MA38659A1 - Dérivés éthynyle comme antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate - Google Patents

Dérivés éthynyle comme antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate

Info

Publication number
MA38659A1
MA38659A1 MA38659A MA38659A MA38659A1 MA 38659 A1 MA38659 A1 MA 38659A1 MA 38659 A MA38659 A MA 38659A MA 38659 A MA38659 A MA 38659A MA 38659 A1 MA38659 A1 MA 38659A1
Authority
MA
Morocco
Prior art keywords
receptor antagonists
glutamate receptor
metabotropic glutamate
hydrogen
derivatives
Prior art date
Application number
MA38659A
Other languages
English (en)
Other versions
MA38659B1 (fr
Inventor
Heinz Stadler
Eric Vieira
Georg Jaeschke
Lothar Lindemann
Antonio Ricci
Daniel Rueher
Rainer E Martin
Original Assignee
Hoffmann La Roche
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
Publication of MA38659A1 publication Critical patent/MA38659A1/fr
Publication of MA38659B1 publication Critical patent/MA38659B1/fr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Abstract

La présente invention concerne des dérivés éthynyle de formule (i), dans laquelle y est n ou ch; r1 est un atome d'hydrogène, de fluor ou de chlore; et r2 est l'hydrogène ou un alkyle inférieur; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable desdits dérivés. On a découvert de façon surprenante que les composés de formule générale (i) sont des antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate (modulateurs allostériques négatifs) pouvant être employés pour traiter l'anxiété et la douleur, la dépression, le syndrome de l'x fragile, les troubles du spectre autistique, la maladie de parkinson et le reflux gastro-œsophagien (gerd).
MA38659A 2013-07-08 2015-12-10 Dérivés éthynyle comme antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate MA38659B1 (fr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13175535 2013-07-08
PCT/EP2014/064272 WO2015004007A1 (fr) 2013-07-08 2014-07-04 Dérivés éthynyle comme antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
MA38659A1 true MA38659A1 (fr) 2016-02-29
MA38659B1 MA38659B1 (fr) 2016-10-31

Family

ID=48745843

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MA38659A MA38659B1 (fr) 2013-07-08 2015-12-10 Dérivés éthynyle comme antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate

Country Status (28)

Country Link
US (2) US9682959B2 (fr)
EP (1) EP3019486B1 (fr)
JP (1) JP6116761B2 (fr)
KR (1) KR101767348B1 (fr)
CN (1) CN105358543B (fr)
AR (1) AR096824A1 (fr)
AU (1) AU2014289398B2 (fr)
BR (1) BR112015029724A2 (fr)
CA (1) CA2914282A1 (fr)
CL (1) CL2015003761A1 (fr)
CR (1) CR20150650A (fr)
DK (1) DK3019486T3 (fr)
EA (1) EA027882B1 (fr)
ES (1) ES2628206T3 (fr)
HK (1) HK1215573A1 (fr)
HU (1) HUE033270T2 (fr)
IL (1) IL242682B (fr)
MA (1) MA38659B1 (fr)
MY (1) MY181847A (fr)
PE (1) PE20160604A1 (fr)
PH (1) PH12015502692A1 (fr)
PL (1) PL3019486T3 (fr)
SG (1) SG11201510607RA (fr)
SI (1) SI3019486T1 (fr)
TW (1) TWI527808B (fr)
UA (1) UA116023C2 (fr)
WO (1) WO2015004007A1 (fr)
ZA (1) ZA201508410B (fr)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107849006B (zh) 2015-06-03 2020-11-13 豪夫迈·罗氏有限公司 乙炔基衍生物
US10034861B2 (en) 2016-07-04 2018-07-31 H. Lundbeck A/S 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines as PDE1 inhibitors
HUE057202T2 (hu) 2017-12-14 2022-04-28 H Lundbeck As Kombinációs kezelések 1H-pirazolo[4,3-b]piridinek alkalmazásával
AR113926A1 (es) 2017-12-14 2020-07-01 H Lundbeck As Derivados de 1h-pirazolo[4,3-b]piridinas
US11535611B2 (en) 2017-12-20 2022-12-27 H. Lundbeck A/S Pyrazolo[3,4-B]pyridines and imidazo[1,5-B]pyridazines as PDE1 inhibitors

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IN153523B (fr) * 1980-06-02 1984-07-21 American Cyanamid Co
FI90869C (fi) * 1986-11-14 1994-04-11 Tanabe Seiyaku Co Menetelmä lääkeaineena käyttökelpoisten imidatsolidinonijohdannaisten valmistamiseksi
TW544448B (en) * 1997-07-11 2003-08-01 Novartis Ag Pyridine derivatives
TWI292318B (en) 2003-03-10 2008-01-11 Hoffmann La Roche Imidazol-4-yl-ethynyl-pyridine derivatives
EP2380889B1 (fr) * 2004-10-07 2013-06-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Antagonistes MGLUR5 de thiazolyl et leurs procédés d'utilisation
US8389536B2 (en) * 2009-10-27 2013-03-05 Hoffmann-La Roche Inc. Positive allosteric modulators (PAM)
US8420661B2 (en) 2010-04-13 2013-04-16 Hoffmann-La Roche Inc. Arylethynyl derivatives
EP2702050B1 (fr) 2011-04-26 2016-05-18 F.Hoffmann-La Roche Ag Dérivés de pyrazolidine-3-one
HUE025031T2 (en) * 2011-04-26 2016-02-29 Hoffmann La Roche Ethinyl derivatives as positive allosteric modulators of MGLUR5
UA110862C2 (uk) * 2011-10-07 2016-02-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Похідні етинілу як алостеричні модулятори метаботропного рецептора глутамату mglur 5

Also Published As

Publication number Publication date
UA116023C2 (uk) 2018-01-25
DK3019486T3 (en) 2017-06-19
EP3019486B1 (fr) 2017-04-12
PL3019486T3 (pl) 2017-08-31
CL2015003761A1 (es) 2016-07-15
TW201506019A (zh) 2015-02-16
MA38659B1 (fr) 2016-10-31
KR20160017026A (ko) 2016-02-15
ES2628206T3 (es) 2017-08-02
AR096824A1 (es) 2016-02-03
SI3019486T1 (sl) 2017-07-31
BR112015029724A2 (pt) 2017-07-25
IL242682B (en) 2018-11-29
SG11201510607RA (en) 2016-01-28
AU2014289398A1 (en) 2015-11-26
CR20150650A (es) 2016-01-11
US20170217926A1 (en) 2017-08-03
MY181847A (en) 2021-01-08
EP3019486A1 (fr) 2016-05-18
PE20160604A1 (es) 2016-07-03
WO2015004007A1 (fr) 2015-01-15
ZA201508410B (en) 2017-08-30
AU2014289398B2 (en) 2018-02-01
TWI527808B (zh) 2016-04-01
PH12015502692B1 (en) 2016-03-14
US9682959B2 (en) 2017-06-20
JP6116761B2 (ja) 2017-04-19
EA027882B1 (ru) 2017-09-29
CN105358543A (zh) 2016-02-24
US20160130255A1 (en) 2016-05-12
CN105358543B (zh) 2018-06-12
CA2914282A1 (fr) 2015-01-15
KR101767348B1 (ko) 2017-08-10
US9751856B2 (en) 2017-09-05
EA201690162A1 (ru) 2016-05-31
HUE033270T2 (en) 2017-11-28
JP2016523939A (ja) 2016-08-12
HK1215573A1 (zh) 2016-09-02
PH12015502692A1 (en) 2016-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MA38659B1 (fr) Dérivés éthynyle comme antagonistes du récepteur métabotrope du glutamate
MA38012B1 (fr) Dérivés d'éthynyle comme modulateurs de l'activité des récepteurs mglur5
MA31865B1 (fr) Dérivés isoxazolo-pyridine
TW200616620A (en) Compounds for the treatment of inflammatory disorders
MA42339A1 (fr) Modulateurs du récepteur farnésoïde x
TW200612911A (en) Compounds for the treatment of inflammatory disorders
MA29335B1 (fr) Derives de n-(n-sulfonylaminomethyl) cyclopropanecarboxamide utiles pour le traitement de la douleur
MA35133B1 (fr) Dérivés d'éthynyle comme modulateurs allostériques positifs de mglur5
MA38217B1 (fr) Nouveaux dérivés de pyrazine comme agonistes des récepteurs cb2
MA38323A1 (fr) Dérivés pyrimidone et leur utilisation dans le traitement, l'amélioration ou la prévention d'une maladie virale
MA30355B1 (fr) Derives d'azabicyclo [3. 1. 0] hexyle utilises comme modulateurs des recepteurs de la dopamine d3
MA34361B1 (fr) Dérivés de tétrahydro-pyrido-pyrimidine
MA34609B1 (fr) Composé de cyclopropane
MA49127B1 (fr) Dérivés d'indole n-substitués
TW200630341A (en) Quinoline as allosteric enhancers of the GABA-B receptors
MA39750A (fr) Dérivés d'acide aza-indol-acétique et leur utilisation comme modulateurs des récepteurs de la prostaglandine d2
MA38011A1 (fr) Dérivés d'éthynyle comme modulateurs de l'activité du récepteur mglur5
UA114008C2 (xx) Похідні етинілу як модулятори активності рецептора mglur5
MA37941B1 (fr) Dérivés d'aryléthynyle
MA37895A1 (fr) Dérivés d'aryléthynylpyrimidine substitués modulateurs allostériques du récepteur métabotrope 5 de glutamate, utiles pour le traitement, par ex. Schizophrénie, maladies cognitives, syndrome x fragile, autisme, psychose et obésité
MA42508B1 (fr) Dérivés d'éthynyle
TN2009000205A1 (fr) Analogues de pyrazoles
MA33386B1 (fr) Derives d'imidazole en tant qu'antagonistes de mglur5
MA49910B1 (fr) Activateurs de la pyruvate kinase destinés à être utilisés dans le traitement de troubles sanguins
MA39054B1 (fr) Dérivés pyridyle bicycliques à anneaux fusionnés utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4