KR950701627A - 벤조티아졸 화합물, 그의 제조방법 및 용도(benzothiazole compound, process for producing the same, and use thereof) - Google Patents
벤조티아졸 화합물, 그의 제조방법 및 용도(benzothiazole compound, process for producing the same, and use thereof)Info
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Abstract
하기 일반식(Ⅰ)의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염:
[상기 식에서, R1은 할로겐 원자이고, R2및 R3는 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소원자 또는 할로겐원자이고, R4는 수소원자, 할로겐 원자, 저급 알킬, 알콕시 또는 알킬 메르캅토이고, R5는 수소원자 또는 저급 알킬이다]
본 발명의 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학상 허용가능 염은 인간을 포함한 포유동물에서 알도스 환원효소 저해 활성을 가지며 안전성이 우수하다. 따라서 이들은 각막 손상 유합부전, 백내장, 신경증, 망막증 및 신장병증, 특히 백내장 및 신경증과 같은 당뇨병 합병증의 치료용 약제로 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (17)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염;(Ⅰ)[상기 식에서, R1은 할로겐원자이고, R2및 R3는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 할로겐원자이고, R4는 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬, 알콕시 또는 알킬 메르캅토이고, R5는 수소원자 또는 저급 알킬이다]
- 제1항에 있어서, R1, R2및 R3중 1 이상의 불소원자 또는 염소원자임을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
- 제1항에 있어서, R1, R2및 R3중 2개가 4 및 5위치, 5 및 7위치 또는 6 및 7위치에 결합됨을 특징으로하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
- 제1항에 있어서, R1, R2및 R3가 4, 5 및 7위치에 결합됨을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
- 제1항에 있어서, R4가 수소원자, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 메틸, 에틸, 이소프로필, 메톡시 또는 메틸티오임을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
- 제1항에 있어서, R5가 수소원자, 메틸 또는 에틸임을 특징으로 하는 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염.
- 제1항에 있어서, 하기로 구성된 군에서 선택된 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염. N-(4-클로로페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(4-클로로페닐)[(4,5-디클로로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(4-메틸페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(2-클로로페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(4-메톡시페닐)[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-페닐[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산, N-(2-메틸티오페닐[(4,5,7-트리플루오로벤조티아졸-2-일)메틸]숙신아미드산
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염.(상기 식에서 R1, R2, R3및 R4는 상기 정의한 바와 같다)
- 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염.(상기 식에서 R4및 R5는 상기 정의한 바와 같다)
- 제8항에 화합물 또는 그의 염과 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키고, 필요에 따라 가수분해 시키거나, 제9항의 화합물 또는 그의 염과 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 산 부가염을 반응시키고, 필요에 따라 가수분해시킴을 특징으로 하는 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염의 제조방법.(Ⅲ)(Ⅳ)(상기 식에서 R1, R2및 R3는 상기 정의한 바와 같고, R5a는저급 알킬이며, X는 할로겐 원자이다)
- 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염을 함유하는 제약학적 조성물.
- 제11항에 있어서, 당뇨병의 합병증 치료용 치료제임을 특징으로 하는 제약학적 조성물.
- 제11항에 있어서, 알도스 환원효소 저해제임을 특징으로 하는 제약학적 조성물.
- 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염의 유효량을 투여함을 특징으로 하는 알도스환원효소 저해방법.
- 제1항의 벤조티아졸 화합물 또는 그의 제약학상 허용가능 염의 유효량을 투여함을 특징으로 하는 당뇨병합병증의 예방 및/또는 치료방법.
- 제10항의 화합물(Ⅴ) 또는 그의 산 부가염과 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 염을 반응시킴을 특징으로 하는 제8항의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.(상기 식에서, R4는 상기 정의한 바와 같다.)
- 제10항의 화합물(Ⅲ)와 제16항의 화합물(Ⅵ) 또는 그의 염을 반응시킴을 특징으로 하는 제9항의 화합물의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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