KR930019631A - 2-옥소퀴놀린 유도체 - Google Patents

2-옥소퀴놀린 유도체 Download PDF

Info

Publication number
KR930019631A
KR930019631A KR1019930003903A KR930003903A KR930019631A KR 930019631 A KR930019631 A KR 930019631A KR 1019930003903 A KR1019930003903 A KR 1019930003903A KR 930003903 A KR930003903 A KR 930003903A KR 930019631 A KR930019631 A KR 930019631A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
alkyl
formula
compound
cooh
tetrazol
Prior art date
Application number
KR1019930003903A
Other languages
English (en)
Inventor
메데르스키 베르너
도르쉬 디이터
바이어 노르베르트
루에스 인게보르크
민크 클라우스-오토
슈엘링 피이레
Original Assignee
위르겐 호이만, 라인하르트 슈틀러
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베쉬랭크터 하프퉁
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 위르겐 호이만, 라인하르트 슈틀러, 메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베쉬랭크터 하프퉁 filed Critical 위르겐 호이만, 라인하르트 슈틀러
Publication of KR930019631A publication Critical patent/KR930019631A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Abstract

하기 일반식(Ⅰ)의 2-옥소퀴놀린 유도체 및 그의 염은 안지오텐신(Ⅱ)에 대해 길항물질의 성질을 나타내며 특히 혈압 강하 활성을 갖는다.
상기식에서,
R은이고

Description

2-옥소퀴놀린 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 2-옥소퀴놀린 유도체 및 그의 염 ;
    상기식에서,이고,은 H, A, OA, 또는 SA이고,는 H, COOH, COOA, CN,,,, 또는 1H-테트라졸릴-5-일 이며,는 각 경우에 H 또는 A이고,는 각 경우 H,A, COOH, COOA, 시아노알킬, HOOC-알킬, AOOC-알킬, H2NCO-알킬, ANHCO-알킬,A2NCO-알킬, 시아노알케닐, HOOC-알케닐, AOOC-알케닐, 1H-테트라졸-5-일알킬, 2-옥소옥사졸리디닐알킬, Ar-알킬, AO-알킬, ArO-알킬, Ar-알킬-O-알킬, 포르밀알킬, 옥소알킬, HOOC-옥소알킬, AOOC-옥소알킬, 옥스이미노 알킬, O-알킬 옥스이미노알킬, HO-알킬 또는-알킬이고,는 함께 또한 결합이고,은 1 내지 6개의 C원자를 갖는 알킬이며, 또한 하나 이상의 H원자(들)이 F로 치환될 수도 있고,는 H 또는 A이고,은 H, A, A-CO, Ar-CO, COOA,, CONHA, CONHAr, CON(A)₂ 또는 CONAAr이며, X는 존재하지 않거나, 또는-NH-CO-, -CO-NH-, -O-CH(COOH)-, NH-CH(COOH)-, -NA-CH(COOH), -CH=C(COOH)-, -CH=C(CN)- 또는 -CH=C(1H-테트라졸-5-일)-이고, A는 1내지 6개의 C원자를 갖는 알킬이며, Ar은 비치환되거나,,Hal, COOH, COOA, CN,,, NHA,,, 또는 1H-테트라졸-5-일로 일치환된 페닐 그룹이고, Hal, F,Cl, Br 또는 I이며, 상기 그룹들의 "알킬"잔기 또는 "알케닐"잔기는 각 경우에 6개 이하의 C원자를 함유한다.
  2. a) 1,2-디하이드로-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린 ; b)1,2,3,4-테트라하이드로-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린; c)7-에틸-1,2-디하이드로-4-메틸-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린; d)1,2,3,4-테트라하이드로-4,4-디메틸-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린; 및 e)7-에틸-1,2,3,4-테트라하이드로-4,4-디메틸-2-옥소-1-[2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸]퀴놀린.
  3. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 (b) X가 -NH-CO- 또는 -CO-NH-인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기위해, 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시키거나, 또는 (c)일반식(Ⅰ)의 화합물을 가용매 분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 그의 작용성 유도체들중 하나로 부터 유리시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 하나이상의 라디칼 R 및/또는를 하나이상의 다른 라디칼 R 및/또는 R2로 전환시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 염기 또는 산을 그의 염증 하나로 전환시킴을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 2-옥소퀴놀린 유도체의 제조방법.
    상기 식에서, E는 Cl, Br, I, 유리 OH 그룹 또는 작용적으로 개질되어 반응성을 획득한 OH 그룹이고,은또는 COOH 이고,는 COOH(이인 경우) 또는(이 COOH인 경우) 이며, R,및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  4. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염중 하나를 하나 이상의 고체, 액체 또는 반-액체 부형제 또는 보조제와 함께 적합한 투여형내에 혼입시킴을 특징으로 하는, 약제 제형의 제조방법.
  5. 하나 이상의 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염중 하나를 함유함을특징으로 하는 약학제형.
  6. 질환을 억제하기 위한 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염.
  7. 약물을 제조하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염의 용도.
  8. 질환을 억제하기 위한, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930003903A 1992-03-16 1993-03-15 2-옥소퀴놀린 유도체 KR930019631A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CHP4208304. 1992-03-16
DE4208304A DE4208304A1 (de) 1992-03-16 1992-03-16 2-oxochinolinderivate

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR930019631A true KR930019631A (ko) 1993-10-18

Family

ID=6454136

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019930003903A KR930019631A (ko) 1992-03-16 1993-03-15 2-옥소퀴놀린 유도체

Country Status (14)

Country Link
US (1) US5371226A (ko)
EP (1) EP0561252A1 (ko)
JP (1) JPH0625174A (ko)
KR (1) KR930019631A (ko)
CN (1) CN1077192A (ko)
AU (1) AU663358B2 (ko)
CA (1) CA2092671A1 (ko)
CZ (1) CZ42193A3 (ko)
DE (1) DE4208304A1 (ko)
HU (1) HUT70038A (ko)
MX (1) MX9301404A (ko)
NO (1) NO930926L (ko)
PL (1) PL298080A1 (ko)
ZA (1) ZA931876B (ko)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9125485D0 (en) * 1991-11-29 1992-01-29 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
DE4341453A1 (de) * 1993-12-06 1995-06-08 Merck Patent Gmbh Imidazopyridine
DE19528418A1 (de) * 1995-08-02 1997-02-06 Merck Patent Gmbh Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
US5776482A (en) * 1996-03-29 1998-07-07 University Of Iowa Research Foundation Tetrahydroquinoline analogues for use in glaucoma treatment
EP1091939A1 (en) * 1998-06-30 2001-04-18 Du Pont Pharmaceuticals Company Substituted quinolin-2(1h)-ones useful as hiv reverse transcriptase inhibitors
IL140622A0 (en) * 1998-07-06 2002-02-10 Bristol Myers Squibb Co Biphenyl sufonamide derivatives, pharmaceutical compositions containing the same and methods for the preparation thereof
US6638937B2 (en) 1998-07-06 2003-10-28 Bristol-Myers Squibb Co. Biphenyl sulfonamides as dual angiotensin endothelin receptor antagonists
DE19839499A1 (de) * 1998-08-29 2000-03-02 Merck Patent Gmbh 2-Oxo-2H-chinolinderivate
CA2378860A1 (en) * 1999-07-21 2001-02-01 American Home Products Corporation Bicyclic antagonists selective for the .alpha.v.beta.3 integrin
US7939545B2 (en) * 2006-05-16 2011-05-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP2220046B1 (en) 2007-11-16 2014-06-18 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
AU2011336217B2 (en) * 2010-12-01 2015-10-01 Pfizer Inc. KAT II inhibitors
WO2024206339A1 (en) * 2023-03-27 2024-10-03 Edgewise Therapeutics, Inc. Quinolinone amide compounds and uses thereof

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3406329A1 (de) * 1984-02-22 1985-08-22 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Pyridone
US4760064A (en) * 1984-12-18 1988-07-26 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril compounds, compositions containing same and processes for preparing same
US5036048A (en) * 1986-03-07 1991-07-30 Schering Corporation Angiotensin II receptor blockers as antiglaucoma agents
US4880804A (en) * 1988-01-07 1989-11-14 E. I. Du Pont De Nemours And Company Angiotensin II receptor blocking benzimidazoles
IL94390A (en) * 1989-05-30 1996-03-31 Merck & Co Inc The 6-membered trans-nitrogen-containing heterocycles are compressed with imidazo and pharmaceutical preparations containing them
CA2020073A1 (en) * 1989-07-03 1991-01-04 Eric E. Allen Substituted quinazolinones as angiotensin ii antagonists
US5100897A (en) * 1989-08-28 1992-03-31 Merck & Co., Inc. Substituted pyrimidinones as angiotensin ii antagonists
US5064837A (en) * 1989-11-13 1991-11-12 Schering Corporation 3-substituted-1-aryl-2(h)-quinolones and their pharmaceutical compositions
JPH03223281A (ja) * 1989-12-01 1991-10-02 Glaxo Group Ltd ベンゾチオフェン誘導体
US5140037A (en) * 1990-03-20 1992-08-18 E. I. Du Pont De Nemours And Company Treatment of central nervous system disorders with imidazole angiotensin-ii receptor antagonists
NZ238624A (en) * 1990-06-19 1994-08-26 Meiji Seika Co Pyridine derivatives, compositions, preparations and use thereof
IL100917A0 (en) * 1991-02-16 1992-11-15 Fisons Plc Pyridinone and pyrimidinone derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US5283241A (en) * 1992-08-28 1994-02-01 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
US5284841A (en) * 1993-02-04 1994-02-08 Merck & Co., Inc. Benzo-fused lactams promote release of growth hormone

Also Published As

Publication number Publication date
CZ42193A3 (en) 1994-01-19
MX9301404A (es) 1993-09-01
US5371226A (en) 1994-12-06
AU663358B2 (en) 1995-10-05
AU3406793A (en) 1993-09-23
PL298080A1 (en) 1993-10-18
JPH0625174A (ja) 1994-02-01
DE4208304A1 (de) 1993-09-23
NO930926D0 (no) 1993-03-15
HUT70038A (en) 1995-09-28
EP0561252A1 (de) 1993-09-22
ZA931876B (en) 1993-10-06
NO930926L (no) 1993-09-17
HU9300744D0 (en) 1993-05-28
CN1077192A (zh) 1993-10-13
CA2092671A1 (en) 1993-09-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR930019631A (ko) 2-옥소퀴놀린 유도체
KR960704884A (ko) 항종양제 또는 항바이러스제로서의 디스타마이신 A 동족체 (Distamycin A analogues as antitumour or antiviral agents)
KR920006335A (ko) 안지오텐신 ⅱ수용체 길항제
RU2002107975A (ru) Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения
KR880013888A (ko) 신규 디티오아세탈 화합물, 그의 제조방법 및 이 화합물로 되는 제약 조성물
KR920008026A (ko) 이소퀴놀리논 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제 조성물
RU96115142A (ru) Производные 5-(2-имидазолиниламино)бензимидазола, их получение и применение в качестве агонистов альфа-2-адреноцепторов
CA2011346A1 (en) 2-(1-piperazinyl)-4-phenylcycloalkanopyridine derivatives, processes for the production thereof, and pharmaceutical composition containing the same
KR970704702A (ko) 치환된 피리미딘 화합물 및 그의 용도(Substituted Pyrimidine Compounds and Their Use)
KR880005092A (ko) 항궤양제로서 유효한 벤즈이미다졸의 신규 유도체
KR960007537A (ko) 글리신아미드 유도체, 그 제조방법 및 그를 함유하는 의약품
KR970704710A (ko) 트리아졸 화합물 및 도파민 D₃리간드로서의 그의 용도(Triazole Compounds and Their Use as Dopamine-D₃-Ligands)
FR2800735B1 (fr) Nouvelles aralkyle-1,2-diamines possedant une activite calcimimetique et leur mode de preparation
MA23639A1 (fr) Derives pyrrocarbazole, leur preparation, les compositions pharmaceutiques les contenant, leur utilisation dans le traitement des tumeurs malignes.
KR960022486A (ko) 신규 티아졸리딘-4-온 유도체
KR950703527A (ko) 프로스타글란딘 유도체
ATE156119T1 (de) 2-formylpyridin-thiosemicarbazonderivate, ihre herstellung und ihre verwendung als antitumor mittel
KR930021638A (ko) 이미다조피리딘
DK0420121T3 (da) Antitumormiddel
KR910000647A (ko) 나프틸아미노-및 나프틸옥시- 피리딘아민 및 관련된 화합물, 이의 제조방법 및 이의 피부소염제로서의 용도
KR920000715A (ko) 신규의 n- 벤질-n1- 페닐-및- 펜알킬- 티오우레아류
KR950702544A (ko) 비페닐메탄 유도체 및 이를 함유하는 약제
KR900014362A (ko) 인돌 유도체
RU98106104A (ru) Производные пиримидина
ATE106734T1 (de) Pharmazeutische zusammensetzung zur verhinderung der plättchenaggregation.

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid