KR920004389A - 2-(9-플루오레논일)- 카바페넴 - Google Patents

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KR920004389A
KR920004389A KR1019910013162A KR910013162A KR920004389A KR 920004389 A KR920004389 A KR 920004389A KR 1019910013162 A KR1019910013162 A KR 1019910013162A KR 910013162 A KR910013162 A KR 910013162A KR 920004389 A KR920004389 A KR 920004389A
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디. 카마 로브지
앨. 그린리 마크
피. 디닌노 프랭크
브이. 헥크 제임스
Original Assignee
제임스 에프. 너튼
머크 앤드 캄파니, 인코포레이티드
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
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    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D477/00—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring
    • C07D477/10—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 4, and with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D477/12—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 4, and with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached in position 6
    • C07D477/14—Heterocyclic compounds containing 1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. carbapenicillins, thienamycins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulphur-containing hetero ring with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 4, and with a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2 with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached in position 6 with hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Abstract

내용 없음

Description

2-(9-플루오레논일)-카바페넴
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    상기식에서, Y는,
    R은 H또는 CH3이며,R 및 R2는 독립적으로 H, CH3-, CH3CH2-, (CH3)2CH-,HOCH2-CH3CH(OH)-, C(CH3)2C(OH)-, FCH2CH(OH)-, F2CHCH(OH)-, F3CCH(OH)-, CH3CH(F)-, CH3CF2-, 또는 (CH3)3-, C(F)-이고, Ra는 독립적으로 다음에 주어진 라디칼로 부터 선택되며(단, 4개 미만의 Ra치환체가 수소이외의 것이다);a)수소, b)트리플루오로메틸 그룹:-CF3, c)할로겐원자:-Br,-Cl,-F, 또는 -I, d)C1-C4알킬콕시라디칼 : -OC1-4알킬[여기에서 알킬은 임의로 Rq에 의해 일-치환되며 Rq는 다음으로 구성된 그룹으로 부터 선택된 원 : -OH,-COH3,-CN,C(O)NH2,CHO,-OC(O)N(CH3)2,-SO2NH2,-SO2N(CH3)2,-SOCH3,-SO2CH3,-F,-CF3,-COOMa(여기에서,Ma는 수소, 알칼리 금속, 메틸 또는 페닐), 테트라졸릴(여기에서 부착점은 테트라졸 환의 탄소원자이며 질소 원자의 하나는 상기 정의한 바와 같이 Ma는 수소 또는 알칼리 금속), e)하이드록시 그룹 : -OH, f)일반식 -O(C=O)Sa의 카보닐옥시라디칼 (여기에서 Ra는 C1-C4알킬 또는 페닐이고, 이의 각각은 상기 정의한 바와 같이 Ra에 의해 임의로 일-치환된다), g)일반식-O(C=O)N(Ry)Rz의 카바모일 라디칼[여기에서 Ry및 Rz는 독립적으로 H, C1-4알킬이며 함께 3-내지 5-원의 알킬리멘 라디칼링을 형성하거나 (상기정의한 바와 같이 Rq로 임의 치환됨)또는 -O-,-s-,-S(O)2-에 의해 ㅣ치환되며, 함께 2-내지 4-원의 알칼리멘 라디칼 환(여기에서 환은 상기 정의한 바와 같이 Rq로 임의로 일-치환됨)을 형성]. h)설피라디탈 : -S(O)n-Ra(여기에서, n=0-2, Ra는 상기정의와 같다), i)설파모일 그룹 : -SO2N(Ry)Rz(여기에서 Ry및 Rz는 상기 정의와 같다),j)아지도 : N3, k)포름아미도 그룹 : -N(Rt(C=O)H(여기에서 Rt는H또는 C1-4알킬이고, 이의 알킬은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환됨), 1) (C1-C4알킬)카보닐아미노라디칼 : -N(Rt)(C=O)C1-4(여기에서 Rt는 상기정의한 바와 같고, 알킬 그룹은 상기 정의한 바와 같이 Ra에 의해임의로 일치환됨), m)(C1-C4알콕시)카보닐아미노라디칼 : -N(Rt)(C=O)CC1-4알킬(여기에서, Rt는 상기 정의한 바와 같고, 알킬 그룹은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환 됨), n)우레이도 그룹-N(Rt)(C=O)N(Ry)Rz(여기에서 Rt,Ry및 Rz는 상기 정의한 바와 같다), o)설폰아미도 그룹 : N(Rt)SO2Ra(여기에서 Ra, Ry는 상기 정의한 바와 같다), p)시아노 그룹 : -CN, 포르밀 또는 아세탈화 포르밀 라디칼 : -(C=0)H또는 -CH(COH3)2, r)(C1-C4알킬)카보닐 라디칼(여기에서 카보밀은 아세탈화됨) : -C(OCH3)2C1-4알킬(여기에서 알킬은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환됨), s)카보닐라디칼 : -(C=O)Rs(여기에서 Ra는 상기 정의와 같다), t)산소 또는 탄소원자가 C1-C4알 킬 그룹에 임의로 치환된 하이드록시이미노메틸라디탈 : -(C=NOR2)Ry(여기에서 Ry및 Rz는 상기 정의한 바와 같다 : 단 환을 형성하기 위해 서로 결합하지 않는다는 조건하에), u) (C1-C4알콕시)카보닐라디탈: -(C=O)OC1-4알킬(여기에서 알킬은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환됨), v)카바밀 라디칼: -(C=O)N(Ry)Rz(Ry및 Rz는 상기 정의와 같다), w) 질소원자가 추가로 C1-C4알킬 그룹에 의해 임의로 치환된N-하이드록시카모일 또는 N(C1-4알콕시)카바모일라디칼 : -(C=O)-N(ORy)Rz(여기에서 Ry및 Rz는 이들이 환을 형성하기위해 서로 결합하지 않는다면, 상기 정의한 바와 같다), x)티오카바모일 그룹 : -(C=S)N(Ry)Rz(Ry및 Rz는 상기 정의한 바와 같다), y)카복실 : -COOMb(Mb는 상기 정의한 바와 같다), z)티오시아네이트 : -SCF, aa)트리플루오로메틸티오 : -SCF3, ab)테트라졸릴(여기에서 결합점은 테트라졸 환의 탄소 원자이며 질소원자의 하나는 수소, 알칼리 금속 또는 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 치환된 C1-C4알킬에 의해 일치환됨), ac)다음의 그룹으로 구성된 그룹으로 부터 선택된 작용기 : 포스포노[P=O (OMb)2, 알킬포스포노{P=O (OMb)-[O(C1-C4)알킬)]}, 알킬포스피닐[P=O(OMb)-(C1-C4알킬)], 포스포르아미드 [P=O(OMb)NHRy, 설피노 (SO3Mb), CONMbSO2RxCONMbSO2N(Ry)Rz, SO2NMbCON(Ry)Rz구조로부터 선택된 아크릴설폰아미드 및 SO2NMbCN(여기에서 Rx는 페닐 또는 헤테로아릴이고, 헤테로아릴은 5또는 6의 환원자률 가진 방향족 탄화수소이며, 여기서 탄소원자는 결함점이고, 탄소원자중 하나는 질소원자로 치환되었고, 추가의 탄소원자는 O또는 S로부터 선택된 헤테로원자에 의해 임의로 치환되며, 여기에서 1 내지 2개의 추가 탄소원자가 질소 헤테로원자에 의해 임의로 치환되며, 페닐 및 헤테로아릴은 임의로, 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 일치환되고, Mb, Ry및 Rz는 상기 정의한 바와 같다), ad)C5-7사이클로알킬 그룹 (여기에서, 환중의 탄소원자중 하나가 D, S, NH, 또는 N(C1-4알킬)로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되고, 추가의 탄소원자 NH 또는 (C1-4알킬)에 의해 치환될수 있으며, 각각의 질소 헤테로원자와 인접한 적어도 하나의 탄소원자가, 하나의 산소에 의해 치환된 부착된 수소원자 둘 다를 갖고 있어서 카보닐잔기를 형성하며 환중에 하나 또는 두카보닐잔기가 존재한다), ae) 상기 치환체 b) 내지 ad) 및 상기 정의와 같이 Rq로 임의로 치환된페닐 중 하나에 의해 임의로 일치환된 C2-4알케닐 라디칼, af)상기 치환체 b) 내지 ad)중 하나에 의해 임의로 일치환된 C2-C4알키닐라디칼, ag) C1-C4알킬라디칼, ah) 치환체 b) 내지 ad)중 하나에 의해 임의로 일치환된 C1-C4알킬또는 ai) 2-옥시졸리디논일 잔기 (여기에서, 결합점은 옥시졸리디논 환의 질소원자이고, 환 산소원자는 임의로 S 및 NRt)Rt는 상기 정의와 같다)로 부터 선택된 헤테로원자에 의해 임의로 치환되며 옥사졸리디논 환의 포화 탄소원자는 상기 치환체 b) 내지 ah) 중 하나에 의해 임의로 일치환된다), M은 i) 수소, ii) 약학적으로 허용가능한 에스테르화 그룹 또는 제거가능한 카복실 보호그룹 또는 iii)알칼리 금속 또는 약제학적으로 허용가능한 양이온이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소이고 R2가 (R)-CH3CH(OH)- 또는 (R)-CH2CH(F)-인화합물.
  3. 제2항에 있어서, Y가
    인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, Y가
    인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, 1 내지 4개의 Ra치환체가 다음으로부터 선택된 화합물:
  6. 제4항에 있어서, 구조식이
    치환체 Ra가 수소가 아닐때, R,R1,R2및 M은 하기 표 I에 정의한 바와 같고 R2가 1-풀루오로에틸 또는 1-하이드록시에틸 일때 입체화학이 (R)인 화합물:
    [표 I]
  7. 제1항에 있어서, 구조식이
    치환체 Ra가 수소가 아닐때, R,R1,R2및M은 하기 표 Ⅱ에 정의한 바와 같고 R2가 1-풀루오로에틸 또는 1-하이드록시에틸 일때 입체화학이 (R)인 화합물:
    [표 II]
  8. 구조식이
    이고, 치환체가 하기 표 Ⅲ에 정의한 바와 같고 R2가 (R)-1-풀루오로에틸 또는 (R)-1-하이드록시에틸로 정의된 화합물:
    [표 III]
  9. 구조식이
    치환체가 하기 표 Ⅳ에 정의된 바와 같으며 R2가 (R)-1-풀루오로에틸 또는 (R)-1-하이드록시에틸로 정의된 화합물:
    [표 IV]
  10. 구조식이
    이고, M이 Na+또는 K+이며 Ra치환체가 CH2OH, CONH2, CI, CHO, SCH3및 SO2CH3인 화합물.
  11. 구조식이
    M이 Na+또는 K+이며 Ra치환체가 CH2OH, SCH3또는 CHO인 화합물.
  12. 항생적으로 유효한 양의 제1항의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 항생제용 약제학적 조성물.
  13. 항생적으로 유효한 양의 제1항의 화합물을, 치료를 필요로 하는 사람 및 동물체에 투여함을 특징으로 하여 세균감염을 치료하는 방법.
  14. 일반식(Ⅱ)의 화합물
    상기식에서, Y는
    R은 H 또는 CH3이며, R1는 제거 가능한 하이드록시 보호그룹이고, Ra는 독립적으로 다음에 주어진 라디칼로부터 선택되며( 단,4개 미만의 R치환체가 수소이외의 것이다); a)수소, b)트리플루오로메틸 그룹: -CF3, c)할로겐원자 : -Br, -Cl, -F 또는 -I ,d) C1-C4알콕시라디탈 : -OC1-4알킬 [ 여기에서 알킬은 임의로 Rq에 의해 일-치환되며, Rq는 다음으로 구성된 그룹으로 부터 선택된 원이다 : -CH, OP' (여기에서 P'은 상기정의와 같다)-OCH3-, -CN, -C(O)NH2, -OC(O)NH2, CHO, -OC(O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2M(CH3)2, -SOCH3,-SO2CH3, -F, -CF3, -COOMa(여기에서, Ma는 수소, 알칼리 금속, 메틸 또는 페닐 또는 M이고, 여기에서 M은 하기 정의와 같다), 테트라졸릴(여기에서 부착점은 테트라졸 환의 탄소원자이며 질소 원자의 하나는 상기 정의한 바와 같이 Ma에 의해 일-치환된다)및 -SO3Mb는 수소 또는 알칼리 금속 또는 M이고, M은 하기 정의와 같다), e) 하이드록시 또는 보호된 하이드록시 그룹 : -OH 또는 -OP' (여기에서 P'는 정의와 같다), f) 일반식 -O(C=O)Ro의 카보닐옥시라디칼 (여기에서 Rs는 C1-C4알킬 또는 페닐이고, 이의 각각은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일-치환된다), g)일반식 -O(C=O)N(R)Rz의 카바모일 라디칼 [여기에서 Ry및 Rz는 독립적으로 H, C1-4알킬이며 함께 3- 내지 5-원의 알킬리덴 라디칼링을 형성하거나 (상기정의한 바와 같이 Rq로 임의 치환됨) 또는 -O-,-S-,-S(O)- 또는 -S(O)2- 에 의해 치단되며, 함께 2- 내지 4-원의 알킬리덴 라디칼 환 (여기에서 환은 상기 정의한 바와 같이 Rq로 임의로 일-치환됨)을 형성], h)설퍼라디칼 : -S(O)n-Rs(여기에서, n=O-2, Rs는 상기 정의와 같다), i) 설퍼라디칼 : -SO2N(Rs0Rz(여기에서 Ry및 Rz는 상기 정의와 같다), j) 아지도 : N3, k) 포름아미도 그룹 : -N(Rt)(C=O)H (여기에서 Rt는 H 또는 C1-4알킬이고, 이의 알킬은 상기정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환됨), l) (C1-C4알킬)카보닐아미노라디칼 : -N(Rt) (C=O)C1-4(여기에서 Rt는 상기정의한 바와 같고, 알킬 그룹은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환됨), m) (C1-C4알콕시)카보닐아미노라디칼 : -N(Rt)(C=O)OC1-4알킬 (여기에서 Rt는 상기 정의한 바와 같고, 알킬 그룹은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환 됨), n) 우레이도 그룹 : N(Rt)(C=O)N(Ry)Rz(여기에서 Rx, Ry및 Rz는 상기 정의한 바와 같다), o)설폰아미도그룹 : -N(Rt)SO2Rs(여기에서 Rt및 Rs는 상기 정의한 바와같다), p)시아노그룹 :-CN, q)포르밀 또는 아세탈화 포르밀 라디칼 : -(C=O)H 또는 -CH(OCH3)2,r)(C1-C4알킬)카보닐 라디칼 (여기에서 카보밀은 아세탈화됨) : -C(OCH3)2C1-C4알킬은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환됨), s)카보닐라디칼:-(C=O)Rs(여기에서 Rs는 상기 정의와 같다), t) 산소 또는 탄소원자가 C1-C4알킬 그룹에 임이로 치환된 하이드록시 이미노메틸라디칼 : -(C=NORz)Ry(여기에서 RyRz는 상기 정의한 바와 같다 : 단환을 형성하기 위해 서로 결합하지않는다는 조건하에), u)(C1-C4알콕시)카보닐라디칼 : -(C=O)OC1-4알킬 (여기에서 알킬은 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 임의로 일치환됨), v)카바밀 라디칼 : -(C=O)N(Ry)Rz(Ry및 Rz는 상기 정의한 바와 같다), w) 질소원자가 추가로 C1-C4알킬 그룹에 의해 임의로 치환된N-하이드록시카바모일 또는 N(C1-4알콕시) 카바모일라디칼 : -(C=O)-N(ORy)Rz(여기에서 Ry및 Rz는 이들이 환을형성하기 위해 서로 결합하지 않는다면, 상기 정의한 바와 같다), x) 티오카바모일 그룹 : -(C=S)-N(ORy)Rz(Ry및 Rz는 상기 정의한 바와 같다), y)카복실 : -COORb(Mb는 상기 정의한 바와 같다), z)티오시아네이트 : -SCN, aa)트리플루오로메틸티오 : -SCF3, ab)테트라졸릴 (여기에서 결합점은 테트라졸환의 탄소 원자이며 질소원자의 하나는 수소, 알칼리 금속 또는 상기 정의한바와 같이 Rq에 의해 임의로 치환된 C1-C4알킬에 의해 일치환됨), ac)다음의 그룹으로 구성된 그룹으로 부터 선택된 작용기 : . 포스포노[P=O(OMb)2, 알킬포스포노 {P=O(OMb)-[O(C1-C4알킬)]}, 알킬포스피닐[P=O(OMb)-[O(C1-C4알킬)]포스포르아미드[P=O(OMb)N(Ry)Rz및 P=O (OMb)NHRy], 설피노 (SC2Nb), 설포 (S
    O3Mb), CONMbSO2Rx, COMNbSO2N(Ry)Rz, SO2NMbCON(Ry)Rz구조로부터 선택된 아크릴설폰아미드 및 SO2NMbCN (여기에서 Ry는 페닐 또는 헤테로아릴이고, 헤테로아릴은 5 또는 6의 환원자를 가진 방향족 탄화수소이며, 여기서 탄소원자는 결합점이고, 탄소원자중 하나는 질소원자로 치환되었고, 추가의 탄소원자는 0 또는 S부터 선택된 헤테로원자에 의해 임의로 치환되며, 여기에서 1내지 2개의 추가 탄소원자가 질소 헤테로원자에 의해 임의로 치환되며, 페닐 및 헤테로아릴은 임의로, 상기 정의한 바와 같이 Rq에 의해 일치환되고, Mb,Ry,및 Rz는 상기 정의한 바와 같다), ad)C5-C7사이클로알킬 그룹(여기에서, 환중의 탄소원자중 하나가 O,S,NH 또는 N(C1-C4알킬)로부터 선택된 헤테로원자에 의해 치환되고, 추가의 탄소원자가 NH 또는 N(C1-C4알킬)에 의해 치환될 수 있으며, 각각의 질소 헤테로원자와 인접한 적어도 하나의 탄소원자가, 하나의 산소에 의해 치환된 부착된 수소원자 둘 다를 갖고 있어서 카보닐잔기를형성하면 환중에 하나 또는 두카보닐 잔기가 존재한다), ae)상기 치환제 b)내지 ad) 및 상기 저으이와 같이 Rq로 임의로 치환된 페닐 중 하나에 의해 임의로 일치환된 C1-C4알케닐 라디칼, af)상기 치환제 b)내지 ad)중 하나에 임의로 일치환된 C2-C4알키닐 라디칼, ag)C1-C4알킬라디칼, ah)치환체 b)내지 ad)중 하나에 의해 일치환된 C1-C4알킬 또는 ai)2-옥시졸리디논일잔기(여기에서, 결합점은 옥시졸리디는 환의 질소원자이고, 환 산소원자는 임의로S및 NRt(Rt는 상기 정의와 같다)로부터 선택된 헤테로원자에 의해 임의로 치환되며 옥사졸리디는 환의 포화 탄소원자는 상기 치환체 b)내지 ah)중 하나에 이해 임의로 일치환된다), m은 i)제거가능한 카복실 보호그룹이다.
  15. 제14항에 있어서, M이 알킬, 치환된 알킬, 벤질, 치환된 벤질, 아릴, 치환된아릴, 알릴, 치환된 알릴 및 트리오르가노실릴로 구성된 그룹으로부터 선택된 화합물.
  16. 제14항에 있어서, P'이 트리알킬실릴, 아릴알킬알콕시실릴, 알킬디아릴실릴,알콕시디아릴실릴, 아릴디알킬실릴, 알킬옥시카보닐, 치환된 알킬옥시카보닐, 벤질옥시카보닐, 치환된 벤질옥시카보닐, 알릴옥시카보닐 및 치환된 벤질옥시카보닐, 알릴옥시카보닐 및 치환된 알릴옥시카보닐로 구성된 그룹으로부터 선택된 화합물.
  17. 구조식
    인 화합물.
    상식에서, R은 H또는 CH3이고, Rt는 독립적으로 H, CH2OH, CH3OP', CO2M, CO2CH3, DONH2, Cl, Br, I, CN, CHO, SCH3, SOCH3또는 SO2CH3로 부터 선택된 라디칼이며, P'은 제거 가능한 하이드록시 보호그룹이고, M은 제거 가능한 카복실 보호그룹이다.
  18. 제17항에 있어서, M이 알킬, 치환된 알킬, 벤질, 치환된 벨질, 아릴, 치환된 아릴, 알릴, 치환된 알릴 및 트리오르가노실릴로 구성된 그룹으로부터 선택된 화합물.
  19. 제17항에 있어서, P'이 트리알킬실릴, 아릴알킬알콕시실릴, 알킬디아릴실릴, 알콕시디아릴실릴, 아릴디알킬실릴, 알콕시카보닐, 치환된 알콕시카보닐,벤질옥시카보닐, 알릴옥시카보닐 및 치환된 알릴옥시카보닐로 구성된 그룹으로부터 선택된 화합물.
  20. 제17항에 있어서, 구조식이
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019910013162A 1990-08-01 1991-07-31 2-(9-플루오레논일)- 카바페넴 KR920004389A (ko)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE172956T1 (de) * 1993-06-18 1998-11-15 Otsuka Pharma Co Ltd Fluorenonderivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie wiederherstellungs- und schutzmittel für zentrale und periphere nervendegenerationen
US5451579A (en) * 1994-02-15 1995-09-19 Merck & Co., Inc. 1-β-methyl-carbapenem, compositions containing same and methods of use
US20070265242A1 (en) * 2004-09-03 2007-11-15 Makoto Sunagawa Novel Carbapenem Compound
EP2135871A1 (en) * 2008-06-18 2009-12-23 LEK Pharmaceuticals D.D. New trinem antibiotics and inhibitors of beta-lactamases
ES2926800T3 (es) 2010-07-08 2022-10-28 Hans Rudolf Pfaendler Carbapenem fluorescentes

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4543257A (en) * 1977-10-19 1985-09-24 Merck & Co., Inc. 1-Carba-2-penem-3-carboxylic acid
US4260627A (en) * 1978-10-24 1981-04-07 Merck & Co., Inc. 1-, 6- And 2-substituted-1-carba-2-penem-3-carboxylic acids
US4600713A (en) * 1979-12-03 1986-07-15 Merck & Co., Inc. 1-, 6- and 2-substituted-1-carba-2-penem-3-carboxylic acids
EP0277743A1 (en) * 1987-02-02 1988-08-10 Merck & Co. Inc. 2-(heteroaryliumalkyl)phenyl carbapenem antibacterial agents
US5025008A (en) * 1989-06-08 1991-06-18 Merck & Co., Inc. 2-(substituted-dibenzofuranyl and dibenzothienyl) carbapenem antibacterial agents

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