ME03391B - Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida - Google Patents

Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida

Info

Publication number
ME03391B
ME03391B MEP-2019-158A MEP2019158A ME03391B ME 03391 B ME03391 B ME 03391B ME P2019158 A MEP2019158 A ME P2019158A ME 03391 B ME03391 B ME 03391B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
compound
group
methyl
formula
administration
Prior art date
Application number
MEP-2019-158A
Other languages
German (de)
English (en)
French (fr)
Original Assignee
Eisai R&D Man Co Ltd
Prism Pharma Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eisai R&D Man Co Ltd, Prism Pharma Co Ltd filed Critical Eisai R&D Man Co Ltd
Publication of ME03391B publication Critical patent/ME03391B/me

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)

Description

Spisak sekvenci
SPISAK SEKVENCI
[0414]
<110>Eisai R&D Management Co. Ltd. PRISM Pharma Co.,Ltd.
<120>
(6S,9aS)-N-Benzil-6-[(4-hidroksifenil)metil]-4,7-diokso-8-({6-[3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il]piridin-2-il}metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1H-pirazino[2,1-c][1,2,4]triazin-1-karboksamidno jedinjenje
<130>FP14-0590-00
<150>JP 2013-267687
<151> 2013-12-25
<160>2
<170>PatentIn verzija 3.1
<210>1
<211> 43
<212> DNK
<213> Veštačka
<220>
<223> BEHKS-F
<400>1
gatctgaattcaagcttctc gagggtacct ctagagagct cgc   43
<210>2
<211> 43
<212> DNK
<213> Veštačka
<220>
<223> BEHKS-R
<400>2
ggccgcgagctctctagagg taccctcgag aagcttgaat tca   43

Claims (19)

1. Jedinjenje prikazano sa: i njegove farmaceutski prihvatljive soli.
2. Jedinjenje prema zahtevu 1, koje je prikazano formulom I: u kojoj,R1 i R2 su svako nezavisno odadrani iz grupe koju čine vodonik, neki alkalni metal, NH4+, NH3+-(R3), NH2+-(R3)2, i NH+-(R3)3, ili R1 i R2 uzeti zajedno su neki zemnoalkalni metal; iR3 se nezavisno bira iz grupe koju čine C1-6alkil-, hidroksil C1-6 alkil-, fenil i benzil; i u kojoj R1 i R2 su poželjno svako NH3+-CH2CH2OH,i u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak.
3.Jedinjenje prema zahtevu 2, gde je to jedinjenje naznačeno jednom ili više od sledećih karakteristika:(i) R1 i R2 su svako NH3+-(R3),(ii) jedno od R1 i R2 je H; i jedno od R1 i R2 je NH4+ ili NH3+-(R3),(iii) R3 je -CH2CH2OH,(iv) R1 i R2 su neki alkalni metal,u kojem se taj alkalni metal poželjno bira iz grupe koju čine litijum, natrijum i kalijum,(v) R1 i R2 uzeti zajedno su neki zemnoalkalni metal,u kojem je taj zemnoalkalni metal poželjno kalcijum ili magnezijum.
4.Jedinjenje prema zahtevu 2, gde se to jedinjenje bira iz grupe koju čine(i) jedinjenje prikazano sa: (ii) jedinjenje prikazano sa: (iii) jedinjenje prikazano sa: (iv) jedinjenje prikazano sa:
5.Jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1-4, gde to jedinjenje ima najmanje 2-struko veću oralnu biodostupnost na molarnoj osnovi u poređenju sa (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamidom ili njegovim solima ili gde to jedinjenje ima najmanje 2-struko veću biodostupnost na molarnoj osnovi u poređenju sa p-toluensulfonskom solju (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida.
6.Farmaceutska kompozicija koja obuhvata jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1-5 i farmaceutski prihvatljiv ekscipijens, u kojoj je ta farmaceutska kompozicija poželjno dalje naznačena jednom ili više od sledećih karakteristika:(i) ta kompozicija je formulisana za jedno od: intravenozno davanje, injekciono davanje, topikalno davanje, sistemsko davanje, inhalaciono davanje, ili oralno davanje;(ii) ta kompozicija je prah, tableta, pilula, ili kapsula;(iii) ta kompozicija je farmaceutski prihvatljiv sterilni izotonični vodeni ili nevodeni rastvor, disperzija, suspenzija ili emulzija, ili sterilni prah koji može biti rekonstituisan u sterilnim injekcionim rastvorima ili disperzijama.
7.Jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1 do 5 ili farmaceutska kompozicija prema zahtevu 6 za upotrebu u (a) lečenju bakterijske infekcije kod pacijenta ili (b) lečenju ili ublažavanju cistične fibroze kod pacijenta.
8.Jedinjenje ili farmaceutska kompozicija za upotrebu prema zahtevu 7, primer izvođenja (a), u kojoj lečenje obezbeđuje srednji plazmatični nivo jedinjenja koji je najmanje 2 puta viši od onog dobijenog korišćenjem iste količine, na molarnoj osnovi, (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida ili njegovih soli, na 4 sata posle korišćenja iliu kojoj lečenje obezbeđuje srednji plazmatični nivo jedinjenja koji je najmanje 2 puta viši od onog dobijenog korišćenjem iste količine, na molarnoj osnovi, p-toluensulfonske soli (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida, na 4 sata posle korišćenja.
9.Jedinjenje ili farmaceutska kompozicija za upotrebu prema bilo kom od zahteva 7-8, u kojoj je pacijent čovek ili kućni ljubimac ili životinja za ishranu.
10.Farmaceutska kompozicija za upotrebu prema bilo kom od zahteva 7-9, u kojoj se pomenuto lečenje putem davanja bira iz grupe koju čine oralno davanje, intravenozno davanje, subkutano davanje, topikalno davanje, i inhalaciono; i poželjnoputem oralnog davanja; iliputem injekcije.
11.Farmaceutska kompozicija za upotrebu prema bilo kom od zahteva 7-10, pri čemu pomenuta upotreba dalje obuhvata upotrebu jedinjenja koje se bira iz grupe koju čine oksazolidinon, lipoglikopeptid, vankomicin, teikoplanin, glikopeptid, penicilin, cefalosporin, pleuromutilin, fusidan, linkozamid, rifamicin, arbekacin, linezolid, daptomicin, teikoplanin, telavancin, sulfametoksazol, gentamicin, ciprofloksin, levofloksin, aztreonam, tobramicin, amoksicilin, nafcilin, rifabutin, rifampin, rifapentin, kvinoloni, fluorokvinoloni, karbapenemi, aminoglikozidi, aminociklitoli, diaminopiromidini, tetraciklini, gliciklini, streptogramini, makrolidi, i/ili sulfonamidi.
12.Komplet koji obuhvata farmaceutsku kompoziciju prema zahtevu 6 i uputstva za njegovu upotrebu.
13.Postupak za pripremanje jedinjenja prikazanog formulom II: gde taj postupak obuhvata:dovođenje u kontakt jedinjenja formule III sa jedinjenjem formule IV ili njegove soli; u kojoj:formula III je prikazana sa: formula IV je prikazana sa: u kojoj:X predstavlja odlazeću grupu; aPg predstavlja a zaštitinu grupu,u kojoj se X poželjno bira iz grupe koju čine: halogen, ili u kojoj R4 je C1-6alkil-, fenil, benzil, ili haloC1-6alkil-, i u kojoj X je poželjnije hlorid, i u kojoj se Pg bira iz grupe koju čine -C1-6alkil-Si(R5)3 (u kojoj R5 za svako pojavljivanje je C1-6alkil), u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak, iu kojoj Pg je poželjno -(CH2)2-Si(CH3)3.
14.Postupak prema zahtevu 13, u kojem je formula IV slobodna baza.
15.Postupak prema bilo kom od zahteva 13-14, u kojem taj postupak dalje obuhvata dovođenje u kontakt formule IV sa bazom, u kojem se dovođenje u kontakt jedinjenja formule III sa jedinjenjem formule IV poželjno odigrava u rastvaraču.
16.Jedinjenje prikazano sa: u kojoj:Pg je -C1-6alkil-Si(R5)3; iR5 za svako pojavljivanje je C1-6alkil, u kojoj Pg je poželjno -(CH2)2-Si(CH3)3 i u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak.
17.Postupak za pripremanje jedinjenja prikazanog formulom II prema zahtevu 16, koji obuhvata:dovođenje u kontakt jedinjenja sa jedinjenjem prikazano sa: pod uslovima odgovarajućim za pripremu jedinjenja prema zahtevu 16.
18.Postupak za pripremanje jedinjenja prikazanog sa: u kojoj,R1 i R2 su svako nezavisno odadrani iz grupe koju čine vodonik, neki alkalni metal, NH4+, NH3+-(R3), NH2+-(R3)2, i NH+-(R3)3, ili R1 i R2 uzeti zajedno su neki zemnoalkalni metal;R3 je nezavisno odabrano za svako pojavljivanje iz grupe koju čine C1-6alkil-, hidroksiC1-6alkil-, fenil i benzil,i u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak;koji obuhvata dovođenje u kontakt Bronsted-ove kiseline, poželjno trifluorosirćetne kiseline, i jedinjenja formule II pripremljenog kao u zahtevu 13 ili 17.
19.Jedinjenje prikazano sa:  
MEP-2019-158A 2013-12-25 2014-12-22 Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida ME03391B (me)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2013267687 2013-12-25
EP14873998.0A EP3088401B1 (en) 2013-12-25 2014-12-22 (6s,9as)-n-benzyl-6-((4-hydroxyphenyl)methyl)-4,7-dioxo-8-((6-(3-(piperazine-1-yl)azetidine-1-yl)pyridine-2-yl)methyl)-2-(prop-2-en-1-yl)-octahydro-1h-pyrazino(2,1-c)(1,2,4)triazine-1-carboxamide compound
PCT/JP2014/083932 WO2015098853A1 (ja) 2013-12-25 2014-12-22 （６Ｓ，９ａＳ）－Ｎ－ベンジル－６－［（４－ヒドロキシフェニル）メチル］－４，７－ジオキソ－８－（｛６－［３－（ピペラジン－１－イル）アゼチジン－１－イル］ピリジン－２－イル｝メチル）－２－（プロプ－２－エン－１－イル）－オクタヒドロ－１Ｈ－ピラジノ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアジン－１－カルボキサミド化合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME03391B true ME03391B (me) 2020-01-20

Family

ID=53399298

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2019-158A ME03391B (me) 2013-12-25 2014-12-22 Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida

Country Status (34)

Country Link
US (1) US9174998B2 (me)
EP (1) EP3088401B1 (me)
JP (1) JP6085040B2 (me)
KR (1) KR102307053B1 (me)
CN (1) CN105873932B (me)
AR (1) AR098908A1 (me)
AU (1) AU2014371148B2 (me)
BR (1) BR112016013572B1 (me)
CA (1) CA2932435C (me)
CL (1) CL2016001419A1 (me)
CY (1) CY1122521T1 (me)
DK (1) DK3088401T3 (me)
ES (1) ES2728353T3 (me)
HR (1) HRP20190908T1 (me)
HU (1) HUE044541T2 (me)
IL (1) IL245961A0 (me)
JO (1) JO3809B1 (me)
LT (1) LT3088401T (me)
ME (1) ME03391B (me)
MX (1) MX365376B (me)
MY (1) MY173946A (me)
PE (1) PE20160932A1 (me)
PH (1) PH12016501079A1 (me)
PL (1) PL3088401T3 (me)
PT (1) PT3088401T (me)
RS (1) RS58955B1 (me)
RU (1) RU2669805C2 (me)
SG (1) SG11201604496YA (me)
SI (1) SI3088401T1 (me)
SM (1) SMT201900306T1 (me)
TR (1) TR201908392T4 (me)
TW (1) TWI681961B (me)
UA (1) UA116923C2 (me)
WO (1) WO2015098853A1 (me)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112012003592B8 (pt) 2009-08-19 2021-05-25 Eisai R&D Man Co Ltd composição farmacêutica contendo derivado de quinolina
WO2012166899A2 (en) 2011-06-03 2012-12-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
CA2957005C (en) 2014-08-28 2021-10-12 Eisai R&D Management Co., Ltd. High-purity quinoline derivative and method for manufacturing same
SG11201706630UA (en) 2015-02-25 2017-09-28 Eisai R&D Man Co Ltd Method for suppressing bitterness of quinoline derivative
WO2016140717A1 (en) 2015-03-04 2016-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Combination of a pd-1 antagonist and a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer
BR112017027227B1 (pt) * 2015-06-16 2023-12-12 Eisai R&D Management Co., Ltd Agente anti-câncer
MX2017015257A (es) * 2015-06-23 2018-02-19 Eisai R&D Man Co Ltd Cristal de (6s, 9as)-n-bencil-8-({6-[3-(4-etilpiperazin-1-il)azeti din-1-il]piridin-2-il}metil)-6-(2-(fluoruro-4-hidroxibencil)-4,7- dioxo-2-prop-2-en-1-il)hexahidro-2h-pirazino[2,1-c] [1,2,4]triazon-1-(6h)-carboxamida.
JP6553726B2 (ja) 2015-08-20 2019-07-31 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療剤
CN108084067B (zh) * 2016-11-22 2019-08-30 重庆圣华曦药业股份有限公司 一种立他司特中间体的制备方法
US12303505B2 (en) 2017-02-08 2025-05-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tumor-treating pharmaceutical composition
BR112019023064A2 (pt) 2017-05-16 2020-06-09 Eisai R&D Man Co Ltd tratamento de carcinoma hepatocelular
US20220409724A1 (en) 2019-10-29 2022-12-29 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of a pd-1 antagonist, a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor and a cbp/beta-catenin inhibitor for treating cancer
KR20220151178A (ko) * 2020-03-12 2022-11-14 3＋2 파마, 엘엘씨 Cbp/카테닌 신호전달 경로 억제제 및 그것의 용도
US12486275B2 (en) 2020-03-12 2025-12-02 City Of Hope Substituted pyrazino[2,1-c][1,2,4]triazines as Wnt/CBP/catenin signaling pathway inhibitors
WO2022092294A1 (ja) 2020-10-30 2022-05-05 学校法人慶應義塾 サルコペニア関連疾患等の新規治療および予防
WO2023027888A1 (en) * 2021-08-26 2023-03-02 3+2 Pharma, Llc Pyrazole-containing cbp/catenin antagonists and uses thereof
CA3227813A1 (en) * 2021-09-08 2023-03-16 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pharmaceutical composition for treating solid tumors
CN116262120A (zh) * 2021-12-13 2023-06-16 上海中医药大学 特异性结合TRAF2的试剂在制备Wnt通路抑制剂中的应用
WO2023140369A1 (en) * 2022-01-18 2023-07-27 Prism BioLab Co., Ltd. Phosphoric acid derivatives
WO2023190748A1 (ja) 2022-03-31 2023-10-05 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療用医薬組成物
CN115784934A (zh) * 2022-11-22 2023-03-14 上海吉奉生物科技有限公司 一种酪氨酸衍生物的合成方法
CN120813358A (zh) 2023-04-06 2025-10-17 卫材R&D管理有限公司 用于治疗肿瘤的药物组合物
WO2025174646A1 (en) * 2024-02-12 2025-08-21 Albert Einstein College Of Medicine Inhibitors of beta-catenin c-terminal domain and methods of use

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8080657B2 (en) * 2001-10-12 2011-12-20 Choongwae Pharma Corporation Compounds of reverse turn mimetics and the use thereof
ES2310215T3 (es) * 2001-10-12 2009-01-01 Choongwae Pharma Corporation Estructuras mimeticas de giro inverso y metodo relacionado.
US7671054B1 (en) * 2001-10-12 2010-03-02 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
JP2009184924A (ja) 2006-05-31 2009-08-20 Eisai R & D Management Co Ltd 生物学的試薬用化合物
BRPI0911383B1 (pt) * 2008-06-06 2021-08-31 Prism Biolab Corporation Composto, composição farmacêutica, uso do referido composto, agentes para tratar ou prevenir câncer, fibrose, restenose associada com angioplastia, doença renal policística, doença de angiogênese aberrante, complexo de esclerose tuberosa (tsc) tumor associado com kshv, perda de cabelo, e doença de alzheimer, e processo para preparar o referido composto
CA2758904C (en) * 2009-04-15 2017-04-04 Jw Pharmaceutical Corporation Novel compounds of reverse-turn mimetics, method for manufacturing the same and use thereof
ES2552462T3 (es) * 2010-10-14 2015-11-30 Jw Pharmaceutical Corporation Nuevo compuesto de un mimético de giro inverso y un procedimiento de producción y uso del mismo
WO2012115286A1 (en) * 2011-02-25 2012-08-30 Prism Biolab Corporation Alpha helix mimetics and methods relating thereto

Also Published As

Publication number Publication date
TW201609736A (zh) 2016-03-16
HUE044541T2 (hu) 2019-10-28
HK1222656A1 (zh) 2017-07-07
CA2932435A1 (en) 2015-07-02
CN105873932B (zh) 2017-11-24
RU2016122867A3 (me) 2018-06-18
IL245961A0 (en) 2016-08-02
RU2016122867A (ru) 2018-02-01
US9174998B2 (en) 2015-11-03
UA116923C2 (uk) 2018-05-25
CL2016001419A1 (es) 2017-01-20
TWI681961B (zh) 2020-01-11
EP3088401B1 (en) 2019-03-06
EP3088401A1 (en) 2016-11-02
AU2014371148B2 (en) 2018-08-09
US20150175615A1 (en) 2015-06-25
SG11201604496YA (en) 2016-07-28
BR112016013572A2 (me) 2017-10-03
RU2669805C2 (ru) 2018-10-16
PH12016501079A1 (en) 2016-07-11
MX365376B (es) 2019-05-31
KR102307053B1 (ko) 2021-10-01
AR098908A1 (es) 2016-06-22
KR20160094980A (ko) 2016-08-10
DK3088401T3 (da) 2019-06-03
CA2932435C (en) 2021-08-17
CY1122521T1 (el) 2021-01-27
CN105873932A (zh) 2016-08-17
BR112016013572B1 (pt) 2023-03-21
WO2015098853A1 (ja) 2015-07-02
SMT201900306T1 (it) 2019-07-11
JO3809B1 (ar) 2021-01-31
MX2016007705A (es) 2017-01-11
PL3088401T3 (pl) 2019-09-30
JPWO2015098853A1 (ja) 2017-03-23
JP6085040B2 (ja) 2017-02-22
LT3088401T (lt) 2019-07-25
TR201908392T4 (tr) 2019-07-22
SI3088401T1 (sl) 2019-08-30
HRP20190908T1 (hr) 2019-08-09
ES2728353T3 (es) 2019-10-23
PE20160932A1 (es) 2016-09-10
EP3088401A4 (en) 2017-06-28
NZ720718A (en) 2020-10-30
RS58955B1 (sr) 2019-08-30
AU2014371148A1 (en) 2016-06-23
PT3088401T (pt) 2019-06-12
MY173946A (en) 2020-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20190980T1 (hr) Derivati predlijeka (e)-n-metil-n((3-metilbenzofuran-2 il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
HRP20180916T1 (hr) Inhibitori demetilaze od lsd1 na bazi arilciklopropilamina i njihova medicinska uporaba
JP2013526580A5 (me)
JP2008509166A5 (me)
ES2381672T3 (es) Preparación en solución acuosa que comprende un antibiótico aminoglicósido y bromfenaco
US20160287564A1 (en) Methods of administering glutaminase inhibitors
AR036035A1 (es) Pirimidinas inhibidoras de cdk, su uso para preparar un medicamento y en forma de preparado farmaceutico, los medicamentos y las composiciones farmaceuticas que las contienen, el uso de estas composiciones en forma de preparado, y el uso de compuestos en calidad de productos intermedios para la sint
EA023500B1 (ru) Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты
JP2008522981A5 (me)
EP3960729A1 (en) Compounds and methods of treating infections
MY162167A (en) Substituted acetyl-coa carboxylase inhibitors
HRP20231347T1 (hr) Derivati 4-(1,3,4-oksadiazol-2-il)piridin-2(1h)-ona kao inhibitori histon deacetilaze 6 (hdac6) za liječenje npr. infekcije
JP2018515514A5 (me)
MX350390B (es) Formulaciones de acido desoxicolico y sales del mismo.
JP2014527969A5 (me)
TN2019000117A1 (en) Liposomal formulation for use in the treatment of cancer
MX2022001021A (es) Formulacion farmaceutica.
TW201705948A (zh) 眼科用組成物
TN2020000161A1 (en) CHROMANE, ISOCHROMANE AND DIHYDROISOBENZOFURAN DERIVATIVES AS mGIuR2-NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
JP2014517848A5 (me)
EP4295916A3 (en) Salts of 4-amino-n-(1-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-6-methylisoquinolin-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxamide, and crystalline forms thereof
NO20065078L (no) Inhaleringspulver formuleringer inneholdende enantiomerisk rene beta-agonister.
EA201992744A1 (ru) Фармацевтические композиции n-(2-(2-(диметиламино)этокси)-4-метокси-5-((4-(1-метил-1h-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)фенил)акриламида и его солей