KR910015566A - 치환된 피롤 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

치환된 피롤
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 약제학적으로 허용되는 일반식(Ⅰ)의 산성 화합물의 염기염 및 일반식(Ⅰ)의 염기성 화합물의 산염.
  3. 상기식에서, R은 수소 또는 하이드록시이고, R1및 R2는 함께 일반식 -(CH2)n-의 그룹이며, R7은 수소이거나, R1및 R7은 함께 일반식 -(CH2)n-의 그룹이고, R2는 수소이며, R3는 아릴 또는 헤테로아릴 그룹이고, R4, R5및 R6은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 알킬, 하이드록시, 알콕시, 할로알킬, 니트로, 아미노, 아실아미노, 알킬티오, 알킬설피닐 또는 알킬설포닐이며, R8은 일반식 -(CH2)q-R9또는 -(CH2)p-R10이고, R9는 수소, 알킬카보닐, 아미노알킬카보닐, 시아노, 아미디노, 알콕시카보닐, 아릴옥시카보닐, 알킬설포닐, 아미노카보닐 또는 아미노티오카보닐이며, R10은 하이드록시, 알콕시, 할로겐, 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 트리알킬아미노, 아지도, 아실아미노, 알킬설포닐아미노, 아릴설포닐아미노, 알킬티오, 알콕시카보닐아미노, 아미노 아실아미노, 아미노카보닐아미노, 이소티오시아네이토, 알킬카보닐옥시, 알킬설포닐옥시 또는 아릴설포닐옥시, 질소원자를 통해 결합되는 질소를 함유한 5원 또는 6월 포화 헤테로사이클 또는 일반식 -U-C(V)-W (여기서, U는 S 또는 NH이고, V는 NH, NNO2, NCN, CHNO2이며, W는 아미노, 모노알킬아미노 또는 디알킬아미노이다)이고, X 와 Y중의 하나는 0이고, 다른 것은 0또는 (H, H)이며, Z는 CH 또는 N이고, m은 0 내지 5이며, 단 Z가 N인 경우, m은 2 내지 5이고, n은 1 지 5이고, p는 0 내지 5이고, q는 0 내지 5이며, 단 Z가 N인 경우, q는 2 내지 5이다.
  4. 제1항에 있어서, R이 수소이고, R9가 수소, 알킬카보닐, 시아노, 아미디노, 알콕시카보닐, 알킬설포닐, 아미노카보닐 또는 아미노티오카보닐이며, R10이 하이드록시, 알콕시, 할로겐, 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 트리알킬아미노, 아지도, 아실아미노, 알킬설포닐아미노, 아릴설포닐아미노, 알킬티오 , 아미노카보닐아미노, 이소티오시아네이토, 알킬카보닐옥시, 알킬설포닐옥시 또는 아닐설포닐옥시 또는 일반식 -U-C(V)-W의 그룹이고, R1, R2, R3, R4, R|5, R6, R7, R8, U, V, W, X, Y, Z, m, n, p 및 q는 제1항에서 정의한 바와 같은 화합물.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R2가 함께 -CH2-이고, R7이 수소이며, m이 1 또는 2이고, Z가 CH인 화합물.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R2가 함께 -(CH2)2-이고, R7이 수소이며, m이 1이고, Z가 CH인 화합물.
  7. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R2가 함께 -CH2-이고, R7이 수소이며, m이 2이고, Z가 N인 화합물.
  8. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R7이 함께 -CH2-이고, R2이 수소이며, m이 1이고, Z가 CH인 화합물.
  9. 제1항 또는 제2항에 있어서, R1및 R7가 함께 -(CH2)2-이고, R2이 수소이며, m이 0이고, Z가 CH인 화합물.
  10. 제1항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, R3는 할로겐, 알킬, 하이드록시, 알콕시, 할로알킬, 니트로, 아미노, 아실아미노, 알킬티오, 알킬설피닐 및 알킬설포닐 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된 페닐, 나프틸, 3-벤조티에닐, 3-벤조푸라닐 또는 3-인돌릴인 화합물.
  11. 제8항에 있어서, R3이 1-메틸-3-인돌릴인 화합물.
  12. 제1항 내지 제9항 중의 어느 한 항에 있어서, R4, R5및 R6가 각각 수소인 화합물.
  13. 제1항 내지 제10항 중의 어느 한 항에 있어서, R8이 일반식 -(CH2)q-R10의 그룹인 화합물.
  14. 제11항에 있어서, q가 1 또는 2인 화합물.
  15. 제11항 내지 제12항에 있어서, R10이 하이드록시, 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 트리알킬아미노, 아지도, 아실아미노, 알킬카보닐옥시 또는 알킬설포닐옥시 또는 일반식 -U-C(V)-W의 그룹인 화합물.
  16. 제13항에 있어서, U가 S이고, V가 NH이며, W가 아미노인 화합물.
  17. 제1항 내지 제14항 중의 어느 한 항에 있어서, X 와 Y가 모두 0인 화합물.
  18. 제1항 또는 제2항에 있어서, 3-[8-(아미노메틸)-6, 7, 8, 9-테트라하이드로피리도[1, 2-a]-인돌-10-일]-4-(1-메틸-3-인돌릴)-1H-피롤-2, 5-디온, 3-[7-(아미디노티오메틸)-6, 7, 8, 9-테트라하이드로피리도[1, 2-a]-인돌-10-일]-4-(1-메틸-3-인돌릴)-1H-피롤-2, 5-디온, 3-[6, 7, 8, 9-테트라하이드로-8-[(디메틸아미노)메틸]피리도[1, 2-a]-인돌-10-일]-4-(1-메틸-3-인돌릴)-1H-피롤-2, 5-디온 및 약제학적으로 허용되는 이들의 산부가염인 화합물.
  19. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물.
  21. 상기식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Z 및 m은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  22. 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 있어서, 치료학적 활성물질, 특히 염증, 면역, 종양, 폐기관 및 심장맥관 질환의 활성물질 또는 천식 또는 AIDS 치료의 활성물질로 사용하기 위한 화합물.
  23. (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 가압하에 암모니아와 반응시키거나 헥사메틸디실라잔 및 메탄올과 반응시켜 R이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나 하이드록실 아민과 반응시켜 R이 하이드록시인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하여 X 및 Y가 모두 0를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (b) X 및 Y가 모두 0를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 리튬 알루미늄 하이드라이드로 환원시켜 X 및 Y중의 하나가 0를 나타내고 다른 것은 (H, H)를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (c) 경우에 따라, 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물에 존재하는 반응성 센터를 작용기 전환시키거나, (d) 또한 경우에 따라, 일반식(Ⅰ)의 산성 화합물을 염기를 사용하여 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시키거나 일반식(Ⅰ)의 염기성 화합물을 산을 사용하여 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 포함하여 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따른 화합물을 제조하는 방법.
  25. 상기식에서 R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Z 및 m은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  26. 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물과 치료학적으로 불활성인 담체물질을 함유하는 의약품, 특히 염증, 면역, 종양, 폐기관 또는 심장맥관, 천식 또는 AIDS 치료용 의약품.
  27. 염증, 면역, 종양, 폐기관 또는 심장맥관 질환, 천식 또는 AIDS 등의 치료용 의약품을 제조하기 위한 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  28. 제19항의 방법 또는 명백하게 화학적으로 이것과 동일한 방법으로 제조되는 제1항 내지 제16항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물.
  29. 상술한 발명.
  30. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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