KR970700199A - 신규한 항남성호르몬제 및 이와 관련된 조성물 및 사용방법(novel antiandrogenic agents and related pharmaceutical compositions and methods of use) - Google Patents

신규한 항남성호르몬제 및 이와 관련된 조성물 및 사용방법(novel antiandrogenic agents and related pharmaceutical compositions and methods of use)

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KR970700199A
KR970700199A KR1019960703710A KR19960703710A KR970700199A KR 970700199 A KR970700199 A KR 970700199A KR 1019960703710 A KR1019960703710 A KR 1019960703710A KR 19960703710 A KR19960703710 A KR 19960703710A KR 970700199 A KR970700199 A KR 970700199A
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hydrogen
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hydroxy
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타나베 마사토
케오 완-루
케이.엠. 청 웨슬리
에프. 크로베 데이빗
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에드워드 이. 데이비스
에스알아이 인터내셔날
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Abstract

본 발명은 신규 항남성호르몬제가 제공된다. 화합물은 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내며, (P50그림)
상기식에서 R1내지 R10,a 및 b는 본서에 기재된 바와 같다. 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이용하여 안드로겐 관련 임상 상태의 치료용 방법 및 약제학적 조성물이 제공되며, 아울러 피임제로서의 화합물을 이용한 조성물 및 사용방법에 관한 것이다.

Description

신규한 항남성호르몬제 및 이와 관련된 조성물 및 사용방법(NOVEL ANTIANDROGENICAGENTS AND RELATED PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물:
    상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며, R3및 R4는 독립적으로 R3와 R4중 하나가 히드록시 또는 저급알콕시이면 나머지는 수소가 되는 것을 전제로, 수소, 히드록시, 및 저급알콕시로 구성된 그룹에서 선택되거나 또는 이들이 단일 카로보닐 그룹을 나타내거나; R1과 R2중 하나가 R3와 R4중 하나의 결합하면 다음과 같은 고리를 이루며;
    R5는 "a"에 이중결합표시가 없다면, 수소 또는 저급알킬이며, R6및 R7은 독립적으로 수소, 히드록시 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되거나 선택되거나 함께 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나 또는 3 내지 6개의 탄소원자를 함유하는 시클로옥시알킬 또는 시클로알킬그룹이고; R8및 R9는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며; R10는 b에 이중결합표시가 없다면 수소를 나타내며, a 및 b는 임의적으로 이중결합을 나타내는데, (1) R1과 R2중 하나가 R3와 R4중 하나와 결합하여 하기 고리를 형성할 때, R6와 R7은 어느 것도 히드록시가 아니고, (2) R3와 R4가 함께 단일 카르보닐 그룹을 나타낼 때, R5는 수소이며 "a"는 이중결합이 아니다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)를 포함하는 화합물:
    상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 조성되는 그룹에서 선택되다.
  3. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅱ-1)를 포함하는 화합물;
  4. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅲ)를 포함하는 화합물;
    상기식에서, R5는 수소 또는 저급 알킬이다.
  5. 제4항에 있어서, 일반식(Ⅲ-1)를 포함하는 화합물;
  6. 일반식(Ⅰ)를 갖는 화합물의 유효량의 항남성호르몬과 약제학적으로 허용되는 담체가 결합하는 것을 포함하는 항남성호르몬의 약제학적 조성물:
    상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며, R3및 R4는 독립적으로 R3와 R4중 하나가 히드록시 또는 저급알콕시이면 나머지는 수소가 되는 것을 전제로, 수소, 히드록시, 및 저급알콕시로 구성된 그룹에서 선택되거나 또는 이들이 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나; R1과 R2중 하나가 R3와 R4중 하나와 결합하면 다음과 같은 고리를 이루며;
    R5는 "a"에 이중결합표시가 없다면, 수소 또는 저급알킬이며, R6및 R7은 독립적으로 수소, 히드록시 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되거나 함께단일 카르보닐 그룹을 나타내거나 또는 3 내지 6개의 탄소원자를 함유하는 시클로옥시알킬 또는 시클로알킬그룹이고; R8및 R9는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며; R10는 b에 이중 결합표시가 없다면 수소는 나타내며, a 및 b는 임의적으로 이중결합을 나타낸다.
  7. 일반식(Ⅰ)를 갖는 화합물의 유효량의 피임제와 약제학적으로 허용되는 담체가 결합하는 것을 포함하는 피임제의 약제학적 조성물:
    상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며, R3및 R4는 독립적으로 R3와 R4중 하나가 히드록시 또는 저급알콕시이면 나머지는 수소가 되는 것을 전제로, 수소, 히드록시, 및 저급알콕시로 구성된 그룹에서 선택되거나 또는 이들이 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나; R1과 R2중 하나가 R3와 R4중 하나가 결합하면 다음과 같은 고리를 이루며;
    R5는 "a"에 이중결합표시가 없다면, 수소가 또는 저급알킬이며, R6및 R7은 독립적으로 수소, 히드록시 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되거나 함께 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나 또는 3 내지 6개의 탄소원자를 함유하는 시클로옥시알킬 또는 시클로알킬그룹이고; R8및 R9는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며; R10는 b에 이중결합표시가 없다면 수소를 나타내며, a 및 b는 임의적으로 이중결합을 나타낸다.
  8. 일반식(Ⅰ)를 갖는 화합물의 항남성호르몬의 유효량을 온혈 포유동물에 투여하는 것을 포함하는 온혈동물에서 안드로겐 생성을 억제하는 방법;
    상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며, R3및 R4는 독립적으로 R3와 R4중 하나가 히드록시 또는 저급알콕시이면 나머지는 수소가 되는 것을 전제로, 수소, 히드록시, 및 저급알콕시로 구성된 그룹에서 선택되거나 또는 이들이 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나; R1과 R2중 하나가 R3와 R4중 하나와 결합하면 다음과 같은 고리를 이루며;
    R5는 "a"에 이중결합표시가 없다면, 수소 또는 저급알킬이며, R6및 R7은 독립적으로 수소, 히드록시 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되거나 함께 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나 또는 3 내지 6개의 탄소원자를 함유하는 시클로옥시알킬 또는 시클로알킬그룹이고; R8및 R9는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며; R10는 b에 이중결합표시가 없다면 수소를 나타내며, a 및 b는 임의적으로 이중결합을 나타낸다.
  9. 번식력있는 포유동물의 수컷에서 일반적(Ⅰ)를 갖는 화합물의 유효량의 피임제를 투여하는 것을 포함하는 효과있는 피임방법;
    상기식에서, R1및 R2는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며, R3및 R4는 독립적으로 R3와 R4중 하나가 히드록시 또는 저급알콕시이면 나머지는 수소가 되는 것을 전제로, 수소, 히드록시, 및 저급알콕시로 구성된 그룹에서 선택되거나 또는 이들이 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나; R1과 R2중 하나가 R3와 R4중 하나와 결합하면 다음과 같은 고리를 이루며;
    R5는 "a"에 이중결합표시가 없다면, 수소 또는 저급알킬이며, R6및 R7은 독립적으로 수소, 히드록시 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되거나 함께 단일 카르보닐 그룹을 나타내거나 또는 3 내지 6개의 탄소원자를 함유하는 시클로옥시알킬 또는 시클로알킬그룹이고; R8및 R9는 독립적으로 수소 및 저급알킬로 구성되는 그룹에서 선택되며; R10는 b에 이중결합표시가 없다면 수소를 나타내며, a 및 b는 임의적으로 이중결합을 나타낸다.
KR1019960703710A 1994-01-06 1995-01-05 신규한 항남성호르몬제 및 이와 관련된 조성물 및 사용방법(novel antiandrogenic agents and related pharmaceutical compositions and methods of use) KR970700199A (ko)

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