KR950000144A - 구토증 치료 약제 - Google Patents

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KR950000144A KR1019940012527A KR19940012527A KR950000144A KR 950000144 A KR950000144 A KR 950000144A KR 1019940012527 A KR1019940012527 A KR 1019940012527A KR 19940012527 A KR19940012527 A KR 19940012527A KR 950000144 A KR950000144 A KR 950000144A
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씨. 데사이 마노즈
에이. 로위 3세 죤
더블유. 와트슨 죤
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알렌 제이. 스피겔
화이자 인코포레이티드
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Abstract

본 발명은 특정한 퀴누클리딘 유도체, 피페리딘 유도체, 아자노르보난 유도체 및 관련화합물을 사용하여 인간을 비롯한 포유동물의 구토증을 치료하거나 예방하는 방법에 관한 것이다.

Description

구토증 치료 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. (a) 포유동물의 구토증을 치료하거나 예방하는데 효과적인 양의 하기 일반식(Ia),(Ib),(Ic) 및 (Id) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염; (b) 상기 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적인 양의 하기 일반식(Ⅹ) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염; (c) 상기 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적인 양의 하기 일반식(ⅩI)화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염; (d) 상기 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적인 양의 하기 일반식(ⅩⅡ)화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염; (e) 상기 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적인 양의 하기 일반식(ⅩⅢ) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염; (f) 상기 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적인 양의 하기 일반식(ⅩⅣ)화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염; 또는 (g) 상기 질환을 치료하거나 예방하는데 효과적인 양의 하기 일반식(ⅩⅤ) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포유동물에게 투여함을 포함하는 상기 포유동물의 구토증을 치료하거나 예방하는 방법;
    상기일반식(Ia) 내지 (Id)에서, A는 페닐, 나프닐, 티에닐, 퀴놀리닐 및 인돌리닐로 부터 선택되는 환시스템이고, NR2R3을 함유하는 측쇄는 환 시스템 A의 탄소 원자에 결합되어있고, AA는 페닐, 나프틸, 티에닐, 디하이드로퀴놀리닐 및 인돌리닐로 부터 선택되는 아릴 그룹이고, NR2R3을 함유하는 측쇄는 AA의 탄소 원자에 결합되어있고; W1은 수소, 할로 또는 (C1-C6)알킬, S-(C1-C2)알킬, 할로 또는 1 내지 3개의 불소원자로 치환된 (C1-C6)알콕시이고; W는 수소, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, -S(O)v-(C1-C6)알킬 (여기에서, v는 0.1 또는 2이다). 할로 또는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시이고; R은 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 4원, 5원, 또는 6원 헤테로사이클환(예: 티아졸릴, 아세티디닐, 피롤릴, 피라졸릴, 1,2,3-트리아졸릴, 1,2,4-트리아졸릴, 이소티아졸릴, 이미다졸릴, 1,2,4-트리아졸릴, 이소티아졸릴 이미다졸릴, 이속사졸릴 또는 옥사졸릴)이고, 상기 헤테로사이클릭 환은 0 내지 3개의 이중결합을 함유할 수도 있고 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시로 부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환체, 바람직하게는 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; R1은 아미노, (C1-C6)알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, -S(O)v-(C1-C10)알킬 (여기에서, v는 0,1 또는 2이다), -S(O)v-아릴(여기에서, v는 0,1 또는 2이다), -O-아릴, -SO2NR4R5(여기에서 R4및 R5는 독립적으로 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R4및 R5는 그들이 결합된 질소와 함께 하나의 질소 및 3 내지 6개의 탄소를 포함하는 포화된 환을 형성한다),(C1-C6)알킬,CF3, (C1-C10)알킬알킬 (여기에서 하나 또는 양쪽 알킬 잔기는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환될 수도 있다), -N(SO2-(C1-C10)알킬)2및 (C1-C10)알킬아릴중에서 선택되고; 상기 -S(O)v-아릴, -O-아릴 및 (C1-C10)알킬아릴의 아릴 잔기는 페닐 및 젠질로부터 독립적으로 선택되고, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시 및 할로로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있거나; 또는 R1은 일반식
    (여기에서, a는 0.1 또는 2이고, 별표는 P3R3NCH2측쇄에 대해 메타 위치를 나타낸다)을 갖는 그룹이고; 일반식(Ib)에서 점선은 X-Y 및 Y-Z 결합중의 하나가 임의로 이중결합할 수 있다는 것을 나타내고; X는 =CH-, -CH2-, -O-, -SO-, -SO2- -N(R4)-, -NH-, =N-, -CH[(C1-C6)알킬)]=, =(C[(C1-C6)알킬]-, CH(C6H5)-로 부터 선택되고; Y는 C=O, C=NR4, C=S, =CH-, -CH2-, =C[(C6-C5)알킬]-, -CH[(C6-C5)알킬]-, =C(C6H5)-, -CH(C6H5)-, =N-, -NH-, -N(R4)-, =C(할로)-, =C(OR4)-, =C(SR4)-, =C(NR4)-, -O-, -S- 및 SO2로부터 선택되고, 상기 =C(C6H5)- 및 -CH(C6H5)-의 페닐 잔기는 트리플루오로메틸 및 할로로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 =C[(C1-C6)알킬]- 및 -CH[(C1-C6)알킬]- 및 -CH[(C1-C6)알킬]-의 알킬 잔기는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환될 수도 있고; Z는 =CH-, CH2-, =N-, -NH-, -S-, -N(R4)-, =C(C6H5)-, -CH(C6H5)-, =C[(C1-C6)알킬]- 및 -CH[(C1-C6)알킬]-로부터 선택되거나; 또는 X,Y 및 Z는 벤조 환과 XYZ환 사이에 공유되는 두개의 탄소원자와 함께 융합 피리딘 또는 피리미딘 환을 형성하고; X1은 수소, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된(C1-C10)알콕시 또는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬이고; X2및 X3는 수소, 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 페닐, 시아노, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)-알킬아미노,(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬NH-(C1-C6)알킬, 하이드록시(C1-C4)알킬, (C1-C6)-알콕시 (C1-C6)알킬,(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되고; R4는 (C1-C6)알킬 또는 페닐이고; R2는 수소 또는 -CO2(C1-C10)알킬이고; R3는 하기 일반식 (Ⅱ), (Ⅲ), (Ⅳ), (Ⅴ), (Ⅵ), (Ⅶ), (Ⅷ) 및 (Ⅸ)로부터 선택되고;
    티에닐, 피리딜, 인돌릴, 비페닐 및 페닐로부터 독립적으로 선택되고, 상기 페닐은 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 카복시, 벤질옥시카보닐 및 (C1-C3)알콕시-카보닐로 부터 독립적으로 선택되고; R7은 (C3-C4) 분지된 알킬, (C5-C6) 분지된 알케닐, (C5-C7) 사이클로알킬 및 R6의 정의에 명명된 라디칼로부터 선택되고; R8은 수소 또는 (C1-C6)알킬이고; R9및 R19는 페닐, 비페닐, 나프틸, 피리딜, 벤즈히드릴, 티에닐, 및 푸릴로부터 독립적으로 선택되고, R9및 R19는 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; Y1은 (CH2)1(여기에서 1은 1 내지 3의 정수이다)이거나, 또는 Y1은 구조식의 그룹이고; Z1은 산소, 황, 아미노, (C1-C3)알킬아미노 또는 (CH2)n(여기에서 n은 0, 1 또는 2이다)이고; x는 0 내지 4의 정수이고; y는 0 내지 4의 정수이고; z는 1 내지 6의 정수이고, 여기에서, (CH2)z를 함유하는 환은 1 내지 3개의 이중 결합을 함유할 수도 있고, (CH2)z의 탄소중 하나는 산소, 황 또는 질소로 임의로 치환될 수도 있고; o는 2 또는 3이고; p는 0 또는 1이고; r은 1,2 또는 3이고; R11은 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시로부터 독립적으로 선택되는 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환된 티에닐, 비페닐 또는 페닐이고; X4는 (CH2)q(여기에서 q는 1 내지 6의 정수이다)이고, 상기 (CH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R14로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R15로 임의로 치환될 수도 있고; m은 0 내지 8의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소 원자는 서로 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R17로 임의로 치환될 수도 있고; R12는 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬; 탄소 원자중의 하나가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 비페닐, 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀리로 부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬; 벤즈히드릴; 및 벤질중에서 선택된 라디칼이고, 여기에서 R12가 수소가 아니면 R12상에 결합된 지점은 탄소이고, 상기 각각의 아릴 및 헤토로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히두릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 아미노, 하이드록시(C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬-O-, (C1-C6)-알킬-O-(C1-C6)알킬, (C1-C6)-알킬--O-, (C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알킬-, 디-(C1-C6)-알킬아미노,(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬--NH-(C1-C6)-알킬,-(C1-C6)알킬로 부터 독립적으로 선택된 하나이상의 치환체로 임의 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중의 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중의 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; R1x은 수소, 페닐 또는 (C1-C6)알킬이거나; 또는 R12및 R13은 그들이 결합된 탄소와 함께 3 내지 7개의 탄소원자를 갖는 포화 카보사이클 환(여기에서, 상기 스피로 환이 결합된 지점 또는 그에 인접한 상기 탄소 원자는 산소, 질소 또는 황으로 임의로 치환되지 않는다)을 형성하고; R14및 R15은 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 옥소(=0), 시아노, 하이드록시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, (C1-C6)-알콕시,(C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬-, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬- 및 R12의 정의에 제시된 라디칼로 부터 각각 독립적으로 선택되고; R16은NHCH2R18, SO2R16, GR20CO2H 또는 R12, R14및 R15에 대한 정의에 나타낸 라디칼중의 하나이고; R17은 옥시미노(=NOH) 또는 R1-, R14및 R15에 대한 정의에 나타낸 라디칼중의 하나이고; R18은 (C1-C6)알킬, 수소, 페닐 또는 페닐 (C1-C6)알킬이고, G는 CH2, 질소, 산소, 황 및 카보닐로 이루어진 그룹으로부터 선택되고; R20은 피리미디닐, 벤족사졸릴, 2,3-디하이드로-3-옥소벤조이소설포나졸-2-일, 모르폴린-1-일, 티오모르폴린-1-일, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 푸릴, 피리딜, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 퀴놀릴, 티아졸릴, 티에닐 및 일반식
    의 그룹으로 부터 선택되는 모노사이클 또는 비사이클 헤테로사이클이고; B 및 D는 탄소, 산소 및 질소로 부터 선택되고, B 및 D중 적어도 하나는 탄소가 아니고; E는 탄소 또는 질소이고; n은 1 내지 5의 정수이고; (CH2)n또는 (CH2)n-1의 탄소중 임의의 하나는 (C1-C6)알킬 또는 (C2-C6) 스피로알킬로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)n및 (CH2)n-1의 탄소중 임의의 2개는 1 내지 2개의 탄소 원자 결합에 의해 가교될 수도 있고 또는 (CH2)n및 (CH2)n-1의 인접 탄소의 임의의 한 쌍은 카보닐 함유 환의 구성원이 아닌 1 내지 3개의 탄소와 함께 (C3-C5) 융합 카보사이클환을 형성할 수도 있으나; 단, (a) m이 0이면, R16및 R17중 하나는 없고 다른 하나는 수소이며, (b) R3이 일반식(Ⅷ)의 그룹이면, R14및 R15는 동일한 탄소 원자에 결합될 수 없고, (c) R14및 R15가 동일한 탄소 원자에 결합되면, R14및 R15각각은 수소, 불소, (C1-C6)알킬, 하이드록시-(C1-C6)알킬 및 (C1-C6)알콕시-(C1-C6)알킬로 부터 독립적으로 선택되거나, R14및 R15각각은 그들이 결합된 탄소와 함께 (C3-C6)포화카보사이클릭 환을 형성하여 그들이 결합된 질소-함유 환과 함께 스피로 화합물을 형성하고, (d) R12및 R13은 모두 수소일 수는 없고, (e) R14또는 R15는 환 질소에 인접한 X4또는 (CH2)y의 탄소 원자에 결합하거나 또는 R14및 R15는 각각 결합 지점이 탄소 원자인 치환체이어야 하고, (f) R14, R15, R16또는 R17은 R13과 함께 환을 형성할 수 있고; 일반식(X)에서, W는 Y 또는 X(CH2)n이고; Y는 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 임의로 치환된(C2-C6)알케닐 또는 임의로 치환된 (C3-C8)사이클로알킬이고; X는 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, CONR1R2, CO2R1, CHR1OR2, CHR1NR2R3, COR1, CONR1OR2또는 임의로 치환된 아릴이고, 상기 아릴은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐, 푸릴, 페녹시페닐, 옥사졸릴, 테트라졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 및 피라졸릴로 부터 선택되고; n은 0 내지 6의 정수이고; Ar1, Ar2및 Ar3는 각각 독립적으로 임의로 치환된 아릴이고, 상기 아릴은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐, 푸릴, 페녹시페닐, 옥사졸릴, 테트라졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 및 파라졸릴로 부터 선택되고; R1, R2및 R3은 수소, 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 임의로 치환된 (C1-6)알콕시, 임의로 치환된 (C3-C8)사이클로알킬, 임의로 치환된 아릴(이때, 아릴은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐, 푸릴 페녹시페닐, 옥사졸릴, 테트라졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 및 피라졸릴중에서 선택된다) 및 임의로 치환된(C1-C5)헤테로사이클릭 그룹(이때, (C1-C5)헤테로사이클 그룹은 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, 피페라지닐 및 티아모르폴리노로 부터 선택된다)중에서 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 알킬, 알케닐, 사이클로알킬 및 알콕시 그룹상의 치환체들은 할로, 니트로, 아미노, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, 트리플루오로메틸 및 트리플루오로메톡시로 부터 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 (C1-C5)헤테로사이클 그룹상의 치환체들은 상기 환상의 황 또는 질소 원자상에서 결합되어 있고, 산소, 이-산소 및 (C1-C4)알킬로 부터 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 Ar1그룹상의 치환체들을 1 내지 3개의 할로그룹으로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 할로그룹으로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬설피닐, (C2-C6)알케닐, (C1-C6)알킬티오, (C1-C6)알킬설포닐, (C1-C6)알킬설포닐아미노, 및 디(C1-C6)알킬아미노(여기에서, 하나 또는 둘다의 알킬 그룹은 (C1-C6)알킬설포닐 또는 (C1-C6)알킬설피닐 그룹으로 임의로 치환될 수도 있다)로 부터 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 Ar1및 Ar3그룹상의 치환체들은 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬설피닐, 디-(C1-C6)알킬아미노, 트리플루오로메틸 및 트리플루오로메톡시로 부터 독립적으로 선택되나; 단, Y가 비치환되거나 (C1-C4)알킬로 치환되면, 상기 퀴누클리딘 환의 4-위치 또는 6-위치에 결합되고; 상기 일반식(XI)에서, R1은 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환도리 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐, 비페닐, 인다닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, 아미노, 트리할로알콕시(예:트리플루오로메톡시), (C1-C6)-알킬아미노, (C1-C6)알킬, (C1-C6)-알킬((C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬-, (C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬알킬, 디-(C1-C6)-알킬아미노,(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬-NH-(C1-C6)-알킬,(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; R3은 페닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 인다닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 탄소 원자의 하나가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬이고; 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹은 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (C3-C7)사이클로알킬은 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 치환체 각각은 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 치환된 (C1-C6)알콕시, 아미노, 페닐, 트리할로알콕시, (C1-C6)-알킬아미노, -NH-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬-,(C1-C6)-알킬,-CH2OR13, NH(C1-C6)-알킬,(C1-C6)-알킬 및(C1-C6)-알킬로 부터 독립적으로 선택되고; R5와 R6중 하나는 수소이고, 나머지 하나는 하이드록시메틸, 수소, (C1-C3)알킬, (C1-C8)아실옥시-(C1-C3)알킬, (C1-C8)알콕시메틸 및 벤질옥시메틸중에서 선택되고; R7및 R8은 수소, (C1-C3)알킬 및 페닐로 부터 독립적으로 선택되고; R9는 메틸, 하이드로메틸,, R14R15NCO2CH2-, R16OCO2CH2-, (C1-C4)알킬-CO2CH2-, -CONR17R18NCO2-, R19OCO2-, C6H5CH2CO2CH2-, C6H5CO2CH2-, (C1-C4)알킬-CH(OH)-, C6H5CH(OH)-, C6H5CH2CH(OH)-, CH2할로, R20SO2OCH2, -CO2R16및 R21CO2-로 부터 선택되고, R10은 R11은 수소, (C1-C3)알킬 및 페닐로 부터 독립적으로 선택되고, R12는 수소, 벤질 또는 일반식의 그룹이고; m은 0 내지 12의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소 원자는 서로 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소 원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R23으로 임의로 치환될 수 있고; R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21및 R24는 수소, (C1-C3)알킬 및 페닐로 부터 독립적으로 선택되고; R22및 R23은 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 카복시, 카복시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬(C1-C6)-알킬-O-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬--O-, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬-, (C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알킬-, (C1-C6) 직쇄 또는 분지된 알킬, 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있다는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴, 인다닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택된 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬, 벤즈히드릴, 및 벤질중에서 독립적으로 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, 트리플루오로메틸, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, (C1-C6)알킬-, (C1-C6)-알킬-O(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬-, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬-, (C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알킬-, 디-(C1-C6)-알킬아미노,(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬NH-(C1-C6)-알킬,및 -NH(C1-C6)알킬로 부터 선택되는 1 내지 2개의 치환체로 독립적으로 선택되고; 상기 벤즈히드릴의 페닐잔기중 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; 또는 R9는 R9가 결합된 탄소 원자, 피롤리딘 환의 질소 원자, R7이 결합된 탄소 원자 및 R5및 R6이 결합된 탄소 원자와 함게 제2의 피롤리딘을 형성하나; 단, R9는 R9가 결합된 탄소 원자, 피롤리딘을 형성하면(그리하여 브리지헤드(bridgehead) 질소를 함유한 비사이클 구조를 형성하면) R12는 존재하지 않거나 존재하며, 제2의 피롤리딘 환의 질소는 양전하를 띄고; 상기 일반식(XⅡ)에서, R1은 수소, (C1-C6)알킬, 2개의 융합 환을 함유하는 포화된 (C6-C10)카보사이클 환 시스템, 2개의 환을 함유하는 포화된 (C6-C10)카보사이클 가교된 환 시스템, 또는 벤질의 페닐 잔기가 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C8)알콕시로 부터 독립적으로 선택되는 하나이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있는 벤질이고; R2는 수소, 벤질 또는의 그룹이고; m은 0 내지 12의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소 원자는 서로 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소 원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R9로 임의로 치환될 수도 있고, R8및 R9는 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 카복시, 카복시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬, 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C2-C7)사이클로알킬; 페닐 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 인다닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬, 벤즈히드릴, 및 벤질중에서 독립적으로 선택되고 상기 각각의 아릴 및 헤테로 아릴 그룹, 및 벤질, 페닐-(C2-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, 트리플루
    알킬로 부터 독립적으로 선택되는 1 내지 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; 또는 R1및 R2는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 3 내지 8개의 탄소 원자를 함유하는 포화 또는 불포화 모노사이클 환, 6 내지 10개의 탄소 원자를 함유하는 융합된 비사이클 환, 또는 6 내지 10개의 탄소 원자를 함유하는 포화 가교된 환 시스템을 형성하고; R4는 페닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 인다닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 탄소 원자가 하나가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C2-C7)사이클로알킬이고; 상기 아릴 및 헤테로아릴 그룹 각각은 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (C3-C7)사이클로알킬이고; 상기 아릴 및 헤테로아릴 그룹 각각은 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (C3-C7)사이클로알킬은 1, 2 또는 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 치환체는 각각 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬,
    (C1-C6)알킬로 부터 독립적으로 선택되고; R3는 수소; (C3-C8)사이클로알킬; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬, 또는 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시로 부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된 페닐이고; R5는 수소, (C1-C6)알킬, 또는 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시로 부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체를 임의로 치환된 페닐이고; R6은 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지쇄 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐, 비페닐, 인다닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐 (C2-C6)알킬, 벤즈히드릴 및 벤질로 부터 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐 (C2-C6)알킬, 벤즈히드릴 및 벤질로 부터 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐 (C2-C6)알킬, 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, 트리플루오로메틸,
    알킬로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; R12는 수소, (C1-C3)알킬 또는 페닐이고; 상기 일반식(XⅢ)에서, R1은 (C5-C7)사이클로알킬, 피롤릴, 티에닐, 피리딜, 페닐 또는 치환된 페닐이고, 상기 치환된 페닐은 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, (C1-C3)알킬, (C1-C3)알콕시, 카복시, 알콕시 잔기내에 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카보닐 및 벤질옥시카보닐로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R2은 푸릴, 티에닐, 피리딜, 인돌릴, 비페닐, 페닐 또는 치환된 페닐이고, 상기 치환된 페닐은 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, (C1-C3)알킬, (C1-C3)알콕시, 카복시, 알콕시 잔기내에 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카보닐 및 벤질옥시카보닐로부터 독립적으로 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되고; R3은 티에닐, 페닐 플루오로페닐, 클로로페닐 또는 브로모페닐이고; 상기 일반식(XⅣ)에서, m은 0 내지 8의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소 원자는 서로 연결되고, 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소 원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R8로 임의로 치환될 수도 있고; w는 0 내지 2의 정수이고; y는 1 내지 4의 정수이고; z는 1 내지 4의 정수이고, 상기 (CH2)z의 탄소 원자중 임의의 하나는 R4로 임의로 치환될 수도 있고; R1은 수소, 또는 하이드록시, 알콕시 또는 플루오로로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬이고; R2는 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴 및 퀴놀릴로부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐(C2-C6)알킬, 벤즈히드릴 및 벤질로부터 선택되고, 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜에 의해 임의로 치환될 수도 있고, 상기 아릴 및 헤테로 아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시,
    알킬로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; R5는 수소, 페닐 또는 (C1-C6)알킬이고; 또는 R2및 R5는 그들이 결합된 탄소와 함께, 탄소 원자의 하나가 산소, 질소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 포화 (C3-C7)카보사이클 환을 형성하고; R3는 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로부터 선택되는 헤테로아릴; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬이고; 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹은 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (C3-C7)사이클로알킬은 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수도 있고, 상기 각각의 치환체는 각각 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시,
    정의에 나타난 그룹중의 하나이고; R8는 옥시미노(=NOH) 또는 R2및 R10의 정의에 나타난 그룹중의 하나이고; R9는 (C1-C6)알킬, 수소, 페닐 또는 페닐(C1-C6)알킬이나; 단, (a) m이 0이면, R8은 존재하지 않고, R6는 수소이며, (b) R4, R6또는 R8의 어느것도 그들이 결합한 탄소 원자와 함께 R5의 환을 형성할 수 없으며; (c) y와 z의 합은 7 미만이어야 하고; 상기 일반식(XV)에서, X1은 (C1-C5)알콕시 또는 할로치환된 (C1-C5)알콕시이고; X2는 수소, 할로겐, (C1-C5)알킬, (C1-C5)알케닐, (C1-C5)알키닐, (C1-C5)알콕시, (C1-C5)알킬티오, (C1-C5)알킬설피닐, (C1-C5)알킬설포닐, 할로치환된 (C1-C5)알킬, 할로치환된 (C1-C5)알콕시, (C1-C5)알킬아미노, 각각의 알킬 잔기내에 1 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 디알킬아미노, 할로겐으로 치환될 수도 있는 (C1-C5)알킬설포닐아미노, 알킬설포닐 잔기가 할로겐으로 치환될 수도 있는 N-(C1-C5)알킬-N-(C1-C5)알킬설포닐아미노, 할로겐으로 치환될 수도 있는 (C1-C5)알카노일아미노이고; Ar1및 Ar2는 각각 독립적으로 티에닐, 페닐, 플루오로페닐, 클로로페닐 또는 브로모페닐이고; A는 Y-(CH2)M-CH(R2)-(CH2)n-NR1-이고; R1은 수소; (C1-C5)알킬, 벤질 또는 -(CH2)p-Y이고; Y는 -CN, -CH2Z 또는 -COZ이고; Z는 하이드록시, 아미노, (C1-C5)알콕시, (C1-C5)알킬아미노 또는 각각의 알킬 잔기내에 1 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 디알킬아미노이고; m, n 및 p는 각각 독립적으로, 0, 1, 2 또는 3이고; R1및 R2는 결합하여 환을 형성할 수도 있고; 상기 일반식(XⅥ)에서, R1은 수소, 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 페닐, 시아노, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)-알킬아미노,
    -
    (C1-C6)알킬, (C1-C4)알콕시(C1-C4)알킬, -S(O)v-(C1-C10)알킬(여기에서, v는 0, 1 또는 2이다), -S(O)v-아릴(여기에서, v는 0, 1 또는 2이다), -O-아릴, -SO2NR4R5(여기에서 R4및 R5는 각각 독립적으로 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R4및 R5는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 하나의 질소 및 3 내지 6개의 탄소를 함유하는 포화된 환을 형성한다), 알킬 잔기 중의 하나 또는 둘다가 1 내지 3개의 불소원자로 임의로 치환될 수도 있는 (C1-C10)알킬-(C1-C10)알킬, -N(SO2-(C1-C10)알킬)2및 (C1-C10)알킬--아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체, 바람직하게는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페닐이고; 상기 -S(O)v-아릴 및 (C1-C10)알킬- 2-아릴의 아릴 잔기는 페닐 및 벤질로부터 독립적으로 선택되고, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시 및 할로로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 또는 R1은 일반식또는(여기에서, a는 0, 1 또는 2이고, 별표는 R1의 결합 지점에 대해 메타 위치를 나타낸다)을 갖는 그룹으로 치환된 페닐이고; R2는 (C1-C6) 직쇄 또는 분지된 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 비페닐, 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐(C2-C6) 알킬, 벤즈히드릴 및 벤질로부터 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐(C2-C6)-알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R4로 임의로 치환될 수도 있고; R3은 -NHCH2R8, SO2R9, CO2H, 및 R2, R6및 R7에 대한 정의에 나타낸 라디칼로부터 선택되고; A는 CH2질소, 산소, 황 또는 카보닐이고; R8은 (C1-C6)알킬, 수소, 페닐 또는 페닐-(C1-C6)알킬이고; R4는 옥시미노(=NOH) 및 R2, R6및 R7의 정의에 나타낸 라디칼중에서 선택되고; R9은 피리미디닐, 벤족사졸릴, 2,3-디하이드로-3-옥소벤즈이소설포나졸-2-일, 모르폴린-1-일, 티오모르폴린-1-일, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 인돌릴, 이소퀴놀리닐, 푸릴, 피리딜, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 퀴놀릴, 티아졸릴, 티에닐 및 일반식및의 그룹으로부터 선택되는 모노사이클 또는 비사이클헤테로사이클이고; B 및 D는 탄소, 산소 및 질소로부터 선택되고, B 및 D 중 적어도 하나는 탄소가 아니고; E는 탄소 또는 질소이고; n은 1 내지 5의 정수이고; (CH2)n및 (CH2)n-1의 탄소 원자중 임의의 한 탄소는 (C1-C6)알킬 또는 (C2-C6)스피로알킬로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)n및 (CH2)n-1의 탄소 원자중 임의의 한 쌍은 1 내지 2개의 탄소 원자 연결로 결합될 수도 있고, 또는 (CH2)n및 (CH2)n-1의 인접 탄소의 임의의 한 쌍은 카보닐 함유 환의 구성원이 아닌 1 내지 3개의 탄소와 함께 (C3-C5) 융합 카보사이클 환을 형성할 수도 있고; X는 (CH2)q(여기에서 q는 2 또는 3이다)이고, 상기 (CH2)q중의 하나의 탄소-탄소 단일 결합은 탄소-탄소 이중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R6으로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R7로 치환될 수도 있고; R6및 R7은 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 옥소(=O), 시아노 하이드록시(C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시,-(C1-C6)-알킬,(C1-C6)-알킬아미노,
    및 R2의 정의에 제시된 라디칼로부터 각각 독립적으로 선택되고; Y는 (CH2)z(여기에서, z가 0 또는 1이다)이나; 단, (a) A가 -(CH2)- 또는 카보닐이면, R9는 푸릴, 피리딜, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 퀴놀릴, 티아졸릴 또는 티에닐일 수 없고; (b) m이 0이면, R3및 R4중 하나는 존재하지 않고, 다른 하나는 수소이고; (c) R6및 R7이 환 질소에 인접한 X의 탄소 원자에 결합되면, R6및 R7은 각각, 결합 지점이 탄소인 치환체이어야 한다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물이 하기 일반식(Ia), (Ib), (Ic) 및 (Id) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법;
    상기식에서, A는 페닐, 나프틸, 티에닐, 퀴놀리닐 및 인돌리닐로부터 선택되는 환 시스템이고, NR2R3을 함유하는 측쇄는 환 시스템 A의 탄소 원자에 결합되어 있고; AA는 페닐, 나프틸, 티에닐, ㅎ디하이드로퀴놀리닐 및 인돌리닐로부터 선택되는 아릴 그룹이고, NR2R3을 함유하는 측쇄는 AA의 탄소 원자에 결합되어 있고; W1은 수소, 할로 또는 (C1-C6)알킬, S-(C1-C3)알킬, 할로 또는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시이고; W는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, -S(O)v-(C1-C6)알킬(여기에서, v는 0, 1 또는 2이다). 할로 또는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시이고; R은 산소, 질소 및 황으로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 함유하는 4원, 5원, 또는 6원 헤테로사이클 환(예: 티아졸릴, 아제티디닐, 피롤릴, 피라졸릴, 1,2,3-트리아졸릴, 1,2,4-트리아졸릴, 이소티아졸릴, 이미다졸릴, 이속사졸릴 또는 옥사졸릴)이고, 상기 헤테로사이클릭 환은 0 내지 3개의 이중결합을 함유할 수도 있고, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시로 부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환체, 바람직하게는 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; R1은 아미노, (C1-C6)알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, -S(O)v-(C1-C10)알킬 (여기에서, v는 0,1 또는 2이다), -S(O)v-아릴(여기에서, v는 0,1 또는 2이다), -O-아릴, -SO2NR4R5(여기에서 R4및 R5는 독립적으로 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R4및 R5는 그들이 결합된 질소와 함께 하나의 질소 및 3 내지 6개의 탄소를 포함하는 포화된 환을 형성한다),(C1-C6)알킬,(C1-C10)알킬SO2-(C1-C10)알킬(여기에서 하나 또는 양쪽 알킬 잔기는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환될 수도 있다), -N(SO2-(C1-C10)알킬)2및 (C1-C10)알킬SO2-아릴중에서 선택되고; 상기 -S(O)v-아릴, -O-아릴 및 (C1-C10)알킬-SO2-아릴의 아릴 잔기는 페닐 및 젠질로부터 독립적으로 선택되고, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시 및 할로로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있거나; 또는 R1은 일반식또는(여기에서, a는 0.1 또는 2이고, 별표는 R2R3NCH2측쇄에 대해 메타 위치를 나타낸다)을 갖는 그룹이고; 일반식(Ib)에서 점선은 X-Y 및 Y-Z 결합중의 하나가 임의로 이중결합일 수 있다는 것을 나타내고; X는 =CH-, -CH2-, -O-, -SO-, -SO2- -N(R4)-, -NH-, =N-, -CH[(C1-C6)알킬)]=, =(C[(C1-C6)알킬]-, CH(C6H5)- 및 C(C6H5)-로 부터 선택되고; Y는 C=O, C=NR4, C=S, =CH-, -CH2-, =C[(C6-C5)알킬]-, -CH[(C6-C5)알킬]-, =C(C6H5)-, -CH(C6H5)-, =N-, -NH-, -N(R4)-, =C(할로)-, =C(OR4)-, =C(SR4)-, =C(NR4)-, -O-, -S- 및 SO2로부터 선택되고, 상기 =C(C6H5)- 및 -CH(C6H5)- 및 -CH(C6H5)-의 페닐 잔기는 트리플루오로메틸 및 할로로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 =C[(C1-C6)알킬]- 및 -CH[(C1-C6)알킬]-의 알킬 잔기는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환될 수도 있고; Z는 =CH-, CH2-, =N-, -NH-, -S-, -N(R4)-, =C(C6H5)-, -CH(C6H5)-, =C[(C1-C6)알킬]- 및 -CH[(C1-C6)알킬]-로부터 선택되거나; 또는 X,Y 및 Z는 벤조 환과 XYZ환 사이에 공유되는 두개의 탄소원자와 함께 융합 피리딘 또는 피리미딘 환을 형성하고; X1은 수소, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된(C1-C10)알콕시 또는 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬이고; X2및 X3는 수소, 할로, 니트로 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 페닐, 시아노, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)-알킬아미노,(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬-(C1-C6)알킬, 하이드록시(C1-C4)알킬, (C1-C4)-알콕시(C1-C4)알킬,(C1-C6)알킬로부터 독립적으로 선택되고; R4는 (C1-C6)알킬 또는 페닐이고; R2는 수소 또는 -CO2(C1-C10)알킬이고; R3는 하기 일반식 (Ⅱ), (Ⅲ), (Ⅳ), (Ⅴ), (Ⅵ), (Ⅶ), (Ⅷ) 및 (Ⅸ)로부터 선택되고;
    R6및 R10은 푸릴, 티에닐, 피리딜, 인돌릴, 비페닐 및 페닐로부터 독립적으로 선택되고, 상기 페닐은 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 카복시, 벤질옥시카보닐 및 (C1-C3)알콕시-카보닐로 부터 독립적으로 선택되고; R7은 (C3-C4) 분지된 알킬, (C5-C6) 분지된 알케닐, (C5-C7) 사이클로알킬 및 R6의 정의에 명명된 라디칼로부터 선택되고; R8은 수소 또는 (C1-C6)알킬이고; R9및 R19는 페닐, 비페닐, 나프틸, 피리딜, 벤즈히드릴, 티에닐, 및 푸릴로부터 독립적으로 선택되고, R9및 R19는 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; Y1은 (CH2)1(여기에서 1은 1 내지 3의 정수이다)이거나, 또는 Y1은 구조식(J)의 그룹이고; Z1은 산소, 황, 아미노, (C1-C3)알킬아미노 또는 (CH2)n(여기에서 n은 0, 1 또는 2이다)이고; x는 0 내지 4의 정수이고; y는 0 내지 4의 정수이고; z는 1 내지 6의 정수이고, 여기에서, (CH2)z의 탄소중 하나는 산소, 황 또는 질소로 임의로 치환될 수도 있고; o는 2 또는 3이고; p는 0 또는 1이고; r은 1,2 또는 3이고; R11은 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시로부터 독립적으로 선택되는 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환된 티에닐, 비페닐 또는 페닐이고; X4는 (CH2)q(여기에서 q는 1 내지 6의 정수이다)이고, 상기 (CH2)q중의 탄소-탄소 단일 결합중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고 (XH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R14로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R15로 임의로 치환될 수도 있고; m은 0 내지 8의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소원자는 서로 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R17로 임의로 치환될 수도 있고; R12는 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬; 탄소 원자중의 하나가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 비페닐, 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬; 벤즈히드릴; 및 벤질중에서 선택된 라디칼이고, 여기에서 R12상에 결합된 지점은 탄소이고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 아미노, 하이드록시(C1-C6)알킬,
    알킬로 부터 독립적으로 선택된 하나이상의 치환체로 임의 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중의 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중의 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; R13은 수소, 페닐 또는 (C1-C6)알킬이거나; 또는 R12및 R13은 그들이 결합된 탄소와 함께 3 내지 7개의 탄소원자를 갖는 포화 카보사이클 환(여기에서, 상기 스피로환이 결합된 지점 또는 그에 인접한 상기 탄소 원자는 산소, 질소 또는 황으로 임의로 치환되지 않는다)을 형성하고; R14및 R15는 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 옥소(=0), 시아노, 하이드록시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노,
    정의에 나타낸 라디칼중의 하나이고; R17은 옥시미노(=NOH) 또는 R12, R14및 R15에 대한 정의에 나타낸 라디칼중의 하나이고; R18은 (C1-C6)알킬, 수소, 페닐 또는 페닐 (C1-C6)알킬이고, G는 CH2, 질소, 산소, 황 및 카보닐로 이루어진 그룹으로부터 선택되고; R20은 피리미디닐, 벤족사졸릴, 2,3-디하이드로-3-옥소벤조이소설포나졸-2-일, 모르폴린-1-일, 티오모르폴린-1-일, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 이소퀴놀리닐, 푸릴, 피리딜, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 퀴놀릴, 티아졸릴, 티에닐 및 일반식의 그룹으로 부터 선택되는 모노사이클 또는 비사이클헤테로사이클이고; B 및 D는 탄소, 산소 및 질소로부터 선택되고, B 및 D중 적어도 하나는 탄소가 아니고; E는 탄소 또는 질소이고; n은 1 내지 5의 정수이고; (CH2)n또는 (CH2)n+1의 탄소중 임의의 하나는 (C1-C6)알킬 또는 (C2-C6) 스피로알킬로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)n및 (CH2)n+1의 탄소중 임의의 2개는 1 내지 2개의 탄소 원자 결합에 의해 가교될 수도 있고 또는 (CH2)n및 (CH2)n+1의 인접 탄소의 임의의 한 쌍은 카보닐 함유 환의 구성원이 아닌 1 내지 3개의 탄소와 함께 (C3-C5) 융합 카보사이클환을 형성할 수도 있으나; 단, (a) m이 0이면, R16및 R17중 하나는 없고 다른 하나는 수소이며, (b) R3이 일반식(Ⅷ)의 그룹이면, R14및 R15는 동일한 탄소원자에 결합될 수 없고, (c) R14및 R15가 동일한 탄소원자에 결합되면, R14및 R15각각은 수소, 불소, (C1-C6)알킬, 하이드록시-(C1-C6)알킬 및 (C1-C6)알콕시-(C1-C6)알킬로 부터 독립적으로 선택되거나, R14및 R15각각은 그들이 결합된 탄소와 함께 (C3-C6) 포화 카보사이클릭 환을 형성하여 그들이 결합된 질소-함유 환과 함께 스피로 화합물을 형성하고, (d) R12및 R13은 모두 수소일 수는 없고, (e) R14또는 R15는 환 질소에 인접한 X4또는 (CH2)y의 탄소 원자에 결합하거나 또는 R14및 R15는 각각 결합 지점이 탄소 원자인 치환체이어야 하고, (f) R14, R15, R16또는 R17은 R13과 함께 환을 형성할 수 있다.
  3. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물이 하기 일반식(X)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법 :
    상기식에서, W는 Y 또는 X(CH2)n이고; Y는 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 임의로 치환된(C2-C6)알케닐 또는 임의로 치환된 (C3-C8)사이클로알킬이고; X는 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, CONR1R2, CO2R1, CHR1OR2, CHR1NR2R3, COR1, CONR1OR2또는 임의로 치환된 아릴이고, 상기 아릴은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐, 푸릴, 페녹시페닐, 옥사졸릴, 테트라티아졸릴, 이미다졸릴 및 피라졸릴로 부터 선택되고; n은 0 내지 6의 정수이고; Ar1, Ar2및 Ar3는 각각 독립적으로 임의로 치환된 아릴이고, 상기 아릴은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐, 푸릴, 페녹시페닐, 옥사졸릴, 테트라졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 및 파라졸릴로 부터 선택되고; R1, R2및 R3은 수소, 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 임의로 치환된 (C1-6)알콕시, 임의로 치환된 (C3-C8)사이클로알킬, 임의로 치환된 아릴(이때, 아릴은 페닐, 나프틸, 피리딜, 퀴놀릴, 티에닐, 푸릴 페녹시페닐, 옥사졸릴, 테트라졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴 및 피라졸릴중에서 선택된다) 및 임의로 치환된(C1-C5)헤테로사이클릭 그룹(이때, (C1-C5)헤테로사이클 그룹은 피롤리디노, 피페리디노, 모르폴리노, 피페라지닐 및 티아모르폴리노로부터 선택된다)중에서 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 알킬, 알케닐, 사이클로알킬 및 알콕시 그룹상의 치환체들은 할로, 니트로, 아미노, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, 트리플루오로메틸 및 트리플루오로메톡시로부터 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 (C1-C5) 헤테로사이클 그룹상의 치환체들은 상기 환상의 황 또는 질소 원자상에서 결합되어 있고, 산소, 이-산소 및 (C1-C4)알킬로 부터 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 Ar1그룹상의 치환체들을 1 내지 3개의 할로그룹으로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 할로그룹으로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬설피닐, (C2-C6)알케닐, (C1-C6)알킬티오, (C1-C6)알킬설포닐, (C1-C6)알킬설포닐아미노, 및 디(C1-C6)알킬아미노 (여기에서, 하나 또는 둘다의 알킬 그룹은 (C1-C6)알킬설포닐 또는 (C1-C6)알킬설피닐 그룹으로 임의로 치환될 수도 있다)로 부터 독립적으로 선택되고; 상기 치환된 Ar2및 Ar3그룹상의 치환체들은 (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시, (C1-C4)알킬티오, (C1-C4)알킬설피닐, 디-(C1-C6)알킬아미노, 트리플루오로메틸 및 트리플루오로메톡시로 부터 독립적으로 선택되나; 단, Y가 비치환되거나 (C1-C4)알킬로 치환되면, 상기 퀴누클리딘 환의 4-위치 또는 6-위치에 결합된다.
  4. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물들이 하기 일반식(XI) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법:
    상기식에서, R1은 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐, 비페닐, 인다닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴, 및 벤질중에서 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, 아미노, 트리할로알콕시(예:트리플루오로메톡시),
    알킬로부터 독립적으로 선택된 하나이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; R3은 페닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 인다닐, 티에닐, 풀리, 피리딜, 티아졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 탄소원자의 하나가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬이고; 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹은 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (C3-C7)사이클로알킬은 1 또는 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 치환체 각각은 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 치환된 (C1-C6)알콕시, 아미노, 페닐, 트리할로알콕시, (C1-C6)-알킬아미노,
    알킬로 부터 독립적으로 선택되고; R5와 R6중 하나는 수소이고, 나머지 하나는 하이드록시메틸, 수소, (C1-C3)알킬, (C1-C8)아실옥시-(C1-C3)알킬, (C1-C8)알콕시메틸 및 벤질옥시메틸중에서 선택되고; R7및 R8은 수소, (C1-C3)알킬 및 페닐로 부터 독립적으로 선택되고; R9는 메틸, 하이드로메틸,R14R15NCO2CH2-, R16OCO2CH2-, (C1-C4)알킬 -CO2CH2-, -CONR17R18NCO2-, R19OCO2-, C6H5CH2CO2CH2-, C6H5CO2CH2-, (C1-C4)알킬-CH(OH)-, C6H5CH(OH)-, C6H5CH2CH(OH)-, CH2할로, R20SO2OCH2, -CO2R16및 R21CO2-로 부터 선택되고, R10은 R11은 수소, (C1-C3)알킬 및 페닐로 부터 독립적으로 선택되고; R12는 수소, 벤질 또는 일반식 R22 의 그룹이고; m은 0 내지 12의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소원자는 서로 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R23으로 임의로 치환될 수 있고; R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21및 R24는 수소, (C1-C3)알킬 및 페닐로 부터 독립적으로 선택되고; R22및 R23은 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 카복시, 카복시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬-O(C1-C6)-알킬-O-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬O-, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-, (C1-C6) 직쇄 또는 분지된 알킬, 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있다는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴, 인다닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택된 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬, 벤즈히드릴, 및 벤질중에서 독립적으로 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된
    알킬로 부터 선택되는 1 내지 2개의 치환체로 독립적으로 선택되고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; 또는 R9는 R9가 결합된 탄소 원자, 피롤리딘 환의 질소 원자, R7이 결합된 탄소 원자 및 R5및 R6이 결합된 탄소 원자와 함께 제2의 피롤리딘을 형성하나; 단, R9는 R9가 결합된 탄소 원자, 피롤리딘을 형성하면 (그리하여 브리지헤드(bridgehead) 질소를 함유한 비사이클 구조를 형성하면) R12는 존재하지 않거나 존재하며, 제2의 피롤리딘 환의 질소는 양전하를 띈다.
  5. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물이 하기 일반식(XⅡ) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법 :
    상기식에서, R1은 수소, (C1-C6)알킬, 2개의 융합 환을 함유하는 포화된 (C6-C10)카보사이클 환 시스템, 2개의 환을 함유하는 포화된 (C6-C10)카보사이클 가교된 환 시스템, 또는 벤질의 페닐 잔기가 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C8)알콕시로 부터 독립적으로 선택되는 하나이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있는 벤질이고; R2는 수소, 벤질 또는 일반식 R8 의 그룹이고; m은 0 내지 12의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소 원자는 서로 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R9로 임의로 치환될 수도 있고; R8및 R9는 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 카복시, 카복시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, (C1-C6)알콕시, (C1-C6)알킬-O, (C1-C6)-알킬-O(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬-, (C1-C6)-알킬-(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬, 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C2-C7)사이클로알킬; 페닐 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 인다닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐-(C2-C6)알킬, 벤즈히드릴, 및 벤질중에서 독립적으로 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로 아릴 그룹, 및 벤질, 페닐-(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, 트리플루오로메틸, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, (C1-C6)알킬-O, (C1-C6)-알킬-O(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬-O-, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬(C1-C6)-알킬, 디-(C1-C6)-알킬아미노,-(C1-C6)-알킬, (C1-C6)-알킬-NH-(C1-C6)-알킬,알킬로 부터 독립적으로 선택되는 1 내지 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; 또는 R1및 R2는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 3 내지 8개의 탄소원자를 함유하는 포화 또는 불포화 모노사이클 환, 6 내지 10개의 탄소원자를 함유하는 융합된 비사이클 환, 또는 6 내지 10개의 탄소원자를 함유하는 포화 가교된 환시스템을 형성하고; R4는 페닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 인다닐, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로 부터 선택되는 헤테로아릴; 탄소 원자가 하나가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬이고; 상기 아릴 및 헤테로아릴 그룹 각각은 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (C3-C7)사이클로알킬은 1, 2 또는 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 치환체는 각각 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1 내지 3개의 불소, 원자로 치환된 (C1-C6)알콕시, 페닐, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노,
    알킬로 부터 독립적으로 선택되고; R3는 수소; (C3-C8)사이클로알킬; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬, 또는 할로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬 및 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시로 부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된 페닐이고; R5는 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐, 비페닐, 인다닐 및 나프틸로 부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐 (C2-C6)알킬, 벤즈히드릴 및 벤질로부터 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐 (C2-C6) 알킬, 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시, 트리플루오로메틸,
    알킬로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 2개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; R12는 수소, (C1-C3)알킬 또는 페닐이다.
  6. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물이 하기 일반식(XⅢ) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법;
    상기식에서, R1은 (C5-C7)사이클로알킬, 피롤릴, 티에닐, 피리딜, 페닐 또는 치환된 페닐이고, 상기 치환된 페닐은 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, (C1-C3)알킬, (C1-C3)알콕시, 카복시, 알콕시 잔기내에 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카보닐 및 벤질옥시카보닐로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환체로 치환되고, R2은 푸릴, 티에닐, 피리딜, 인돌릴, 비페닐, 페닐 또는 치환된 페닐이고, 상기 치환된 페닐은 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, (C1-C3)알킬, (C1-C3)알콕시, 카복시, 알콕시 잔기내에 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카보닐 및 벤질옥시카보닐로부터 독립적으로 선택된 1 내지 2개의 치환체로 치환되고; R3은 티에닐, 페닐 플루오로페닐, 클로로페닐 또는 브로모페닐이다.
  7. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물이 하기 일반식(XⅣ) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법.
    상기식에서, m은 0 내지 8의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일 결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소 원자는 서로 연결되고, 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소 원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환 될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R8로 임의로 치환될 수도 있고; w는 0 내지 2의 정수이고; y는 1 내지 4의 정수이고; z는 1 내지 4의 정수이고, 상기 (CH2)z의 탄소 원자중 임의의 하나는 R4로 임의로 치환될 수도 있고; R1은 수소, 또는 하이드록시, 알콕시 또는 플루오로로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬이고; R2는 수소; (C1-C6)직쇄 또는 분지된 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬; 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴 및 퀴놀릴로부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐(C2-C6) 알킬, 벤즈히드릴 및 벤질로부터 선택되고, 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중 하나는 나프틸, 티에닐, 푸릴 또는 피리딜에 의해 임의로 치환될 수도 있고, 상기 아릴 및 헤테로 아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐(C2-C6)알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, (C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시,
    알킬로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; R5는 수소, 페닐 또는 (C1-C6)알킬이고; 또는 R2및 R5는 그들이 결합된 탄소와 함께, 탄소원자의 하나가 산소, 질소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 포화 (C3-C7)카보사이클 환을 형성하고; R3는 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로부터 선택되는 헤테로아릴; 하나의 탄소원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C3-C7)사이클로알킬이고; 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹은 하나 이상의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (C3-C7)사이클로알킬은 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수도 있고, 상기 각각의 치환체는 각각 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알킬, 1내지3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C6)알콕시, 트리플루오로메틸,
    NHCH2R9, NHSO2R9, 또는 R2및 R4에 정의에 나타난 그룹중의 하나이고; R8는 옥시미노(=NOH) 또는 R2및 R10의 정의에 나타난 그룹중의 하나이고; R9는 (C1-C6)알킬, 수소, 페닐 또는 페닐(C1-C6)알킬이나; 단, (a) m이 0이면, R8은 존재하지 않고, R6는 수소이며, (b) R4, R6또는 R8의 어느것도 그들이 결합한 탄소 원자와 함께 R5의 환을 형성할 수 없으며; (c) y와 z의 합은 7 미만이어야 한다.
  8. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물이 하기 일반식(XV) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법:
    상기식에서 X1은 (C1-C5)알콕시 또는 할로치환된 (C1-C5)알콕시이고; X2는 수소, 할로겐, (C1-C5)알킬, (C2-C5)알케닐, (C2-C5)알키닐, (C1-C5)알콕시, (C1-C5)알킬티오, (C1-C5)알킬설피닐, (C1-C5)알킬설포닐, 할로치환된 (C1-C5)알킬, 할로치환된 (C1-C5)알콕시, (C1-C5)알킬아미노, 각각의 알킬 잔기내에 1 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 디알킬아미노, 할로겐으로 치환될 수도 있는 (C1-C5)알킬설포닐아미노, 알킬설포닐 잔기가 할로겐으로 치환될 수도 있는 N-(C1-C5)알킬-N-(C1-C5)알킬설포닐아미노, 할로겐으로 치환될 수도 있는 (C1-C5)알카노일아미노이고; Ar1및 Ar2는 각각 독립적으로 티에닐, 페닐, 플루오로페닐, 클로로페닐 또는 브로모페닐이고; A는 Y-(CH2)M-CH(R2)-(CH2)n-NR1-이고; R1은 수소; (C1-C5)알킬, 벤질 또는 -(CH2)p-Y이고; Y는 -CN, -CH2Z 또는 -COZ이고; Z는 하이드록시, 아미노, (C1-C5)알콕시, (C1-C5)알킬아미노 또는 각각의 알킬 잔기내에 1 내지 5개의 탄소 원자를 갖는 디알킬아미노이고; m,n 및 p는 각각 독립적으로, 0, 1, 2 또는 3이고; R1및 R2는 결합하여 환을 형성할 수도 있다.
  9. 제1항에 있어서, 상기 투여되는 화합물이 하기 일반식(XⅥ)화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 방법 :
    상기식에서, R1은 수소, 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알킬, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 페닐, 시아노, 아미노, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)-알킬아미노,알킬, (C1-C6)알킬(C1-C6알킬, 하이드록시(C1-C4)알킬,(C1-C6)알킬, (C1-C4)알콕시(C1-C4)알킬, -S(O)v-(C1-C10)알킬 (여기에서, v는 0, 1 또는 2이다), -S(O)v-아릴(여기에서, v는 0, 1 또는 2이다), -O-아릴, -SO2NR4R5(여기에서 R4및 R5는 각각 독립적으로 (C1-C6)알킬이거나, 또는 R4및 R5는 그들이 결합된 질소 원자와 함께 하나의 질소 및 3 내지 6개의 탄소를 함유하는 포화된 환을 형성한다), 알킬 잔기 중의 하나 또는 둘다가 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환 될 수도 있는 (C1-C10)알킬(C1-C10)알킬, =N(SO2-(C1-C10)알킬)2및 (C1-C10)알킬아릴로부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체, 바람직하게는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환된 페닐이고; 상기 -S(O)v-아릴 및 (C1-C10)알킬아릴의 아릴 잔기는 페닐 및 벤질로부터 독립적으로 선택되고, (C1-C4)알킬, (C1-C4)알콕시 및 할로로부터 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 또는 R1은 일반식(여기에서, a는 0, 1 또는 2이고, 별표는 R1의 결합 지점에 대해 메타 위치를 나타낸다)을 갖는 그룹으로 치환된 페닐이고; R2는 (C1-C6) 직쇄 또는 분지된 알킬; 하나의 탄소 원자가 질소, 산소 또는 황으로 임의로 치환될 수도 있는 (C1-C6)사이클로알킬; 비페닐, 페닐, 인다닐 및 나프틸로부터 선택되는 아릴; 티에닐, 푸릴, 피리딜, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴 및 퀴놀릴로부터 선택되는 헤테로아릴; 페닐(C2-C6) 알킬, 벤즈히드릴 및 벤질로부터 선택되고, 상기 각각의 아릴 및 헤테로아릴 그룹, 및 상기 벤질, 페닐(C2-C6)-알킬 및 벤즈히드릴의 페닐 잔기는 할로, 니트로, 1 내지 3개의 불소 원자로 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시, 아미노, 하이드록시-(C1-C6)알킬,(C1-C6)알콕시-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬아미노, (C1-C6)알킬-O--,(C1-C6)알킬-O--(C1-C6)알킬-O-, (C1-C6)알킬--O-, (C1-C6)알킬--(C1-C6)알킬-O-, (C1-C6)알킬--, (C1-C6)알킬--(C1-C6)알킬-, 디-(C1-C6)알킬아미노, -NH-(C1-C6)알킬, (C1-C6)알킬--NH-(C1-C6)알킬, -NHH 및 -NH-(C1-C6)알킬로 부터 독립적으로 선택되는 하나 이상의 치환체, 1 내지 3개의 치환체로 임의로 치환될 수도 있고; 상기 벤즈히드릴의 페닐 잔기중 하나는 나프틸, 푸릴 또는 피리딜로 임의로 치환될 수도 있고; m은 0 내지 8의 정수이고, 상기 (CH2)m중의 탄소-탄소 단일결합(여기에서 상기 결합의 양쪽 탄소 원자는 서로 또 상기 (CH2)m쇄중의 다른 탄소원자와 결합되어 있다)중의 임의의 하나는 탄소-탄소 이중 결합 또는 탄소-탄소 삼중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)m의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R4로 임의로 치환될 수도 있고; R3은 -NHR8, NHCH2R8, SO2R8AR9, CO2H, 및 R2, R6및 R7에 대한 정의에 나타낸 라디칼로부터 선택되고; A는 CH2, 질소, 산소, 황 또는 카보닐이고; R8은 (C1-C6)알킬, 수소, 페닐 또는 페닐-(C1-C6)알킬이고; R4는 옥시미노(=NOH) 및 R2, R6및 R7의 정의에 나타낸 라디칼 중에서 선택되고; R9은 피리미디닐, 벤족사졸릴, 2,3-디하이드로-3-옥소벤즈이소설포나졸-2-일, 모르폴린-1-일, 티오모르폴린-1-일, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 인돌릴, 이소퀴놀리닐, 푸릴, 피리딜, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸일, 퀴놀릴, 티아졸릴, 티에닐 및 일반식의 그룹으로부터 선택되는 모노사이클 또는 비사이클헤테로사이클이고; B 및 D는 탄소, 산소 및 질소로부터 선택되고, B 및 D 중 적어도 하나는 탄소가 아니고; E는 탄소 또는 질소이고; n은 1 내지 5의 정수이고; (CH2)n및 (CH2)n+1의 탄소 원자중 임의의 한 탄소는 (C1-C6)알킬 또는 (C2-C6)스피로알킬로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)n및 (CH2)n+1의 탄소원자중 임의의 한 쌍은 1 내지 2개의 탄소 원자 연결로 결합될 수도 있고, 또는 (CH2)n및 (CH2)n+1의 인접 탄소의 임의의 한 쌍은 카보닐 함유 환의 구성원이 아닌 1 내지 3개의 탄소와 함께 (C3-C5) 융합 카보사이클 환을 형성할 수도 있고; X는 (CH2)q(여기에서 q는 2 또는 3이다)이고, 상기 (CH2)q중의 하나의 탄소-탄소 단일 결합은 탄소-탄소 이중 결합으로 임의로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R6으로 치환될 수도 있고, 상기 (CH2)q의 탄소 원자중의 임의의 하나는 R7로 치환될 수도 있고; R6및 R7은 수소, 하이드록시, 할로, 아미노, 옥소(=O), 시아노 하이드록시(C1-C6)알킬, (C1-C6)알콕시=(C1-C6)알킬, (C1-C6)-알킬아미노, 디-(C1-C6)알킬아미노, (C1-C6)-알콕시, --OH, (C1-C6)--알킬, (C1-C6)-알킬-O--(C1-C6)알킬, (C1-C6)-알킬--O-, (C1-C6)-알킬--(C1-C6)알킬-O-, (C1-C6)-알킬--, (C1-C6)-알킬--(C1-C6)-알킬-, 및 R2의 정의에 제시된 라디칼로부터 각각 독립적으로 선택되고; Y는 (CH2)z(여기에서, z가 0 또는 1이다)이나; 단, (a) A가 -(CH2)- 또는 카보닐이면, R9는 푸릴, 피리딜, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 퀴놀릴, 티아졸릴 또는 티에닐일 수 없고; (b) m이 0이면, R3및 R4중 하나는 존재하지 않고, 다른 하나는 수소이고; (c) R6및 R7이 환 질소에 인접한 X의 탄소 원자에 결합되면, R6및 R7은 각각, 결합 지점이 탄소인 치환체이어야 한다.
  10. 제2항에 있어서, 상기 포유동물에 투여된 화합물이 하기 화합물들로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 방법: (2S,3S)-3-(5-t-부틸-2-메톡시벤질)아미노-2-(3-트리플루오로메톡시페닐)피페리딘; (2S,3S)-3(2-이소프로폭시-5-트리플루오로메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-에톡시-5-트리플루오로메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-메톡시-5-트리플루오로메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(5-t-부틸-2-트리플루오로메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; 2-(디페닐메틸)-N-(2-메톡시-5-트리플루오로메톡시페닐)메틸-1-아자비사이클로[2.2.2]옥탄-3-아민; (2S,3S)-3-[5-클로로-2-(2,2,2-트리플루오로에톡시)-벤질]아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(5-t-부틸-2-트리플루오로메톡시벤질)-아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-에톡시-5-트리플루오로메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-이소프로폭시-5-트리플루오로메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-디플루오로메톡시-5-트리플루오로메톡시벤질)-아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-2-페닐-3-[2,2,2-트리플루오로메톡시벤질)-아미노피페리딘; 및 (2S,3S)-3-페닐-3-(2-트리플루오로메톡시벤질)-아미노피페리딘.
  11. 제2항에 있어서, 상기 포유동물에 투여되는 화합물이 하기 화합물들로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 방법: 시스-3-(2-클로로벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(2-트리플루오로메틸벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(2-플루오로페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(2-클로로페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(2-메틸페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(3-메톡시페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(3-플루오로페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(3-클로로페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(3-메틸페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(4-플루오로페닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-(3-티에닐)-피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐아자사이클로-헵탄; 3-(2-메톡시벤질아미노-4-메틸-2-페닐피페리딘; 3-(2-메톡시벤질아미노-5-메틸-2-페닐피페리딘; 3-(2-메톡시벤질아미노)-6-메틸-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(5-카보에톡시펜트-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(6-하이드록시-헥스-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(4-하이드록시-4-페닐부트-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(4-옥소-4-페닐부트-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(5,6-디하이드록시헥스-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(5-플루오로-2-메톡시-벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-[4-(4-플루오로페닐)-4-옥소부트-1-일]-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-[4-(4-플루오로페닐)-4-하이드록시옥소부트-1-일]-3(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(2-에톡시-5-메틸벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(4-벤즈아미도부트-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(2-메톡시타프트-1-일메틸아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-메톡시벤질아미노)-1-(5-N-메틸카복사미도펜트-1-일)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(4-시아노부트-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-[4-(2-나프타미도)부트-1-일]-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(5-벤즈아미도펜트-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-1-(5-아미노펜트-1-일)-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(5-클로로-2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2,5-디메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(3,5-디플루오로-2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(4,5-디플루오로-2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-3-(2,5-디메톡시벤질아미노)-1-[4-(4-플루오로페닐)-4-옥소부트-1-일]-2-페닐피페리딘; 시스-3-(5-클로로-2-메톡시벤질아미노)-1-(5,6-디하이드록시헥스-1-일)-2-페닐피페리딘; 시스-1-(5,6-디하이드록시헥스-1-일)-3-(2,5-디멕톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; 시스-2-페닐-3-[2-(프로프-2-일옥시)벤질아미노]피페리딘; 시스-3-(2,5-디메톡시벤질)아미노-2-(3-메톡시페닐)피페리딘하이드로클로라이드; 시스-3-(5-클로로-2-메톡시벤질)아미노-2-(3-메톡시페닐)-피페리딘 디하이드로클로라이드; 시스-3-(5-클로로-2-메톡시벤질)아미노-2-(3-클로로페닐)-피페리딘 다하이드로클로라이드; 3-(2-메톡시벤질아미노)-2,4-디페닐피페리딘; 시스-3-(2-메톡시벤질아미노)-2-플루오로-2-메톡시벤질아미노)-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(5-에틸-2-메톡시-벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(5-n-부틸-2-메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-메톡시-5-n-프로필벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(5-이소프로필-2-메톡시벤질)아미노-2-페닐 피페리딘; (2S,3S)-3-(5-s-부틸-2-메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(5-t-부틸-2-메톡시벤질)아미노-2-페닐피페리딘; (2S,3S)-3-(2-메톡시-5-페닐벤질)아미노-2-페닐피페리딘.
  12. 하기 화합물들로 이루어진 그룹중에서 선택되는 화합물 또는 그들의 약학적으로 허용가능한 염을 구토증을 치료하거나 예방하는데 유효한 양으로 포유동물에게 투여함을 포함하는, 포유동물의 구토증을 치료하거나 또는 예방하는 방법: (2S,3S)-N-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)메틸-2-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-아민; (2S,3S)-N-(5-t-부틸-2-메톡시페닐)메틸-2-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-아민; (2S,3S)-N-(5-메틸-2-메톡시페닐)메틸-2-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-아민; (2S,3S)-N-(5-에틸-2-메톡시페닐)메틸-2-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-아민; (2S,3S)-N-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)메틸-2-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-아민; (2S,3S)-N-(5-s-부틸-2-메톡시페닐)메틸-2-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-아민; 및 (2S,3S)-N-(5-n-프로필-2-메톡시페닐)메틸-2-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-아민; 상기 포유동물에 투여되는 화합물이 하기 화합물들로 이루어지는 그룹중에서 선택되는 방법; (3R,4S,5S,6S)-N,N-디에틸-5-(5-이소프로필-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복스아미드; (3R,4S,5S,6S)-N,N-디에틸-5-(2.5-디메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-이소프로필-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-2-메틸티오벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2.5-디메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-메틸벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-n-프로필벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-s-부틸-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-n-메틸-메탄설포닐아미노-2-메톡시-벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-이소프로필-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복스아미드; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-메틸설피닐벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-트리플루오로메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-메틸설포닐벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-디메틸아미노-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-이소프로필-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-메틸티오벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2,5-디메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-메틸벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-2-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-에틸-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-2-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-n-프로필벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-2-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-s-부틸-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(5-N-메틸-메탄설포닐아미노-2-메톡시-벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-메틸설피닐벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-3-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-트리플루오로메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-2-카복실산; (3R,4S,5S,6S)-5-(2-메톡시-5-메틸설포닐벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-2-카복실산; 및 (3R,4S,5S,6S)-5-(5-디메틸아미노-2-메톡시벤질아미노)-6-디페닐메틸-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄-2-카복실산.
  13. 내용없음.
  14. 구토증을 치료하거나 예방하는데 유용한 양의 P물질 수용체 길항물질 화합물 또는 그들의 약학적으로 허용가능한 염을 포유동물에게 투여함을 포함하는, 포유동물의 구토증을 치료하거나 또는 예방하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940012527A 1993-06-04 1994-06-03 구토증 치료약제 KR100190729B1 (ko)

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