KR960010636A - 피리미디논 유도체와 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시하는 신규한 피리미디논 유도체들과 약제학적으로 허용가능한 이의 염을 제공한다.
[단, 상기 식에서 R1은 C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬 또는 시클로알킬, 또는 C1~C4의 알킬알콕시이거나 C1~C4의 알킬메르캅토이고; R2는 수소, 할로겐, C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬 또는 알릴이거나 아릴알킬이며; Y는 OR3, SR3또는 NR3R4로 표시되며, 여기에서 R3,R4는 동일하거나 다른, 수소이거나 또는 , 수소, 할로겐, 히드록시. C1~C4의 알콕시라르보닐, 카르복시 또는 치환된 아미노카르보닐 등에 의해 임의로 치환되어 있는 C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, C1~C4의 알킬 또는 아릴카르보닐, C1~C4의 알콕시카르보닐, 또는 치환된 아미노카르보닐이며, 또는 R3, R4는 이들이 결합된 질소원자와 함께 4~8원의 시클릭고리를 형성하며, 이 고리는 수소, 할로겐, 히드록시. C1~C4의 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노(각 알킬잔기의 탄소원자수는 1 내지 5임), C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 할로겐, 히드록시, C1~C4의 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노(각 알킬잔기의 탄소원자수는 1내지 5임), C1~C4의 알콕시카르보닐, 카르복시 또는 치환된 아미노카르보닐중에서 선택되는 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환될 수있고 또한 고리원으로서 -O-, -S-, -S)2,를 함유할 수 있으며, 여기서 R5는 수소, C1~C4의 알킬, 아릴, 아릴알킬, 치환된 알케닐, 피리딜. 피리미딜. C1~C4의 알킬 또는 아릴카르보닐, C1~C4의 알콕시카르보닐, 또는 치환된 아미노카르보닐이며; Z는 CN, COOR2또는 하기 구조식의 테트라졸-5-일 그룹으로
여기에서, R6는 수소, t-부틸 또는 트리페닐메틸이며; m은 1 또는 2이고; n은 1 내지 6이다.
본 발명의 화합물은 안지오텐신Ⅱ으 ㅣ작용에 의해 발생하는 심장혈관계 질환의 치료약으로 유용하다.

Description

피리미디논 유도체와 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시하는 신규한 피리미디논 유도체들과 약제학적으로 허용가능한 이의 염;
    [단, 상기 식에서 R1은 C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬 또는 시클로알킬, 또는 C1~C4의 알킬알콕시이거나 C1~C4의 알킬메르캅토이고; R2는 수소, 할로겐, C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬 또는 알릴이거나 아릴알킬이며; Y는 OR3, SR3또는 NR3R4로 표시되며, 여기에서 R3,R4는 동일하거나 다른, 수소이거나 또는 , 수소, 할로겐, 히드록시. C1~C4의 알콕시라르보닐, 카르복시 또는 치환된 아미노카르보닐 등에 의해 임의로 치환되어 있는 C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, C1~C4의 알킬 또는 아릴카르보닐, C1~C4의 알콕시카르보닐, 또는 치환된 아미노카르보닐이며, 또는 R3, R4는 이들이 결합된 질소원자와 함께 4~8원의 시클릭고리를 형성하며, 이 고리는 수소, 할로겐, 히드록시. C1~C4의 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노(각 알킬잔기의 탄소원자수는 1 내지 5임), C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 할로겐, 히드록시, C1~C4의 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노(각 알킬잔기의 탄소원자수는 1내지 5임), C1~C4의 알콕시카르보닐, 카르복시 또는 치환된 아미노카르보닐중에서 선택되는 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환될 수있고 또한 고리원으로서 -O-, -S-, -S)2,를 함유할 수 있으며, 여기서 R5는 수소, C1~C4의 알킬, 아릴, 아릴알킬, 치환된 알케닐, 피리딜. 피리미딜. C1~C4의 알킬 또는 아릴카르보닐, C1~C4의 알콕시카르보닐, 또는 치환된 아미노카르보닐이며; Z는 CN, COOR2또는 하기 구조식의 테트라졸-5-일 그룹으로
    여기에서, R6는 수소, t-부틸 또는 트리페닐메틸이며; m은 1 또는 2이고; n은 1 내지 6이다.].
  2. 제1항에 있어서, 상기한 R1이 에틸, n-프로필,n-부틸, 시클로프로필, 에톡시 또는 프로폭시이고, R2가 수소, 할로겐 또는 C1~C4의 직쇄이거나 측쇄 알킬인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, 상기한 Y가 NR3R4이고, 이때 R3,R4는 이들이 결합된 질소원자와 함께 4~8원의 시클릭고리(헤테로원자포함)를 형성하며, 이 고리는 수소, 할로겐, 히드록시. C1~C4의 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노(각 알킬잔기의 탄소원자수는 1 내지 5임), C1~C4의 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노(각 알킬잔기의 탄소원자수는 1 내지 5 임), C1~C4의 알콕시카르보닐, 카르복시 또는 치환된 아미노카르보닐중에서 선택되는 1 내지 2개의 치환체에 의해 치환된 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
  4. 제3항에 있어서, 상기한 NR3R4가 고리원으로서 -O-, -S-, -SO2-,를 함유할수 있으며, 여기서 R5는 수소, C1~C4의 알킬, 아릴, 아릴알킬, 치환된 알케닐, 피리딜, 피리미딜, C1~C4의 알킬 또는아릴카르보닐, C1~C4의 알콕시카르보닐, 또는 치환된 아미노카르보닐인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)이 화합물은 2-에틸-5-에톡시카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-은(화합물 1), 2-에틸-5-카르복시메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 2),2-에틸-5-카르복시메틸-6-메틸-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(1H)-온(화합물 3),2-에틸-5-디에틸아미노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 4), 2-에틸-5-(2'- 에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 5), 2-에틸-5-(2'- 에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 6),2-에틸-5-(2'- 에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 7),2-에틸-5-(2'- 에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 8), 2-n-프로필-5-에톡시카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 9), 2-n-프로필-5-카르복시메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 10), 2-n-프로필-5-카르복시메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 11),2-n-프로필-5-디에틸아미노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 12), 2-n-프로필-5-(2'-에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 13), 2-n-프로필-5-(2'-카르복시에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 14),2-n-프로필-5-(2'-에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 15),2-n-프로필-5-(2'-디에틸아미노카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 16),2-n-부틸-5-에톡시카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 17),2-n-부틸-5-에톡시카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 18), 2-n-부틸-5-카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 19),2-n-부틸-5-카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(1H)-온(화합물 20),2-n-부틸-5-디에틸아미노시카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 21),2-n-부틸-5-디에틸아미노시카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 22), 2-n-부틸-5-(2'-에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 23), 2-n-부틸-5-(2'-에톡시카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 24), 2-n-부틸-5-(2'-카르복시에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 25), 2-n-부틸-5-(2'-카르복시에틸)-6-메틸-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(1H)-온(화합물 26),2-n-부틸-5-(2'-디에틸아미노카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 27),2-n-부틸-5-(2'-벤질아미노카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 28),2-n-부틸-5-(3'-에톡시카르보닐프로필)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 29),2-n-부틸-5-(3'-카르복시프로필)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 30),2-n-부틸-5-(3'-에톡시카르보닐프로필)-6-메틸-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(1H)-온(화합물 31),2-n-부틸-5-(3'-디에틸아미노카르보닐포로필)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 32),2-n-부틸-5-(2'-에톡시카르보닐에틸)-6-에틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 33), 2-n-부틸-5-(2'-카르복시에틸)-6-에틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 34),2-n-부틸-5-(2'-카르복시에틸)-6-에틸-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 35),2-n-부틸-5-(2'-에톡시카르복시에틸)-6-프로필-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 36), 2-n-부틸-5-(2'-카르복시에틸)-6-프로필-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 37),2-n-부틸-5-에톡시카르보닐메틸-6-메틸-3-(2'-카르복시비페닐-4-일)메틸-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 38),2-n-부틸-5-카르보닐메틸-6-메틸-3-(2'-카르복시비페닐-4-일)메틸-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 39),2-n-부틸-5-피롤리디노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 40), 2-n-부틸-5-피롤리디노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 41),2-n-부틸-5-[(S)-2'-메톡시카르보닐피롤리디노카르보닐메틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 42),2-n-부틸-5-[(S)-2'-아미노카르보닐피롤리디노카르보닐메틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 43),2-n-부틸-5-(3'-피롤리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 44), 2-n-부틸-5-피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물45),2-n-부틸-5-피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-1-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(1H)온(화합물46),2-n-부틸-5-(4'-벤질피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물47),2-n-부틸-5-(4'-메틸피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물48),2-n-부틸-5-(3',3'-디메틸피레리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물49),2-n-부틸-5-(시스-2',6'-미메틸피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물50),2-n-부틸-5-(4'-에톡시카르보닐피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물51),2-n-부틸-5-(3'-에톡시카르보닐피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물52), 2-n-부틸-5-(2'-에톡시카르보닐피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물53), 2-n-부틸-5-(4'-아미노카르보닐피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물54), 2-n-부틸-5-(3'-디에틸아미노카르보닐피페리디노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물55), 2-n-부틸-5-헥사메틸렌이미노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물56), 2-n-부틸-5-헵타메틸렌이미노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물57),2-n-부틸-5-(2'-피롤리디노카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물58),2-n-부틸-5-[2'-(S)-2˝-메톡시카르보닐피롤리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물59), 2-n-부틸-5-[2'-(S)-2˝-아미노카르보닐피롤리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물60), 2-n-부틸-5-[2'-(S)-3˝-피롤리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물61),2-n-부틸-5-[2'-(S)-2˝-피페리디노카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물62),2-n-부틸-5-[2'-(4˝-벤빌피페리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물63),2-n-부틸-5-[2'-(4˝-메틸피페리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일-비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)온(화합물64),2-n-부틸-5-[2'-(3˝,3˝-디메틸피페리디노)카르보닐에틸]6-메틸-3-[[2'(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 65),2-n-5-부틸-5-[2'-(4˝-에톡시카르보닐피페리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 66), 2-n-부틸-5-[2'-(2˝-에톡시카르보닐피페리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 67), 2-n-부틸-5-[2'-(4˝-아미노카르보닐피페리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 68),2-n-5-부틸-5-[2'-(3˝-디에틸아미노카르보닐피페리디노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]-피리미딘-4-(3H)-온(화합물 69),2-n-부틸-5-(2'-헥사메틸렌이미노카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 70), 2-n-부틸-5-(2'-헵타메틸렌이미노카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 71),2-n-부틸-5-티아졸리디노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 72), 2-n-부틸-5-모프폴리노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 73),2-n-부틸-5-(3',5'-디메틸모르폴리노카르보닐메틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 74),2-n-부틸-5-티오모르폴리노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 75),2-n-부틸-5-(4'-메틸피페라지노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 76), 2-n-부틸-5-(4'-아세틸피페라지노카르보닐메틸-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 77),2-n-부틸-5-(2'-모르폴리노카르보닐에틸)-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 78),2-n-부틸-5-[2'-(3˝,5˝-디메틸모르폴리노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 79),2-n-부틸-5-(2'-키오모르폴리노카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 80),2-n-부틸-5-[2'-(4˝-아세틸피페라지노카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 81),2-n-부틸-5-[2'-4˝-(2˝-피리딜)피페라지노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 82),2-n-부틸-5-[2'-(4˝-트란스-신나밀피페라지노)카르보닐에틸]-6-메틸-3-[[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일]메틸]피리미딘-4-(3H)-온(화합물 83),으로 이루어진 군중에서 선택된 어느 하나의 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
  6. 제1항 내지 제5항중의 어느 한 항에 있어서, 화합물(Ⅰ)의 약제학적으로 허용가능한 염은, 상기 화합물(Ⅰ)을 물, 알코올류,테트라히드로퓨란 또는 이들의 혼합액 중에서 알칼리금속 또는 알탈리토금속의 수산화물, 탄산염 또는 알코올레이트와 반응시켜 얻어지는 무기염인 것을 특징으로 하는 염.
  7. 제6항에 있어서, 상기 알코올류는 메탄올, 에탄ㅇ로, 이소프로필알코올 또는 t-부틸알코올인 것을 특징으로 하는 염.
  8. 제6항에 있어서, 상기한 알칼리금속 또는 알칼리토금속이 나트륨,칼륨 칼슘 또는 마그네슘인 것을 특징으로 하는 염,
  9. 제1항 내지 제5항중의 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물(Ⅰ)의약제학적으로 허용가능한 염은, 상기 화합물(Ⅰ)의 물, 알코올류, 테트라히드로퓨란. 유기용매 또는 이들의 혼합액중에서 유기아민과 반응시켜 얻어지는 유기염인 것을 특징으로 하는 염,
  10. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    (상기 식에서, R1, R2,Y,Z,m,n,은 제1항에서 정의한 바와 같고, L은 할로겐. 알킬 또는 아릴술포닐옥시등의 통상적인 이탈기를 나타낸다.)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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