KR960704904A - 수용성 레티노이드 (Water-soluble retinoids) - Google Patents

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Abstract

본 발명은 신규한 수용성 당 레티노이드(I), 이의 제조방법 및 약물로서의 용도와 향장학적 분야에서의 용도에 관한 것이다.
상기 식에서, X는 산소원자에 결합된 당 라디칼, 즉 단당류, 이당류 또는 올리고당이고, 단 X는 글루코스 당 잔기 또는 갈락토스 당 잔기의 각각의 1번 위치의 산소원자에 결합된 글루코스 당 잔기 또는 갈락토스 당 잔기가 아니다.

Description

수용성 레티오이드(Water-soluble retinoids)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 일반식(I)의 레틴산 에스테르,
    상기 식에서, X는 산소원자에 결합된 당 라디칼, 즉 단당류, 이당류 또는 올리고당이고, 단 X는 글루코스 당 잔기 또는 갈락토스 당 잔기의 각각의 1번 위치의 산소원자에 결합된 글루코스 당 잔기 또는 갈락토스 당 잔기가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, 레틴산 라디칼이고 모두 트랜스 형태인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, X가 리보스, 아라비노스, 크실로스, 그루코스, 만노스, 갈락토스, 락토스, 사카로스, 트레할로스, 셀로비오스, 말토스, 프럭토스 또는 이들의 유도체로부터 유도되는 단당류 또는 이당류인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, X가 글루코스, 갈락토스, 만노스 또는 이들의 유도체인 화합물.
  5. 제3항 또는 제4항에 있어서, M이 수소 또는 알칼리 금속이온인 화합물.
  6. 제3항 또는 제4항에 있어서, M이 수소, 나트륨 또는 칼륨인 화합물.
  7. 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, OH 그룹이 치환되지않거나, 서로 독립적으로 C1-C4알콕시 또는 C1-C3-COO-에 의해 치환되거나, 두 개의 OH 그룹이 함께 O-C1-C4-O-알킬렌 브릿지에 의해 치환될 수 있는 화합물.
  8. 일반식(Ia), (Ib) 또는 (Ic)의 화합물 또는 당 잔기가 푸라노스 형태인 화합물(Ia) 및 (Ib)의 이성체.
    상기 식에서, R1, R2, R3및 R4는 OH, C1-C4알콕시 또는 C1-C3-COO-이거나, 이들 라티칼 중의 2개는 함께 O-C1-C4-O-알킬렌 브릿지를 형성한다.
  9. 제8항에 있어서, 각각의 치환체 R1, R2, R3및 R4가 OH인 화합물.
  10. a)레틴산을 반응성 유도체로 전환시키고, b)단당류, 이당류 또는 올리고당을 첨가함을 포함하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  11. 제10항에 있어서, 레틴산을 산 염화물로 전환시킴을 포함하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  12. 제11항에 있어서, 레틴산을 클로로엔아민 또는 디메틸클로로포름아미디늄 클로라이드를 사용하여 산 염화물로 전환시킴을 포함하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  13. 제12항에 있어서, 클로로엔아민을 사용하여 반응시킴을 포함하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  14. 제10항 내지 제13항 중의 어느 한 항에 있어서, 보호 그룹을 갖는 당을 사용함을 포함하는 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  15. 제14항에 있어서, 당의 보호 그룹으로서 디올 보호 그룹을 사용함을 포함하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  16. 제14항 또는 제15항에 있어서, 레티노이드에 당을 결합시킨 후, 당에 대한 보호 그룹을 다시 제거함을 포함하는, 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  17. 제1항 내지 제9항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물과 담체를 포함하는 약제학적 또는 향장학적 조성물.
  18. 좌창, 건선, 종양, 피부병 치료용 및 자외선으로부터 보호하기 위한 예방적 처리를 위한, 제1항 내지 제9항 주의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  19. 제18항에 있어서, 국소 도포를 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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