KR970707144A - 아미노산 핵산(amino acid nucleic acids) - Google Patents
아미노산 핵산(amino acid nucleic acids)Info
- Publication number
- KR970707144A KR970707144A KR1019970702925A KR19970702925A KR970707144A KR 970707144 A KR970707144 A KR 970707144A KR 1019970702925 A KR1019970702925 A KR 1019970702925A KR 19970702925 A KR19970702925 A KR 19970702925A KR 970707144 A KR970707144 A KR 970707144A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- group
- onh
- noh
- och
- sch
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/52—Two oxygen atoms
- C07D239/54—Two oxygen atoms as doubly bound oxygen atoms or as unsubstituted hydroxy radicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H21/00—Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Virology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
본 발명은 올리고뉴클레오티드를 사용하는 방법에 사용하기 위해 종래의 올리고뉴클레오티드보다 우수한 피험체 화합물을 제조하는 하나 이상의 성질을 갖는 다양하고 신규한 올리고뉴클레오티드 유사체를 제공한다. 본 발명의 화합물은 자연발생핵산의 푸라노스고리가 아미노산 또는 변형된 아미노알코올잔기로 치환되는 올리고뉴클레오티드 유사체이다. 본 발명의 신규한 화합물의 몇몇 구체예는 유전자 발현의 안티센스 제어에 특히 유용하다. 본 발명의 화합물은 핵산 혼성화 프로브 또는 프라이머로 사용될 수도 있다. 본 발명의 다른 양태는 본 발명의 올리고뉴클레오티드 유사체의 단량체적 전구체를 제공하는 것이다. 이들 단량체적 전구체는 피험체 폴리뉴클레오티드 유사체 합성체 사용될 수 있다. 본 발명의 다른 양태는 질병의 상태의 치료나 예방을 위해 디자인되는 피험체 폴리뉴클레오티드 유사체의 조제물을 제공하는 것이다. 본 발명의 또 다른 양태는 질병, 특히 바이어스 감염 및 세포성장장해의 치료나 예방을 위한 방법을 제공하는 것이다. 피험체 질병 치료방법을 안티센스 저해제로 사용하기 위한 피험체 폴리뉴클레오티드 유사체의 유효량을 투여하는 단계로 이루어진다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (31)
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 Base는 뉴클레오시드 염기이고, 상기 식에서 R은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되며; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R1은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH, SCH3, ONH3, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R2은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R3은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R4은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 A는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; 상기 식에서 B는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 X는 (CH2)x, CO, CS, O, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 Z는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택된다.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 Base는 뉴클레오시드 염기이고, 상기 식에서 R은 H, OH, SH, CN, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R1은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R2은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH|2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R3은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R4은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph이고; 상기 식에서 A는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; 상기 식에서 B는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 X는 (CH2)x, CO, CS, O, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 Y는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고, 상기 식에서 Z는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH|2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택된다.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 Base는 뉴클레오시드 염기이고, 상기 식에서 R은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH2), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되며; 여기서 x는 1-7이고; 상기 식에서 F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R1은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH|2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R2은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3,ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R3은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R4은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH|2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 A는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; 상기 식에서 B는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH|2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 X는 (CH2)x, CO, CS, O, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 Z는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택된다.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제1항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 4'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제4항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제2항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 4'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제6항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제3항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 4'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제8항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제1항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 3'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제10항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제2항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 3'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제12항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제3항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 3'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제14항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제1항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 2'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제16항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제2항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 2'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제18항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제3항에 따른 화합물이고, 상기 화합물은 이 화합물의 2'위치와 두번째 단량체의 5'위치를 연결하는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 상기 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제20항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 메틸포스포네이트, 포스포로디티오에이트, 보론포스포네이트, 셀레노포스포네이트, 아미드, 히드록사메이트, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 n은 1-200이고, Base는 뉴클레오시드 염기이고, R은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되며; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R1은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R2은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH|3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데, 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH|2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R3은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH|2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데, 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 R4은 H, OH, SH, CN, CH3, OCH3, SCH3, ONH2, ONH(CH3), Ph, 및 -(CH2)x-F로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; F는 NH2, SH, OH, COOH, OCH3, SCH3, SPh, NOH, NOH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 A는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; 상기 식에서 B는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3, NR5및 Se로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH|2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 X는 (CH2)x, CO, CS, O, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 Y는 (CH2)x, CO, CS, O, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고, 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH3, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 Z는 (CH2)x, CO, CS, S, S(O), S(O) (O), NH, NOH, NCH3및 NR5로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 x는 1-7이고; R5는 H, OH, OMe, CN, NH, NOH, ONCH3, ONH2, 에틸, 프로필, 알킬(1-7C), Me, 헤테로알킬(1-7C), 아릴(6-7C), 및 -(CH2)xF로 이루어지는 군에서 선택되고; 여기서 x는 1-7이고, F는 H, OH, SH, OCH, CN, SCH3, ONH2, ONH(CH3), SNH2, S(O)NH2, S(O) (O)NH2, CH3, 및 Ph로 이루어지는 군에서 선택되고; 상기 식에서 V는 뉴클레어티드간 결합이다.
- 제22항에 있어서, V가 표 1의 뉴클레오티드간 결합인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 X는 n=1-3인 (CH2)n, n=0-2인 CO(CH2)n, 및 n=1-2인 (CH2)nSO2로 이루어지는 군에서 선택되고, Y는 CH2, CO, COOH, CS, 및 SO2로 이루어지는 군에서 선택되고, Y'는 CH2, CO, COOH, CS, 및 SO2로 이루어지는 군에서 선택되고, Z는 O, S, NH 및 CH2로 이루어지는 군에서 선택되고, R은 CH2OH, CH2NH2, CH2NHCHO, CONH2, 및 COOH로 이루어지는 군에서 선택되고, B는 뉴클레오시드 염기인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체가 제1항에 따른 화합물인 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 n=1-200이고, X는 n=1-3인 (CH2)n, n=0-2인 CO(CH2)n, 및 n=1-2인 (CH2)nSO2로 이루어지는 군에서 선택되고, Y는 CH2, CO, COOH, CS, 및 SO2로 이루어지는 군에서 선택되고, Y'는 CH2, CO, COOH, CS, 및 SO2로 이루어지는 군에서 선택되고, Z는 O, S, NH 및 CH2로 이루어지는 군에서 선택되고, R은 CH2OH, CH2NH|2, CH2NHCHO, CONH2, 및 COOH로 이루어지는 군에서 선택되고, B는 뉴클레오시드 염기인 것을 특징으로 하는 화합물.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 Base는 뉴클레오시드 염기이고, R은 H, CH3, -(CH2)p-NR1R2, Ph, CH2Ph, -(CH2)-pIm, NR1R2로 이루어지는 군에서 선택되는데, 여기서 p는 1-10이고, R1및 R2는 독립적으로 H 및 CH3이고, Im은 이미다졸이다.
- 복수의 단량체로 이루어지는 올리고머에 있어서, 적어도 한 단량체는 제27항에 따른 화합물이고, 상기 적어도 한 단량체는 뉴클레오티드간 결합을 통하여 두번째 단량체에 결합되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 제28항에 있어서, 뉴클레오티드간 결합이 포스포디에스테르, 포스포로티오에이트, 포스포로디티오에이트, 아미드, 히드록사메이트, 아민, 히드록실아민 및 포스포르아미데이트로 이루어지는 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 올리고머.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물.상기 식에서 n은 1-200이고; Base는 뉴클레오시드 염기이고; A, B, C 및 X는 독립적으로 NH, NR, O, S, -C(O), -(CH2)p로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 R은 H, CH 3 , -(CH2)p-NR1R2, Ph, CH2Ph, -(CH2)p-Im, NR1R2, OH, OCH3, -O(CH2)p-NR|5R6, OPh, OCH2Ph, -O(CH2)p-Im, -NR5R6, -C(O)-OH, -C(O)-CH3, -C(O)-(CH2)p-CH3, -C(O)-(CH2)p-Ph, -C(O)-(CH2)p-NR5R6, -C(O)-Ph, -C(O)-CH2Ph, -C(O)-(CH2)p-Im, -C(O)-NR5R6로 이루어지는 군에서 선택되고; p는 1-10이며; R1및 R2는 독립적으로 H 및 CH3이고, Im은 이미다졸이다.
- 다음으로 이루어지는 군에서 선택된 식을 갖는 화합물 :상기 식에서 n은 1-200이고; Base는 뉴클레오시드 염기이고; A, B, C는 포스포디에스테르 및 포스포로티오에이트 결합으로 이루어지는 군에서 독립적으로 선택되고; X는 NH, NR, O, S, -C(O), -(CH2)p로 이루어지는 군에서 선택되는데; 여기서 R은 H, CH3, -(CH2)p-NR1R2, Ph, CH2Ph, -(CH2)p-Im, NR1R2, OH, OCH3, -O(CH2)p-NR5R6, OPh, OCH2Ph, -O(CH2)p-Im, -NR5R6, -C(O)-OH, -C(O)-CH3, -C(O)-(CH2)p-CH3, -C(O)-(CH2)p-Ph, -C(O)-(CH2)p-NR5R6, -C(O)-Ph, -C(O)-CH2Ph, -C(O)-CH2Ph, -C(O)-(CH2)p-Im, -C(O)-NR5R6로 이루어지는 군에서 선택되고; p는 1-10이며; R1및 R2는 독립적으로 H 및 CH3이고, Im은 이미다졸이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US33389594A | 1994-11-02 | 1994-11-02 | |
US08/333,895 | 1994-11-02 | ||
US08/333895 | 1994-11-02 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR970707144A true KR970707144A (ko) | 1997-12-01 |
KR100393336B1 KR100393336B1 (ko) | 2003-12-24 |
Family
ID=23304698
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1019970702925A KR100393336B1 (ko) | 1994-11-02 | 1995-11-02 | 아미노산핵산 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP0789707A4 (ko) |
JP (1) | JPH10508312A (ko) |
KR (1) | KR100393336B1 (ko) |
CN (1) | CN1171112A (ko) |
AU (1) | AU693622B2 (ko) |
CA (1) | CA2202274A1 (ko) |
HU (1) | HU218086B (ko) |
MX (1) | MX9703188A (ko) |
PL (1) | PL185852B1 (ko) |
RU (1) | RU2154638C2 (ko) |
SI (1) | SI9520112A (ko) |
UA (1) | UA48150C2 (ko) |
WO (1) | WO1996014330A1 (ko) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5840879A (en) * | 1996-12-06 | 1998-11-24 | Wang; Edge R. | Reagents and solid supports for improved synthesis and labeling of polynucleotides |
AU2002256168B2 (en) * | 2001-04-10 | 2007-09-20 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Therapeutic and diagnostic uses of antibody specificity profiles |
CA2884340C (en) * | 2007-11-15 | 2017-07-25 | Sarepta Therapeutics, Inc. | Method of synthesis of morpholino oligomers |
WO2012074012A1 (ja) | 2010-11-30 | 2012-06-07 | 独立行政法人科学技術振興機構 | ヌクレオシド類縁体又はその塩、オリゴヌクレオチド類縁体、遺伝子発現抑制剤、及び遺伝子検出用核酸プローブ |
RU2460721C1 (ru) * | 2011-02-25 | 2012-09-10 | Учреждение Российской академии наук Институт химической биологии и фундаментальной медицины Сибирского отделения РАН (ИХБФМ СО РАН) | Способ получения амидофосфитного мономера ахиральной ненуклеотидной вставки для модификации олигонуклеотидов |
DE102014007158A1 (de) * | 2014-05-16 | 2015-11-19 | Ugichem Gmbh | Neue Peptid-Nukleinsäuren-Monomere und -Oligomere |
US11208429B2 (en) | 2017-06-16 | 2021-12-28 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Modified nucleic acid monomer compound and oligonucleic acid analog |
CN113956183B (zh) * | 2021-10-28 | 2023-06-20 | 成都市科隆化学品有限公司 | 一种Boc-Ser(Bzl)-OH及其制备方法 |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3650699T2 (de) * | 1985-03-15 | 1999-04-15 | Antivirals Inc | Immunotestmittel für Polynukleotid und Verfahren |
DK51092D0 (da) * | 1991-05-24 | 1992-04-15 | Ole Buchardt | Oligonucleotid-analoge betegnet pna, monomere synthoner og fremgangsmaade til fremstilling deraf samt anvendelser deraf |
-
1995
- 1995-02-11 UA UA97041995A patent/UA48150C2/uk unknown
- 1995-11-02 WO PCT/US1995/014599 patent/WO1996014330A1/en not_active Application Discontinuation
- 1995-11-02 CN CN95196989A patent/CN1171112A/zh active Pending
- 1995-11-02 EP EP95940671A patent/EP0789707A4/en not_active Withdrawn
- 1995-11-02 MX MX9703188A patent/MX9703188A/es not_active Application Discontinuation
- 1995-11-02 SI SI9520112A patent/SI9520112A/sl unknown
- 1995-11-02 AU AU42341/96A patent/AU693622B2/en not_active Ceased
- 1995-11-02 CA CA002202274A patent/CA2202274A1/en not_active Abandoned
- 1995-11-02 HU HU9702053A patent/HU218086B/hu not_active IP Right Cessation
- 1995-11-02 JP JP8515518A patent/JPH10508312A/ja active Pending
- 1995-11-02 KR KR1019970702925A patent/KR100393336B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-11-02 PL PL95320084A patent/PL185852B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1995-11-02 RU RU97108680/04A patent/RU2154638C2/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU4234196A (en) | 1996-05-31 |
RU2154638C2 (ru) | 2000-08-20 |
WO1996014330A1 (en) | 1996-05-17 |
JPH10508312A (ja) | 1998-08-18 |
UA48150C2 (uk) | 2002-08-15 |
PL185852B1 (pl) | 2003-08-29 |
MX9703188A (es) | 1997-12-31 |
AU693622B2 (en) | 1998-07-02 |
EP0789707A1 (en) | 1997-08-20 |
HU218086B (hu) | 2000-05-28 |
KR100393336B1 (ko) | 2003-12-24 |
SI9520112A (sl) | 1998-08-31 |
HUT77435A (hu) | 1998-04-28 |
CA2202274A1 (en) | 1996-05-17 |
EP0789707A4 (en) | 1999-02-24 |
CN1171112A (zh) | 1998-01-21 |
PL320084A1 (en) | 1997-09-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2227143C2 (ru) | Новые бициклонуклеозидные аналоги | |
EP0652890B1 (en) | Oligonucleotide alkylphosphonothioates | |
FI115214B (fi) | Menetelmä oligonukleotidianalogien valmistamiseksi ja niiden käyttö | |
US20220144867A1 (en) | Synthesis of backbone modified morpholino oligonucleotides and chimeras using phosphoramidite chemistry | |
US7067641B2 (en) | Phosphinoamidite carboxylates and analogs thereof in the synthesis of oligonucleotides having reduced internucleotide charge | |
US5955599A (en) | Process for making oligonucleotides containing o- and s- methylphosphotriester internucleoside linkages | |
AU696635B2 (en) | Stabilized oligonucleotides and their use | |
US20010039263A1 (en) | Chimeric oligonucleotides and the use thereof | |
MXPA06009794A (es) | Composicion farmaceutica. | |
CA2817002C (en) | Base modified oligonucleotides | |
AU6527094A (en) | Modified oligonucleotides having improved anti-influenza activity | |
KR960034213A (ko) | 포스포노모에스테르 핵산, 이의 제조방법 및 이의 용도 | |
AU6760494A (en) | Novel peptide nucleic acids | |
EP0570514A1 (en) | Methylene phosphonate nucleoside analogs and oligonucleotide analogs made therefrom | |
RU2013114396A (ru) | Антисмысловые нуклеиновые кислоты | |
KR970707144A (ko) | 아미노산 핵산(amino acid nucleic acids) | |
KR20200100601A (ko) | GalNAc 유도체 | |
JP2004501211A5 (ko) | ||
JP2018518167A5 (ko) | ||
US6017895A (en) | Oligonucleotides possessing zwitterionic moieties | |
Farooqui et al. | Effect of structural variations in cholesteryl-conjugated oligonucleotides on inhibitory activity toward HIV-1 | |
US6087343A (en) | Antisense oligonucleotides targeted to β-1 adrenoceptor and methods of use | |
Greiner et al. | Influence of the Type of Junction in DNA‐3′‐Peptide Nucleic Acid (PNA) Chimeras on Their Binding Affinity to DNA and RNA | |
Rejman et al. | Synthesis and hybridization of oligonucleotides modified at AMP sites with adenine pyrrolidine phosphonate nucleotides | |
KR930702374A (ko) | 안티 센스 핵산 유도체 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A201 | Request for examination | ||
E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
GRNT | Written decision to grant | ||
LAPS | Lapse due to unpaid annual fee |