KR910011773A - 신규한 페녹시알킬 카르복실산 아미드, 그것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약학 조성물 - Google Patents

신규한 페녹시알킬 카르복실산 아미드, 그것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약학 조성물 Download PDF

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KR910011773A
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비테 에른스트-크리스티안
슈테그마이어 카알하인쯔
되르게 리이젤
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디움, 포우퀘트
뵈링거 만하임 게엠베하
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    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/16—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C07C311/17—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

내용 없음

Description

신규한 페녹시알킬 카르복실산 아미드, 그것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약학 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 다음 일반식(I)의 화합물, 및 그것의 생리적으로 허용 가능한 염, 에스테르, 아미드 및 광학 이성질체.
    상기식에서, 술포닐아미노알킬기는 페녹시알킬 카르본아미드기에 대해 오르토-, 메타-또는 파라- 위치에 있으며, R1은 아릴, 아르알킬 또는 아르알케닐이고, 각각의 경우에 아릴부분은 할로겐, 시아노, 알킬, 트리플루오로메틸 또는 알콕시기에 의해 단일 또는 다중 치환될 수 있으며, R2는 수소원자 또는 알킬 또는 아실기이고, R3과 R4는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소원자이거나 저급 알킬기이고, n은 1,2 또는 3이며, R6은 수소원자 또는, 말단이 카르복실, 아미노카르보닐 또는 알콕시카르보닐, 알킬티오, 히드록실, 페닐 또는 이미다졸-4-일기에 의해 임의로 치환될 수 있는 1 내지 4탄소원자를 가지는 알킬기이고, R5는 수소원자이거나 또는 R6과 함께 3 또는 4탄소 원자를 함유하는 알킬렌 사슬을 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 페닐기이거나 또는 할로겐, 메틸, 메톡시 또는 트리플루오로메틸기에 의해 1회 또는 2회 치환된 페닐기이고, R2, R3, R4가 수소원자이며, n이 2이고, 기가 필수 아미노산 잔기이거나 또는 그것의 광학 이성질체 또는 혼합물이며, 술포닐아미노알킬기는 페녹시알킬카르본아미드기에 대해 메타- 위치에 있는 것을 특징으로 하는 일반식(I)의 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 기가 글리신, 알라닌, 2-아미노부티르산, 세린, 메티오닌, 아스파라긴, 페닐아민, 프롤린 또는 노르발린으로 이루어지는 군으로부터 선택된 아미노산 잔기를 나타냄을 특징으로 하는 화합물.
  4. 다음 일반식(I) :
    (상기식에서, 술포닐아미노알킬기는 페녹시알킬 카르본아미드기에 대해 오르토-, 메타-또는 파라- 위치에 있으며, R1은 아릴, 아르알킬 또는 아르알케닐기이고, 각각의 경우에 아릴부분은 할로겐, 시아노, 알킬, 트리플루오로메틸 또는 알콕시기에 의해 단일 또는 다중 치환될 수 있으며, R2는 수소원자 또는 알킬 또는 아실기이고, R3과 R4는 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소원자이거나 저급 알킬기이고, n은 1,2 또는 3이며, R6은 수소원자 또는, 말단이 카르복실, 아미노카르보닐 또는 알콕시카르보닐, 알킬티오, 히드록실, 페닐 또는 이미다졸-4-일기에 의해 임의로 치환될 수 있는 1 내지 4탄소원자를 가지는 알킬기이고, R5는 수소원자이거나 또는 R6과 함께 3 또는 4탄소 원자를 함유하는 알킬렌 사슬을 형성한다.)의 화합물, 및 그것의 생리적으로 허용 가능한 염, 에스테르, 아미드 및 광학 이성질체의 제조방법으로서, a)반응중에 아미노기 또는 히드록실기가 임의로 보호되는 다음 일반식(Ⅱ)의 아민 :
    (상기식에서, R2와 n은 상기 정의된 것과 동일한 의미이다)을 공지 방법에 따라 임의의 순서대로, 다음 일반식(Ⅲ)의 술폰산 :
    R1- SO2OH (Ⅲ)
    (상기식에서, R1은 상기 정의된 것과 동일하다) 또는 그것의 유도체와 반응시키고, 임의로 다음 일반식(Ⅳ)의 광학-활성 화합물 :
    (상기식에서, R3, R4, R5, R6은 상기 정의된 것과 동일하고, X는 반응기를 나타내며 Y는 기 COOH를 나타낸다.) 또는 그것의 유도체와 반응시키거나, b)다음 일반식(XI)의 술폰 아미드 :
    (상기식에서, R1과 R2는 상기 정의된 것과 동일하다.)를 다음 일반식 (XⅢ)의 화합물 :
    (상기식에서, R3, R4, R5, R6, x, n 및 Y는 상기 정의된 것과 동일하다.) 과 반응시키거나, 또는 c)다음 일반식(XⅣ)의 화합물 :
    (상기식에서, R1, R2, R3, R4, x, n은 상기 정의된 것과 동일하다.)을, 임의로 다음 일반식 :
    (상기식에서, R5, R6및 Y는 상기 정의된 것과 동일하다.)의 광학-활성 아민과 반응시킨후, 필요에 따라 얻어진 산을 생리적으로 허용가능한 염, 에스테르 또는 아미드로 전환시키거나, 또는 얻어진 에스테르 또는 아미드를 유리산으로 전환시키고, 필요에 따라 얻어진 라세미 화합물을 경상 이성질체로 분리시키는 것을 특징으로하는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 실질적으로 상술하고, 예시화한 것과 같은, 제1항에 따르는 화합물을 제조하기 위한 것임을 특징으로 하는 방법.
  6. 제4항 또는 5항에 따르는 방법에 의해 제조되는 제1항의 화합물.
  7. 제1항 내지 3항과 제6항중 어느 한 항에 따르는 화합물을 최소한 하나 포함하고 통상의 담체 및 보조물질을 함유하는 약학조성물.
  8. 심장 및 순환계 질환을 치료하기 위한, 제1항 내지 3항과 6항중 어느 한 항에 따르는 화합물의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900021652A 1989-12-23 1990-12-24 신규한 페녹시알킬 카르복실산 아미드, 그것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약학 조성물 KR910011773A (ko)

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