KR940009179A - 벤조푸란 유도체, 그의 제조 방법, 그를 함유한 제약조성물 및 그의 의약으로서의 용도 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 벤조푸란 유도체, 그의 제조 방법, 그를 함유한 제약 조성물 및 그의 약학적 용도, 특히 편두통 치료를 위한 화합물 및 조성물에 관한 것이다.
특히, 본 발명은 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학상 허용되는 염 및 용매화물을 제공한다.
상기 식 중, R1은 -CH2CONR3R4이고, R2는 -CH2CH2NR5R6이고, R3및 R4는 이들이 결합하는 N-원자와 함께 일반식 -N Z의 포화 4- 내지 7-원 고리를 형성하고, 여기서 Z는 일반식 -CR7R8-, -O- 또는 -NR9-의 기이고, R5및 R6은 서로 동일 또는 상이한 것으로서, 수소 또는 C1-3알킬이고, R7및 R8은 서로 동일 또는 상이한 것으로서, 수소, 히드록시 또는 C1-3알콕시이고, R9는 -SO2R10, -COR10또는 -COOR10이고, R10은 C1-3알킬이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학상 허용되는 염 및 용매화물.상기 식 중, R1은 -CH2CONR3R4이고, R2는 -CH2CH2NR5R6이고, R3및 R4는 이들이 결합하는 N-원자와 함께 일반식 -N Z의 포화 4- 내지 7-원 고리를 형성하고, 여기서 Z는 일반식 -CR7R8-, -O- 또는 -NR9-의 기이고, R5및 R6은 서로 동일 또는 상이한 것으로서, 수소 또는 C1-3알킬이고, R7및 R8은 서로 동일 또는 상이한 것으로서, 수소, 히드록시 또는 C1-3알콕시이고, R9는 -SO2R10, -COR10또는 -COOR10이고, R10은 C1-3알킬이다.
- 제1항에 있어서, R3및 R4가 이들이 결합하는 N 원자와 함께 아제티딘, 피롤리딘, 피페리딘, 헥사메틸렌아민, 피페라진 또는 모르폴린 고리를 형성하는 것인 화합물.
- 제1항 내지 제2항 중 한 항에 있어서, R1이인 화합물.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, R5및 R6이 모두 메틸인 화합물.
- 1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]피페리딘;1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]피롤리딘;4-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]모르폴린;1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]-4-피페리디놀;1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]-4-메톡시피페리딘;1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]-4-(메틸술포닐)피페라진;1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]-아제티딘;4-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]모르폴린;으로부터 선택된 화합물 및 그의 제약학상 허용되는 염 및 용매화물.
- 1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]-피페리딘;및 그의 제약학상 허용되는 염 및 용매화물.
- 1-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]아세틸]-피롤리딘;및 그의 제약학상 허용되는 염 및 용매화물.
- 4-[[5-[3-[2-(디메틸아미노)에틸]-5-벤조푸라닐]-3-피리디닐]모르폴린 및 그의 제약학상 허용되는 염 및 용매화물.
- 치료에 사용하기 위한 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 화합물.
- 활성 성분으로서 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 1종 이상의 제약학상 허용되는 담체 또는 부형제와 함께 함유하는 제약 조성물.
- 제10항에 있어서, 경구 투여, 비경구 투여, 직장 내 투여 또는 비강 내 투영에 적합한 것인 제약 조성물.
- 제10항 또는 제11항에 있어서, 활성 성분 0.1 내지 200mg을 함유하는 단위 투여 형태로 제제화된 것인 제약 조성물.
- 두통과 관련된 상태의 치료 및 그와 관련된 증후군의 경감을 위하여 제1항에 따른 화합물 유효량을 투여하는 것으로 이루어진 인체를 포함한 포유류의 치료 방법.
- 제13항에 있어서, 편두통, 군발성 두통, 만성 발작성 두통, 혈관 이상과 관련된 두통, 긴장성 두통, 물질 또는 그의 금단(예, 약물 금단)과 관련된 두통, 3차신경통 및 수막자극과 관련된 두통에 민감하거나 고통받는 환자의 치료를 위한 것인 치료 방법.
- 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 두통과 관련된 상태의 치료에 사용하기 위한 의약의 제조를 위한 용도.
- (A) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 커플링시키거나, 또는 (B) 하기 일반식(Ⅸ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅵ)의 아민 또는 그의 산부가 염과 반응시키거나, 또는 (C) 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키거나, 또는 (D) 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 보호된 유도체 또는 그의 염의 보호기 또는 보호기들을 제거하고, 필요하거나 바람직한 경우에, 방법(A) 내지 (C)중 어느 하나에서 생성된 화합물을 추가로 (i) 보호기의 제거 반응 및 (ii) 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제약학상 허용되는 그의 염 또는 용매화물로 전환시키는 반응중 어느 하나 또는 두가지 반응 모두에 부치는 것으로 이루어진 제1항 내지 제8항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염 또는 용매화물의 제조 방법.상기 식 중, R11및 R12중 하나는 쉽게 치환될수 있는 원자 또는 기이고, 다른 하나는 일바식 -B(OH)2또는 -Sn(Alk)3의 기(여기서, Alk는 알킬임)이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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