MX2009002261A - Composicion para el cuidado de la dentadura. - Google Patents

Abstract

Esta invención se refiere a una composición novedosa para el cuidado de la dentadura y a un método de uso; en particular esta invención se refiere a una composición formadora de película para el cuidado de la dentadura que mata la bacteria que causa el olor, mantiene un aliento freso prolongado durante dos o más horas y es una protección efectiva contra el olor de dentadura.

Description

COMPOSICION PARA EL CUIDADO DE LA DENTADURA CAMPO DE LA INVENCION Esta invención se refiere a una composición novedosa para el cuidado de la dentadura y a un método de uso. En particular, esta invención se refiere a una composición formadora de película para el cuidado de la dentadura que mata a las bacterias causantes del mal olor, mantiene un aliento fresco prolongado durante dos o más horas y es una protección efectiva contra el olor de la dentadura.

ANTECEDENTES DE LA INVENCION El olor oral o de la dentadura, así como el mal aliento, es una queja común entre los pacientes con dentadura. Debido a la naturaleza artificial del aparato de dentadura, muchos pacientes edentulosos expresan la preocupación de que pudieran producir un mal olor distinto que se atribuye específicamente a la presencia de su dentadura. En general, las fuentes potenciales de mal olor siguen siendo las mismas para todos los sujetos, predominando la producción de compuestos volátiles de azufre (VCS) por anaerobios, la putrefacción de saliva y residuos de alimento, y el mal olor relacionado con la dieta. Sin embargo, en comparación con la gente que tiene dientes naturales, la presencia de dentaduras en los pacientes edentulosos crea otro ambiente con diferentes sustratos de superficie y su propia microflora que se constituye en la dentadura durante el día, causando el olor a dentadura. Muchos pacientes con dentadura están cada vez más preocupados por el olor a dentadura o el mal aliento, ya que tratan de evitar la revelación de que utilizan dentaduras. Algunos de ellos evitan estar cerca de la gente, ya que se preocupan por su aliento. Por lo tanto, las consecuencias del mal olor oral/de dentadura pueden ser más que cosméticas; le pueden causar incomodidad personal y vergüenza social a un individuo que utiliza una dentadura. Aunque los pacientes con dentadura con frecuencia se quejan de mal aliento, es difícil proponer un régimen de tratamiento además de la limpieza frecuente y el remojo de las dentaduras, los tejidos de soporte, y el dorso posterior de la lengua en donde se ha encontrado la bacteria causante del olor en pacientes dentados. El requerimiento de múltiples aplicaciones al día para mantener una sensación de aliento fresco, puede ser una carga de todo el día para los pacientes con dentadura. Hay muy pocos productos disponibles comercialmente que puedan utilizar los pacientes con dentadura para tratar su mal aliento al mismo tiempo que proporcionen un aliento fresco prolongado y los beneficios del control del olor a dentadura en la cavidad oral durante más de dos horas. En vista de estas limitaciones, existe la tarea de encontrar un producto para dentadura que se pueda aplicar fácilmente y que no requiera de tiempos prolongados de limpieza, al mismo tiempo que mantenga un aliento fresco prolongado. Los agentes aceptables deberán ser no tóxicos y no deberán manchar. Además, el producto deberá ser fácil de distribuir y de aplicara a las dentaduras. También es muy deseable el mantenimiento prolongado de los efectos de aliento fresco sin tener que limpiar las dentaduras varias veces al día. Los inventores concibieron un producto para dentadura que puede proporcionar a los usuarios de la dentadura los beneficios a largo plazo del control del mal olor oral y dental y un aliento fresco durante un periodo de más de dos horas.

BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION En un aspecto, esta invención se refiere a una composición líquida para el cuidado de la dentadura que está sustancialmente libre de un agente antimicrobiano y etanol, que comprende uno o más polímeros de liberación sostenida hidrofóbicos, seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido acrílico o metilacrílico y un acrilato o un metilacrilato; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, y agua o combinaciones de los mismos. En otro aspecto, esta invención se refiere a un método para mantener el aliento fresco prolongado en un usuario de dentadura, que comprende aplicar a la dentadura, afuera de la boca, una composición líquida para el cuidado de la dentadura que está sustancialmente libre de un agente antimicrobiano y etanol, dicha composición comprende uno o más polímeros de liberación sostenida seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido acrílico o metilacrílico y un acrilato o un metilacrilato; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, y agua o combinaciones de los mismos, e insertar la dentadura en la boca del usuario de la dentadura. En otro aspecto, esta invención se refiere a un método para el tratamiento y/o la profilaxis del olor a dentadura y el olor de la boca en el usuario de la dentadura, que comprende aplicar a la dentadura afuera de la boca, una composición líquida para el cuidado de la dentadura que está sustancialmente libre de un agente antimicrobiano y etanol, dicha composición comprende uno o más polímeros de liberación sostenida seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido acrílico o metilacrílico y un acrilato o un metilacrilato; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, y agua o combinaciones de los mismos, e insertar la dentadura en la boca del usuario de la dentadura. En otro aspecto, esta invención se refiere a un equipo para suministrar una composición líquida para el cuidado de la dentadura que está sustancialmente libre de un agente antimicrobiano etanol, que tiene un distribuidor que contiene la composición para el cuidado de dentadura, que comprende uno o más polímeros de liberación sostenida seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido acrílico o metilacrílico y un acrilato o metilacrilato; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, y agua o combinaciones de los mismos.

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION Los términos "dentadura" o "dentadura parcial" se utilizan en la presente en forma intercambiable para referirse a dientes artificiales, a puentes ortodóncicos removibles y a placas dentales, a retenes y aparatos ortodóncicos tanto superiores como inferiores, a guardas bucales protectoras, a guardas nocturnas para prevenir el bruxismo y/o el trastorno de la articulación temporomandibular (TMJ), y similares.

El término "refrescador de dentadura" se utiliza en la presente para referirse a una formulación para aplicarla afuera de la boca, para proporcionar frescura a las dentaduras o a las dentaduras parciales. El término "cantidad efectiva" se utiliza en la presente para referirse a una cantidad o concentración de la composición que sea adecuada para ser efectiva en proporcionar un aliento fresco prolongado. El término "aliento fresco prolongado" se utiliza en la presente para referirse a una combinación de sensación bucal, control de olor de dentadura y control de olor de la boca que se pueda mantener durante dos o más horas. El término "sustancialmente libre de un agente antimicrobiano" se utiliza en la presente para referirse al hecho de que la composición presente no incluye agentes antimicrobianos orales reconocidos, tales como, cloruro de cetil piridinio y cloruro de bencilalconio. Sin embargo, un experto en la técnica entenderá que la presente composición se puede utilizar para el suministro de fármacos de varios agentes terapéuticos, como agentes antimicrobianos que no están incluidos entre los agentes antimicrobianos orales reconocidos (ver la lista siguiente). El término "liberación sostenida" se utiliza en la presente para referirse a la liberación continua de una sustancia a niveles eficaces durante un periodo prolongado, como dos o más horas. La composición para el cuidado de la dentadura de esta invención proporciona un nuevo concepto de producto para los usuarios de la dentadura. La composición está en forma de un barniz líquido o gel, claro o transparente, asperjable o para el cepillo de dientes. El usuario de la dentadura aplica una cantidad efectiva de la composición a una superficie limpia de la dentadura. Una vez que se aplica para limpiar la superficie de la dentadura, el producto forma una barrera de película sobre la superficie de la dentadura. Idealmente, la dentadura revestida se puede insertar dentro de la cavidad oral sin que haya secado por completo. Al hacer contacto con la saliva, con el tiempo, se cree la barrera de revestimiento libera lentamente ingredientes para proporcionar un aliento fresco prolongado. También, el producto para el cuidado de la dentadura que se reclama en la presente puede actuar como una protección o barrera efectiva para evitar que se adhieran a la dentadura los organismos que causan el olor. La composición puede estar saborizada o no saborizada. Adecuadamente, la composición para dentadura contiene un saborizante que deja a los usuarios de la dentadura una sensación en la boca de limpieza y frescura durante dos o más horas, sin interferir con el sabor de la comida. Adecuadamente, el saborizante comprende uno o más aceites esenciales seleccionados de eucalipto, mentol, salicilato de metilo, limón, menta, árbol de té común, árbol del té, tomillo, hierbabuena, mentol, y combinaciones de los mismos. El beneficio principal que proporciona esta formulación es un control mejorado del olor de la dentadura y un gusto fresco en la boca que dura dos horas o más. Por lo tanto, esta invención describe una composición para el cuidado de la dentadura que está diseñada para matar las bacterias, para impartir un gusto fresco y, un aliento refrescado durante dos horas o más. Sin querer apegarse a ninguna teoría en particular de la invención, se cree que uno o más de los componentes de la composición contribuyen para ciertas propiedades antimicrobianas, por lo tanto permiten un prolongado aliento y gusto fresco. Por ejemplo, se cree que los aceites esenciales que constituyen el saborizante y/o el vehículo solvente pueden impartir a la composición propiedades antimicrobianas. En todo caso, los presentes inventores encontraron que no es necesario incluir agentes antimicrobianos orales reconocidos, como por ejemplo, cloruro de cetil priridinio y cloruro de bencilalconio, para lograr el efecto antimicrobiano. El vehículo solvente para la solución líquida y/o asperjable se selecciona de humectantes o solventes oralmente amigables que incluyen, pero no están limitados a, propilen glicol, glicerina, polietilen glicoles de bajo peso molecular, y agua, o combinaciones de los mismos. Idealmente el polietilen glicol de bajo peso molecular es PEG 200 o PEG 400. En una modalidad de la invención, el vehículo solvente es propilen glicol en una cantidad de entre 50 y 90 por ciento en peso de la formulación total. En una modalidad de la invención, el vehículo solvente es propilen glicol en la cantidad de entre 65 y 90 por ciento en peso de la formulación total. En una modalidad de la invención, el vehículo solvente es propilen glicol en una cantidad de entre aproximadamente 80 y 87 por ciento en peso de la formulación total.

La composición también contiene uno o más polímeros formadores de película hidrofobitos que forman una solución homogénea con propilen glicol, un polietilen glicol de bajo peso molecular y/o glicerina, y que son perfectamente capaces de una liberación sostenida. Dichos polímeros de liberación sostenida incluyen, pero no están limitados a, copolímeros o terpolímeros, pero no están limitados a, copolímeros o terpolímeros a base de ácido acrílico o metilacrílico y una acrilato o un metiacrilato disponibles como polímeros Eudragit®, polímeros de revestimiento de película derivados de celulosa como etil celulosa con las marcas EC de Aqualon o Ethocel de Dow, metilcelulosa, hidropropil metilcelulosa y sus derivados, ftalato acetato de celulosa (CAP), y ftalato de hidroxipropil metilcelulosa (HPMCP); polímeros de acetato de polivinilo; ftalato de acetato de polivinilo (PVAP); un copolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo; un copolímero de vinilpirrilidona y acetato de vinilo; y homopolímeros de polivinilpirrolidona. En una modalidad de la invención, el polímero formador de película es un copolímero o terpolímero a base de un ácido acrílico o metilacrílico y un acrilato o un polímero de metilacrilato en la cantidad de entre 2.0 y 15.0 por ciento en peso de la formulación total. En una modalidad de la invención, el polímero formador de película es un copolímero o terpolímero a base de un ácido acrílico o metilacrílico y un acrilato o un polímero de metilacrilato en la cantidad de entre 5.0 y 12.0 por ciento en peso de la formulación total. Además del polímero formador de película, se pueden añadir adecuadamente uno o más excipientes a la presente composición. Dichos excipientes incluyen, pero no están limitados a, agentes mejoradores antimicrobianos, plastificantes, saboreantes, agentes de liberación controlada, agentes enmascaradores del sabor, modificadores de película, desodorantes, agentes suavizantes de las encías para el alivio de la irritación, y/o uno o más agentes terapéuticos. Adecuadamente, se puede incluir un agente mejorador antimicrobiano y se selecciona de ácido etilendiamina tetraacético, ácido propiónico, y ciclodextrina y sus derivados. Lo más adecuado es incluir un plastificante y se selecciona de citrato de trietilo, polietilen glicol, ftalato de dietilo, sebecato de dibutilo y triacetina. Adecuadamente se puede incluir un saborizante y se selecciona de un aceite esencial, como eucalipto, mentol, salicilato de metilo, limón, menta, árbol de té común, árbol del té, tomillo, hierbabuena, mentol, y combinaciones de los mismos. Adecuadamente se puede incluir un agente de liberación controlada y se selecciona de bicarbonato de sodio, o un agente de entrelazamiento como lisina o polilisina, quitosan o quitina.

Adecuadamente se puede incluir un agente enmascarador del sabor y se selecciona de sucrolosa, sodio sacarina, xilitol, aspartame, y otros edulcorantes artificiales conocidos en la técnica. Adecuadamente se puede incluir un modificador de película y se selecciona de un aditivo de arcilla como monmorilonita, bentonita y laponita; un agente antiadherente como talco e hidrato de aluminio; o un agente antiapelmazante como sílice. Adecuadamente se puede incluir un desodorante y/o un agente refrescador del aliento y se selecciona de ciclodextrina y sus derivados, o carbón activado. Adecuadamente se puede incluir un agente suavizante de las encías para mejorar la salud de las encías y para reducir la irritación de las encías. Algunos ejemplos de dichos agentes suavizantes de las encías incluyen, pero no están limitados a, aloe vera, aceite del árbol del té, aceite de clavo de olor, hialuronato de sodio, manzanilla, aceite de tomillo, aceite de palmarrosa, y galato de epigalocatequina. Adecuadamente se puede incluir un agente terapéutico y la composición para el cuidado de la dentadura sirve como un vehículo de suministro para dicho agente terapéutico. Los agentes terapéuticos activos que son útiles en estas composiciones incluyen agentes antimicrobianos como yodo, sulfonamidas, bisbiguanidas, o fenólicos; antibióticos como tetraciclina, neomicina, kanamicina, metronidazol, o clinadamicina; agentes antiinflamatorios, como aspirina, acetaminoprofeno, naproxeno y sus sales, ibuprofeno, quetorolac, fluorbiprofeno, indometacina, cimetidina, eugenol, o hidrocortisona; agentes anestésicos como lidocaína o benzocaína; antifúngicos; aromáticos como alcanfor, aceite de eucalipto, y derivados de aldehido como benzaldehído; insulina; esteroides; y antineoplásticos. Se reconoce que en ciertas formas de terapia, las combinaciones de estos agentes en el mismo sistema de suministro puede ser útil para obtener un efecto óptimo. La composición para el cuidado de la dentadura de esta invención se puede hacer mediante métodos convencionales de mezclado del polímero formador de película con el vehículo solvente, calentando la mezcla y agregando los excipientes deseados, como un edulcorante, enfriando la mezcla y después agregando la mezcla saborizante. La composición para el cuidado de la dentadura de esta invención se puede suministrar en cualquier opción de empaque adecuada, incluyendo, pero no limitada a, botella para aspersión ya sea con una boquilla aspersora extendida o una boquilla aspersora plana; una pluma distribuidora que tiene una punta de botón para presionar, una punta descendente giratoria, una punta marcadora, o una punta de cepillo; una botella de barniz como la que se utiliza en el empaque del producto comercial Simple Whitenning Night Gel; un tubo con dos diferentes puntas en cada extremo, una para la dentadura superior y la otra para la dentadura inferior; un surtidor con punta de esponja; una torunda desechable de dosis unitaria; un cepillo desechable de dosis unitaria, una bolsita, torunda o punta marcadora desechable de dosis unitaria; o una torunda con un contenedor separado que tiene la composición para el cuidado de la dentadura. La composición también puede formar parte de un equipo que tiene un surtidor apropiado para la composición para el cuidado de la dentadura y cualquier otro dispositivo oral adecuado para el cuidado de la salud, por ejemplo un cepillo de dientes, pasta de dientes, adhesivo para dentadura, una tableta polvo limpiador para dentadura, un baño para dentadura, y un trapo limpiador para dentadura, como parte de un programa de higiene oral total para el usuario de la dentadura.

EJEMPLOS EJEMPLO 1 Se preparó la composición de la invención en un recipiente de mezcla que tenía capacidades de calentamiento/enfriamiento y que estaba equipado con un mezclador de velocidad variable. Con el mezclador encendido, se cargó Eudragit L-100 en el recipiente para mezcla que contiene propilen glicol. El recipiente forrado se calentó a 45-50°C y se mezcló hasta que estaba visualmente uniforme y translúcido. Cuando la temperatura alcanzó los 45-50°C, se interrumpió el calentamiento. En un contenedor separado se disolvió sacarina de sodio en agua purificada. La premezcla de sacarina de sodio/agua se añadió al recipiente de mezcla principal que contenía Eudragit L-100 y propilen glicol. Después se enfrió el lote. En un contendor separado se mezclaron los componentes saborizantes hasta que se disolvieron por completo. Cuando la mezcla del lote en el recipiente de mezclado principal se enfrío a 20-25°C, se añadió la premezcla saborizante y se mezcló durante aproximadamente 10 minutos. En el siguiente cuadro 1 se pueden encontrar formulaciones que están incluidas dentro del alcance de esta invención.

CUADRO 1 La anterior descripción describe por completo la invención incluyendo las modalidades preferidas de la misma. Las modificaciones y mejoras de las modalidades descritas específicamente en la presente están dentro del alcance de las siguientes reivindicaciones. Sin una elaboración adicional se cree que un experto en la técnica, dada la descripción anterior, utiliza la presente invención hasta su máxima extensión. Por lo tanto los ejemplos deberán ser considerados únicamente como ilustrativos y no como una limitación en el alcance de la presente invención. Las modalidades de la invención en las cuales se reclama una propiedad exclusiva o privilegio se definen de la siguiente.

Claims (8)

NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES

1 .- Una composición para el cuidado de la dentadura, que está sustancialmente libre de un agente antimicrobiano y de etanol, que comprende uno o más polímeros de liberación sostenida seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, agua y combinaciones de los mismos.

2.- La composición para dentadura de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el polímero de liberación sostenida es un copolímero o terpolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo.

3.- La composición para dentadura de conformidad con la reivindicación 2, caracterizada además porque el copolímero o terpolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo es un polímero Eudragit®.

4. - La composición para dentadura de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque el polímero Eudragit® es Eudragit® L-100.

5. - La composición para dentadura de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el vehículo solvente es propilen glicol.

6. - Un método para mantener el aliento fresco en un usuario de dentadura, que comprende aplicar a la dentadura afuera de la boca una composición líquida para el cuidado de dentadura, que está sustancialmente libre de un agente microbiano y etanol, dicha composición comprende uno o más polímeros de liberación sostenida seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido metacrílico y de metacrilato de metilo; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, agua y combinaciones de los mismos, e insertar la dentadura dentro de la boca del usuario de la dentadura.

7. - Un método para el tratamiento y/o la profilaxis del olor de dentadura en un usuario de dentadura, que comprende aplicar a la dentadura afuera de la boca una composición líquida para el cuidado de la dentadura que está sustancialmente libre de un agente microbiano y etanol, dicha composición comprende uno o más polímeros de liberación sostenida seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, agua y combinaciones de los mismos, e insertar la dentadura en la boca del usuario de la dentadura

8.- Un equipo para el suministro de una composición líquida para el cuidado de una dentadura, que comprende un surtidor que contiene la composición para el cuidado de dentadura que está sustancialmente libre de un agente antimicrobiano y etanol, que comprende uno o más polímeros de liberación sostenida seleccionados de un copolímero o terpolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo; un polímero derivado de celulosa; un polímero de acetato de polivinilo; un copolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo; un copolímero de alcohol polivinílico y polietilen glicol; un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo; un copolímero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo; y un homopolímero de polivinilpirrolidona, en un vehículo solvente seleccionado de propilen glicol, glicerina, un polietilen glicol de bajo peso molecular, agua y combinaciones de los mismos, y un dispositivo oral adecuado para el cuidado de la salud como una parte de programa completo para la higiene oral para el usuario de la dentadura.