KR920019766A - 3-아릴 옥사졸리디논 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도 - Google Patents

3-아릴 옥사졸리디논 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도 Download PDF

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꼬에닉 쟝-쟈끄
로베 벵쌍조
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엘리자베뜨 라포그
드라랑드 에쓰. 아.
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Abstract

내용 없음

Description

3-아릴 옥사졸리디논 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기식을 가지며, 라세믹 형태를 비롯한 각종 입체이성질체 형태 또는 이들 형태들의 혼합물 형태를 취하는 유도체(I) 및 이들의 N-산화물과 이들 유도체 및 N-산화물의 산부가염.
    상기식중, R1C1-C4알킬 또는 CF3를 나타내고, R3는 CH2R4기로서, R4는 (i) 1 또는 2개의 질소원자를 갖는 5원 또는 6원 방향족 복소환기, (ii) 1또는 2개의 질소원자를 벤젠고리와 융합된 5원 또는 6원 방향족 복소환기, 또는 (iii)하기식을 갖는 기이다.
    (식중, n=0 또는 1이고, R5및 R6는 독립적으로 C1-C4알킬 또는 벤질을 나타내고, 또한 R5및 R6는 그들의 결합되어 있는 질소원자와 함께 피페리디노, 피롤리디노, 모로폴리노 또는 N-메틸 피페라지노 라디칼을 형성할 수 도 있다).
  2. 제1항에 있어서, 식중 R4가 이미다졸릴, 피라졸릴, 피리딜, 피리미디닐, 피라지닐, 피리다지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐 및 신놀리닐을 포함하는 군으로부터 선택된 것인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 식중 R4=이미다졸릴, 피리딜, 퀴놀릴, 피리딜 N-산화물 또는 퀴놀릴 N-산화물인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 이하의 (a)-(1)을 포함하는 군으로부터 선택된 화합물, (a) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2=CF3이고, R4=피리딜인 유도체, b) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2CF3이고, R4=피리딜 N-산화물인 유도체, (c) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2=CF3이고, R4=피리딜이며, 또한 옥사졸리디논 고리내의 비대칭 탄소가 (R) 배위를 갖는 유도체, (d) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2=CF3이고, R4=피리딜 N-산화물이며, 또한 옥사졸리디논 고리내의 비대칭 탄소가 (R)배위를 갖는 유도체, (e) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2=CF3이고, R4=피리딜이며, 또한 R2-*CH(OR3)-의 비대칭 탄소가 (R)배위를 갖는 유도체, (f) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R4=피리딜 N-산화물이고, 또한 R2-*CH(OR3)-비대칭 탄소가 (R)배위를 갖는 유도체, (g) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2=CF3이고, R4=피리딜이며, 또한 R2-*CH(OR3)-비대칭 탄소가 (S)배위를 갖는 유도체, (h) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R4=피리딜 N-산화물이고, 또한 R2-*CH(OR3)-비대칭 탄소가 (S)배위를 갖는 유도체, (i) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2=CF3이고, R4=피리딜이며, 또한 배위가 (R, P)인 유도체, (j) 식중 R1=C1-C4알킬이고, X는 산소이며, R2=CF3이고, R4=피리딜이며, 또한 배위가 (R, P)인 유도체, (k) 앞서 열거한 (a)-(j)항에서 X가 산소대신 CH2기인 유도체, 및 (I)앞서 열거한 (a)-(k)항에서 산부가염 형태를 갖는 유도체.
  5. 제1항에 있어서, 하기식을 갖는 것들로부터 선택된 화합물.
  6. 제5항에 있어서, N-산화물 형태인 화합물.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, 정의한 바있는 적어도 1종의 화합물과 함께 생리학적으로 허용되는 부형제를 함유하는 특징으로 하는 약학 조성물.
  8. 제1항 내지 제6항에서 정의한 화합물들의 향정신성약제 제조에 사용되는 용도.
  9. 하기식(II)를 갖는 화합물에 대하여 하기식(III)을 갖는 각각의 화합물을 사용하여 O-알킬화반응을 수행하고, 이어서 임의로 생성된 유도체의 N-산화반응 및/또는 염화반응을 수행하는 것을 특징으로 하는 하기식(I)을 갖는 유도체의 제조방법.
    [상기식들 중, R1은 C1-C4알킬을 나타내고, X는 산소원자 또는 메틸렌기를 나타내며, R2는 C1-C4알킬 또는 CF3를 나타내고, R3는 CH2R4기로서, R4는 (i) 1또는 2개의 질소원자를 갖는 5원 또는 6원 방향족 복소환기, (ii) 1 또는 2개의 질소원자를 가지며 벤젠고리와 융합된 5원 또는 6원 방향족 복소환기, 또는 (iii) 하기식을 갖는 기이며,
    (식중, n=0 또는 1이고, R5및 R6는 독립적으로 C1-C4알킬 또는 벤질을 나타내고, 또한 R5는 그들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 피페리디노, 피롤리디노, 모르폴리노 또는 N-메틸 피페라지노 라디칼을 형성할 수 도 있다), 및 Y는 할로겐이다.]
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920005842A 1991-04-16 1992-04-08 3-아릴 옥사졸리디논 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도 KR920019766A (ko)

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