KR950032214A - 세펨 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR950032214A
KR950032214A KR1019940010497A KR19940010497A KR950032214A KR 950032214 A KR950032214 A KR 950032214A KR 1019940010497 A KR1019940010497 A KR 1019940010497A KR 19940010497 A KR19940010497 A KR 19940010497A KR 950032214 A KR950032214 A KR 950032214A
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alkyl
iii
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acid derivative
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KR1019940010497A
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최윤환
함정엽
이성윤
최경석
강태원
황이남
김양수
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유영학
주식회사 미 원
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Abstract

본 발명은 세펨 유도체를 제조하는 신규한 방법을 제공한다. 본 발명의 방법은 하기 일반식(Ⅱ)의 2-(2-아미노-4-티아졸일)-2-메톡시이미노 아세트산 유도체를 촉매 존재하에 디알킬클로로포스페이트 또는 디아릴클로로포스페이트와 반응시켜 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 얻는 공정; 및 화합물(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 7-아미노 세팔로스포린산 유도체와 반응시키는 공정을 포함함을 특징으로 한다.
상기식에서 X는 N 또는 C이고, Y는 N 또는 C이며, Z는 S 또는 O이고, W는 N 또는 C이며, R1은 H 또는 NH2이고, R2는 OH, 0-알킬 또는 (CH2)n-COOH(n=1,2,3)이며 R3은 H, Cl 또는 CH2OCOCH3,-CH2-S-R7(R4, R5, R6, R7은 H 또는 알킬 헤테로사이클기이다)또는 알켄일이고, A=O 또는 S이며, R8=알킬이다.

Description

세펨 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(II)의 2-(2-아미노-4-티아졸일)-2-메톡시이미노 아세트산 유도체를 촉매 존재하에 디알킬클로로포스페이트 또는 디아릴클로로포스페이트와 반응시켜 하기 일반식(III)의 화합물을 얻는 공정; 및 화합물(III)의 화합물을 하기 일반식(IV)의 7-아미노 세팔로스포린산 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 세펨 유도체의 제조방법.
    상기식에서 X는 N 또는 C이고, Y는 N 또는 C이며, Z는 S 또는 O이고, W는 N 또는 C이며, R1은 H 또는 NH2이고, R2는 OH, 0-알킬 또는 (CH2)|n-COOH(n=1,2,3)이며 R3은 H, Cl 또는 CH2OCOCH3,-CH2-S-R7(R4, R5, R6, R7은 H 또는 알킬 헤테로사이클기이다) 또는 알켄일이고, A=O 또는 S이며, R8=알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R2, R4, R5, R6, R7및 R8의 알킬은 메틸 또는 에틸임을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 촉매는 사카린, 디메틸아미노피리딘, 아미다졸 또는 피리딘임을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 디알킬클로포스페이트는 디알킬티오클로로포스페이트 또는 디알킬옥시클로로포스페이트임을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 디알릴클로로포스페이트는 디알릴티오클로로포스페이트 또는 디알릴옥시클로로포스페이트임을 특징으로 하는 방법.
  6. 제4항에 있어서, 알킬은 메틸 또는 에틸임을 특징으로 하는 방법.
  7. 제5항에 있어서, 아릴은 페닐 또는 치환된 페닐기임을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 일반식(III)의 화합물과 일반식(IV)의 화합물의 반응은 -50~50℃에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 반응을 물 또는 유기용매 단독 또는 그의 혼합물 중에서 실시함을 특징으로 하는 방법.
  10. 제9항에 있어서, 유기용매는 아세톤, 아세토니트릴, 테트라히드로퓨란, 디옥산, 벤젠, 톨루엔, 메틸렌클로라이드, 클로로포름 및 에틸 아세테이트로 구성된 군에서 1종 또는 2종 이상의 혼합물임을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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