KR950701627A - 벤조티아졸 화합물, 그의 제조방법 및 용도(benzothiazole compound, process for producing the same, and use thereof) - Google Patents

벤조티아졸 화합물, 그의 제조방법 및 용도(benzothiazole compound, process for producing the same, and use thereof)

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히로시 호소노
도모지 아오쓰까
요시유끼 나까무라
데쓰오 마쓰이
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요시다 쇼오지
센쥬세이야꾸 가부시끼가이샤
가와노 다께히꼬
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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염:
[상기 식에서, R1은 할로겐 원자이고, R2및 R3는 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소원자 또는 할로겐원자이고, R4는 수소원자, 할로겐 원자, 저급 알킬, 알콕시 또는 알킬 메르캅토이고, R5는 수소원자 또는 저급 알킬이다]
본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학상 허용가능 염은 인간을 포함한 포유동물에서 알도스 환원효소 저해 활성을 가지며 안전성이 우수하다. 따라서 이들은 각막 손상 유합부전, 백내장, 신경증, 망막증 및 신장병증, 특히 백내장 및 신경증과 같은 당뇨병 합병증의 치료용 약제로 유용하다.

Description

벤조티아졸 화합물, 그의 제조방법 및 용도(BENZOTHIAZOLE COMPOUND, PROCESS FOR PROCUCING THE SAME, AND USE THEREOF)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염;
    (Ⅰ)
    [상기 식에서, R1은 할로겐원자이고, R2및 R3는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 할로겐원자이고, R4는 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬, 알콕시 또는 알킬 메르캅토이고, R5는 수소원자 또는 저급 알킬이다]
  2. 제1항에 있어서, R1, R2및 R3중 1 이상의 불소원자 또는 염소원자임을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
  3. 제1항에 있어서, R1, R2및 R3중 2개가 4 및 5위치, 5 및 7위치 또는 6 및 7위치에 결합됨을 특징으로하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
  4. 제1항에 있어서, R1, R2및 R3가 4, 5 및 7위치에 결합됨을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
  5. 제1항에 있어서, R4가 수소원자, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 메틸, 에틸, 이소프로필, 메톡시 또는 메틸티오임을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
  6. 제1항에 있어서, R5가 수소원자, 메틸 또는 에틸임을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
  7. 제1항에 있어서, 하기로 구성된 군에서 선택된 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염. N-(4-클로로페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(4-클로로페닐)[(4,5-디클로로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(4-메틸페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(2-클로로페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(4-메톡시페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-페닐[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(2-메틸티오페닐[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산
  8. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염.
    (상기 식에서 R1, R2, R3및 R4는 상기 정의한 바와 같다)
  9. 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염.
    (상기 식에서 R4및 R5는 상기 정의한 바와 같다)
  10. 제8항에 화합물 또는 그의 염과 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키고, 필요에 따라 가수분해 시키거나, 제9항의 화합물 또는 그의 염과 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 산 부가염을 반응시키고, 필요에 따라 가수분해시킴을 특징으로 하는 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염의 제조방법.
    (Ⅲ)(Ⅳ)
    (상기 식에서 R1, R2및 R3는 상기 정의한 바와 같고, R5a는저급 알킬이며, X는 할로겐 원자이다)
  11. 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염을 함유하는 제약학적 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 당뇨병의 합병증 치료용 치료제임을 특징으로 하는 제약학적 조성물.
  13. 제11항에 있어서, 알도스 환원효소 저해제임을 특징으로 하는 제약학적 조성물.
  14. 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염의 유효량을 투여함을 특징으로 하는 알도스환원효소 저해방법.
  15. 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염의 유효량을 투여함을 특징으로 하는 당뇨병합병증의 예방 및/또는 치료방법.
  16. 제10항의 화합물(Ⅴ) 또는 그의 산 부가염과 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 염을 반응시킴을 특징으로 하는 제8항의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.
    (상기 식에서, R4는 상기 정의한 바와 같다.)
  17. 제10항의 화합물(Ⅲ)와 제16항의 화합물(Ⅵ) 또는 그의 염을 반응시킴을 특징으로 하는 제9항의 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940704255A 1993-03-26 1994-03-25 벤조티아졸화합물,그의제조방법및용도 KR100299558B1 (ko)

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