KR930010016A - 단백질 분해효소 억제제인 사카린 유도체 - Google Patents
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Abstract
단백질 분해효소의 효소활성을 억제하는 하기 일반식(I)을 갖는 화합물, 상기 화합물이 염기성 작용기가 있는 경우에는 그이 약학적으로 허용가능한 산부가염 또는 상기 화합물이 산성 작용기가 있는 경우에는 약학적으로 허용가능한 염기 부가염, 퇴행성 질환의 치료를 위한 이들 화합물의 제조방법, 이들 화합물의 사용방버 및 이들 화합물의 약학적 조성물이 개시된다.
상기 식에서, L은 N, O 또는 SOn(여기서, n은 0,1 또는 2이다)이고, L-R1은 이탈그룹이고, H-L-R1은 그의 공액산으로서, L이 N인 경우에는 H-L-R1의 pka 값이 6이하이고, L이 0인 경우에는 H-L-R1의 pka값이 8이하이고, L이 SOn인 경우에는 H-L-R1의 pka값이 5이하이며; R2는 C2내지 C4의 1급 또는 2급 알킬, C1내지 C3의 1급 알킬아미노, C2내지 C4의 1급 알킬메틸아미노, 디에틸아미노 또는 C1내지 C3의 1급 알콕시이고, R3은 5-, 6- 및 7-의 임의위치 또는 모든 위치에 있는 1 내지 3개의 각종 치환체이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 하기 일반식(I)을 갖는 화합물, 또는 상기 화합물이 염기성 작용기를 갖는 경우에는 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가염, 또는 상기 화합물이 산성 작용기를 갖는 경우에는 그의 약학적으로 허용가능한 염기 부가염.상기식에서, L은 N, O 또는 SOn(여기서, n은 0, 1 또는 2이다)이고, L-R1은 이탈그룹이고, H-L-R1은 그의 공액산으로서, L이 N인 경우에는 H-L-R1의 pka 값이 6이하이고, L이 0인 경우에는 H-L-R1의 pka값이 8이하이고, L이 SOn인 경우에는 H-L-R1의 pka값이 5이하이며; R2는 C2내지 C4의 1급 또는 2급 알킬, C1내지 C3의 1급 알킬아미노, C2내지 C4의 1급 알킬메틸아미노, 디에틸아미노 또는 C1내지 C3의 1급 알콕시이고; R3은 임의 또는 모든 5-, 6- 및 7-의 위치에 있는 1 내지 3개의 각종 치환체로서, 수소, 저급-알킬, 사이클로알킬, 아미노-저급-알킬, 저급-알킬아미노-저급알킬,디-저급-알킬아미노-저급-알킬, 하이드록시-저급-알킬, 저급-알콕시-저급-알킬, 퍼플루오로-저급-알킬퍼클로로-저급-알킬포르밀, 시아노, 카복시, 아미노 카보닐, R-옥시카보닐, B=N(여기서, B=N은 아미노, 저급-알킬아미노, 디-저급-알킬아미노, 카복시-저급-알킬아미노, 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1-아제티디닐, 4-모르폴리닐, 1-피페라지닐, 4-저급-알킬-1-피페라지닐, 4-벤질-1-피페라지닐 또는 1-이미디졸리이다), 1-저급-알킬-2-피롤릴, 저급-알킬설포닐아미노, 퍼를루오로-저급-알킬설포닐아미노, 퍼클로로-저급-알킬 설포닐아미노, 니트로, 하이드록시,저급-알콕시, 사이클로알콕시,B=N-저급-알콗, 하이드록시-저급-알콕시, 폴리하이드록시-저급-알콕시 또는 그의 아세탈 또는 케탈, 저급-알콕시-저급-알콕시, 폴리-저급-알콕시-저급-알콕시 하이드록시-폴리-저급-알킬렌옥시, 저급-알콕시-폴리-저급-알킬렌옥시, B=N-카보닐옥시, 카복시-저급-알콕시, R-옥시카보닐-저급-알콕시, 메틸렌디옥시, R-티오, R-설피닐, R-설포닐(여기서, R은 저급-알킬, 페닐, 벤질 또는 나프틸, 또는 저급-알킬, 저급-알콕시 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환제를 갖는 페닐 또는 나프틸이다), 퍼플루오로-저급-알킬설포닐, 퍼클로로-저급-알킬설포닐, 아미노 설포닐, 저급-알킬아미노설포닐, 디-저급-알킬아미노 설포닐 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택된다.
- 제1항에 있어서, R2가 C2내지 C4의 1급 또는 2급 알킬이고, R3이 하이드록시, 저급-알콕시, 사이클로알콕시, B=N-저급-알콕시, 하이드록시-저급-알콕시, 폴리하이드록시-저급-알콕시 또는 그의 아세탈 또는 케탈, 저급-알콕시-저급-알콕시, 폴리-저급-알콕시-저급-알콕시, 저급-알콕시-폴리-저급-알콕시, B=N-카보닐옥시, 카복시-저급-알콕시, R-옥시 카보닐-저급-알콕시, 또는 메틸렌디옥시인 화합물.
- 제2항에 있어서, R2가 이소프로필이고, R3이 저급-알콕시인 화합물.
- 제3항에 있어서, R3이 6-메톡시인 화합물.
- 제4항에 있어서, L이 N이고 H-L-R1이 6이하의 pka값을 갖는 화합물.
- 제4항에 있어서, L이 0이고 H-L-R1이 8이하의 pka값을 갖는 화합물.
- 제4항에 있어서, L이 SOn이고 H-L-R1이 5이하의 pka값을 갖는 화합물.
- 단백질 분해 효소 억제농도의 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및 약학적 담체를 포함하는 약학적 조성물.
- 단백질 분해 효소 억제농도의 제2항 내지 제7항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약학적 담채를 포함하는 약학적 조성물.
- 퇴행성 질환의 치료가 필요한 환자에게서 그러한 질환을 치료하기 위한 약제의 제조를 위한 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 용도.
- 퇴행성 질환의 치료가 필요한 환자에게서 그러한 질환을 치료하기 위한 약제의 제조를 위한 제2항 내지 제7항중 어느 한 항에 따른 화합물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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