KR950701322A - 사람면역결핍바이러스 역전사효소의 억제제로서의 신규한 퀴나졸린(New quinazolines as inhibitors of HIV reversetranscriptase) - Google Patents

사람면역결핍바이러스 역전사효소의 억제제로서의 신규한 퀴나졸린(New quinazolines as inhibitors of HIV reversetranscriptase)

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KR950701322A KR1019940703948A KR19940703948A KR950701322A KR 950701322 A KR950701322 A KR 950701322A KR 1019940703948 A KR1019940703948 A KR 1019940703948A KR 19940703948 A KR19940703948 A KR 19940703948A KR 950701322 A KR950701322 A KR 950701322A
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Abstract

4-위치에 치환된 알키닐 또는 치환된 알케닐을 갖는 퀴나졸린-2-온 핵을 갖는 화합물을 기술한다. 이들 화합물은 HIV 역전사효소(이의 내성변종을 포함)의 억제. HIV에 의한 감염 예방 또는 치료 및 AIDS의 치료에 기타의 항바이러스제, 면역조절제, 항생제 또는 백신과 혼합하거나 혼합하지 않은 화합물, 약제학적으로 허용되는 염, 약제학적으로 조성 성분으로서 유용하다. 또한 AIDS 치료 방법 및 AIDS 치료 방법 및 HIV에 의한 감염 예방 또는 치료 방법도 기술한다.

Description

사람면역결핍바이러스 역전사효소의 억제제로서의 신규한 퀴나졸린(New quinazolines as inhibitors of HIV reverse transcriptase)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, x는 0이고, G는, 존재할 경우, 할로, 니트로 또는 시아노이고, n은 0 내지 4이고, R1은 C3-5사이클로알킬, C2-5알키닐, C2-4알케닐 또는 시아노이며, R2는 A 하나 이상에 의해 치환된 C2-5알키닐 또는 A 하나 이상에 의해 치환된 C2-5알케닐이고, A는 ⅰ) 할로, ⅱ) 하이드록시, ⅲ) 아미노, ⅳ) 시아노, ⅴ) 니트로, ⅵ) 아지도, ⅶ) C3-8사이클로알킬, ⅷ) 치환되지 않거나, 할로 하나 이상에 의해 치환된 C1-4알콕시, ⅸ) 디-(C1-4알킬) 아미노, ⅹ) C1-4알킬아미노, xi) 치환되지 않거나 D(여기서, D는 아미노, 니트로, 시아노 또는 C1-3알콕시이다) 하나 이상에 의해 치환된 아릴, xii) 치환되지 않거나 D 하나 이상에 의해 치환된 아릴옥시, xiii) 치환되지 않거나 D 하나 이상에 의해 치환된 헤테로사이클, xiv) 헤테로사이클-옥시, xv) C2-5알케닐, xvi) COOR(여기에서, R은 H, C1-4알킬 또는 아릴이다), xvii) CONR2또는 xviii) COR이고, R3은 ⅰ)H, ⅱ)시아노 ⅲ) 아미노, ⅳ) 하이드록실, ⅴ)치환되지 않거나 E(여기서, E는 할로, 하이드록실, 아미노. 니트로, 시아노, C1-4알콕시 또는 C3-5사이클로알킬이다) 하나 이상에 의해 치환된 C1-4알킬, ⅵ)치환되지 않거나 E에 의해 치환된 C2-4알케닐 또는 ⅶ)치환되지 않거나 E에 치환된 C2-4알키닐이고, R4는ⅰ) H, ⅱ) C1-4알킬, ⅲ) C1-5알킬카보닐, ⅳ) 치환되지 않거나 A 하나 이상에 의해 치환된 벤조일 또는 ⅴ) 헤테로사이클카보닐이고, 단, 말단 알키닐 탄소는 할로, 하이드록시, 아미노, 시아노, 니트로, 아지도, 치환되지 않거나 할로 이상의 의해 치환된 C1-4알콕시, 디-(C1-4알킬)아미노, C1-4알킬 아미노, 치환되지 않거나 D 하나 이상에 의해 치환된 아릴옥시 또는 헤테로사이클 옥시로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 치환체에 의해 치환되지 않는다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, R2는 할로, 하이드록시, 아미노, 시아노, 니트로, 아지도, C3-8사이클로알킬, C1-4알콕시, 디-(C1-4알킬) 아미노, C1-4알킬아미노, 페닐, 2-니트로페닐, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 이미다졸릴 또는 C2-3알케닐에 의해 치환된 C2-5알키닐이고, R3은 H 또는 C1-3알킬이다.
  3. 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-(3-메톡시-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-(3-메톡시-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-(3-(4-포르폴리닐)-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-4-(4-플루오로-1-부티닐)-3,4-디하이드로-3-메틸퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-(4-클로로-1-부티닐)-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-4-(4-플루오로-1-부티닐)-3,4-디하이드로퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-4-(3-플루오로-1-프로피닐)-3,4-디하이드로-3-메틸퀴나졸린-2(1H)-온, 4-(3-아지도-1-프로피닐)-6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-(3-(1-이미다졸릴)-1-프로피닐)-3-메틸퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-(3-(2,2,2-트리플루오로에톡시)-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-(3-(4-피리딜옥시)-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-(3-(4-(N-옥소피리딜)옥시)-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((3-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((4-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피라지닐)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((5-피리미디닐)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리미디닐)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-(3-(N,N-디메틸아미노)-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-(페닐에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 4-(3-부텐-1-이닐)-6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-(3-하이드록시-1-프로피닐)-3-메틸퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-(3-(2-피리딜옥시)-1-프로피닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-니트로페닐)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 또는 6-클로로-4(S)-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 제3항에 있어서, 6-클로로-4-사이클로프로필-4-(4-플루오로-1-부티닐)-3,4-디하이드로-3-메틸퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-3-메틸-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 6-클로로-4-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-(페닐에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온, 또는 6-클로로-4(S)-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 6-클로로-4(S)-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온과 ddI와의 상승 배합물.
  6. 6-클로로-4(S)-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온과 AZT와의 상승 배합물.
  7. 6-클로로-4(S)-사이클로프로필-3,4-디하이드로-4-((2-피리딜)에티닐)퀴나졸린-2(1H)-온과 N-(2(R)-하이드록시-1(S)-인다닐)-2(R)-페닐메틸-4(S)-하이드록시-5-(1-(4-(3-피리딜메틸)-2(S)-N′-(3급-부틸카복스아미도)피페라지닐))펜타넴아미드와의 상승 배합물.
  8. 포유동물에게 유효량의 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항의 화합물 또는 유효량의 제5항 내지 제7항 중의 어느 한 항의 상승 배합물을 투여함을 포함하여 HIV 역전사효소를 억제하는 방법.
  9. 포유동물에게 유효량의 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항의 화합물 또는 유효량의 제5항 내지 제7항 중의 어느 한 항의 상승 배합물을 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 투여함을 포함하여 HIV 감염을 예방하거나, HIV 감염을 치료하거나, AIDS 또는 ARC를 치료하는 방법.
  10. 유효량의 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항의 화합물 또는 유효량의 제5항 내지 제7항 중의 어느 한 항의 상승 배합물과 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 HIV 역전사효소를 억제하는데 유용한 약제학적 조성물.
  11. 유효량의 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항의 화합물 또는 유효량의 제5항 내지 제7항 중의 어느 한 항의 상승 배합물과 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, HIV의 감염 예방 또는 치료 또는 AIDS 또는 ARC의 치료에 유용한 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940703948A 1992-05-07 1993-04-28 사람면역결핍바이러스 역전사효소의 억제제로서의 신규한 퀴나졸린(New quinazolines as inhibitors of HIV reversetranscriptase) KR950701322A (ko)

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