KR930702354A - 피롤로아제핀 유도체 - Google Patents

피롤로아제핀 유도체

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미키코 미야
도시오 다츠오카
다카후미 이시하라
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도리이 신이치로
산토리 카부시키 카이샤
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Abstract

본 발명은 다음 일반식 (Ⅰ)
[식중, 점선은 결합의 존재 또는 부존재를 나타내고, 점선결합이 존재하는 경우, Z1은 수소원자를, 점선결합이 존재하지 않는 경우는 Z1이 수소원자이며 Z2가 히드록시기이던가, Z1과 Z2가 함께 되어 산소원자 또는 기 NOR1(여기서 R1수소원자, 알킬기, 아릴기 또는 아르알킬기를 나타낸다)을 나탸내고, R은 수소원자, 알킬기, 시클로알킬기, 시클로알킬-알킬기, 아르알킬기를 나타내고, A는 수소원자의 하나가 히드록시기로 치환되어 있어도 좋은 알킬렌기 알케닐기 또는 알키닐렌기를 나타내고, Y는 기
(여기서, R2및 R3는 같거나 다른것으로서, 수소원자, 저급알콕시기 또는 아릴옥시기 치환 알킬기, 아릴기, 아르알킬기 또는 일부가 포화된 나프틸기를 나타내고, R4및 R5는 같거나 다른것으로서, 수소원자 또는 알킬기를 나타내고, B는 카르보닐기, 술포닐기, 알킬렌기, 알케닐렌기 또는 페닐메틸렌기를 나타내고, m은 1또는 2의 정수를, n은 0또는 1의 정수를 나타내고, D는 알콕시기, 방향족복소환기, 아릴기 또는 1,4-벤조디옥사닐기를 나타낸다)를 나타낸다]로 표시되는 피롤로아제핀 유도체 및 그의 염, 이의 제조버 및 이를 유효성분으로 순환기계 질환치료제를 제공하는 것이다.
본 발명의 피롤로아제핀 유도체는 우수한 항α1작용 및 세로토닌 작용을 갖는 약제이며 또한 안전성도 높기 때문에 새로운 순환기 질환 치료제 등으로서 이용할 수 있다.

Description

피롤로아제핀 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (74)

  1. 다음 일반식 (Ⅰ)
  3. [식중, 점선은 결합의 존재 또는 부존재를 나타내고, 점선결합이 존재하는 경우, Z1은 수소원자를, 점선결합이 존재하지 않는 경우는 Z1이 수소원자이며 Z2가 히드록시기이던가, Z1과 Z2가 함께 되어 산소원자 또는 기 NOR1(여기서 R1수소원자, 알킬기, 치환되어 있어도 좋은 아릴기 또는 치환되어 있어도 좋은 아르알킬기를 나타낸다)을 형성하고, R은 수소원자, 알킬기, 치환되어 있어도 좋은 시클로알킬기, 치환되어 있어도 좋은 시클로알킬-알킬기, 치환되어 있어도 좋은 아르알킬기를 나타내고, A는 수소원자의 하나가 히드록시기로 치환되어 있어도 좋은 알킬렌기, 알케닐기 또는 알키닐렌기를 나타내고, Y는 기
  5. (여기서, R2및 R3는 같거나 다른것으로서, 수소원자, 저급알콕시기 또는 치환되어 있어도 좋은 아릴옥시기로 치환되어 있어도 좋은 알킬기, 치환되어 있어도 좋은 아릴기, 치환되어 있어도 좋은 아르알킬기 또는 일부가 포화된 나프틸기를 나타낸다) 또는 기
  7. (여기서, R4및 R5는 같거나 다른것으로서, 수소원자 또는 알킬기를 나타내고, B는 카르보닐기, 술포닐기, 알킬렌기, 알케닐렌기 또는 치환되어 있어도 좋은 페닐메틸렌기를 나타내고, m은 1또는 2의 정수를, n은 0또는 1의 정수를 나타내고, D는 알콕시기, 치환되어 있어도 좋은 방향족복소환기, 치환되어 있어도 좋은 아릴기 또는 1,4-벤조디옥사닐기를 나타낸다)를 나타낸다]로 표시되는 피롤로아제핀 유도체 및 그의 염
  8. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중, Z1과 Z2가 함께 산소원자 또는 기 NOR1(R|1은 전술한 바와 같다)을 형성하는 기를 나타내는 피롤로아제핀유도체 또는 그의 염.
  9. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)중 Y가 기
  11. (식중, B,D 및 n은 전술한 바와 같은 의미를 갖는다)인 필로아제핀 유도체
  12. 또는 그의 염.
  13. 일반식(Ⅱ)
  15. (식중, R은 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물에 식(Ⅲ)
  16. X-A-X' (Ⅲ)
  17. (식중, A는 전술한 바와 같고 X 및 X'는 같거나 다른 것으로서, 아미노기와 용하게 교환할수 있는 기를 나타낸다)로 표시되는 화합물을 작용시켜 일반식(Ⅳ)
  19. (식중, A,R 및 X 는 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물로 하고, 이어서 일반식(Ⅴ)
  20. H-Y (Ⅴ)
  21. (식중, Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 질소함유 화합물을 반응시킴을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰa)
  23. (식중, A, R및 Y 은 전술한 바와 같다)
  24. 일반식 (Ⅰa)
  26. (식중, A,Y 및 R 은 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체에 일반식(Ⅵ)
  27. NH2OR1(Ⅵ)
  28. (식중, R1은 전술한 바와 같다)로 표시되는 히드록실아민 또는 그의 유도체를 반응시킴을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰb)
  30. (식중, A, R, R1및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체의 제조법.
  31. 일반식(Ⅳ)
  33. (식중, A,X 및 R 은 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물에 식(Ⅵ)
  34. NH2OR1(Ⅵ)
  35. (식중, R1은 전술한 바와 같다)로 표시되는 히드록실아민 또는 그의 유도체를 작용시켜 식 (Ⅶ)
  37. (식중, A, R, R1및 X는 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물로 하고, 이어서 식 (Ⅴ)
  38. H-Y (Ⅴ)
  39. (식중, Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 질소함유화합물을 반응시킴을 하는 일반식 (Ⅰb)
  41. (식중, A, Y, R 및 R1는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체의 제조법.
  42. 일반식(Ⅱ)
  44. (식중, R은 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물에 일반식 (Ⅷ)
  46. (식중, A'는 알킬렌기를 나타내고, X는 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물을 반응시켜 일반식 (Ⅸ)
  48. (식중 A' 및 R은 전술한 바와 같다) 로 표시되는 화합물로 하고, 이어서 식(Ⅴ)
  49. H-Y (Ⅴ)
  50. (식중 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 질소함유 화합물을 반응시킴을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰc)
  52. (식중, A', R 및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체의 제조법
  53. 일반식 (Ⅱ)
  55. (식중, R은 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물에 일반식 (Ⅹ)
  56. X-AY (X)
  57. (식중 A, X 및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 화합물을 반흥시킴을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰa)
  59. (식중, A', R 및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체의 제조법.
  60. 일반식 (Ⅰa)
  62. (식중, A, R 및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체를 환원시킴을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰd)
  64. (식중, A, R 및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체의 제조법.
  65. 일반식 (Ⅰd)
  67. (식중, A, R 및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체를 탈수처리함을 특징으로 하는 일반식 (Ⅰe)
  69. (식중, A, R 및 Y는 전술한 바와 같다)로 표시되는 피롤로아제핀 유도체의 제조법.
  70. 일반식 (Ⅸ)
  72. (식중, A', R은 전술한 바와 같다)로 표시되는 의약품 제조를 위한 중간체.
  73. 청구항 제1항 기재의 피롤로아제핀 유도체(Ⅰ) 또는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 순환기계 질환치료제.
  74. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930701044A 1991-08-07 1992-08-06 피롤로아제핀 유도체 KR100243514B1 (ko)

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