KR960007543A - 벤조산 유도체 중간체 및 벤조티오펜 약제의 제조방법 - Google Patents

벤조산 유도체 중간체 및 벤조티오펜 약제의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 a) 알킬 아세테이트 용매 및 염기의 존재하에 하기 일반식 (Ⅲ)의 할로알킬 아민을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고, b) a)단계의 반응생성물을 수성 산으로 추출하며; 또한 c) b)단계의 반응생성물의 에스테르를 절단하여 산을 형성시키는 것을 포함하는, 하기 일반식(I)의 신규 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 신규한 방법을 제공한다.
상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, 또는 함께 피페리디닐, 피롤리디닐, 메틸피롤리디닐, 디메틸피롤리디닐, 모폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥산메틸렌이미노를 형성하고, n은 2또는 3이고, X는 할로겐이며, 또한 R은 C1-C6알킬이다.
본 발명은 또한 a) 알킬 아세테이트 용매 및 염기의 존재하에 하기 일반식 (Ⅲ)의 할로알킬 아민을 하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물과 반응시키고; b) a)단계의 반응생성물을 수성 산으로 추출하고; c) d)단계의 반응생성물의 에스테르를 절단하여 산을 형성시키고; d) c)다녜의 추출된 생성물을 하기 일반식 (Ⅴ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염과 반응시키고; e) 임의적으로는 d)단계의 반응생성물의 R3및 R4하이드록시 보호기를 제거하며; 또한 f) 임의적으로는 d)단계 또는 e)단계의 반응생성물의 염을 형성시키는 것을 포함하는, 하기 일반식 (Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 신규한 방법을 제공한다:
상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, 또는 함께 피페리디닐, 피롤리디닐, 메틸피롤리디닐, 디메틸피롤리디닐, 모폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥산메틸렌이미노를 형성하고, n은 2또는 3이고, X는 할로겐이며, 또한 R은 C1-C6알킬이다.

Description

벤조산 유도체 중간체 및 벤조티오펜 약제의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. a) 알킬 아세테이트 용매 및 염기의 존재하에 하기 일반식 (Ⅲ)의 할로알킬 아민을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고; b) a)단계의 반응생성물을 수성 산으로 추출하며; 또한 c) d)단계의 반응생성물의 에스테르를 절단하여 산을 형성시키는 것을 포함하는, 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법:
    상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, 또는 함께 피페리디닐, 피롤리디닐, 메틸피롤리디닐, 디메틸피롤리디닐, 모폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥산메틸렌이미노를 형성하고, n은 2또는 3이고, X는 할로겐이며, 또한 R은 C1-C6알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 일반식 (I)의 화합물이, R1및 R2가 함께 피페리디닐을 형성하고 n이 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법.
  3. a) 알킬 아세테이트 용매 및 염기의 존재하에 하기 일반식 (Ⅲ)의 할로알킬 아민을 하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물과 반응시키고; b) a)단계의 반응생성물을 수성 산으로 추출하고; c) d)단계의 반응생성물의 에스테르를 절단하여 산을 형성시키고; d) c)다녜의 추출된 생성물을 하기 일반식 (Ⅴ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염과 반응시키고; e) 임의적으로는 d)단계의 반응생성물의 R3및 R4하이드록시 보호기를 제거하며; 또한 f) 임의적으로는 d)단계 또는 e)단계의 반응생성물의 염을 형성시키는 것을 포함하는, 하기 일반식 (Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법:
    상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, 또는 함께 피페리디닐, 피롤리디닐, 메틸피롤리디닐, 디메틸피롤리디닐, 모폴리노, 디메틸아미노, 디에틸아미노 또는 1-헥산메틸렌이미노를 형성하고, R3및 R4는 각각 H 또는 하이드록시 보호기이고, n은 2 또는 3이고, X는 할로겐이며, 또한 R은 C1-C6알킬이다.
  4. 제3항에 있어서, 상기 일반식 (Ⅱ)의 화합물이, R1및 R2가 함께 피페리디닐을 형성하고, R3및 R4가 각각 메톡시이고 n이 2인 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이고; 상기 R3및 R4하이드록시 보호기를 제거하며; 또한 상기 e)단계의 반응생성물의 하이드로클로라이드 염을 형성시키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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