KR910006290A - 피리미도인돌 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

피리미도인돌 유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1, R2및 R3은 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 아릴 또는 아르(저급)알킬이고, R4는 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 이미다졸릴 또는 피리딜이며, A는 저급 알킬렌이고는 단일결합 또는 이중결합이다.
  2. 제1항에 있어서, R4가 이미다졸릴 또는 피리딜이고, 이들 각각은 저급 알킬 및 이미노-보호그룹으로 이루어진 그룹중에서 선택된 치환체 1 내지 3개를 가질 수 있는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R4가 1H-이미다졸-4-일, 5-저급알킬-1H-이미다졸-4-일, 1-아르(저급)알킬-5-저급 알킬-1H-이미다졸-4-일, 1-아르(저급)알킬-1H-이미다졸-4-일, 1-저급 알킬-5-저급 알킬-1H-이미다졸-4-일 또는 4-피리딜인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1, R2및 R3가 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 페닐 또는 모노- 또는 디- 또는 트리페닐(저급)알킬이고, R4가 1H-이미다졸-4-일,5-저급 알킬-1H-이미다졸-4-일, 1-모노- 또는 디- 또는 트리페닐(저급)알킬-5-저급 알킬-1H-이미다졸-4-일, 1-모노- 또는 디- 또는 트리페닐(저급)알킬-1H-이미다졸-4-일, 1-저급 알킬-5-저급 알킬-1H-이미다졸-4-일 또는 4-피리딜인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1이 저급 알킬이고, R2및 R3가 각각 수소이며, R4가 5-저급 알킬-1H-이미다졸-4-일이고,는 이중결합인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 3,4-디하이드로-5-메틸-2〔1-(5-메틸-1H-이미다졸-4-일)에틸〕피리미도〔1,6-a〕인돌-1(2H)-온인 화합물 또는 이의 산부가염.
  7. (1) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 생성시키거나, (2) 일반식(Ⅰ-a)의 화합물 또는 이의 염에서 이미노-보호그룹을 제거하여 일반식(Ⅰ-b)의 화합물 또는 이의 염을 생성시키거나, (3) 일반식(Ⅰ-b)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ-c)의 화합물 또는 이의 염을 생성시키거나, (4) 일반식(Ⅴ)의 화합물을 아미드화시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 생성시키는 단계를 포함함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2및 R3은 각각 수소, 저급 알킬, 저급 알케닐, 아릴 또는 아르(저급)알킬이고, R4는 적합한 치환체를 가질 수 있는 이미다졸릴 또는 피리딜이며, A는 저급 알킬렌이고는 단일결합 또는 이중결합이며, X1및 X2는 산 잔기이고, R5는 이미노-보호그룹이며, R6는 수소 또는 저급 알킬이고 R7은 저급 알킬이다.
  8. 약제학적으로 허용되는 실질적으로 비-독성인 담체 또는 부형제와 함께 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  9. 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 사람 또는 동물에게 투여함을 특징으로 하여, 5-하이드록시트립타민 매개 질환을 치료하거나 예방하는 방법.
  10. 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 사람 또는 동물에게 투여함을 특징으로 하여, 오심 또는 구토를 치료 또는 예방하는 방법.
  11. 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 약제로서의 용도.
  12. 제1항의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 5-하이드록시트립타민 길항제로서의 용도.
  13. 5-하이드록시트립타민-매개 질환의 치료 또는 예방용 약제 제조를 위한 제1항의 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900013457A 1989-09-25 1990-08-30 피리미도인돌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 KR0173451B1 (ko)

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Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9026427D0 (en) * 1990-12-05 1991-01-23 Ici Plc Chemical process
EP0688216A1 (en) * 1993-03-08 1995-12-27 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Medicament for treating or preventing cerebrovascular diseases
CN113350356B (zh) * 2021-05-26 2022-12-27 广东湛江海洋医药研究院 2,4,7-三取代嘧啶并吲哚化合物抗肿瘤耐药作用

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4409224A (en) * 1978-09-11 1983-10-11 American Home Products Corp. Pyrimido[1,6-a]indole derivatives
US4695578A (en) * 1984-01-25 1987-09-22 Glaxo Group Limited 1,2,3,9-tetrahydro-3-imidazol-1-ylmethyl-4H-carbazol-4-ones, composition containing them, and method of using them to treat neuronal 5HT function disturbances
DE3687080T2 (de) * 1985-04-27 1993-03-25 Beecham Group Plc Azabicyclononyl-indazol-carboxamid mit 5-ht-antagonistischer wirkung.
EP0254584B1 (en) * 1986-07-25 1992-10-07 Beecham Group Plc Azabicyclic compounds, process for their preparation, and their pharmaceutical use
GB8623819D0 (en) * 1986-10-03 1986-11-05 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
GB8630071D0 (en) * 1986-12-17 1987-01-28 Glaxo Group Ltd Medicaments
IE61669B1 (en) * 1987-09-03 1994-11-16 Glaxo Group Ltd Lactam derivatives

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