ME03391B - Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida - Google Patents

Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida

Info

Publication number
ME03391B
ME03391B MEP-2019-158A MEP2019158A ME03391B ME 03391 B ME03391 B ME 03391B ME P2019158 A MEP2019158 A ME P2019158A ME 03391 B ME03391 B ME 03391B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
compound
group
methyl
formula
administration
Prior art date
Application number
MEP-2019-158A
Other languages
German (de)
English (en)
French (fr)
Original Assignee
Eisai R&D Man Co Ltd
Prism Pharma Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Eisai R&D Man Co Ltd, Prism Pharma Co Ltd filed Critical Eisai R&D Man Co Ltd
Publication of ME03391B publication Critical patent/ME03391B/me

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)

Description

Spisak sekvenci
SPISAK SEKVENCI
[0414]
<110>Eisai R&D Management Co. Ltd. PRISM Pharma Co.,Ltd.
<120>
(6S,9aS)-N-Benzil-6-[(4-hidroksifenil)metil]-4,7-diokso-8-({6-[3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il]piridin-2-il}metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1H-pirazino[2,1-c][1,2,4]triazin-1-karboksamidno jedinjenje
<130>FP14-0590-00
<150>JP 2013-267687
<151> 2013-12-25
<160>2
<170>PatentIn verzija 3.1
<210>1
<211> 43
<212> DNK
<213> Veštačka
<220>
<223> BEHKS-F
<400>1
gatctgaattcaagcttctc gagggtacct ctagagagct cgc   43
<210>2
<211> 43
<212> DNK
<213> Veštačka
<220>
<223> BEHKS-R
<400>2
ggccgcgagctctctagagg taccctcgag aagcttgaat tca   43

Claims (19)

1. Jedinjenje prikazano sa: i njegove farmaceutski prihvatljive soli.
2. Jedinjenje prema zahtevu 1, koje je prikazano formulom I: u kojoj,R1 i R2 su svako nezavisno odadrani iz grupe koju čine vodonik, neki alkalni metal, NH4+, NH3+-(R3), NH2+-(R3)2, i NH+-(R3)3, ili R1 i R2 uzeti zajedno su neki zemnoalkalni metal; iR3 se nezavisno bira iz grupe koju čine C1-6alkil-, hidroksil C1-6 alkil-, fenil i benzil; i u kojoj R1 i R2 su poželjno svako NH3+-CH2CH2OH,i u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak.
3.Jedinjenje prema zahtevu 2, gde je to jedinjenje naznačeno jednom ili više od sledećih karakteristika:(i) R1 i R2 su svako NH3+-(R3),(ii) jedno od R1 i R2 je H; i jedno od R1 i R2 je NH4+ ili NH3+-(R3),(iii) R3 je -CH2CH2OH,(iv) R1 i R2 su neki alkalni metal,u kojem se taj alkalni metal poželjno bira iz grupe koju čine litijum, natrijum i kalijum,(v) R1 i R2 uzeti zajedno su neki zemnoalkalni metal,u kojem je taj zemnoalkalni metal poželjno kalcijum ili magnezijum.
4.Jedinjenje prema zahtevu 2, gde se to jedinjenje bira iz grupe koju čine(i) jedinjenje prikazano sa: (ii) jedinjenje prikazano sa: (iii) jedinjenje prikazano sa: (iv) jedinjenje prikazano sa:
5.Jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1-4, gde to jedinjenje ima najmanje 2-struko veću oralnu biodostupnost na molarnoj osnovi u poređenju sa (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamidom ili njegovim solima ili gde to jedinjenje ima najmanje 2-struko veću biodostupnost na molarnoj osnovi u poređenju sa p-toluensulfonskom solju (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida.
6.Farmaceutska kompozicija koja obuhvata jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1-5 i farmaceutski prihvatljiv ekscipijens, u kojoj je ta farmaceutska kompozicija poželjno dalje naznačena jednom ili više od sledećih karakteristika:(i) ta kompozicija je formulisana za jedno od: intravenozno davanje, injekciono davanje, topikalno davanje, sistemsko davanje, inhalaciono davanje, ili oralno davanje;(ii) ta kompozicija je prah, tableta, pilula, ili kapsula;(iii) ta kompozicija je farmaceutski prihvatljiv sterilni izotonični vodeni ili nevodeni rastvor, disperzija, suspenzija ili emulzija, ili sterilni prah koji može biti rekonstituisan u sterilnim injekcionim rastvorima ili disperzijama.
7.Jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1 do 5 ili farmaceutska kompozicija prema zahtevu 6 za upotrebu u (a) lečenju bakterijske infekcije kod pacijenta ili (b) lečenju ili ublažavanju cistične fibroze kod pacijenta.
8.Jedinjenje ili farmaceutska kompozicija za upotrebu prema zahtevu 7, primer izvođenja (a), u kojoj lečenje obezbeđuje srednji plazmatični nivo jedinjenja koji je najmanje 2 puta viši od onog dobijenog korišćenjem iste količine, na molarnoj osnovi, (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida ili njegovih soli, na 4 sata posle korišćenja iliu kojoj lečenje obezbeđuje srednji plazmatični nivo jedinjenja koji je najmanje 2 puta viši od onog dobijenog korišćenjem iste količine, na molarnoj osnovi, p-toluensulfonske soli (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida, na 4 sata posle korišćenja.
9.Jedinjenje ili farmaceutska kompozicija za upotrebu prema bilo kom od zahteva 7-8, u kojoj je pacijent čovek ili kućni ljubimac ili životinja za ishranu.
10.Farmaceutska kompozicija za upotrebu prema bilo kom od zahteva 7-9, u kojoj se pomenuto lečenje putem davanja bira iz grupe koju čine oralno davanje, intravenozno davanje, subkutano davanje, topikalno davanje, i inhalaciono; i poželjnoputem oralnog davanja; iliputem injekcije.
11.Farmaceutska kompozicija za upotrebu prema bilo kom od zahteva 7-10, pri čemu pomenuta upotreba dalje obuhvata upotrebu jedinjenja koje se bira iz grupe koju čine oksazolidinon, lipoglikopeptid, vankomicin, teikoplanin, glikopeptid, penicilin, cefalosporin, pleuromutilin, fusidan, linkozamid, rifamicin, arbekacin, linezolid, daptomicin, teikoplanin, telavancin, sulfametoksazol, gentamicin, ciprofloksin, levofloksin, aztreonam, tobramicin, amoksicilin, nafcilin, rifabutin, rifampin, rifapentin, kvinoloni, fluorokvinoloni, karbapenemi, aminoglikozidi, aminociklitoli, diaminopiromidini, tetraciklini, gliciklini, streptogramini, makrolidi, i/ili sulfonamidi.
12.Komplet koji obuhvata farmaceutsku kompoziciju prema zahtevu 6 i uputstva za njegovu upotrebu.
13.Postupak za pripremanje jedinjenja prikazanog formulom II: gde taj postupak obuhvata:dovođenje u kontakt jedinjenja formule III sa jedinjenjem formule IV ili njegove soli; u kojoj:formula III je prikazana sa: formula IV je prikazana sa: u kojoj:X predstavlja odlazeću grupu; aPg predstavlja a zaštitinu grupu,u kojoj se X poželjno bira iz grupe koju čine: halogen, ili u kojoj R4 je C1-6alkil-, fenil, benzil, ili haloC1-6alkil-, i u kojoj X je poželjnije hlorid, i u kojoj se Pg bira iz grupe koju čine -C1-6alkil-Si(R5)3 (u kojoj R5 za svako pojavljivanje je C1-6alkil), u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak, iu kojoj Pg je poželjno -(CH2)2-Si(CH3)3.
14.Postupak prema zahtevu 13, u kojem je formula IV slobodna baza.
15.Postupak prema bilo kom od zahteva 13-14, u kojem taj postupak dalje obuhvata dovođenje u kontakt formule IV sa bazom, u kojem se dovođenje u kontakt jedinjenja formule III sa jedinjenjem formule IV poželjno odigrava u rastvaraču.
16.Jedinjenje prikazano sa: u kojoj:Pg je -C1-6alkil-Si(R5)3; iR5 za svako pojavljivanje je C1-6alkil, u kojoj Pg je poželjno -(CH2)2-Si(CH3)3 i u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak.
17.Postupak za pripremanje jedinjenja prikazanog formulom II prema zahtevu 16, koji obuhvata:dovođenje u kontakt jedinjenja sa jedinjenjem prikazano sa: pod uslovima odgovarajućim za pripremu jedinjenja prema zahtevu 16.
18.Postupak za pripremanje jedinjenja prikazanog sa: u kojoj,R1 i R2 su svako nezavisno odadrani iz grupe koju čine vodonik, neki alkalni metal, NH4+, NH3+-(R3), NH2+-(R3)2, i NH+-(R3)3, ili R1 i R2 uzeti zajedno su neki zemnoalkalni metal;R3 je nezavisno odabrano za svako pojavljivanje iz grupe koju čine C1-6alkil-, hidroksiC1-6alkil-, fenil i benzil,i u kojoj pojam alkil uključuje alkil ostatke sa supstituentima koji zamenjuju vodonik na jednom ili više ugljenika ugljovodonične kičme, u kojoj se takvi supstituenti biraju iz grupe koju čine hidroksil, karbonil, uključujući karboksil, alkoksikarbonil, formil, ili acil, tiokarbonil, uključujući tioestar, tioacetat, ili tioformijat, alkoksil, fosforil, fosfonat, fosfinat, fosfat, amino, amido, amidin, imin, cijano, nitro, azido, sulfhidril, alkiltio, sulfat, sulfonat, sulfamoil, sulfonamido, sulfonil, heterociklil, aralkil, ili aromatični ili heteroaromatični ostatak;koji obuhvata dovođenje u kontakt Bronsted-ove kiseline, poželjno trifluorosirćetne kiseline, i jedinjenja formule II pripremljenog kao u zahtevu 13 ili 17.
19.Jedinjenje prikazano sa:  
MEP-2019-158A 2013-12-25 2014-12-22 Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida ME03391B (me)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2013267687 2013-12-25
EP14873998.0A EP3088401B1 (en) 2013-12-25 2014-12-22 (6s,9as)-n-benzyl-6-((4-hydroxyphenyl)methyl)-4,7-dioxo-8-((6-(3-(piperazine-1-yl)azetidine-1-yl)pyridine-2-yl)methyl)-2-(prop-2-en-1-yl)-octahydro-1h-pyrazino(2,1-c)(1,2,4)triazine-1-carboxamide compound
PCT/JP2014/083932 WO2015098853A1 (ja) 2013-12-25 2014-12-22 （６Ｓ，９ａＳ）－Ｎ－ベンジル－６－［（４－ヒドロキシフェニル）メチル］－４，７－ジオキソ－８－（｛６－［３－（ピペラジン－１－イル）アゼチジン－１－イル］ピリジン－２－イル｝メチル）－２－（プロプ－２－エン－１－イル）－オクタヒドロ－１Ｈ－ピラジノ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアジン－１－カルボキサミド化合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME03391B true ME03391B (me) 2020-01-20

Family

ID=53399298

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2019-158A ME03391B (me) 2013-12-25 2014-12-22 Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida

Country Status (34)

Country Link
US (1) US9174998B2 (me)
EP (1) EP3088401B1 (me)
JP (1) JP6085040B2 (me)
KR (1) KR102307053B1 (me)
CN (1) CN105873932B (me)
AR (1) AR098908A1 (me)
AU (1) AU2014371148B2 (me)
BR (1) BR112016013572B1 (me)
CA (1) CA2932435C (me)
CL (1) CL2016001419A1 (me)
CY (1) CY1122521T1 (me)
DK (1) DK3088401T3 (me)
ES (1) ES2728353T3 (me)
HR (1) HRP20190908T1 (me)
HU (1) HUE044541T2 (me)
IL (1) IL245961A0 (me)
JO (1) JO3809B1 (me)
LT (1) LT3088401T (me)
ME (1) ME03391B (me)
MX (1) MX365376B (me)
MY (1) MY173946A (me)
PE (1) PE20160932A1 (me)
PH (1) PH12016501079A1 (me)
PL (1) PL3088401T3 (me)
PT (1) PT3088401T (me)
RS (1) RS58955B1 (me)
RU (1) RU2669805C2 (me)
SG (1) SG11201604496YA (me)
SI (1) SI3088401T1 (me)
SM (1) SMT201900306T1 (me)
TR (1) TR201908392T4 (me)
TW (1) TWI681961B (me)
UA (1) UA116923C2 (me)
WO (1) WO2015098853A1 (me)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9945862B2 (en) 2011-06-03 2018-04-17 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
CN106660964B (zh) 2014-08-28 2021-09-03 卫材R&D管理有限公司 高纯度喹啉衍生物及其生产方法
PL3263106T3 (pl) 2015-02-25 2024-04-02 Eisai R&D Management Co., Ltd. Sposób tłumienia goryczy pochodnej chinoliny
KR102662228B1 (ko) 2015-03-04 2024-05-02 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 암을 치료하기 위한 pd-1 길항제 및 vegfr/fgfr/ret 티로신 키나제 억제제의 조합
ES2886107T3 (es) * 2015-06-16 2021-12-16 Prism Biolab Co Ltd Antineoplásico
US10259817B2 (en) * 2015-06-23 2019-04-16 Eisai R&D Management Co., Ltd. Crystal (6S,9aS)-N-benzyl-8-({6-[3-(4-ethylpiperazin-1-yl)azetidin-1-yl]pyridin-2-yl}methyl)-6-(2-fluoro-4-hydroxybenzyl)-4,7-dioxo-2-(prop-2-en-1-yl)hexahydro-2H-pyrazino[2,1-c][1,2,4]triazine-1(6H)-carboxamide
AU2016309356B2 (en) 2015-08-20 2021-06-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tumor therapeutic agent
CN108084067B (zh) * 2016-11-22 2019-08-30 重庆圣华曦药业股份有限公司 一种立他司特中间体的制备方法
MX380144B (es) * 2017-02-08 2025-03-12 Eisai R&D Man Co Ltd Composicion farmaceutica de tratamiento de tumores.
CA3061888A1 (en) 2017-05-16 2018-11-22 Eisai R&D Management Co., Ltd. Treatment of hepatocellular carcinoma
US20220409724A1 (en) 2019-10-29 2022-12-29 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of a pd-1 antagonist, a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor and a cbp/beta-catenin inhibitor for treating cancer
EP4117663A4 (en) 2020-03-12 2024-07-03 3+2 Pharma LLC INHIBITORS OF THE CBP/CATENIN SIGNAL PATHWAY AND USES THEREOF
WO2021183791A1 (en) 2020-03-12 2021-09-16 City Of Hope Wnt/cbp/catenin signaling pathway inhibitors and uses thereof
US20230390296A1 (en) 2020-10-30 2023-12-07 Keio University Novel treatment and prevention of sarcopenia-related diseases
US20240352020A1 (en) * 2021-08-26 2024-10-24 3+2 Pharma, Llc Pyrazole-containing cbp/catenin antagonists and uses thereof
KR20240056487A (ko) 2021-09-08 2024-04-30 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 고형 종양을 치료하기 위한 약제학적 조성물
CN116262120A (zh) * 2021-12-13 2023-06-16 上海中医药大学 特异性结合TRAF2的试剂在制备Wnt通路抑制剂中的应用
WO2023140369A1 (en) * 2022-01-18 2023-07-27 Prism BioLab Co., Ltd. Phosphoric acid derivatives
US20250177406A1 (en) 2022-03-31 2025-06-05 Eisai R&D Management Co., Ltd. Pharmaceutical composition for treating tumors
CN115784934A (zh) * 2022-11-22 2023-03-14 上海吉奉生物科技有限公司 一种酪氨酸衍生物的合成方法
WO2024209717A1 (ja) 2023-04-06 2024-10-10 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療用医薬組成物

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8080657B2 (en) 2001-10-12 2011-12-20 Choongwae Pharma Corporation Compounds of reverse turn mimetics and the use thereof
US7671054B1 (en) 2001-10-12 2010-03-02 Choongwae Pharma Corporation Reverse-turn mimetics and method relating thereto
JP4387793B2 (ja) * 2001-10-12 2009-12-24 チョンウェ ファーマ コーポレーション 逆向ターンミメティックおよびそれに関連した方法
JP2009184924A (ja) 2006-05-31 2009-08-20 Eisai R & D Management Co Ltd 生物学的試薬用化合物
HUE025831T2 (en) * 2008-06-06 2016-04-28 Prism Pharma Co Ltd Alpha-helix mimetics and related procedures
WO2010120112A2 (en) * 2009-04-15 2010-10-21 Choongwae Pharma Corporation Novel compounds of reverse-turn mimetics, method for manufacturing the same and use thereof
EP2628741B1 (en) 2010-10-14 2015-10-07 JW Pharmaceutical Corporation Novel compound of a reverse-turn mimetic and a production method and use therefor
CN103517904A (zh) * 2011-02-25 2014-01-15 株式会社棱镜制药 α-螺旋模拟物和与其相关的方法

Also Published As

Publication number Publication date
RU2016122867A3 (me) 2018-06-18
AU2014371148B2 (en) 2018-08-09
NZ720718A (en) 2020-10-30
HRP20190908T1 (hr) 2019-08-09
SG11201604496YA (en) 2016-07-28
MX2016007705A (es) 2017-01-11
PE20160932A1 (es) 2016-09-10
LT3088401T (lt) 2019-07-25
UA116923C2 (uk) 2018-05-25
US20150175615A1 (en) 2015-06-25
WO2015098853A1 (ja) 2015-07-02
CA2932435C (en) 2021-08-17
SI3088401T1 (sl) 2019-08-30
RU2016122867A (ru) 2018-02-01
JO3809B1 (ar) 2021-01-31
PT3088401T (pt) 2019-06-12
PL3088401T3 (pl) 2019-09-30
US9174998B2 (en) 2015-11-03
MY173946A (en) 2020-02-28
AU2014371148A1 (en) 2016-06-23
TR201908392T4 (tr) 2019-07-22
JPWO2015098853A1 (ja) 2017-03-23
SMT201900306T1 (it) 2019-07-11
RS58955B1 (sr) 2019-08-30
TWI681961B (zh) 2020-01-11
EP3088401B1 (en) 2019-03-06
DK3088401T3 (da) 2019-06-03
CL2016001419A1 (es) 2017-01-20
HK1222656A1 (zh) 2017-07-07
CN105873932B (zh) 2017-11-24
PH12016501079A1 (en) 2016-07-11
TW201609736A (zh) 2016-03-16
AR098908A1 (es) 2016-06-22
HUE044541T2 (hu) 2019-10-28
BR112016013572A2 (me) 2017-10-03
KR20160094980A (ko) 2016-08-10
EP3088401A1 (en) 2016-11-02
EP3088401A4 (en) 2017-06-28
BR112016013572B1 (pt) 2023-03-21
CN105873932A (zh) 2016-08-17
KR102307053B1 (ko) 2021-10-01
CY1122521T1 (el) 2021-01-27
MX365376B (es) 2019-05-31
IL245961A0 (en) 2016-08-02
CA2932435A1 (en) 2015-07-02
ES2728353T3 (es) 2019-10-23
RU2669805C2 (ru) 2018-10-16
JP6085040B2 (ja) 2017-02-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ME03391B (me) Jedinjenje (6s,9as)-n-benzil-6-((4-hidroksifenil)metil)-4,7-diokso-8-((6-(3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il)piridin-2-il)metil)-2-(prop-2-en-1-il)-oktahidro-1h-pirazino(2,1-c)(1,2,4)triazin-1-karboksamida
HRP20190980T1 (hr) Derivati predlijeka (e)-n-metil-n((3-metilbenzofuran-2 il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamida
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
HRP20180916T1 (hr) Inhibitori demetilaze od lsd1 na bazi arilciklopropilamina i njihova medicinska uporaba
JP2010100637A5 (me)
JP2013526580A5 (me)
JP2008509166A5 (me)
BR112015016911A2 (pt) tiadiazol, análogos dos mesmos e métodos de tratamento de condições relacionadas à deficiência de smn
US20160287564A1 (en) Methods of administering glutaminase inhibitors
AR036035A1 (es) Pirimidinas inhibidoras de cdk, su uso para preparar un medicamento y en forma de preparado farmaceutico, los medicamentos y las composiciones farmaceuticas que las contienen, el uso de estas composiciones en forma de preparado, y el uso de compuestos en calidad de productos intermedios para la sint
JP2008522981A5 (me)
RU2014113679A (ru) N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1
MY162167A (en) Substituted acetyl-coa carboxylase inhibitors
EA201891267A1 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая действенный ингибитор urat1
CY1113270T1 (el) Παραγωγα φουρο [3,2-β] πυρρολ-3-ονης και η χρηση τους ως αναστολεων κυστεϊνυλ πρωτεϊνασης
HRP20231347T1 (hr) Derivati 4-(1,3,4-oksadiazol-2-il)piridin-2(1h)-ona kao inhibitori histon deacetilaze 6 (hdac6) za liječenje npr. infekcije
PH12014500240A1 (en) Formulations of deoxycholic acid and salts thereof
JP2014527969A5 (me)
TN2019000117A1 (en) Liposomal formulation for use in the treatment of cancer
JP2018530582A5 (me)
MX2022001021A (es) Formulacion farmaceutica.
US10745435B2 (en) Nucleic acid prodrugs
ZA202106437B (en) Compound form having enhanced bioavailability and formulations thereof
JP2014517848A5 (me)
HRP20100724T1 (hr) Supstituirani biciklički derivati pirimidona