayor o menor. En otras palabras, los pasos, elementos u opciones listados no necesitan ser exhaustivos. Siempre que las palabras "que incluye" o "que tiene" sean usadas, estos términos quieren decir equivalentes a "que comprende" como se define antes.

EJEMPLOS Excepto en los ejemplos de operación y comparativos, o donde se indique explícitamente de otra manera, todas las cifras en esta descripción que indican cantidades de material deberían ser entendidas como modificadas por la palabra "aproximadamente". Los siguientes ejemplos ilustrarán de manera más completa las modalidades de esta invención. Todas las partes, porcentajes y proporciones referidas en la presente y en las reivindicaciones anexas están en peso a menos que se ¡lustre de otra manera.

Ejemplo 1 Se condujo un estudio clínico para comparar el malonato de dimetiiaminoetanol (DMAE) con el glicolato de amonio como ingredientes cosméticos activos. La fórmula de base para los experimentos comparativos es señalada bajo la Tabla 1.

TABLA I INGREDIENTE % EN PESO FASE A Agua Resto EDTA disódico 0.05 Metil parabeno 0.15 Silicato de magnesio aluminio 0.60 Trietanolamina 1.20 FASE B Goma xantana 0.20 Natrosol® 250HHR (etil celulosa) 0.50 Butilenglicol 3.00 Glicerina 2.00 FASE C Estearoil lactilato de sodio 0.10 Monoestearato de glicerol 1.50 Alcohol estearílico 1.50 Palmitato de isoestearilo 3.00 Fluido de silicón 1.00 Colesterol 0.25 Estearato de sorbitán 1.00 Hidroxi tolueno butilado 0.05 Acetato de vitamina E 0.01 Estearato de PEG-100 2.00 Acido esteárico 3.00 Propil parabeno 0.10 Parsol MCX® 2.00 Triglicérido caprílico/cáprico 0.50 Acido hidroxicaprílico 0.01 Octanoato de alquilo de C12-15 3.00 FASE D Activo - FASE E Palmitato de vitamina A 0.10 Bisabolol 0.01 Acetato de vitamina A 0.01 Fragancia 0.03 Retinol 50C 0.02 Las formulaciones totales con activo de glicolato de amonio y malonato de DMAE son identificadas en las Tablas a continuación como "PADC" y "DMAE", respectivamente. El producto PADC es un estado de la técnica de fórmula de alfa hidroxiácido, el cual está actualmente en el mercado. Esta fórmula contiene 8% de ácido glicólico o 0.1053 equivalentes, neutralizado con 2.4% de hidróxido de amoníaco, el cual es 0.0395 equivalentes, resultando en un pH de fórmula final de 3.8. La fórmula de DMAE contiene 2.58% de ácido malonico o 0.0496 equivalentes, neutralizado con 3.20% de DMAE el cual es 0.0358 equivalentes, resultando en un pH de fórmula final de 5.5. Esto resultó en ácido malónico siendo 72.2% neutralizado por la amina. La clínica involucró 49 panelistas sobre un periodo de seis semanas.

Se les requirió a los panelistas que aplicaran cada producto a una mitad de su cara. Después de la aplicación, se les requirió a los panelistas que respondieran una serie de preguntas con respecto a la efectividad relativa de los productos.

TABLA I I Productos: Semana 1 (n=49) Semana 3 (n=49) Semana 6 (n=47) PADC&DMAE PADC DMAE No PADC DMAE No PADC DMAE No malonato pH 5.5 pH 5.5 pref pH5.5 pref pH5.5 pref Absorbido más fádlmente 45 29 27 51 30 19 43 30 28 Sentido menos grasoso 33 37 31 47 26 28 45 32 23 Sentido más ligero 40 44 17 42 39 19 51 36 13 Dejó sensación en la piel más suave 16 29 55 23 19 58 15 28 57 Fue más suave 18 37 45 30 26 44 19 40 40 Dejó sensación en la piel más tersa 16 31 53 21 23 56 19 28 53 Dejó aspecto en ta piel más terso 20 27 53 21 16 63 19 26 55 Humectó mejor 16 31 53 21 35 44 23 28 49 Ayudó a más firme/más tirante 18 18 63 28 9 63 28 11 62 Ayudó a sentirse más saludable 16 22 61 23 16 61 19 21 60 Ayudó a sentirse más firmemás 18 25 57 24 7 69 25 13 62 tirante Mejorómásel tonodelapiel 16 20 63 28 7 65 30 13 57 Hizo ver mejor a la piel 12 29 59 23 14 63 28 23 49 Condición más mejorada 10 25 65 19 7 74 28 23 49 Ayudó a verse más joven 12 16 71 16 14 70 28 19 53 Dejó la piel más radiante 10 20 69 16 12 72 28 17 55 Fue menos irritante 22 39 39 16 35 49 9 38 53 Igualó el tonotextura 12 16 71 19 7 74 25 15 60 Piel más firme 10 25 65 19 12 70 23 19 57 Preferencia global El efecto de pH fue evaluado con otro conjunto de panelistas ascendiendo a 58 personas que utilizan una formulación a pH 6.5. En este conjunto, 2.05% o 0.0394 equivalentes de ácido malónico se neutralizó con 3.17% o 0.0356 equivalentes de DMAE, resultando en una fórmula con un Ph de 6.5. En esta fórmula, el ácido malónico fue 90.35% neutralizado con el DMAE. En ambas fórmulas de DMAE, el grupo de ácido malónico de pKa más bajo fue neutralizado totalmente, dependiendo de la cantidad de ácido malónico presente en cada fórmula. El segundo grupo de ácido de pKa más alto fue parcialmente neutralizado con los equivalentes de DMAE restantes para llevar el pH hasta el valor deseado. Los resultados de esa evaluación son listados bajo la Tabla III.

TABLA I I I Productos: Semana 1 (n=58) Semana 3 (n=58) Semana 6 (n=57) PADC&DMAE PADC DMAE No PADC DMAE No PADC DMAE No malonatopH6.5 pH6.5 pref pH6.5 pref pH6.5 pref Absorbido más fácilmente 52 31 17 54 23 23 53 30 17 Sentido menos grasoso 47 36 17 54 25 21 49 35 16 Sentido más ligero 66 22 12 64 25 12 70 18 12 Dejó sensación en la piel más suave 29 35 36 29 33 38 25 26 49 Fue más suave 26 48 26 23 42 35 21 46 33 Dejó sensación en la piel más tersa 26 28 47 29 25 46 26 28 46 Dejó aspecto en la piel más terso 21 24 55 19 25 56 17 25 58 Humectó mejor 26 36 38 29 35 37 25 44 32 Ayudó a más firme/más tirante 21 19 60 17 23 60 23 28 49 Ayudó a sentirse más saludable 22 26 52 15 23 62 23 25 53 Ayudó a sentirse más firmemás 28 22 50 19 27 54 60 30 40 tirante Mejoró más el tonode la piel 17 24 59 14 19 67 14 19 67 Hizo ver mejor a la piel 22 21 57 25 19 56 17 25 58 Condición más mejorada 19 22 59 17 21 62 18 28 54 Ayudó a verse más joven 16 17 67 15 19 65 14 28 58 Dejó la piel más radiante 22 22 55 12 15 73 16 25 60 Fue menos irritante 10 45 45 10 42 48 12 39 49 Igualó el tono/textura 16 22 62 14 23 63 18 19 63 Piel más firme 16 22 62 21 29 50 23 28 49 Preferencia global Con base en los resultados de las evaluaciones clínicas, es evidente que el malonato de DMAE es tan efectivo como el glicolato de amonio, el activo bien conocido, pero que induce a irritación, con respecto a mejorar la condición general de la piel. Adicionalmente, la clínica encontró que el malonato de DMAE fue considerablemente menos irritante que la composición de glicolato de amonio. Aún, la eficacia no fue comprometida a un pH mayor, con el nuevo material. Esto fue inesperado, ya que la efectividad de los alfa hidroxi-ácidos o sales normales, son conocidos por ser menos efectivos a un pH mayor que 4.

Ejemplo 2 En la Tabla IV a continuación se describe una base de maquillaje líquida tópica agua-en-aceite, que utiliza las sales de malonato de la presente invención.

TABLA IV INGREDIENTE % EN PESO FASE A Ciclometicona 9.25 Octanoato de cetilo 2.00 Copoliol de dimeticona 20.00 FASE B Talco 3.38 Pigmento (óxidos de hierro) 10.51 Spheron L-1500 (Sílice) 0.50 FASE C Cera sintética Durachem 0602 0.10 Behenato de araquidilo 0.30 FASE D Ciclometicona 1.00 Trihidroxiestearina 0.30 FASE E Laureth-7 0.50 Propil parabeno 0.25 FASE F Fragancia 0.05 FASE G Agua Resto Malonato de DMAE 3.00 etil parabeno 0.12 Propilenglicol 8.00 Niacinamida 4.00 Glicerina 3.00 Cloruro de sodio 2.00 Dehidroacetato de sodio 0.30 Ejemplo 3 En la presente se ilustra una crema para la piel que incorpora las sales de malonato de la presente invención.

TABLA V Pantenol 0.50 Alcohol estearílico 0.48 Dióxido de titanio 0.40 EDTA disódico 0.10 Glydant Pluse 0.10 Estearato de PEG-100 0.10 Acido esteárico 0.10 Agua purificada Resto Isohexadecano, Presperse Inc., Sou th Plainfield, NJ 2 Poliacrilamida (y) C13-14 isoparafina (y) Lauret-7, Seppic Corporation, Fairfield, NJ 3 dimeticona (y) dimeticonol, Dow Corning Corp. Midland, MI Monoestearato y sucrococoato de sorbitán, ICI Americas Inc., Wilmington, DE 5 Ester de sacarosa de ácido graso 6 DMDM hidantoína (y) butilcarbamato de yodopropinilo, Lonza Inc., Fairlawn, NJ Ejemplo 4 Es ilustrativa de una composición cosmética en polvo de acuerdo con la presente invención la fórmula de la Tabla VI.

TABLA VI Ejemplo 5 Se reporta una composición relativamente anhidra de acuerdo presente invención en la Tabla VII.

TABLA VII Ejemplo 6 Un limpiador espumante empacado de aerosol adecuado para la presente invención es señalado en la Tabla VIII.

TABLA VIII Se preparó un aerosol usando 92% en peso del concentrado en la Tabla VIII y 8% de propulsor, siendo el último una combinación de dimetiléter, isobutano y propano.

Ejemplo 7 También puede formularse un parche cosmético adhesivo de acuerdo con la presente invención. Un hidrogel adhesivo es preparado al mezclar 30 gramos de monómero de ácido 2-acrilamido-2-metilpropano sulfónico en 20 gramos de agua destilada y 5 gramos de una solución acuosa al 1% de metilen-bis-acrilamida. La solución es activada entonces con 0.4% de catalizador de persulfato de magnesio. Poco después de mezclar el catalizador con la solución de hidrogel, se adiciona 0.1 gramo de malonato de DMAE en 5 mi de agua. La solución resultante es recubierta sobre una mezcla 50/50 de polipropileno y poliéster hidrofílico y se permite que solidifique. El hidrogel depositado resultante es calentado durante 24 horas a 40°C en un horno de aire caliente. El contenido de agua final de hidrogel es 50%. Una capa de respaldo de poliestireno es dejada sobre el hidrogel adhesivo.

Ejemplo 8 Un producto de toal lita personal de un solo uso, desechable, es descrito de acuerdo con la presente invención. Se prepara una toallita no tejida de 70/30 poliéster/rayón con un peso de 1.8 gramos y dimensiones de 15 cm por 20 cm. Sobre esta toallita se impregna una composición como se señala en la Tabla IX a continuación.

TABLA IX La descripción y ejemplos anteriores ilustran modalidades seleccionadas de la presente invención. A la luz de las mismas, serán sugeridas variaciones y modificaciones a alguien experto en la técnica, todas las cuales están dentro del espíritu y panorama de esta invención.

Claims (9)

REIVINDICACIONES

1. Una composición cosmética que comprende. (i) desde 0.1% hasta 30% en peso de una sal de dimetilaminoetanol de ácido malónico; y (ii) desde 1% hasta 99.9% en peso de un portador cosméticamente aceptable, el cual es un emoliente.

2. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el ácido malónico está presente como una mitad neutralizada y un ácido completamente neutralizado en una proporción molar que varía desde aproximadamente 1000:1 hasta aproximadamente 1:1000, respectivamente.

3. La composición de acuerdo con la reivindicación 2, en donde la proporción molar es aproximadamente 2:1 hasta aproximadamente 1:200.

4. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el pH varía desde aproximadamente 4 hasta menos de aproximadamente 7.

5. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el emoliente es un silicón.

6. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende además desde 0.5 hasta 50% en peso de un humectante de alcohol polihídrico.

7. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende además desde 0.1 hasta 40% en peso de un surfactante.

8. Un método para controlar los signos de envejecimiento, incluyendo aquéllos seleccionados del grupo que consiste de líneas finas, arrugas, piel colgada, tono pobre y manchas de la edad, que comprende proporcionar una composición cosmética que comprende: (i) desde 0.1% hasta 30% en peso de una sal de dimetilaminoetanol de ácido malónico; (i¡) desde 1% hasta 99.9% en peso de un portador cosméticamente aceptable; aplicar la composición cosmética a la piel.

9. Un producto de toallita o parche cosmético conteniendo la composición cosmética de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7.