KR910018369A - 치환된 3-티아 및 3-옥사-알킬플라본, 이의 제조방법, 이의 용도, 이들 화합물을 기본으로 하는 약제 및 중간체 - Google Patents

치환된 3-티아 및 3-옥사-알킬플라본, 이의 제조방법, 이의 용도, 이들 화합물을 기본으로 하는 약제 및 중간체 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

치환된 3-티아- 및 3-옥사-알킬플라본, 이의 제조방법, 이의 용도, 이들 화합물을 기본으로 하는 약제 및 중간체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-티아- 또는 3-옥사-알킬 플라본.
    상기 식에서, X는 황 또는 산소이고, R은 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 트리플루오로메틸이며, m은 0,1,2 또는 3이고, n은 1이거나, m=0, 1 또는 2인 경우에 또한 2이며, R1은 (C1-C25)-알킬 또는 (C3-C25)-알케닐(여기서, 하나의 CH2그룹은 산소로 임의로 대치된다)이거나, 사이클로헥세닐에 의해 치환되며, 1개 내지 3개의 메틸그룹을 함유하는 (C3-C25)-알케닐이고, R2, R3및 R4동일하거나 사이하며, 수소, 하이드록실, 할로겐, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시 또는 트리플루오로메틸이다.
  2. a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 아실화에 의해 일반식(Ⅲ)의 화합물로 전환시키고, b) 생성된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 페놀산 하이드록실 그룹 위에서 일반식(Ⅳ)의 산 할라이드를 사용하여 아실화시켜 일반식(Ⅴ)의 화합물을 생성시키고, c) 일반식(Ⅴ)의 화합물을 폐환시켜 일반식(Ⅵ)의 화합물을 생성시키고, d) 일반식(Ⅵ)의 화합물로 부터 메톡시 그룹을 제거시켜 일반식(Ⅶ)의 화합물을 생성시키고, e) 일반식(Ⅶ)의 화합물을 아실화제와 반응시켜 일반식(Ⅷ)의 화합물을 생성시키고, f) 일반식(Ⅷ)의 화합물을 선택적으로 할로겐화하여 일반식(Ⅸ)의 화합물을 생성시키고, g) 일반식(Ⅸ)의 화합물을 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시켜 일반식(XI)의 화합물을 생성시킨 다음, h) 일반식(XI)의 화합물로부터 아실보호그룹을 제거하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성시키는 단계를 포함함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, X, m, n, R, R1, R2, R3및 R4는 상기에서 정의한 바와 같고, R2′, R3′ 및 R4′는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, (C1-C4)알킬, (C1-C4)-알콕시, 트리플루오로메틸 또는 아실옥시이며, Hal은 염소, 브롬 또는 요오드이다.
  3. 제1항에서 특허청구된 바와 같은 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
  4. 동맥경화증 및 과콜레스테린혈증은 물론 유리 라디칼이 실질적으로 연류된 기타 질병의 예방 및 치료를 위한 제1항에 있어서 특허청구된 바와 같은 화합물의 용도.
  5. 일반식(Ⅷ)의 화합물.
    상기식에서, m, n 및 R은 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고 R2′, R3′ 및 R4′는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, (C1-C4)알킬, (C1-C4)-알콕시, 트리플루오로메틸 또는 아실옥시이다.
  6. 일반식(Ⅸ)의 화합물.
    상기식에서, m, n 및 R은 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고 R2′, R3′ 및 R4′는 제5항에서 일반식(Ⅷ)에 대하여 정의한 바와 같다.
  7. 일반식(XI)의 화합물.
    상기식에서, m, n, X, R 및 R′은 제1항에서 일반식(Ⅰ)에 대하여 정의한 바와 같고 R2′, R3′ 및 R4′는 제5항에서 일반식(Ⅷ)에 대하여 정의한 바와 같다.
  8. 제1항에 있어서, X가 황 또는 산소이고, R이 불소, 염소 (C1-C3)-알킬 또는 트리플루오로메틸이며, m이 0, 1, 2 또는 3이고, n이 1이거나, m이 0, 1 또는 2인 경우에 또한 2이며, R1이 (C4-C22)-알킬 또는 (C4-C22)-알케닐(여기서, 하나의 CH2그룹은 산소에 의해 임의로 대치될 수 있다)이고, R2, R3및 R4동일하거나 상이하며, 수소, 하이드록실, 불소, 염소, (C1-C3)-알킬, (C1-C3)-알콕시 또는 트리플루오로메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  9. 제1항에 있어서, X가 황이고, R이 불소, 염소, 메틸 또는 트리플루오로메틸이며, m이 0, 1, 2 또는 3이고, n이 1이거나, m이 0, 1 또는 2인 경우에 또한 2이며, R1이 (C4-C22)-알킬 또는 (C4-C22)-알케닐(여기서, 하나의 CH2그룹은 산소에 의해 임의로 대치될 수 있다)이고, R2, R3및 R4동일하거나 상이하며, 수소, 하이드록실, 불소, 염소, 메틸, 메톡시 또는 트리플루오로메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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