KR970702290A - 리셉터 조절제 및 그와 관련된 방법(receptor modulating agents and methods relating thereto) - Google Patents
리셉터 조절제 및 그와 관련된 방법(receptor modulating agents and methods relating thereto)Info
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Abstract
세포표면 리셉터 수송경로에 영향을 줌으로써 세포표면 리셉터를 조절할 수 있는 리셉터 조절제. 리셉터 조절제는 공유결합된 재경로화 부분과 표적화 부분으로 이루어진다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (111)
- 재경로화 부분에 커플링된 비타민 B12분자로 이루어진 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 B12분자는 링커에 의해 상기 재경로화 부분에 커플링되어 있는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제2항에 있어서, 상기 링커는 길이가 4개원자 이상인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제3항에 있어서, 상기 링커는 길이가 6 내지 20개 원자인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제4항에 있어서, 상기 링커는 길이가 12개 원자인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제2항에 있어서, 상기 링커는 하나 이상의 아미노기를 포함하는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제6항에 있어서, 상기 링커는 술프히드릴 및 카르복실로 구성되는 군으로부터 선택된 기를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제6항에 있어서, 상기 링커는 디아미노알킬, 디아미노알킬아릴, 디아미노헤테로알킬, 디아미노헤테로알킬아릴, 및 디아미노알칸으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제6항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)xNH- (여기서 x=2-20)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제6항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)yCO- (여기서 y=3-12)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제2항에 있어서, 상기 링커는 b-, d- 및 e-로 구성되는 군으로부터 선택된 상기 비타민 B12유도체상의 커플링 부위를 통해 상기 재경로화 부분에 커플링되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제11항에 있어서, 상기 링커는 d- 및 e- 커플링 부위로 구성되는 군으로부터 선택된 커플링 부위를 통해 커플링 되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제2항에 있어서, 상기 링커는 상기 비타민 B12분자상의 리보스 커플링 부위에 커플링 되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제2항에 있어서, 상기 링커는 3작용성 링커인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제14항에 있어서, 비오틴 분자는 상기 3작용성 링커상의 반응성 부위를 통해 커플링 되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 리소좀향성 부분, 세포내 중합부분, 펩티드 분류서열, 조건 막결합펩티드 및 2가 또는 다가 리셉터 가교결합부분 막 앵커로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 조절제/리셉터 복합체를 재지정함으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 하나 이상의 리셉터를 가교결합시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제18항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 비타민 B12다이머인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 세포막에 리셉터를 고정시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 엔도솜에 조절제/리셉터를 보유시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 겐타마이신, 시소마이신, 네틸마이신, 가나마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네오마이신, 파로모마이신, 리보스타마이신, 부티로신, 및 스트렙토마이신으로 구성되는 군으로부터 선택된 리소좀향성 부분인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 디펩티드에스테르 및 루신 지퍼로 구성되는 군으로부터 선택된 세포내 중합부분인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 소포체 보유 펩티드, 골지 보유 펩티드, 리소좀 보유 펩티드, 유기체 특이적 보유 펩티드 및 클라트린-결합 펩티드로 구성되는 군으로부터 선택된 펩티드 분류서열인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제1항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 하전된 글루타메이트, 아스파르테이트, 및 히스티딘으로 구성되는 군으로부터 선택된 조건 막결합펩티드인 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 커플링부위 a-g, 커플링부위 h, 및 커플링부위 i로 구성되는 군으로부터 독립적으로 선택된 커플링부위를 통해 커플링된 제1 및 제2 비타민 B12분자로 이루어지는 비타민 B12다이머.
- 제26항에 있어서, 상기 제1 및 제2 비타민 B12분자는 상기 제1 및 상기 제2 비타민 B12분자상의 d- 및 e-커플링부위로 구성되는 군으로부터 독립적으로 선택된 커플링 부위를 통해 커플링되는 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제26항에 있어서, 상기 제1 및 상기 제2비타민 B12분자중 적어도 하나는 비타민 B12유도체인 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제26항에 있어서, 제1 및 상기 제2비타민 B12분자는 하나 이상의 링커를 통해 커플링되는 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제29항에 있어서, 상기 링커는 길이가 4개원자 이상인 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제30항에 있어서, 상기 링커는 길이가 약 10 내지 55개 원자인 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제31항에 있어서, 상기 링커는 길이가 35 내지 45개 원자인 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제29항에 있어서, 상기 링커는 하나 이상의 아미노기를 포함하는 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제33항에 있어서, 상기 링커는 술프히드릴 및 카르복실로 구성되는 군으로부터 선택되는 기를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제33항에 있어서, 상기 링커는 다아미노알킬, 디아미노알킬아릴, 디아미노헤테로알킬, 디아미노헤테로알킬아릴, 및 디아미노알칸으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제33항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)xNH- (여기서 y=2-20)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제33항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)yCO- (여기서 y=3-12)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 다이머.
- 제29항에 있어서, 상기 링커는 3작용성 링커인 것을 특징으로 하는 다이머.
- 비타민 B12리셉터가 조절되도록 온혈동물에 유효량의 리셉터 조절제를 투여하는 것으로 이루어지며, 상기 리셉터 조절제는 재경로화 부분에 커플링된 비타민 B12분자로 이루어지는 것을 특징으로 하는 비타민 B12리셉터를 조절하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 B12분자는 링커에 의해 상기 재경로화 부분에 커플링되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제40항에 있어서, 상기 링커는 길이가 4개 원자 이상인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제41항에 있어서, 상기 링커는 길이가 6 내지 20개 원자인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제42항에 있어서, 상기 링커는 길이가 12개 원자인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제40항에 있어서, 상기 링커는 하나 이상의 아미노기를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제44항에 있어서, 상기 링커는 술프히드릴 및 카르복실로 구성되는 군으로부터 선택된 기를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제44항에 있어서, 상기 링커는 디아미노알킬, 디아미노알킬아릴, 디아미노헤테로알킬, 디아미노헤테로알킬아릴, 및 디아미노알칸으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제44항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)xNH- (여기서 x=2-20)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제44항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)yCO- (여기서 y=3-12)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제40항에 있어서, 상기 링커는 b-, d- 및 e-로 구성되는 군으로부터 선택된 상기 비타민 B12유도체상의 커플링 부위를 통해 상기 재경로화 부분에 커플링되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제49항에 있어서, 상기 링커는 d- 및 e-커플링 부위로 구성되는 군으로부터 선택된 커플링 부위를 통해 커플링 되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제40항에 있어서, 상기 링커는 상기 비타민 B12분자상의 리보스 커플링 부위에 커플링되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제40항에 있어서, 상기 링커는 3작용성 링커인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 리소좀향성 부분, 세포내 중합부분, 펩티드 분류서열, 조건막결합펩티드 및 2가 또는 다가 리셉터 가교결합부분 막앵커로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 조절제/리셉터 복합체를 재지정함으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 하나 이상의 리셉터를 가교결합시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제55항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 비타민 B12다이머인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 세포막에 리셉터를 고정시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 엔도솜에 조절제/리셉터를 보유시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 겐타마이신, 시소마이신, 네틸마이신, 가나마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네오마이신, 파로모마이신, 리보스타마이신, 부티로신, 및 스트렙토마이신으로 구성되는 군으로부터 리소좀향성 부분인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 디펩티드에스테르 및 루신 지퍼로 구성되는 군으로부터 선택된 세포내 중합부분인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 소포체 보유 펩티드, 골지 보유 펩티드, 리소좀 보유 펩티드, 유기체 특이적 보유 펩티드 및 클라트린-결합 펩티드로 구성되는 군으로부터 선택된 펩티드 분류서열인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제52항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 하전된 글루타메이트, 아스파르테이트, 및 히스티딘으로 구성되는 군으로부터 선택된 조건 막결합펩티드인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제56항에 있어서, 상기 비타민 B12다이머는 커플링부위 a-g, 커플링부위 h, 및 커플링부위 i로 구성되는 군으로부터 독립적으로 선택된 커플링 부위를 통해 커플링된 제1 및 제2비타민 B12분자로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제63항에 있어서, 상기 제1 및 제2 비타민 B12분자는 상기 제1 및 제2 비타민 B12분자상의 d- 및 e- 커플링부위로 구성되는 군으로부터 독립적으로 선택된 커플링 부위를 통해 커플링되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제63항에 있어서, 상기 제1 및 제2 비타민 B12분자중 적어도 하나는 비타민 B12유도체인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제65항에 있어서, 상기 제1 및 제2 B12분자는 하나 이상의 링커를 통해 커플링되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제66항에 있어서, 상기 링커는 길이가 4개원자 이상인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제67항에 있어서, 상기 링커는 길이가 약 10 내지 55개 원자인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제68항에 있어서, 상기 링커는 길이가 35 내지 45개 원자인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제66항에 있어서, 상기 링커는 하나 이상의 아미노기를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제70항에 있어서, 상기 링커는 술프히드릴 및 카르복실로 구성되는 군으로부터 선택되는 기를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제70항에 있어서, 상기 링커는 디아미노알킬, 디아미노알킬아릴, 디아미노헤테로알킬, 디아미노헤테로알킬아릴, 및 디아미노알칸으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제70항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)xNH- (여기서 x=2-20)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제70항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)yCO- (여기서 y=3-12)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제66항에 있어서, 상기 링커는 3작용성 링커인 것을 특징으로 하는 방법.
- 제75항에 있어서, 상기 3작용성 링커상의 반응성 부위는 비오틴 분자에 커플링되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제39항에 있어서, 상기 비타민 B12리셉터 조절은 신생물 질병을 치료하기에 충분한 것을 특징으로 하는 방법.
- 제77항에 있어서, 상기 신생물 질병은 백혈병, 육종, 골수종, 암, 신경종, 흑종, 폐암, 간암, 유방암, 뇌암, 결장암, 경부암, 전립선암, 호지킨병, 및 비호지킨 임파종으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
- 생물학적 반응이 조절되도록 온혈동물에 유효량의 리셉터 조절제를 투여하는 것으로 이루어지는 세포표면 리셉터와 관련된 생물학적 반응을 조절하는 방법.
- 비오틴 분자에 커플링된 비타민 B12분자로 이루어지는 비타민 B12유도체.
- 제80항에 있어서, 상기 비타민 B12분자는 시아노코발라민인 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제80항에 있어서, 상기 비타민 B12분자는 링커에 의해 상기 비오틴 분자에 커플링되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제82항에 있어서, 상기 링커는 길이가 4개원자 이상인 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제83항에 있어서, 상기 링커는 길이가 6 내지 20개 원자인 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제84항에 있어서, 상기 링커는 길이가 12개 원자인 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제82항에 있어서, 상기 링커는 하나 이상의 아미노기를 포함하는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제86항에 있어서, 상기 링커는 술프히드릴 및 카르복실기로 구성되는 군으로부터 선택된 기를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제86항에 있어서, 상기 링커는 디아미노알킬, 디아미노알킬아릴, 디아미노헤테로알킬, 디아미노헤테로알킬아릴, 및 디아미노알칸으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제86항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)xNH- (여기서 x=2-20)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제87항에 있어서, 상기 링커는 -NH(CH2)yCO- (여기서 y=3-12)로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제82항에 있어서, 상기 링커는 b-, d- 및 e-로 구성되는 군으로부터 선택된 상기 비타민 B12유도체상의 커플링 부위를 통해 상기 재경로화 부분에 커플링되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제91항에 있어서, 상기 링커는 상기 비타민 B12분자상의 d- 및 e- 커플링부위로 구성되는 군으로부터 선택된 커플링 부위를 통해 커플링되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제82항에 있어서, 상기 링커는 상기 비타민 B12분자상의 리보스 커플링 부위에 커플링되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제82항에 있어서, 상기 링커는 3작용성 링커인 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제80항에 있어서, 상기 비오틴은 재경로화 부분에 추가로 커플링되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제95항에 있어서, 상기 비오틴은 결합단백질에 의해 상기 재경로화 부분에 커플링되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 제96항에 있어서, 상기 비오틴 결합단백질은 아비딘 및 스트렙트 아비딘으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 비타민 B12유도체.
- 트랜스코발라민 II에 결합된 제80항 내지 제97항중 어느 한 항에 따르는 비타민 B12유도체로 이루어지는 복합체.
- 제80항 내지 제97항 중 어느 한 항에 따르는 비타민 B12유도체를 사용하여 샘플중의 트랜스코발라민의 존재 또는 양을 결정하는 킷트.
- 제80항 내지 제97항중 어느 한 항에 따르는 비타민 B12유도체와 적당한 약학적 담체 또는 희석제로 이루어지는 약학조성물.
- 재경로화 부분에 커플링된 표적화 부분으로 이루어지는 리셉터 조절제.
- 제101항에 있어서, 상기 재경로화 부분은 리소좀향성 부분, 세포내 중합부분, 펩티드 분류서열, 조건막결합펩티드 및 2가 또는 다가 리셉터 가교결합부분으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제101항에 있어서, 상기 표적화 부분은 단백질, 펩티드, 및 비단백질 분자로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제101항에 있어서, 리셉터 조절제는 조절제/리셉터 복합체를 재지정함으로써 리셉터수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제101항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 하나 이상의 세포표면 리셉터를 가교결합시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제101항에 있어서, 상기 리셉터조절제는 세포막에 세포표면 리셉터를 고정시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제101항에 있어서, 상기 리셉터 조절제는 엔도솜에 리셉터를 보유시킴으로써 리셉터 수송경로에 영향을 미치는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제102항에 있어서, 상기 리소좀 향성부분은 겐타마이신, 시소마이신, 네틸마이신, 가나마이신, 토브라마이신, 아미카신, 네오마이신, 파로모마이신, 리보스타마이신, 부티로신, 및 스트렙토마이신으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제102항에 있어서, 상기 세포내 중합부분은 디펩티드에스테르 및 루신 지퍼로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제102항에 있어서, 상기 펩티드 분류서열은 소포체 보유 펩티드, 골지 보유 펩티드, 리소좀 보유 펩티드, 유기체 특이적 보유 펩티드 및 클라트린-결합펩티드로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.
- 제102항에 있어서, 상기 조건 막결합펩티드는 하전된 글루타메이트, 아스파르테이트, 및 히스티딘으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 리셉터 조절제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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