MX2008008054A - Empleo de tintes de transmision para proteger a la piel humana del envejecimiento y el bronce - Google Patents
Empleo de tintes de transmision para proteger a la piel humana del envejecimiento y el bronceInfo
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Abstract
Se describe el uso de una dispersión acuosa, la cual comprende:(a) un compuesto orgánico micronizado, escasamente soluble, que tiene un espectro Uy-Vis con un máximo de 280 a 420 nm;y (b) un agente aniónico de dispersión, seleccionado de agentes tensoactivos aniónicos, no jónicos y anfotéricos;para proteger la piel humana del bronceado y el nvejecimiento de la mis
Description
EMPLEO DE TINTES DE TRANSMISIÓN PARA PROTEGER A LA PIEL
HUMANA DEL ENVEJECIMIENTO Y EL BRONCEADO
La presente invención se refiere al uso especifico de tintes de transmisión para proteger el cabello y la piel humanos contra la radiación UV y el enve ecimiento de la piel y prevenir el bronceado, y a composiciones cosméticas o dermatológicas que comprenden estos tintes .
Se sabe que ciertos filtros orgánicos, fotoestables , de radiación ÜV, por ejemplo, la bis-etilhexiloxifenol-metoxifenil-triazina, tetrasulfonato de metilen-bis-benzotriazolil-tetrametil-butilfenol-disodio-fenil-dibencimidaol o ácido tereftaliliden-dialcanfor-sulfónico, o el butil-metoxi-dibenzoil-metano, que es fotoestabilizado con el octocrileno, exhiben propiedades pronunciadas de filtración UV, en el intervalo de UV-A hasta 380 nm, En el intervalo de 380 nm hasta 420 nm, no se puede lograr una protección UV satisfactoria.
Sin embargo, se sabe que en la región de > 380 nm, la luz del sol contribuye significantemente al envejecimiento de la piel y un riesgo aumentado del cáncer de la piel.
Sorprendentemente, se ha encontrado que absorbentes de luz UV específicos, que tienen una absorción máxima arriba de 380 nm, no muestran un color significante cuando se aplican a la piel.
Por lo tanto, la presente invención se refiere al uso de una dispersión acuosa, la cual comprende: (a) un compuesto orgánico micronizado, escasamente soluble, que tiene un espectro UV-Vis con un máximo de 280 a 420 nm; y (b) un agente aniónico de dispersión. para proteger la piel humana del bronceado y el enve ecimiento de la mi sma .
Preferiblemente, los absorbentes de UV micronizados orgánicos se seleccionan de los derivados de benzofenona.
Más preferiblemente, ellos corresponden a compuestos de la
Ri y R2 independientemente entre si, son Ci-C2oalquilo; C2-C2oalquenilo; C3-Ciocicloalquilo; Ca-Ciocicloalquenilo; o Rx y R2 junto con el átomo de nitrógeno del enlace, forma un anillo heterociclico de 5 ó 6 miembros; ni es un número de 1 a 4; cuando n ni = 1, R3 es un radical heterociclico, hidroxi- hidroxi-Ci-C5 alquilo; ciclohexilo, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más C1-C5 alquilos; fenilo, el cual está opcionalmente sustituido con un radical heterociclico, aminocarbonilo o Ci~ Csa lqu i locarbox i ; cuando ni es 2, R3 es un alquileno-, cicloalquileno, alquenilene o un fenilo radical el cual está sustituido opcionalmente por un grupo de carbonilo o de carboxi; un radical de la
fórmula * CH—C=:C~CH¿ * o R3 junto con A forman un radical
bivalente, de la fórmula (la) :) en la cual:
n2 es un número de 1 a 3; cuando ni es 3, R3 es un radical de alcan-triilo
cuando ni es 4, R3 es un radical alcan-tetrailo; A es -0-; o -N (R5) - ; y R5 es hidrógeno; Ci-C5alquilo; o hidroxi-Ci-Csalquilo .
C1-C?oal<5ui lo denota un grupo alquilo, lineal o ramificado, insubstituido o substituido, tal como, por ejemplo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, n-hexilo, ciclohexilo, n-decilo, n-dodecilo, n-octadecilo, icosilo, metoxietilo, etoxipropilo, 2-etilohexilo, hidroxietilo, cloropropi lo, N,N-dietiloaminopropilo, cianoetilo, fenetilo, bencilo, p-terc-butilfenetilo, p-terc-octilophenoxietilo, 3- ( 2 , -di-terc-amilofenoxi) -propilo, etoxicarbonilometilo-2- (2-hidroxi-etoxi)etilo o 2-furiloetilo .
C2-C2oalquenilo es, por ejemplo, alilo, metallilo, isoprofenilo, 2-butenilo, 3-butenilo, isobutenilo, n-penta-2, 4-dienilo, 3-metilo-but-2-enilo, n-oct-2-enilo, n-dodec-2-enilo, iso-dodecenilo, n-dodec-2-enilo o n-octadec-4-enilo .
C3-Ciocicloalquilo es por ejemplo ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclononilo o
ciclodecilo y preferiblemente ciclohexilo. Estos radicales pueden estar sustituidos, por ejemplo, por uno o más de otros radicales Ci-C^alquilo, iguales o diferentes, preferiblemente por metilo, y/o hidroxi. Si los radicales de cicloalquilo están sustituidos por uno, dos o más radicales, ellos preferiblemente están sustituidos por uno dos o cuatro, preferiblemente por uno o dos radicales iguales.
C3-Ci0cicloalquenilo es, por ejemplo, ciclopropenilo, ciclobuteni lo , ciclopentenilo, cicloheptenilo, cicloocentilo, ciclononenilo o ciclodecenilo y preferiblemente ciclohexenilo .
Estos radicales pueden estar sustituidos con uno o más radicales, iguales o diferentes, Ci-C4alquilo, preferiblemente con metilo, y/o hidroxi. Si los radicales de cicloalquenilo están sustituidos con uno o más radicales, ellos están preferiblemente sustituidos con uno, dos, tres o cuatro, preferiblemente con uno o dos radicales iguales o diferentes.
Los grupos de hidroxi-alquilo Ci-C5alquilo son, por ejemplo, hidroximetilo, hidroxietilo, hidroxipropilo, hidroxibutilo o hidroxipentilo.
Un radical alquileno es preferiblemente un radical Ci-C^alquileno, como, por ejemplo, metileno, etileno, propileno, butileno, hexilene o octileno.
Los radicales de alquileno pueden estar, opcionalmente , sustituidos por uno o más radicales de C1-C5 alquilo.
Si Ri y R2 son radicales heterociclicos , ellos comprenden uno, dos, tres o cuatro heteroátomos de anillo, iguales o diferentes. Especial preferencia se da a los heterociclos que contienen uno, dos o tres, especialmente un o dos hetero-átomos idénticos o diferentes. Los heterociclos pueden ser mono- o pol i-ciclicos , por ejemplo, mono-, bi o tri-ciclicos . Ellos son preferiblemente mono- o bi-ciclicos, especialmente monoiclicos. Los anillos contienen preferiblemente 5, 6 ó 7 miembros de anillo. Ejemplos de sistemas heterociclicos, monociclicos y biciclicos de dichos radicales que ocurren en los compuestos de la fórmula (1) ó (2) pueden ser derivados, son, por ejemplo, el pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, 1 , 2 , 3-triazol, 1 , 2 , - triazol , piridina, piridazina, pirimidine, pirazina, piran, tiopirano, 1,4-dioxane, 1,2-oxazina, 1,3-oxazina, 1,4-oxazina, índole,
benzotiofeno, benzofurano, pirrolidine, piperidine, piperazina morfolina y tiomorfolina .
Más preferiblemente, el derivado de benzofenona usado para 1 presente invención, corresponde a la fórmula:
Asimismo, son de interés los siguientes derivados de benzofenona
Los compuestos de la fórmula (1) se pueden preparar, de acuerdo con métodos conocidos, como se describe, por ejemplo en EP-1, 046,391 o WO 04/052837.
Los compuestos orgánicos, escasamente solubles, que son usados en la presente invención, están presentes en el estado micronizalo. Ellos pueden ser preparados por cualquier proceso conocido, adecuado para la preparación de micro partículas ¿, por ejemplo, molido en húmedo, amasado en húmedo, secado por rociado desde un solvente adecuado, por expansión de acuerdo con el proceso RESS (Rapid Expansión od Supercritical Solutions) (Expansión Rápida de Soluciones Supercriticas ) de fluidos supercrí ticos (por ejemplo el CO2, por la reprecipitación de solventes adecuados, que
incluyen los fluidos supercriticos , proceso (GASR) = Gas Anti-Solventt Recrysalisation (Recristalización Anti-Solventes de Gas / Proceso PCA = Precipitation with Compressed Ant-solvents ) (Recristalización Anti-solvente de gas / Proceso PCA = Precipitación con Ant-solventes Comprimidos)
Como el aparato de molido para la preparación de los compuestos orgánicos micronizados escasamente solubles, se pueden usa, por ejemplo, un molino de chorro, molino de bolas, molino vibratorio o molino de martillo, preferiblemente un molino de mezcla de alta velocidad. Aún más preferiblemente, los molinos son molinos de bolas modernos; los fabricantes de estos tipos de molinos son, por ejemplo, Netzsch (LMZ mili), Drais ( DCP-Viscoflow o Cosmo) , Bühler AG (molinos centrífugos) o Bachhofer. Ejemplos de aparatos de amasar para la preparación de los sorbentes de UV, orgánico micronizados, son los amasadores de lote de hoja sigma típicos y también los amasadores en lotes en serie (OKA-Werke) o los amasadores continuos (Continua from Werner und Pfleiderer) .
El molido de los compuestos orgánicos escasamente solubles, usados en la presente invención, se lleva a cabo preferiblemente con un auxiliar de molienda.
El agente de dispersión (b) se usa como un auxiliar de molienda de peso molecular bajo, para todos los procesos de microni zación .
Agentes tensoactivos útiles, aniónicos, no iónicos o anfotéricos se describen abajo en las secciones intituladas "agentes dispersantes específicos".
Auxiliares de molienda útiles preferidos para una dispersión acuosa son los agentes tensoactivos aniónicos, . con un valor de Equilibrio Hidrofi lico-Lipofi lico ("HLB") mayor de 8, más preferiblemente mayor de 10.
Se puede usar cualquier agente tensoactivo convencional, aniónico, no iónico o anfotérico, como el agente de dispersión (componente (b) ) . Tales sistemas de agentes tensoactivos pueden comprender, por ejemplo: los ácidos caboxílicos y sus sales: jabón alcalino de sodio, potasio y amonio, jabón metálico de calcio o magnesio, jabón de base orgánica, tal como el ácido
láurico, mirístico, palmitico, esteárico y oléico, etc. Los fosfatos de alquilo o ésteres del ácido fosfórico, fosfato ácido, fosfato de dietanolamina , fosfato de cetilo. Ácidos carboxilicos etoxilados o ésteres de polietilenglicol , acrilatos de PEG-n. Poliglicol-éter de alcohol graso, tal como laureth-n, myreth-n, ceteareth-n steareth-n, oleth-n. Poliglicol-éter de ácido graso, tal como estearato de PEG-n, oleato de PEG-n, cocoato de PEG-n. Monoglicéridos y poliol-ésteres , . mono- y di-ésteres de ácidos grasos C12-C22 de productos de adición de 1 a 100 moles de óxido de etileno con poliioles. Ácido graso y éster de poliglicerol , tal como el monoestearato-glicerol , diisoestearoil-poligliceril-3-diisoestearatos , poligliceril-3-diisoestearatos , trigliceril-diisoestearatos , poligliceril-3-sesquiisoesteratos o poligliceril-dimeratos . Mezclas de compuestos de una pluralidad de esas clases de sustancias son también adecuadas. Poliglicol-ésteres de ácido graso, tal como el monoesteearato de dietilen-glicol, ácido graso y ésteres de polietilen-glicol, ácido graso y ésteres de sacarosa, tal como ésteres de suero, glicerol y ésteres de sacarosa, tal como sucro-gl icéridos . Sorbitol y sorbitán, mono- y di-ésteres de sorbitán de ácidos grasos saturados e insaturados, que tienen de 6 a 22 átomos de carbono y productos de adición del óxido de etileno. Serie de polisorbato-
n, ásteres de sorbitán, tal como sesquiisoestearato, sorbitán, isoestearato de PE- (6) sorbitán, derivados de glucosa, C8-C22 alquil-mono y oligo-glicósidos y análogos etoxilados con glucosa, siendo preferidos como el componente de azúcar emulsificadores de aceite/agua, tal como el metil gluceth-20 sesquiestearato, estearato de ssorbitán/cocoato de sacarosa, metil glucosa sesquiestearato, cetearil- alcohol/ cetearil-glucósido .
Emulsif icadores de agua/aceite, tal como metí 1-glucosa-dioleato /metil-glucosa isoestearato. Sulfatos y derivados sulfonatados , dialquilsulfusuccinato, dioctil-succinato, alquil-lauril-sulfonato, parafinas sulfonatadas lineales, sulfonato de tetraproplino sulfonatado, sulfatos de sodio-laurí lo, sulfatos de amonio y etanolamina-laurilo, sulfatos de éter-laurilo, sulfatos de laureth-sodio [Texapon N70] o sulfatos de sodio myreth [Texapon K14S], sulfosuccinatos , acetil-isotionatos , alcanolamida-sulfatos , taurinos, metil- taurinos , sulfatos de imidazol, agentes tensoactivos Zwitteriónicos (ambiguos) o anfotéricos, que llevan al menos un grupo de amonio cuaternario y al menos un grupo carboxilato y/o sulfonato en la molécula. Agentes tensoactivos Zwitteriónicos que son especialmente adecuados son las betainas, tal como N-alquil- N, N-dimeti lamonio-glicinatos, cocoalqui ldimetl-amonio-glicinato, N-aci laminopropil-
, N-dimetilamnio-glicinato, cocoacilaminopropidimetil-amonio-glicinato y 2-alquil-3-caboximetil-3-hidroxietilimidazolinas, cada una con 8 a 18 átomos de carbono en el grupo alquilo o acilo, y también el cocoacilaminoetlhidrxietilcarboxi-metilglicinato, B-alquilbetaina, N-alquilaminobetaínas . Ejemplos de agentes tensoactivos moderados adecuados como agentes de dispersión , es decir agentes tensoactivos especialmente bien tolerados por la piel, incluyen lo sulfatos de áter de poliglicol de alcoholes grasos, sulfatos de monoglicéridos , sulfosuccinatos de mono y/o dialquilo, isetionatos de ácidos grasos, sarcosinatos de ácidos grasos, taururos de ácidos grasos, glutamatos de ácidos grasos, sulfonatos de a-olefina, ácidos éter-carboxí lieos , oligoglucósidos de alquilo, glutaminas de ácido graso, alquilamidobetainas y/o los productos de condensación de ácidos grasos de proteínas, los últimos siendo preferiblemente basados en proteínas del trigo. Los agentes tensoactivos no iónicos, tal como cera de abeja de PEG-6 (y) estearato de PEG-6 (y) poligliceril-2-isoestearato [Apifac] estearato de glicerol (y) estearato de PE-100 [Arlacel 165], estearato de glicerilo de PEG-5 [arlatone 983 S[ oleato de sorbitán (y) poligliceril-3-ricinoleato [Arlacel 1689], estearato de sorbitán y cocoato de sacarosa [arlatne 2121]
estearato de glicerilo y laureth-23 [Cerasynth 945] alcohol cetearílico y ceteh-20 [ Cetomacrogol Wax] alcohol cetearilico y polisorbato 60 y PEG-140 y estearato-20 [Polawax GP 200. Polwax NF] , alcohol cetearilico y poliglucósido cetearilico Emulgade PL 1618], alcohol cetearilico y ceteareth-20 [Emulgade 1000N], Cosmowax, alcohol cetearilico y aceite de ricino PEG-40 [Emulgade F Special ], alcohol cetearilico y aceite de ricino P-40 y sulfato de cetearilo de sodio [Emulgade F.] alcohol estearilico y steareth-7 y steareth-10 [Emulgade F. Special] alcohol cetearilico y steareth-7 y steareth-10 [Emulsifying wax U.S.N-F] estearato de glicerilo y estearato de PEG-75 [Gelot 64], propilen-glicol-ceteth-3-acetato [Hetester PCSJ_, propilen-glicol-isoceth-3-acetato [Hetester PHA] . alcohol cetearilico y ceteth-12 y oleth-12 [Lanbritol Wax N 21] estearati de PEG-6 y estearato de PEG-32 [Tefose 1500], estearato de PEG-6 y ceteth-20 y steareth-20 [Tefose 2000], estearato de PEG-6 y ceteth-20 y estearato de glicerol, ysteareth-20 [Tefose 2561], estearato de glicerilo y ceteareth-20 [Teginacd H, C, X] .
Emulsionantes aniónicos, tal como el estearato de PEG-2 , Estearato de glicerilo SE [Monelgine, Cutina KD] , propilen glicol estearato [Tegin P] , alcohol cetearilico sulfato de
cetearilo de sodio, [Lanette N, Cutina LE, Crodacol GP] , alcohol cetearilico sulfato de laurilo de sodio [Lanette ] , trilaneth-4 fosfonato y esterato de glicol y sulfato de aurilo de sodio [Teginacid Special] . Bases de ácidos catiónicos, tal como el alcohol cetearilico y bromuro de ceetrimonio.
Agentes dispersantes más preferidos (b) son los sulfatos de alquilo de sodio, tal como el sulfato de laureth de sodio [Texapon N70 de Cognis] o sulfato de myreth e sodio [Texapon K14 S de Cognis] .
Los agentes de dispersión específicos pueden ser usados en una cantidad de, por ejemplo, 1 a 20% en peso, especialmente del 2 al 20% en peso, y preferiblemente del 3 al 10% en peso, con base en el peso total de la composición.
Solventes útiles son el agua, salmuera, poli (etilen-glicol, glicerol, o aceites aceptables comercialmente . Otos solventes útiles se describen bajo en la sección intitulada "Esteres de ácidos grasos", "triglicéridos naturales y sintéticos, que incluyen ásteres de glicerilo y derivados", "ceras nacaradas", "aceites de hidrocarburos", y "Siliconas o siloxanos"
Los compuestos orgánicos, escasamente solubles, micronizados, asi obtenidos, tienen usualmente un tamaño promedio de partículas de 0.02 a 2 mieras, preferiblemente de 0.03 a 1.5 mieras y más especialmente de 0.05 a 1.0 mieras. La dispersión acuosa usada en la presente invención, generalmente comprende : de 30 a 60, preferiblemente de 35 a 55 partes de la sustancia micronizada orgánica, escasamente soluble; de 2 a 20 partes del agente de dispersión; de 0.2 a 1 Parte, preferiblemente de 0.1 a 0.5 partes de un agente de espesamiento (por ejemplo la goma de xantano) y de 20 a 68 partes de agua. Las formulaciones cosméticas o composiciones farmacéuticas, de acuerdo con la presente invención, pueden también comprender uno o más de otros filtros de radiación UV, como se listan en la Tabla 1.
Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas pueden ser preparadas mezclando físicamente los absorbentes de luz UV. con el auxiliar, usando métodos acostumbrados, por ejemplo, por medio e agitación sencilla juntos los componentes individuales, especialmente haciendo uso de las propiedades de disolución de los absorbentes de V cosméticos y conocidos, como el cinamato de metoxi-octilo, isooctil-éster del ácido salicílico, etc. El absorbente de UV puede ser usado, por ejemplo, si tratamiento ulterior o en el estado micronizado o en la forma de un polvo.
Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas contienen del 0.05 al 40% en peso, con base en el peso total de la composición de un absorberte de luz UV o mezclas de absorbentes de luz UV
Se da preferencia al uso de relaciones de mezcla de los compuestos de la fórmula (1), de acuerdo con la presente invención y, opcionalmente otros agentes protectores de la luz, desde 1:99 hasta 99:1, preferiblemente de 1:95 hasta 95:1 y más preferiblemente de 10:90 hasta 90:10, con base en el peso. De interés especial son las relaciones de mezclas de 20:80 hasta 80:30, preferiblemente de 40:60 hasta 60:40 Imaz preferiblemente de alrededor de 5:50. Estas mezclas se pueden usar, entre otras
cosas, para mejorar la solubilidad aumentar la absorción de la luz UV.
Los compuestos de la fórmula (1) pueden también ser usados como un modificador de la percepción contra arrugas.
Este es un objeto más de la presente invención.
Las preparaciones cosméticas o farmacéuticas pueden , por ejemplo, ser cremas, geles, lociones, soluciones alcohólicas y acuosas/alcohólicas, emulsiones, composiciones de cera/grasa, preparaciones adhesivas, polvos o ungüentos. Además de los filtros de luz UV, antes mencionados las preparaciones cosméticas o farmacéutica pueden contener otros auxiliares, como se describen abajo..
Como emulsiones que contienen agua y aceite /por ejemplo, emulsiones y micro emulsiones de agua/aceite, aceite/agua, aceite/agua/aceite y agua/aceite/agua, las preparaciones contienen, por ejemplo, del 0.1 al 3% en peso, preferiblemente del 0.1 al 15% en peso y especialmente del 0.5 al 10% en peso, con base en el peso total de la composición, de uno o más
absorbentes de UV, del 1 al 60% en peso, especialmente del 5 al 50% en peso, y preferiblemente del 10 al 35% en peso, con base en el peso total de la composición, de al menos un componente de aceite, del 0 al 30% en peso, especialmente del 1 al 30% e peso y preferiblemente del 4 al 20% en peso, con base en el peso total de la composición, de al menos un emulsionante, del 10 al 90% en peso, especialmente del 30 al 90% en peso, . con base en el peso total de la composición, de agua y di 0 al 88.9% en peso, especialmente del 1 al 50% en peso, de otros auxiliares aceptables cosméticamente.
Las composiciones/preparaciones cosméticas o farmacúticas , de acuerdo con la invención, pueden también contener uno o más compuestos adicionales, como alcoholes grasos, ésteres de ácidos grasos, triglicéridos naturales o sintéticos, que incluyen los ésteres de glicerilo y derivados, ceras nacaradas, aceites de hidrocarburos, siliconas o siloxanos (polisiloxanos órgano-sustituidos), aceites fluorados o per fluorados , emulsionantes, auxiliares y aditivos, agentes súper-grasosos , agentes tensoactivos, reguladores de la consistencia/espesantes y modificadores de la reologia, polímeros, ingredientes activo biogénicos, ingredientes activos desodorantes, agentes contra la
caspa, antioxidantes, agentes hidrotrópicos , preservativos, agentes que inhiben las bacterias, aceites de perfumes, colorantes, perlitas poliméricas o esferas huecas como intensificadores de SPF.
Preparaciones Cosméticas o farmacéuticas Formulaciones cosméticas o farmacéuticas están contenidas en una amplia variedad de preparaciones cosméticas. Entran en consideración, por ejemplo, en especial las siguientes preparaciones: preparaciones para el cuidado de la piel, preparaciones para el baño, preparaciones cosméticas para el cuidado personal, preparaciones para el cuidado de los pis, preparaciones protectoras de la luz, preparaciones para el bronceado de la piel, preparaciones despigmantadoras , repelentes de insectos, desodorantes, antitranspirantes, preparaciones para la limpieza y el cuidado de la piel enrojecida, preparaciones para la remoción del cabello en forma química (depilación) , preparaciones para afeitar, preparaciones de fragancias, preparaciones cosméticas para el tratamiento del cabello.
Formas de Presentación. Las formulaciones finales listadas pueden existir en una amplia variedad de formas de presentación, por ejemplo:
- en la forma de preparaciones liquidas, como una emulsión de agua/aceite, aceite/agua, aceite/agua/aceite, agua/aceite/agua o PIT, y toda clase de micro emulsiones, en la forma de un gel, en la forma de un aceite, una crema, leche o loción, - en la forma de un polvo, una laca, una tableta o maquillaje, en la forma de una barra, en la forma de un rociado (rociado con gas propulsor o rociado de acción de bomba) o un aerosol, en la forma de una espuma, o - en la forma de una pasta.
De importancia especial como preparaciones cosméticas para la piel son las preparaciones protectoras de la luz, tal como leches para el sol, lociones, cremas, aceites, bloqueadores del sol o preparaciones tropicales, preparaciones para el bronceado previo, por ejemplo, cremas de protección del sol,
lociones de protección del sol, leche de protección del sol y preparaciones de protección del sol en la forma de un rociado.
De importancia especial como preparaciones cosméticas para el cabello son las preparaciones, antes mencionadas, para el tratamiento del cabello, especialmente las preparaciones del lavado del cabello, en la forma de champúes, acondicionadores del cabello, preparaciones para el cuido del cabello, por ejemplo, preparaciones para el pretratamiento, tónicos del cabello, paquetes de tratamiento, tratamientos intensivos del cabello, preparaciones de enlaciado, preparaciones liquidas para ajusfar, espumas para el cabello y rocíos para el cabello. De especial interés son las preparaciones para el lavado del cabello, en la forma de champúes.
Otros ingredientes típicos en tales formulaciones, son los preservativos, agentes bactericidas y bacter iostáticos , perfumes, tintes, pigmentos, agentes de espesamiento, agentes para humedecer, humectantes, grasas, aceites, ceras u otros ingredientes típicos de formulaciones cosméticas y del cuidado personal, tal como alcoholes, poli-alcoholes, polímeros, electrólitos, solventes orgánicos, derivados de silicona,
emolientes , emulsionantes o agentes tensoactivos emulsionantes , agentes tensoactivos, agentes dispersantes, antioxidantes , anti-irritantes y agentes anti-inflamatorios, etc .
Las preparaciones cosméticas, de acuerdo con la invención, se distinguen por la excelente protección a la piel humana contra el efecto perjudicial de la luz del sol.
E emplos
Preparación de absorbentes de luz UV
Ejemplo 1: Preparación del compuesto de la fórmula:
del 3-dietilamino-dibenzo-oxepina de fórmula
(preparado de acuerdo con el Ejemplo 1 de O 204/052837) se disolvieron en 250 mi de éster de etilo del ácido acético, a la temperatura ambiente. 8.6 g de piperazina se agregaron a esta solución, con agitación, en tanto la temperatura se elevo a 40°C. El producto precipitó durante la adición de la masa de reacción. Luego la suspensión se agitó por alrededor de 3 horas bajo reflujo, se separó por filtración y el residuo se recristalizó del 2-metoxi-etanol . Después de secar, se obtuvieron 67 g del producto cítrico final como cristales amarillos. Punto de Fusión = 253-256°C.
El compuesto de la fórmula (101) puede ser obtenido en diferentes formas .
Las formas de cristales sencillas se carcter i zaron por sus difractogramas de rayos X.
Difractogramas del compuesto de la fórmula (101)
Forma A: Producto (parcialmente) amorfo, precipitado de la solución con Desioni zador :
2-Theta - Scale
Forma B: producto crudo (sin tratar) de la mezcla de reacción /masa de reacción antes de la cristalización:
2-Theta - Sc ale
Forma C ¡Cristales obtenidos de la recristalización del 2-metoxietanol
2-Theta-Scale
Forma D. Cristales de la recristalización de N-metil-pirrolidona /1-propanol :
2-Theta - Scaie
Ejemplos 2 - 5: Formulaciones de Dispersión
Formulación General de Dispersión Sustancia micronizada orgánica escasamente soluble: 30 - 60 partes Agente de dispersión (por ejemplo APG, C 12-C14 éter-sulfatos ) 2 - 20 partes Agua 20 - 68 partes Agente espesante (por ejemplo, goma de xantano) 0.1 - 1 Parte
Dispersiones
Con este método, se obtuvo una dispersión de micropigmento absorbente de luz UV
Ejemploss de Aplicación
s = Cantidad suficiente
Ejemplo 11: Loción Diaria para UV
Instrucción de fabricación: La Parte A se preparó incorporando todos los ingredientes, luego se agitó bajo velocidad moderada y se calentó a 75°C. La Parte B se preparó y calentó a 75°C. A esta temperatura, la Parte B se vació dentro de la Parte A, con velocidad de agitación progresiva. Luego la mezcla se homogeneizó (30 segundos, 15000 rpm) . A una temperatura de <55°C, los ingredientes de la Parte C se incorporaron. La mezcla se enfrió bajo agitación moderada, en seguida, el pH se comprobó y ajustó con metanolamina .
Ejemplo 12 - Emulsión Protectora del Sol
Instrucciones de Fabricación La Parte A se preparó incorporando todos los ingredientes, luego agitando bajo velocidad moderada y calentando a 75°C. A esta temperatura, se vació la Parte B dentro de la Parte A, bajo velocidad progresiva de agitación. Debajo de 65°C,
los ingredientes de la Parte D se agregaron separadamente. Después de enfriar bajo agitación moderada a 5°C, se agregó la Parte C. El pH luego se comprobó y se ajustó con hidróxido de sodio. La mezcla se homogeneizó durante 30 segundos a 16000 rpm.
Ejemplo 13: Loción para el Uso Diario
Instrucciones de Fabricación La Parte A se preparó incorporando todos los ingredientes, luego agitando bajo velocidad moderada y calentando a 75°C. A esta temperatura, se vació la Parte C dentro de la Parte A, bajo agitación moderada., inmediatamente después de la emulsificación, la Parte B se agregó, luego se neutralizó con una Parte de la trietanolamina. La mezcla se homogeneizó durante 30 segundos. Después de enfriar bajo agitación moderada, se agregó el ciclopentasiloxano (y) el Dimeticonol. Debajo de 36°C, se comprobó el pH y se ajustó con trietanolamina.
Ejemplo 14: Emulsión Rociable de Pantalla para el Sol
Instrucciones de Fabricación La Parte A y la Parte B se calentaron a 80°C. La Parte A se mezcló en la Parte B bajo agitación y se homogeneizó con
Ultra Turrax a 11,000 rpm durante 30 segundos. La Parte C se calentó a 60°C y se agregó lentamente a la emulsión. Después de enfriar a 40°C, la Parte D se incorporó, a la temperatura ambiente, y se agregó la Parte E.
Ejemplo 15: Loción para el Cuidado Diario
Instrucciones de Fabricación La Parte A y la Parte se calentaron a 75. La Parte A se agregó dentro de la Parte B, bajo agitación continua y se homogeneizó con 11,000 rpm durante 1 minuto. Después de enfriar a
50°C, la Parte C se agregó bajo agitación continua. Después de enfriar además a 30°C, se agregó la Parte D. En seguida, el pH se ajustó entre 6.00 y 6.50.
Ejemplo 16: Cuidado Diario con Protección de UV
Instrucciones de Fabrication Las Partes A y B se calentaron separadamente a 75°C, Después de agregar la Parte B en la Parte A, la mezcla se homogeneizó con Ultra Turrax durante un minuto 11000 rpm. Después de enfriar a 50°C, se agregó la Parte C. En seguida, la mezcla se homogeneizó durante un minuto a 16.000 rpm. A una
temperatura de <40°C e agregó la Parte D. A la temperatura ambiente, se ajustó el valor del pH con la Parte E, entre 6.00 y 6.50.
Ejemplo 17: Loción de Aceite/agua de Protección de UV de Uso
Diario
Instrucciones de Fabricación Las Partes A y B se calentaron separadamente a 75°C, la Parte C se calentó a 60°C. Después la Parte B se vació en la Parte A, bajo agitación. la mezcla se homogeneizó con Ultra Turrax durante un minuto a 11000 rpm. y la Parte C se incorporó. Después de enfriar a 40°C, la Parte D se agregó. A la temperatura ambiente, el valor del pH se ajustó con hidróxido de sodio, entre 6.30 u 6.70 y se agregó la Parte D
Ejemplo 18: Emulsión de Aceite/agua de Protección de UV de Uso
Diario
Instrucciones de Fabricación Las Partes A y B se calentaron separadamente a 75°C, la Parte C se calentó a 60°C. En seguida, la Parte B se vació dentro de la Parte A, bajo agitación, la mezcla se homogeneizó con Ultra Turrax durante 30 segundos a 11000 rpm. y la Parte V se incorporó. Después de enfriar a 40°C, se agregó la Parte D. A la temperatura ambiente, el valor del pH se ajustó con Hidróxido de sodio, entre 6.30 y 6.70. y se agregó la Parte F.
Ejemplo 19: Crema de Pantalla para el Sol
Instrucciones de Fabricación Las Partes A y B se calentaron separadamente a 75°C, la Parte B se agregó en la Parte A bajo agitación continua y después de homogeneizó con Ultra Turrax durante 30 segundos a 11000 rpm Después de enfriar a 60°C, se agregó la Parte C. A 40°C la Parte C se agregó y homogeneizó durante 15 segundos a 11000 rpm. A la temperatura ambiente, el valor del pH se ajustó con la Parte E.
Ejemplo 20: Loción para el cuidado Diario de UVA/UVB, de tipo
Emulsión de Aceite/agua
Instrucción de Fabricación Las Partes A y B se calentaron separadamente a 75°C La Parte C a 60. La Parte b se vació en la Parte A, bajo agitación. Después a un minuto de homogenei zación a 11000 rpm, la Parte C se agregó a la mezcla de A/B. Después de enfriar a 40°C, se incorporó la Parte D. A la temperatura ambiente, se ajustó el valor del pH con la Parte E, entre 63- y 7.0. Finalmente se agregó la Parte F.
Ejemplo 21: Loción para el cuidado diario de UVA/UVB, tipo de aceite/agua
Instrucciones de Fabricación La Parte A y la Parte B se calentaron separadamente a 75°C. La Parte A se vació en la Pare B, bajo agitación, inmediatamente después de la emulsificación, la Parte C se agregó a la mezcla y se homogeneizó con Ultra Turrex a 11000 rpm durante 30 segundos. Después de enfriar a 65°C, se agregó lentamente el Copolimero de Acrilatos de Sodio (y) Aceite Mineral (y) PPG-1 Trideceth-6. A 50°C se agregó lentamente a la dispersión absorbente. A alrededor de 36-20°C se incorporó la Parte F. El pH se ajustó con la Parte G entre 5.5 y 6.5._
Ejemplo 22: UV-A/UV-B Loción de Protección Diaria de tipo Aceite/agua
Instrucciones de Fabricación La Parte A y Parte B se calentaron separadamente hasta 80°C. La
Parte A se vació en la Parte B, mientras se agitaba y se homogeneizó con Ultra Turrax a 11,000 rpm durante 30 segundos.
Después de enfriar a 60!C, la Parte C se incorporó . A 40°C se agregó la Parte D lentamente bajo agitación continua. El pH se ajustó con la Parte E entre 6.50 y 7.00.
Ejemplo 23: Loción Rociable de Pantalla del Sol
Instrucciones de Fabricación
La Parte A y la Parte B se calentaron separadamente hasta 80°C, la Parte C se calentó a 50 !C, La Parte B se vació en la Parte A y se homogeneizó con Ultra Turrex durante 1 minuto a 11,000 rpm. Después de enfriar a 50°C, la Parte C se agregó, bajo agitación continua, . A 40°C la Parte D se incorporó y se homogeneizó de nuevo durante 10 segundos a 11,000 rpm. El pH se ajustó con la Parte E.
Ejemplo 24: Loción Diaria de Protección de UV de tipo aceite/agua
Instrucciones de Fabricación Las Partes A y B se calentaron pardamente a 75°C La Parte C a 60. La Parte B se vació en la Parte A, bajo agitación. La mezclase homogeneizó con Ultra Turrax durante 30 segundos a 11,000 rpm y la Parte C se agregó a la temperatura ambiente, el valor del pH se ajustó con hidróxido de sodio entre 6.30 y 6.70 y se agregó la Parte G.
Ejemplo 25: Emulsión de pantalla para el sol, resistente al agua
Instrucciones de Fabricación La Parte A y la Parte B se calentaron separadamente a 80°C. La Parte A se vació en la Parte b bajo agitación continua. En seguida, la mezcla ase homogeneizó con Ultra Turrax a 11,000 rpm durante 1 minuto. Después de enfriar a 60°C, la Parte C se incorporó. A 60°C, la Parte D se agregó y la mezcla se homogeneizó durante un corto tiempo de nuevo. A 35°C se agregó la
Parte E y a la temperatura ambiente se agregó la Fragancia. Finalmente, el pH se ajustó con Hidróxido de sodio.
Ejemplo 26: Loción de Protección del Sol UVA/UVB de tipo
Aceite/agua
Instrucciones de Fabricación La Parte A y a Parte B se calentaron separadamente a 80°C. La Parte B se vació en la Parte B, bajo agitación moderada. La mezcla se homogeneizó con Ultra Turax a 11,000 rpm durante 1 minuto. Después de enfriar a 70°C la Parte C se agregó bajo agitación. Después de enfriar además a 50°C, la Parte D se incorporó muy lentamente. A 40°C se agregó la Parte E. A la temperatura ambiente, el pH se ajustó con la Parte F a 7.00 y se agregó la Parte G.
Ejemplo 27: Loción de Protección del sol de UVA/UVB, del tipo de aceite/agua
Instrucciones de Fabricación La Parte A y la Parte B se calentaron separadamente a 80°C. La Parte B se vació en la Parte B, bajo agitación moderada. La mezcla se homogeneizó con Ultra Turax a 11,000 rpm durante 1 minuto. Después de enfriar a 70°C la Parte C se agregó bajo
agitación. Después de enfriar además a 50°C, la Parte D se incorporó muy lentamente. A 40°C, la Parte E se agregó. A la temperatura ambiente, el pH se ajustó con la Parte F a 7.00 y se agregó la Parte G.
Ejemplo 28: Loción de Pantalla para el Sol
Instrucciones de Fabricación La Parte A y a Parte B se calentaron separadamente a 75°C. La Parte B se vació en la Parte B, bajo una velocidad de agitación progresiva. A una temperatura de <65°C, los ingredientes de la Parte D se agregaron separadamente. Después de enfriar a 55°C, bajo agitación moderada, la Parte C se agregó. A una temperatura de <35°C, el pH se comprobó y se ajustó con hidróxido de Sodio y se homogeneizó con Ultra Turrax durante 30 segundos, a 11,000 rpm. A la temperatura ambiente, la Parte F se agregó.
Ejemplo 29:Loción de Pantalla para el Sol - agua/aceite
Instrucciones de Fabricación La Parte se calentó a 5080°C mientras se agitaba. La Parte B se agregó a la Parte A y se homogeneizó con Ultra Turrax a 11,000 rpm durante un minuto. Después de enfriar a 30°C, se incorporó la Parte C:
Ejemplo 30: Loción de Crema contra el Sol para la Protección de la piel, agua/aceite
Instrucciones de Fabricación La Parte A se calentó separadamente a 80°C bajo agitación moderad. La Parte B se agregó a la Parte A y se homogeneizó guante un minuto a 11,000 rpm. Después de enfriar a 30°C, la Parte C se agregó bajo agitación continua.
Ejemplo 31: Crema para el Sol INCI-Nombre % peso/peso
Esta crema para el sol puede también ser usada como un modificador de la percepción contra arrugas.
Instrucciones de Fabricación Mezclar la Parte A y calentar a 60°C-65°C y agregar la dispersión lentamente bajo agitación rápida. Agregar a Parte B bajo agitación moderada a 60°C. Agregar la Parte B en la Parte A, bajo agitación a 60°C-75°C. Agregar la Parte C bajo agitación, hasta la homogeneización (La emulsificación con agitación rápida puede ser con Ultra Turrax. Agegar la Parte D bajo agitación modera (60°C. Finalmente, agregar la Parte E bajo agitación (60°C) y enfriamiento bajo agitación moderada. _
Ejemplo 32: Crema para el Sol, exenta de PEG
Claims (1)
- REIVINDICACIONES 1. Uso de una dispersión acuosa, la cual comprende: (a) un compuesto orgánico micronizado, escasamente soluble, que tiene un espectro UV-VIS con un máximo de 280 a 420 nm; y (b) un agente aniónico de dispersión, seleccionado de agentes tensoactivos aniónicos, no iónicos y anfotéricos ; para proteger la piel humana del bronceado y el nve ecimiento de la misma. 2. Uso, de acuerdo con la reivindicación 1, en que el compuesto orgánico se selecciona de derivados de la benzofenona. 3. Uso, de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en que el compuesto orgánico se selecciona del compuesto de la fórmula: Ri y R2 independientemente entre si, son C1-C20 alquilo; C2-C20 alquenilo; C3-C10 cicloalquilo; C3-C10 cicloalquenilo; o Ri y R2 junto con el átomo de nitrógeno del enlace, forman un anillo heterociclico de 5 ó 6 miembros; ?? es un número de 1 a 4; cuando n nx = 1 , R3 es un radical heterociclico, hidroxi-Ci-C5 alquilo; ciclohexilo, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más C1-C5 alquilos; fenilo, el cual está opcionalmente sustituido con un radical heterociclico, aminocarbonilo o Ci-C5alquilocarboxi ; cuando ni es 2, R3 es un alquileno-, cicloalquileno, alquenilene o un fenilo radical el cual está sustituido opcionalmente por un grupo de carbonilo o de carboxi; un radical de la fórmula *—CH-C=C-CH—* o R3 junto con A forman un radical bivalente, de la fórmula (la) :) ; en la cual: n2 es un número de 1 a 3; cuando nx es 3, R3 es un radical de alcanotriilo cuando ni es 4, R3 es un radical alcanotetrailo; A es -0-; o -N(R5)-; y es hidrógeno; C1-C5 alquilo; o hidroxi-Ci-Cs alquilo. Uso, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones que el derivado de benzofenona es el compuesto de la 5. Uso, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en que el compuesto orgánico (a), micronizado, escasamente soluble, se usa junto y en combinación con otros absorbentes de luz UV. 6. Uso, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en que el derivado de benzofenona es el compuesto de la fórmula (2), donde la forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayo X y se obtiene usando la radiación Cu-KD, la cual exhibe ángulos de difracción (2T, como se ven abajo: 7. Uso, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en que el derivado de benzzofenona es el compuesto de la fórmula (2), donde la forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayo X y se obtiene usando la radiación Cu-KD, la cual exhibe ángulos de difracción (2T, como se ven aba j o : 8. Uso, de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en que el derivado de benzzofenona es el compuesto de la fórmula (2), donde la forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayo X y se obtiene usando la radiación Cu-KD, la cual exhibe ángulos de difracción (2T, como se ven abajo: 9. La forma cristalina del compuesto de la fórmula: en que esta forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X y se obtiene usando la radiación Cu-KD, la cual exhibe ángulos de difracción (2T, como se ven abajo: forma cristalina del compuesto de la fórmula en que esta forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X y se obtiene usando la radiación Cu-KD, la cual exhibe ángulos de difracción (2T, como se ven abajo: 11. La forma cristalina del compuesto de la fórmula: en que esta forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X y se obtiene usando la radiación Cu-KD, la cual exhibe ángulos de difracción (2T, como se ven abajo:
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