KR920700223A - 비가역적 봄베신 길항제 - Google Patents

비가역적 봄베신 길항제

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KR920700223A
KR920700223A KR1019910700175A KR910700175A KR920700223A KR 920700223 A KR920700223 A KR 920700223A KR 1019910700175 A KR1019910700175 A KR 1019910700175A KR 910700175 A KR910700175 A KR 910700175A KR 920700223 A KR920700223 A KR 920700223A
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South Korea
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leu
peptide
gly
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clch
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Application number
KR1019910700175A
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Inventor
드 카스티글리온 로베르토
고찌니 루이기아
루시에또 피에를루이기
코라디 파비오
사이오메이 마리나
몰리나리 이사벨라
Original Assignee
비토리노 페라티오
팜이탈리아 카를로 에르바 에스.알.엘.
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Publication date
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
    • C07K7/086—Bombesin; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

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Abstract

내용 없음

Description

비가역적 봄베신 길항제
내용없음

Claims (5)

  1. 일반식(Ⅰ)의 펩타이드 및 이의 약제학적으로 허용되는 염,
    R－A－B－C－Trp－Ala－Val－X－Y－T－W (Ⅰ)
    상기식에서, R은 구조식 4－(ClCH2CH2)2N－C6H4－CO－, 3－(CICH2CH2)2N－C6H4－CO－, ClCH2CH2NHCO－, ClCH=CH－CO－, BrCH=CH－CO－, CH2=CCICO－, CH2=CBrCL－(시스 또는 트랜스 이성체),HC≡C－CO－, Cl CH2CH2CH2N (NO)CO－, 또는 ClCH2CO－CH(R1)NHCO(CH2)2CO－의 그룹이고, A는 원자가 결합이거나, Gly, Leu－Gly, Arg－Leu－Gly, Gln－Arg－Leu－Gly잔기이며, B는 원자가 결합이거나, Aan 또는 Thr 잔기이고, C는 Gln 또는 His잔기이며 X는 Gly 또는 ala잔기이고, Y는 원자가 결합이거나, His(R2), his(R2), phe, phe, Ser, Ser, Ala 또는 ala 잔기이며, T는 원자가 결합이거나, Leu, leu, Phe 또는 phe 잔기이고, W는 OH, NH2, NH(CH2)4CH3, NH(CH2)2C6H5, Met－R3, Leu－R3, Ile－R3또는 Nle－R3의 그룹이며, R1은 수소원자, 탄소수 1 내지 11의 직쇄 또는 측쇄 지방족쇄, 벤질 또는 페닐 그룹이고, R2는 수소원자, Tos, Dnp 또는 BzI 그룹이며, R3는 아미노, 하이드록시, 메톡시, 또는 하이드라지노 그룹이다.
  2. 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와의 혼합물 형태로 제1항에 따른 펩타이드 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  3. 아미노산 또는 이의 유도체가 목적하는 서열로 함유된 목적하는 서열 및/또는 펩타이드 단편에 아미노산 및/또는 이의 유도체를 축합시켜 말단 카복실산 그룹을 펩타이드 결합을 형성하도록 활성화되고 나머지 그들은 보호된 목적하는 펩타이드를 제조하고, 생성된 화합물을 탈보호시키며/시키거나 생성돈 펩타이드를 이의 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 펩타이드를 제조하는 방법
  4. 사람의 종양 치료에 적합한 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 펩타이드의 용도.
  5. 봄베신에 의해 유도된 작용에 대한 길항제로서 유용한 약제를 제조하기 위한 제1항에 따른 펩타이드의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910700175A 1989-06-15 1990-06-12 비가역적 봄베신 길항제 KR920700223A (ko)

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