KR910004661A - Lhrh 동족체 - Google Patents

Lhrh 동족체 Download PDF

Info

Publication number
KR910004661A
KR910004661A KR1019900011999A KR900011999A KR910004661A KR 910004661 A KR910004661 A KR 910004661A KR 1019900011999 A KR1019900011999 A KR 1019900011999A KR 900011999 A KR900011999 A KR 900011999A KR 910004661 A KR910004661 A KR 910004661A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
alanyl
acetyl
methyl
aza
lower alkyl
Prior art date
Application number
KR1019900011999A
Other languages
English (en)
Other versions
KR0144144B1 (ko
Inventor
하비브 포투나
그리어 조나단
Original Assignee
챨스 엠. 브록
애보트 라보라토리즈
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 챨스 엠. 브록, 애보트 라보라토리즈 filed Critical 챨스 엠. 브록
Publication of KR910004661A publication Critical patent/KR910004661A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR0144144B1 publication Critical patent/KR0144144B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
    • C07K7/23—Luteinising hormone-releasing hormone [LHRH]; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

내용 없음.

Description

LHRH 동족체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 서열(a); 서열(b)의 시험관내장내 안정성 비교도이다.

Claims (38)

  1. 일반식(I)의 화합물.
  3. 상기식에서, A는 L-피로글루타밀, D-피로글루타밀, N-아세틸-L-프롤릴, N-아세틸-D-프로필, N-아세틸-L-δ 3,4-프로필, N-아세틸-D-δ 3,4-프로필, N-아세틸-L-페닐-알라닐, N-아세틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-L-3-(2-티에닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(2-티에닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-브로모페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-브로모페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(펜타메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(펜타메틸페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(3,4,5-펜타메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(3,4,5-트리메탈페닐)알라닐, N-아세틸-L-트립틸(N-인돌-메틸), N-아세틸-D-트립틸(N-인돌-메틸), N-아세틸-L-트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-D-트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-L-3-(1-아다만틸)알라닐, N-아세틸-D-3-(1-아다만틸)알라닐, N-아세틸-L-5-플루오로트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-D-5-플루오로트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-L-3-(2-나프틸)알라닐, N-아세틸-L-3-(3-벤조티에닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(3-벤조티에닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(3-벤족사졸릴) 알라닐, N-아세틸-D-3-(3-벤족사졸릴)알라닐, N-아세틸-α-메틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-α-메틸-D-3(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-아세틸-L-티로실, N-아세틸-D-티로실, N-아세틸-L-O-메틸-티로실, N-아세틸-D-O-메틸-티로실, N-아세틸-D-3-(2-나프틸)알라닐, N-아세틸-L-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸-D-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸사르코실, N-아세틸-L-3-(사이클로헥실)알라닐, N-아세틸-D-3-(사이클로헥실)알라닐, N-아세틸글리실, N-L-아세틸-N-메틸알라닐, N-아세틸-N-메틸-D-알라닐, N-아세틸-α-메틸-L-페닐알라닐, N-아세틸-α-메틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-L-페닐알라닐, N-포르밀사르코실, N-포르밀-N-메틸-L-알라닐, N-포르밀-N-메틸알라닐, 2-N-β-(에틸아미노카보닐)-N-ε-(에틸아미도)글루타밀, N-δ-에틸- 글루타밀, L-프로릴, D-프로릴, L-δ3,4-프로릴, D-δ3,4-프로릴, L-페닐알라닐, D-페닐알라닐, L-3-(4-메틸페닐)알라닐, D-3-(4-메틸페닐)알라닐, L-3-(4-니트로페닐)알라닐, D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-3-(4-아세틸아미노페닐)알라닐, D-3-(4-아세틸아미노페닐)알라닐, L-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, α-메틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-메틸-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, L-티로실, D-티로실, L-O-메틸-티로실, D-O-메틸-티로실, 사르코실, 글리실, L-N-메틸알라닐, N-메틸-D-알라닐, N-메틸-L-피로글루타밀, N-메틸-D-피로글루타밀, α-메틸-L-페닐알라닐, α-메틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(2-나프틸)-알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸-α-아자-알라닐, N-아세틸-α-아자-글리실, N-아세틸-α-아자-사르코실, N-아세틸-α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-사이클로헥실알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(1-아다만틸)알라닐, N-아세틸-α-아자-티로실(O-메틸), N-아세틸-α-아자-3-(3-벤조티에닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-페닐알라닐, N-메틸-α-아자-피로글루타밀, N-아세틸-α-아자-3-(2-티에닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(2-벤족사졸릴)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(펜타메틸페닐)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(2-나프틸)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-클로로페닐)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-플루오로페닐)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-메톡시페닐)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-메톡시페닐)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(1-아다만틸)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(페닐)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(사이클로헥실)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(벤즈티에닐)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(벤족사졸릴)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(3,4,5-트리메틸페닐)-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(펜타메틸페닐)-알라닐, 및 N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(2-티에닐)알라닐 페닐알라닐로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔이기고; B는 존재하지 않거나, 또는 L-히스티딜, D-히스티딜, L-트립틸, D-트립틸, L-트립틸(N-인돌-메틸), D-트립틸(N-인돌-메틸), L-페닐알라닐, D-페닐알라닐, L-3-(2-나프틸)-알라닐, D-3-(2-나프틸)-알라닐, L-3-(1-나프틸)-알라닐, D-3-(1-나프틸)-알라닐, L-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, D-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, L-3-(3-피리딜)-알라닐, L-3-(2-피리딜)-알라닐, D-3-(3-피리딜)-알라닐, D-3-(2-피리딜)-알라닐, L-3-(2-티아졸릴)-알라닐, D-3-(2-티아졸릴)-알라닌, L-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, D-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, L-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, D-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, L-3-(2-티에닐)-알라닐, D-3-(2-티에닐)-알라닐, L-사이클로헥실알라닐, D-사이클로헥실알라닐, L-3-(3-피라졸릴)알라닐, D-3-(3-피라졸릴)알라닐, L-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐) 알라닐, L-3-(4-브로모페닐)알라닐, D-3-(4-브로모페닐)알라닐, L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, L-3-(4-아미노페닐)알라닐, D-3-(4-아미노페닐)알라닐, L-(4-니트로페닐)알라닐, D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-3-(4-시아노페닐)알라닐, D-3-(4-시아노페닐)알라닐, L-티로실(O-메틸), D-티로실(O-메틸), L-3-(4-메틸페닐)알라닐, D-3-(4-메틸페닐)알라닐, L-3-(4-니트로페닐)알라닐, D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-3-(4-아세틸아미노페닐)알라닐, D-3-(4-아세틸아미노페닐)알라닐, D-메틸오닐, L-메틸오닐, L-α-메틸-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-α-33-(4-클로로페닐)알라닐, (3S)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카보닐, (3R)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카보닐, (2)-N-(에틸아미노카보실)-(5)-N-(에틸아미도)글루타밀, α-아자-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(4-브로모페닐)알라닐, α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, α-아자-3-(1-아다만틸)알라닐, L-3-(3-퀴놀릴)-알라닐, D-3-(3-퀴놀릴)-알라닐, α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-아자-3-(4-플루오로페닐)알라닐, α-아자-3-(2-나프틸)알라닐, α-아자-3-(3-퀴놀릴)알라닐, α-아자-페닐알라닐, α-아자-티오실(O-메틸), α-아자-3-(2-티에닐)알라닐, α-아자-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, α-아자-사이클로헥실알라닐, α-아자-트립틸, α-아자-트립틸(N-인돌-메틸), α-아자-트립틸(N-인돌-포밀), N-(R31)-L-페닐알라닐, N-(R31)-D-페닐알라닐, N-(R31)-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-트리플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-트리플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-트리플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(사이클로헥실)알라닐, N-(R31)-D-3-(사이클로헥실)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-브로모페닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(4-브로모페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-니트로페닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-프롤릴, D-프롤릴, N-(R31)-L-O-메틸티로실, N-(R31)-L-티로실, N-(R31)-D-메틸티로실, N-(R31)-D-티로실, N-(R31)-L-히스티딜, N-(R31)-D-히스티딜, N-(R31)-L-3-(2-티에닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-티에닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-티아졸릴)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-티아졸릴)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-피리딜)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-피리딜)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R31)-L-3-(3-벤트티에닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(3-벤트티에닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-벤트티에닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-벤트티에닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, N-(R31)-L-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R31)-D-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R31)-L-트립틸, N-(R31)-D-트립틸, N-(R31)-D-트립틸(N-인돌-메틸), N-(R31)-D-메틸오닐, N-(R31)-L-메틸오닐, N-(R31)-L-3-(1-나프틸)알라닐 및 N-(R31)-L-3-(1-나프틸)알라닐(이때, R31은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔기이며, C는 L-트립틸, D-트립틸, L-트립틸(N-인돌-포밀), D-트립틸(N-인돌-포밀), L-트립틸(N-인돌-포밀), D-트립틸(N-인돌-메틸), 5-플루오로-L-트립틸, 5-플루오로-D-트립틸, L-페닐알라닐, L-프롤릴, D-프롤릴, L-티로실, D-티로실, D-페닐알라닐, D-3-(3-피리딜)알라닐, L-3-(3-피리딜)알라닐, D-3-(3-피리딜-N′-옥사이드) 알라닐, L-3-(3-피리딜-N′-옥사이드)알라닐, D-3-(3-퀴놀릴)알라닐, N-3-(3-퀴놀릴)알라닐, D-3-(3-퀴놀릴-N′-옥사이드)알라닐, L-3-(3-퀴놀릴-N′-옥사이드)알라닐, D-3-(1-아만다틸)알라닐, L-3-(1-아만다틸)알라닐, D-3-(1-나프틸)알라닐, L-3-(1-나프틸)알라닐, L-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, D-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, L-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, D-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, L-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, D-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, L-사이클로헥실알라닐, D-사이클로헥실알라닐, L-3-(3-인다졸릴)알라닐, D-3-(3-인다졸릴)알라닐, α메틸-L-페닐알라닐, α-메틸-D-페닐알라닐, L-3-2-나프틸알라닐, D-3-2-나프틸알라닐, L-O-메틸티로실, D-O-메틸티로실, L-3-(4-메틸페닐)알라닐, D-3-(4-메틸페닐)알라닐, L-3-(펜타메틸페닐)알라닐, D-3-(펜타메틸페닐)알라닐, L-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, D-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, L-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-메틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-메틸-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로메틸페닐)알라닐, D-3-(4-플루오로메틸페닐)알라닐, L-3-(2-티에닐)알라닐, D-3-(2-티에닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-피리딜-N′-옥사이드)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-피리딜-N′-옥사이드)알라닐, L-3-(2-티아졸릴)-알라닐, D-3-(2-티아졸릴)-알라닐, α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, α-아자-트립틸, α-아자-페닐알라닐, α-아자-3-(2-티에닐)알라닐, α-3-(4-메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(펜타메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(2-나프틸)알라닐, α-아자-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, α-아자-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, α-아자-3-(사이클로헥실)알라닐, a-아자-3-(1-아만다틸)알라닐, α-아자-3-(4-메톡시페닐)알라닐, α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-아자-3-(4-브로모페닐)알라닐, α-아자-트립틸-(N-인돌-메틸), α-아자-3-(3-피리딜)알라닐, α-아자-3-(3-퀴놀릴)알라닐, α-아자-3-(2-티아졸릴)알라닐, N-(R32)-L-3-(2-티에닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-티에닐)알라닐, L-3-(3-퀴놀릴)알라닐, D-3-(3-퀴놀릴)알라닐, L-3-(2-나프틸)알라닐, D-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R32)-D-페닐알라닐, N-(R32)-L-페닐알라닐, N-(R32)-D-트립틸, N-(R32)-L-트립틸, N-(R32)-L-트립틸(N-인돌-포밀), N-(R32)-D-트립틸(N-인돌-포밀), N-(R32)-L-트립틸(N-인돌-메틸), N-(R32)-D-트립틸(N-인돌-메틸), N-(R32)-L-3-(2-티아졸릴)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-티아졸릴)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-퀴놀릴)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-퀴놀릴)알라닐, N-(R32)-D-3-(1-아만다틸)알라닐, N-(R32)-L-3-(1-아만다틸)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-나프틸) 알라닐, N-(R32)-L-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R32)-D-3-(1-나프틸)알라닐, N-(R32)-L-3-(1-나프틸)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-벤즈옥사졸릴)알라닐, N-(R32)-L-티로실, N-(R32)- D-티로실, N-(R32)-L-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(펜타메페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(펜타메틸페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-브르모페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-브르모페닐)알라닐, N-(R32)-L-사이클로헥실알라닐, N-(R32)-D-사이클로헥실알라닐, N-(R32)-L-3-(3-인다졸릴)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-인다졸릴)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(3-피리딜)알라닐, N-α(R32)-α-아자-3페닐알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R32)-O-메틸-D-티로실 및 N-(R32)-O-메틸-L-티로실(이때, R32는 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔기이며, D는 프로필, 4-히드록시프로필, L-세릴, L-세릴(O-벤질), L-세릴(O-PO3H2), L-세릴(O-PO3Me2), L-글루타민, L-α,β-디아미노프로필, L-알라닐, L-트레오닐, 2,3-디아미노프로필오닐, 2-아미노-3-구아니디노프로필오닐, 2,3-디아미노프로피오닐(이때, 3-아미노 그룹은 저급알킬, 3-피리딘카보닐, 2-피라진카보닐 또는 2-인돌카보닐에의해 치환된다), N-α-아자글리실, N-α-아자알라닐, N-α-(R0)-α-아자글리실, N-α-(R0)-α-아자알라닐, N-(R0)-L-세릴, N-(R0)-L-세릴-(O-벤질), N-(R0)-L-글루타민, N-(R0)-L-알라닐, N-β-(R0)-β-아미노프로필, N-β-(R0)-N-β-에틸아미노프로필, N-(R0)-L-세릴-(O-PO3H2), N-(R0)-L-세릴-(O-PO3Me2) 및N-(R0)-L-트레오일(이때, R0은 저급알킬 또는 아릴이다)중에서 선택된 아미노 아실 잔기이거나; D는 세린 또는 트레오닌의 글리코실 유도체이고; E는 L-티로실, L-티로실(O-메틸), L-티로실(O-에틸), L-티로실(O-PO3H2), L-티로실(O-PO3Me2), L-티로실, L-페닐 알라닐, N-(R33)-L-티로실, N-(R33)-L-티로실(O-에틸), N-(R33)-L-티로실(O-PO3H2), N-(R33)-L-티로실(O-PO3Me2), 3-(2-티에닐)알라닐, 3-(3-벤즈티에닐)알라닐, 3-(1-나프닐)알라닐, 3-(2-나프닐)알라닐, N-(R33)-L-페닐 알라닐, L-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, L-히스티딜, L-3-(시클로헥실)알라닐, L-3-(4-아미노페닐)알라닐, 1-3-(4-아세틸아미노페닐)알라닐, N-(R33)-L-3-(4-아미노페닐)알라닐, N-(R33)-L-3-(4-아세틸아미노)알라닐, N-(R33)-L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R33)-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R33)-L-히트티딜, N-(R33)-L-3-(시클로헥실)알라닐, N-(R33)-L-3-(2-티에닐)알라닐, N-(R33)-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-(R33)-L-3-(1-나프틸)알라닐, N-(R33)-L-3-(2-나프틸)알라닐 및 N-(R33)-L-티로실(O-에틸) (이때. R33은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노아실잔기이거나; E는
  5. [이때, n은 1 내지 4이고; R30은 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이고, R은 아미노, 알킬아미노, 시클로알킬아미노 또는 알카노일아미노이거나; R1은 -N(R3)C(O)(CH2)ffR60또는 -NHC(NH(R3))+MR4{이 때, R3은 수소, 저급알킬 또는 시클로알킬이고; R4는 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아미노또는 시아노이고; ff는 0 내지 6이고; R60은 저급알킬, 디알킬아미노, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로시클릭, (헤테로시클릭)알킬 또는 -NHR120(이때 R120는 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로시클릭, (헤테로시클릭)알킬, 아미노, 알카노일 아미노또는 -NHR62(이때, R62는 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로시클릭, (헤테로시클릭)알킬 또는 -C(O)R63(이때, R63은 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬 헤테로시클릭 또는 (헤테로시클릭)알킬이다)이다)이다)이다)이거나, R1은 -C(O)R**(이때, R**은 히드록시, 알콕시, 아미노, 페녹시 또는 메톡시페닐이다)이다] 이고; F는 일반식
  7. (여기서, Y는 1 내지 3이고, R5는 C1내지 C6직쇄 또는 측쇄 알킬, C3내지 C7사이클로알킬, 하이드록시, 티오알킬, 아릴 또는 헤테로 사이클릭 방향족 환이거나, -(CH2)mR6또는 -(CH2)m R6(여기서, m은 0내지 4이고, R6는 아미노, 알킬아미노, 사이클로알킬아미노 또는 알카노일아미노이기나, NH-C(NH(R′))=NR″ 또는 -N (R′)C(O)(CH2)ggR65{여기서, R′는 수소, 저급 알킬 또는 사이클로알킬이고, R″는 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 아미노 또는 시아노이며, gg는 0 내지 6이고, R65는 저급 알킬, 디알킬아미노, 사이클로알킬, 아릴, 아릴 알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬 또는 -NHR66(여기서, R66는 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬, 아미노, 알카노일아미노 또는 -NHR67(여기서, R67은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬 또는 -C(O)R65,<여기서, R68은 저급 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭 또는 (헤테로사이클릭)알킬이다>이다)이다]이다}이다)이며, R34는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이고, R35및 R36는 독립적으로 수소 및 저급 알킬 중에서 선택된다)의 D-아미노아실 잔기를 포함(그러나, 이에 한정 되지는 않는다)하는 천연산 α-아미노산 또는 합성의 비천연산 α-아미노산으로 부터 유도된 D-아미노아 실잔기 이거나, 일반식
  9. (여기서, Z는 0 내지 3이고, R37은 하이드록시, 알콕시, 페녹시, 아미노 또는 P-메톡시페닐이며 R34는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)의 D-아미노아실 잔기이거나, D-세린 또는 D-트레오닌의 글리코실 유도체이며, G는 L-레우실, L-이소우레실, N-(R38)-이소레우실, 노르레우실, N-(R38)-노르레우실, L-N-(R38)-레우실, 알로이소레우실, 발릴, 노르발릴, 세릴(O-t-Bu), 티로실, 트립틸, 2-아미노부티릴, L-(시클로헥실)알라닐, L-N-(R38)-시클로헥실알라닐, N-(R38)-발릴페닐알라닐, N-(R38)-페닐알라닐, N-(R38)-트립틸, N-(R38)-티로실, 세릴(O-PO3H2), 세릴(O-PO3Me2), N-(R38)-세릴(O-PO3H2), N-(R38)-세릴(O-PO3Me2), 프롤릴, 피페콜릴, 세릴 및 N-(R38)-세릴(이때, R38은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔기이거나; G는 세린 또는 트레오닌의 글리코실 유도체이거나; F와 C는 함께
  11. {이때, R47는 수소, 저급알킬, 3-인돌릴메틸, 2-나프틸메틸, 벤질 또는 치환된 벤질(이때, 페닐환은 할로겐, 히드록시 및 메톡시중에서 선택된 치환체에 의해 치환된다)이고; R0는 저급알킬이다)이고; H는
  13. [이때, p는 1 내지 4이고; R39는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이고; R9는 아미노, 알킬아미노, 시클로알킬 아미노 도는 알카노일아미노이거나; R9는 -N(R11)C(O)(CH2)hhR70또는 -NH-C)(NH(R11))=NR12{이때, R11은 수소, 저급알킬 또는 시클로알킬이고; R12는 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아미노 또는 시아노이고; hh는 0 내지 6이고; R70은 저급알킬, 디알킬아미노, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로시클릭, (헤테로시클릭)알킬 또는 -NHR71(이때, R71은 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로시클릭, (헤테로시클릭)알킬, 아미노, 알카노일 아미노 또는 -NHR72(이때, R72는 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로시클릭, (헤테로시클릭)알킬 또는 -C(O)R73(이때, R73은 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로시클릭 또는 (헤테로시클릭)알킬이다)이다)이다)이다)이거나, R9는 R***C(O)-(이때, R***은 히드록시, 알콕시, 아미노, 페녹시 또는 p-메톡시페닐이다)이다)의 아미노 아실 잔기이고;J는 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐 또는 모르폴리닐이거나; D-알라닐아미노, L-알라닐아미노, 글리실아미노, 사코실아미노, N-(R40)-D-알라닐아미드, N-(R40)-L-알라닐아미드, N-(R40)-β-L-알라닐아미드, N-(R40)-β-D-알라닐아미드, L-2-아미노부티릴아미드, D-2-아미노부티릴아미드, N-(R40)-L-2-아미노부티릴아미드, N-(R40)-D-2-아미노부티릴아미도, L-세릴아미드, D-세릴아미드, N-(R40)-L-세릴아미드, N-(R40)-D-세릴아미드, N-(R40)-L-노르발릴아미드, N-(R40)-D-노르발릴아미드, L-노르발릴아미드, D-노르발릴아미드 또는 α-아자알라닐아미드(이때, R40은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)중에서 선택된 아미노아실 잔기이거나; J는 -NHR8또는 -NHCH2CONHR8(이때, R8은 수소, 저급알킬, 시클로알킬플루오로 치환된 저급알킬 또는 히드록시, 치환된 저급알킬이거나; J는 -N(R132)N(R133)-C(O)-NH-R13(이 때, R13은 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 히드록시, 치환된 저급알킬 또는 플루오로 치환된 저급알킬이고; R132및 R133은 독립적으로 수소 및 저급알킬 중에서 선택되며; 단, 잔기쌍 A-B, B-C, C-D, D-E, E-F, F-G, G-H, H-I 또는 I-J중의 하나 이상에서 아미드 결합은 2개의 잔기를 연결시키는 아미드 결합중의 질소원자상에서 알킬화되며; 또한, 화합물은 (피로)Glu-His-Trp-Ser-Trp-Gly-N-Me-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2, (피로)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-N-Me-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2, (피로)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-N-Me-Leu-Arg-Pro-NH2또는 (피로)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-D-Me-Leu-Arg-Pro-NH2는 아니다.
  14. 다음 일반식 (I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용 가능한 이의 염;
  16. 상기식에서, A는 L-피로글루타밀, D-피로글루타밀, N-아세틸-L-프로일, N-아세틸-D-프로일, N-아세틸-L-δ3,4-프로일, N-아세틸-D-δ3,4-프로일, N-아세틸-L-페닐-알라닐, N-아세틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-L-3-(2-티에닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(2-티에닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-브로모페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-브로모페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(펜타메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(펜타메틸페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, N-아세틸-L-트립틸(N-인돌-메틸), N-아세틸-D-트립틸(N-인돌-메틸), N-아세틸-L-트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-D-트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-L-3-(1-아다만틸)알라닐, N-아세틸-D-3-(1-아다만틸)알라닐, N-아세틸-L-5-플루오로트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-D-5-플루오로트립틸(N-인돌-포르밀), N-아세틸-L-3-(2-나프틸)알라닐, N-아세틸-L-3-(3-벤조티에닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(3-벤조티에닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(3-벤족사졸)알라닐, N-아세틸-D-3-(3-벤족사졸)알라닐, N-아세틸-α-메틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-α-메틸-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-아세틸-D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-아세틸-L-티로실, N-아세틸-D-티로실, N-아세틸-L-O-메틸-티로실, N-아세틸-D-O-메틸-티로실, N-아세틸-D-3-(2-나프틸)알라닐, N-아세틸-L-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸-D-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸사코실, N-아세틸-L-3-(사이클로헥실)알라닐, N-아세틸-D-3-(사이클로헥실)알라닐, N-아세틸글리실, N-M-아세틸-N-메틸알라닐, N-아세틸-N-메틸-D-알라닐, N-아세틸-α-메틸-L-페닐알라닐, N-아세틸-α-메틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-L-페닐알라닐, N-포르밀사코실, N-포르밀-N-메틸-L-알라닐, N-포르밀-N-메틸알라닐, 2-N-β-(에틸아미노카보닐)-N-ε-(에틸아미노)글루타밀, N-δ-에틸-글루타밀, L-프로필, D-프로필, L-δ3,4-프로필, D-δ3,4-프로필, L-페닐알라닐, D-페닐알라닐, L-3-(4-메틸페닐)알라닐, D-3-(4-메틸페닐)알라닐 중에서 선택된 아미노 아실 잔기이고; B는 L-3-(4-니트로페닐)알라닐, D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-3-(4-아세틸이미노페닐)알라닐, D-3-(4-아세틸이미노페닐)알라닐, L-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, α-메틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-메틸 D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-트리플루오르메틸페닐)알라닐, D-3-(4-트리플루오르메틸페닐)알라닐, L-티로실, D-티로실, L-O-메틸-티로실, D-O-메틸-티로실, 사르코실, 글리실, L-N-메틸알라닐, N-메틸-D-알라닐, N-메틸-L-피로글루타밀, N-메틸-D-피로글루타밀, α-메틸-L-페닐알라닐, α-메틸-D-페닐알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(2-나프틸)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸-α-아자-알라닐, N-아세틸-α-아자-글리실, N-아세틸-α-아자-사르코실, N-아세틸-α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-사이클로헥실알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(1-아다만틸)알라닐, N-아세틸-α-아자-티로실(O-메틸), N-아세틸-α-아자-3-(3-벤조티오펜일)알라닐, N-아세틸-α-아자-페닐알라닐, N-메틸-α-아자-피로글루타밀, N-아세틸-α-아자-3-(2-티엔일)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(3-벤조크아졸일)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, N-아세틸-α-아자-3-(3-펜타메틸페닐)알라닐, N-아세틸-α-메틸-α-아자-3-(2-나프틸)알라닐, N-아세틸-α-메틸-α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(4-메톡시페닐)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-(1-아다만틸)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(페닐)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(사이클록헥실)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(벤즈티엔일)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(벤족사졸일)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(펜타메틸페닐)알라닐 및 N-아세틸-N-α-메틸-α-아자-3-(2-티엔일)알라닐 페닐)알라닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 아미노 아실 잔기이다. B는 존재하지 않거나, L-히스티딜, D-히스티딜, L-트립틸, D-트립틸, L-트립틸(N-인돌-메틸), D-트립틸(N-인돌-메틸), L-페닐알라닐, D-페닐알라닐, L-3-(2-나프틸)알라닐, D-3-(2-나프틸)알라닐, L-3-(1-나프틸)알라닐, D-3-(1-나프틸)알라닐, L-3-(3-벤즈옥사졸일)알라닐, D-3-(3-벤즈옥사졸일)알라닐, L-3-(3-피리딜)알라닐, L-3-(2-피리딜)알라닐, D-3-(3-피리딜)알라닐, D-3-(2-피리딜)알라닐, L-3-(2-티아졸릴)알라닐, D-3-(2-티아졸릴)알라닐, L-3-(2-벤즈티엔일)알라닐, D-3-(2-벤즈티엔일)알라닐, L-3-(3-벤즈티엔일)알라닐, D-3-(3-벤즈티엔일)알라닐, L-3-(2-티엔일)알라닐, D-3-(2-티엔일)알라닐, L-사이클로헥실알라닐, D-사이클로헥실알라닐, L-3-(3-피라졸일)알라닐, D-3-(3-피라졸일)알라닐, L-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, D-3-(B-플루오로페닐)알라닐, L-3-(4-브로모페닐)알라닐, D-3-(4-브로모페닐)알라닐, L-3-(4-트리플루메틸오로페닐)알라닐, D-3-(4-트리플루메틸오로페닐)알라닐, L-3-(4-아미노페닐)알라닐, D-3-(4-아미노페닐)알라닐, L-3-(4-니트로페닐)알라닐, D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-3-(4-시아노페닐)알라닐, D-3-(4-시아노페닐)알라닐, L-티로실(O-메틸), D-티로실(O-메틸), L-3-(4-메틸페닐)알라닐, D-3-(4-메틸페닐)알라닐, L-3-(4-니트로페닐)알라닐, D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-3-(4-아세틸아미노페닐)알라닐, D-3-(4-아세틸아미노페닐)알라닐, L-메티오닐, D-메틸오닐, L-α-메틸-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-α-메틸-3-(4-클로로페닐)알라닐, (3S)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카보닐, (3R)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카보닐, (2)-L-N-(에틸아미노카보닐)-(5-)N-(에틸아미도)글루타밀, α-아자-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(4-브로모페닐)알라닐, α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, α-아자-3-(1-아다만틸)알라닐, L-3-(3-퀴놀일)알라닐, D-3-(3-퀴놀일)알라닐, α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-아자-3-(4-플루오로페닐)알라닐, α-아자-3-(2-나프틸)알라닐, α-아자-3-(3-퀴놀일)알라닐, α-아자-페닐알라닐, α-아자-티로실(O-메틸), α-아자-3-(2-티엔일)알라닐, α-아자-3-(3-벤즈티엔일)알라닐, α-아자-사이클로헥실알라닐, α-아자-트립틸, α-아자-트립틸(N-인돌-메틸), α-아자-트립틸(N-인돌-포밀), N-(R31)-L-페닐알라닐, N-(R31)-D-페닐알라닐, N-(R31)-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(4-트리플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(4-트리플루오로페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(사이클로헥실)알라닐, N-(R31)-D-3-(사이클로헥실)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-브로모페닐)알라닐, N-(R31)-D-13-(4-브로모페닐)알라닐, N-(R31)-L-3-(4-니트로페닐)알라닐, N-(R31)-D-3-(4-니트로페닐)알라닐, L-프롤일, D-프롤일, N-(R31)-L-O-메틸티로실, N-(R31)-L-티로실, N-(R31)-D-O-메틸티로실, N-(R31)-D-티로실, N-(R31)-L-히스티딜, N-(R31)-D-히스티딜, N-(R31)-L-3-(2-티엔일)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-티엔일)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-티아졸일)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-티아졸일)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-피리딜)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-피리딜)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R31)-L-3-(2-벤즈티엔일)알라닐, N-(R31)-D-3-(2-벤즈티엔일)알라닐, N-(R31)-L-3-(3-벤즈티엔일)알라닐, N-(R31)-D-3-(3-벤즈티엔일)알라닐, N-(R31)-L-3-(3-벤즈옥사졸일)알라닐, N-(R31)-D-3-(3-벤즈옥사졸일)알라닐, N-(R31)-L-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R31)-D-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R31)-L-트립딜, N-(R31)-D-트립딜, N-(R31)-L-트립딜(N-인돌-메틸), N-(R31)-D-트립딜(N-인돌-메틸), N-(R31)-D-메티논일, N-(R31)-L-메티논일, N-(R31)-D-3-(1-나프틸)알릴, 및N-(R31)-L-3-(1-나프틸)알릴[여기서, R31은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)로부터 선택된 아미노 아실 잔기이다. C는 L-트립틸, D-트립틸, L-트립틸(N-인돌-포밀), D-트립틸(N-인돌-포밀), L-트립틸(N-인돌-메틸), D-트립틸(N-인돌-메틸), 5-플루오로-L-트립틸, 5-플루오로-D-트립틸, L-페닐알라닐, L-프로일, D-프로일, L-티로실, D-티로실, D-페닐알라닐, D-3-(3-피리딜)알라닐, L-3-(3-피리딜)알라닐, D-3-(3-피리딜-N′-옥사이드)알라닐, L-3-(3-피리딜-N′-옥사이드)알라닐, D-3-(3-퀴놀일)알라닐, L-3-(3-퀴놀일)알라닐, D-3-(3-퀴놀일-N′-옥사이드)알라닐, L-3-(3-퀴놀일-N′-옥사이드)알라닐, L-3-(1-아다만틸)알라닐, D-3-(1-아다만틸)알라닐, L-3-(1-나프틸)알라닐, D-3-(1-나프틸)알라닐, L-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, D-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, L-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, D-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, L-3-(2-벤즈옥사졸일)알라닐, D-3-(3-벤즈옥사졸일)알라닐, L-사이클로헥실알라닐, D-사이클로헥실알라닐, L-3-(3-이미다졸일)알라닐, L-3-(3-인다졸일)알라닐, α-메틸-L-페닐알라닐, α-메틸-D-페닐알라닐, L-3-2-나프틸알라닐, D-3-2-나프틸알라닐, L-O-메틸티로실, D-O-메틸티로실, L-3-(4-메틸페닐)알라닐, D-3-(4-메틸페닐)알라닐, L-3-(펜타메틸페닐)알라닐, D-3-(펜타메틸페닐)알라닐, L-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, D-3-(3,4,5-트리메틸페닐)알라닐, L-3-(4-클로로페닐)알라닐, D-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-메틸-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-메틸-D-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, L-3-(2-티엔일)알라닐, D-3-(2-티엔일)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R31)-D-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-피리딜-N′-옥사이드)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-피리딜-N′-옥사이드)알라닐, L-3-(2-티아졸일)-알라닐, D-3-(2-티아졸일)알라닐, α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, α-아자-트리틸, α-아자-페닐알라닐, α-아자-3-(2-티엔일)알라닐, α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(펜타메틸페닐)알라닐, α-아자-3-(2-나프틸)알라닐, α-아자-3-(3-벤즈티엔일)알라닐, α-아자-3-(3-벤즈옥사졸일)알라닐, α-아자-3-(3-사이클로헥실)알라닐, α-아자-3-(1-아다만틸)알라닐, α-아자-3-(4-메톡시페닐)알라닐, α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, α-아자-3-(4-브로모페닐)알라닐, α-아자-트립틸(N-인돌-메틸), α-아자-3-(3-피리딜)-알라닐, α-아자-3-(3-퀴놀일)-알라닐, α-아자-3-(2-티아졸일)-알라닐, N-(R32)-L-3-(2-티에닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-티에닐)알라닐, L-3-(3-퀴놀릴)알라닐, D-3-(3-퀴놀릴)알라닐, L-3-(9-나프틸)알라닐, D-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R32)-D-페닐알라닐, N-(R32)-L-페닐알라닐, N-(R32)-D-트립틸, N-(R32)-L-트립틸, N-(R32)-D-트립틸-(N-인돌-포밀), N-(R32)-L-트립틸-(N-인돌-포밀), N-(R32)-L-트립틸-(N-인돌-메틸), N-(R32)-D-트립틸-(N-인돌-메틸), N-(R32)-L-3-(2-티아졸일)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-티아졸일)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-피리딜)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-피리딜)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-퀴놀릴)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-퀴놀일)알라닐, N-(R32)-D-3-(1-아다만틸)알라닐, N-(R32)-L-3-(1-아다만틸)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-플루오로페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(4-트리플루오로메틸페닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R32)-L-3-(2-나프틸)알라닐, N-(R32)-D-3-(1-나프틸)알라닐, N-(R32)-L-3-(1-나프틸)알라닐, N-(R32)-L-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, N-(R32)-L-3-(2-벤즈옥사졸릴)알라닐, N-(R32)-D-3-(2-벤즈옥사졸릴)알라닐, N-(R32)-L-티로실, N-(R32)-D-티로실, N-(R32)-L-3-(3,4,5-트리메틸페닐)-알라닐, N-(R32)-D-3-(3,4,5-트리메틸페닐)-알라닐, N-(R32)-L-3-(4-메틸페닐)-알라닐, N-(R32)-D-3-(4-메틸페닐)-알라닐, N-(R32)-L-3-(4-펜타메틸페닐)-알라닐, N-(R32)-D-3-(4-펜타메틸페닐)-알라닐, N-(R32)-L-3-(4-브로모페닐)-알라닐, N-(R32)-D-3-(4-브로모페닐)-알라닐, N-(R32)-L-클로로헥실알라닐, N-(R32)-D-클로로헥실알라닐, N-(R32)-L-3-(3-인다졸릴)-알라닐, N-(R32)-D-3-(3-인다졸릴)-알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(1-나프틸)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(3-피리딜)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-페닐알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(2-벤즈티에닐)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(4-메틸페닐)알라닐, N-α-(R32)-α-아자-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-α-(R32)-O-메틸-D-티로실 및 N-(R32)-O-메틸-L-티로실로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔기이고, 여기서 R32는 메틸, 에틸, 프로필 도는 이소프로필이며; D는 피롤릴, 4-하이드록시프롤릴, L-세릴, L-세릴(O-벤질), L-세릴(O-PO3H2), L-세릴(O-PO3Me2), L-글루타민, L-α,β-디아미노프로필, L-알라닐, L-트레오닐, 2,3-디아미노프로피오닐, 2-아미노-3-구아니디노프로피오닐, 2,3-디아미노프로피오닐(여기서, 3-아미노 그룹은 저급알킬, 3-피리딜카보닐, 2-피라진카보닐 또는 2-인돌카보닐로 치환된다), N-α-아자-글리실, N-α-아자-알라닐, N-α-(R0)-α-아자-글리실, N-α-(R0)-α-아자-알라닐, N-(R0)-L-세릴, N-(R0)-L-세릴(O-벤질), N-(R0)-L-글루타민, N-(R0)-L-알라닐, N-(R0)-아미노프로필, N-α-(R0)-에틸아미노프로필, N-(R0)-L-세릴(O-PO3H2), N-(R0)-L-세릴(O-PO3Me2) 및 N-(R0)-L-트레오닐 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔기이고, 여기서 R0는 저급알킬 또는 아릴이거나; D는 세린 또는 트레오닌의 글리코실 유도체이며; E는 L-티로실, L-티로실(O-메틸), L-티로실(O-에틸), L-티로실(O-PO3H2), L-티로실(O-PO3Me2), L-페닐알라닐, N-(R33)-L-티로실, N-(R33)-L-티로실(O-메틸), N-(R33)-L-티로실(O-PO3H2), N-(R33)-L-티로실(O-PO3Me2), 3-(2-티에닐)알라닐, 3-(3-벤즈티에닐)알라닐, 3-(1-나프틸)알라닐, 3-(2-나프틸)알라닐, N-(R33)-L-페닐알라닐, N-(R33)-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, L-3-(4-플루오로페닐)알라닐, L-히스티딜, L-3-(4-사이클로헥실)알라닐, L-3-(4-아미노페닐)알라닐, L-3-(4-아세탈아미노)페닐알라닐, N-(R33)-L-3-(4-아세탈아미노페닐)알라닐 N-(R33)-L-3-(4-아미노페닐) 알라닐, N-(Ra3) -L-3-(4-플루오로페닐) 알라닐, N-(R33)-L-3-(4-클로로페닐)알라닐, N-(R33)-L-히스티딜, N-(R33)-L-3-(사이클로헥실)알라닐, N-(R33)-L-3-(2- 티에닐)알라닐. N-(R33)--L-3-(3-벤즈티에닐)알라닐, N-(R33)-L-3-(1-나프틸)알라닐, N-(R33)-L-3-(2-나프틸)알라닐 및 N-(R33)-L-티로실(0-에틸)로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔기 이고, 여기서 R33은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이거나; E는
  18. [여기에서, n은 1 내지 4이고; R30은 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이며; R1은 아미노, 알킬아미노, 사이클로알킬아미노 또는 알카노일아이노이거나; R1은 -N(R3)C(O)(CH2)ffR60또는 -NHC(NH(R3))=NR(여기서, R3은 수소, 저급알킬 또는 사이클로알킬; R4는 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 아미노 또는 사이노이며; ff는 0 내지 6이고; R60은 저급알킬, 디알킬아미노, 사이클로알킬아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬 또는 -NHR120이며; R120은 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬, 아미노, 알카노일아미노 또는 -NHR62이고, R62는 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬 또는 -C(O)R63이며, R63은 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭 또는 (헤테로사이클릭)알킬이다)이거나, R1은 -C(O)R**(여기서, R**은 하이드록시, 알콕시, 아미노, 페녹시 또는 -메톡시페닐이다)이다]이며; F는 일반식
  20. [여기서 Y는 1 내지 3이고; R5는 직쇄 또는 측쇄의 C1내지 C6알킬, C3내지 C7사이클로알킬, 하이드록시, 알콕시, 티오알콕시, 아릴 또는 헤테로사이클릭 방향족 환이거나; R5는 -(CH2)mR6또는(여기서, m은 0 내지 4이고 R6은 아미노, 알킬아미노, 사이클로알킬아미노 또는 알카노일아미노이거나; R6은 -NH-C(NH(R′))=NR″ 또는 -N(R′)C(O)(CH2)ggR65이며, R′는 수소, 저급알킬 또는 사이클로알킬이고, R″는 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 아미노또는 시아노이며, gg는 0 내지 6이고, R65는 저급알킬, 디알킬아미노, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클랙릭, (헤테로사이클릭)알킬 또는 -NHR66이며, R66은 수소, 저급 알킬 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬, 아미노, 알카노일아미노 또는 -NHR67이고, R67은 수소, 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬 또는 -C(O)(R68이며, R68은 저급알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭 또는 (헤테로사이클릭)알킬이다)이며; R34는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이 소프로필이고; R35및 R36은 독립적으로 수소 또는 저급알킬이다]이거나; F는 일반식
  22. [여기에서, 2는 0 내지 3이고 R37은 하이드록시, 알록시, 페녹시, 아미노 또는p-메톡시페닐이며 R34는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이다)의 D-아미노 아실 잔기이거나; F는 D-세릴 또는 D-트레오닌의 글리코실 유도체이며, G는 L-루이실, L-이소루이실, N-(R38)-이소루이실, 노르루이실, N-(R38)-노르루이실, L-N-(R38)-루이실, 알로이소루이실, 발릴, 노르발릴, 세릴(O-t-Bu), 티로실, 트립틸, 2-아미노부티릴, L-(사이클로헥실)알라닐, L-N-(R38)-사이클로헥실알라닐, N-(R38)-발릴, 페닐알라닐, N-(R38)-페닐알라닐, N-(R38)-트립틸, N-(R38)-티로실, 세릴(O-PO3H2), 세릴(O-PO3Me2), N-(R38)-세릴(O-PO3H2), N-(R38)-세릴(O-PO3Me2), 프롤릴, 피페콜릴, 세릴 및 N-(R38)-세릴로 이루어진 그룹중에서 선택된 아미노 아실 잔기이고, 여기서, (R38)은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이거나; G는 세린 또는 트레오닌의 글리코실 유도체이며; 또는 같이 결합되어 있는 F와 G는 하기식이다.
  24. 상기식에서, R47는 수소, 저급알킬, 3-인돌일메틸, 2-나프틸메틸, 벤질 또는 치환된 벤질[여기서 페닐환은 할로겐, 하이드록시 및 메톡시로부터 선택된 치환체로 치환된다]이고 R00은 저급알킬이다; H는 하기 일반식의 아미노 아실 잔기이다;
  26. 상기식에서, p는 1 내지 4; R39는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 도는 이소프로필; R9는 아미노, 알킬아미노, 시클로알킬아미노 또는 알카노일아미노; 또는 R9는 -N-(R11)C(O)(CH2)hhR70, -NH-C(NH(R11))=NR12[여기서, R11는 수소, 저급알킬 또는 시클로알킬; R12는 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아미노 또는 시아노; hh는 0 내지 6; R70은 저급알킬, 디알킬아미노, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬 또는 -NHR71(여기서, R71은 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬, 아미노, 알카노일아미노) 또는 -NHR72(여기서, R72은 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭, (헤테로사이클릭)알킬) 또는 C(O)R73(여기서, R73은 저급알킬, 시클로알킬, 아릴, 아릴알킬, 헤테로사이클릭 또는 (헤테로사이클릭)알킬]; 또는 R9는 R***C(O)-[여기서 R***는 하이드록시, 알콕시, 아미노, 페녹시 또는 p-메톡시페닐];이다. I는 L-프로필 L-피페코일, α-아자-프롤일, 트랜스-β-아미노시클로펜탄카보닐, 시스-β-아미노시크로펜탄카보닐, 3-(저급알킬)-프롤일, N-메틸-L-알라닐, N-메틸-노발일, 1-디하이드로이소인돌-2-L-카로닐 및 티아졸리딘5-L-카보닐을 함유하는 그룹으로부터 선택한 이미노아실 또는 지방족 아미노 아실잔기이고; A-B, B-C, C-D, D-E, E-F, F-G, G-H, H-I, I-J잔기중 적어도 한쌍 사이의 아미드 결합이 두 잔기를 연결하는 아미드 결합의 질소원자가 알킬환 된 것이고 화합물이 (피로) Glu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-N-Me-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2, (피로) Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-N-Me-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2, (피로) GClu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-N-Me-Leu-Arg-Pro-NH2이 아닐 조건일 때, J는 D-알라닐아미드, L-알라닐아미드, 글리실아미드, 사코실아미드, N-(R40)-D-알라닐아미드, N-(R40)-L-알라닐아미드, N-(R40)-β-L-알라닐아미드, N-(R40)-β-D-알라닐아미드, L-2-아미노부티릴아미드, D-2-아미노부티릴아미드, N-(R40)-L-2-아미노부티릴아미드, N-(R40)-D-2-아미노부티릴아미드, L-세릴아미드, D-세릴아미드, N-(R40)-L-세릴아미드, N-(R40)-D-세릴아미드, N-(R40)-L-노발릴아미드, N-(R40)-D-노발일아미드, L-노발릴아미드, D-노발일아미드 또는 α-아자-알라닐아미드[여기서, R40은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필)로부더 선택한 1-피로리디닐, 1-피페리디닐, 4-모르폴리닐, 또는 아미노 아실 잔기; 또는 J는 -NHR8또는 -NHCH2CONH8[여기서, R8는 수소, 저급알킬, 시클로알킬, 플루오로로 치환된 저급알킬 또는 하이드록시로 치환된 저급알킬]; 또는 J는 -N(R132)N(R133)-C(O)-NH-R13[여기서, R13은 수소, 저급 알킬, 시클로알킬, 하이드록시로 치환된 저급알킬 또는 플루오로 치환된 저급알킬이고 R132와 R133은 독립적으로 수소와 저급알킬로부터 선택된다]; 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이다
  27. 제2항에 있어서, A가 N-아세틸사코실, (피로)-L-글루타밀, (2)-N-(에틸아미노카보닐)-(5)-N-에틸아미드글루타밀, L-N-아세트프롤릴, N-아세틸-L-3-2-나프틸알라닐, N-아세틸-D-3-1-나프틸알라닐, -N-아세틸-L-3-2-나프틸알라닐, L-N-아세틸-N-메틸알라닐, N-아세틸-L-프롤릴, N-아세틸-D-3-4-플루오로페닐알라닐, N-아세틸-L-δ3,4-프롤일 또는 N-아세틸-D-δ3,4-클로로페닐알라닐 B가 L-히스티딜, L-페닐알라닐, 트립틸, D-트립틸, D-3-4-클로로페닐알라닐, D-3-4-플루오로페닐알라닐, D-3-페닐알라닐, D-3-2-나프틸알라닐, 3-2-D-티에닐알라닐, 3-2-티에닐알라닐, D-3-2-피리딜알라닐, N-메틸-L-페닐알라닐, N-메틸-D-페닐알라닐, N-메틸-L-히스티딜, N-메틸-D-3,4-클로로페닐알라닐, D-3-2-티아졸릴알라닐, N-메틸-3-4-플루오로페닐알라닐 또는 D-3-4-클로로페닐라닐; C가 L-트립틸, D-트립틸, L-3-3-피리딜알라닐, D-3-3-피리딜알라닐, N-메틸-D-3-3-피리딜알라닐, D-O-메틸티로실, L-1-나프틸알라닐, D-1-나프틸알라닐, D-4-클로로페닐알라닐, L-4-클로로페닐알라닐, N-메틸-1-나프틸알라닐, N-에틸-트립틸, N-메틸-D-트립틸, N-메틸-3-4-클로로페닐알라닐, N-메틸-D-3-2-티에닐알라닐, D-3-2-티에닐알라닐, N-메틸-O-메틸티로실, N-메틸-O-메틸-D-티로실 또는 L-O-메틸티로실; D가 N-메틸-L-세릴, N-메틸-알라닐, N-메틸-트레오닐, N-메틸-세릴(O-벤질), 세릴, 트레오닐, 알라닐, 세릴(O-벤질), N-2-메틸-N-3-아미노프로필 또는 N-2-메틸-N-3-에틸아미노프로피오닐; E가 티로실, N-메틸티로실, 페닐알라닐, N-메틸-페닐알라닐, O-메틸-티로실, N-메틸-O-메틸-티로실, 리실(N-에프실론-니코티닐) 또는 N-메틸-리실(N-에프실론-니코티닐); F가 D-로이실, D-리실, D-리실(N-에프실론-니코티닐), D-트립틸, D-세릴(O-t-부틸), D-2-나프틸알라닐, D-리실(N-에프실론-이소프로필), N-메틸-D-티로실, N-메틸-D-세릴(O-t-부틸), D-티로실, D-세릴, N-메틸-D-로이실, N-메틸-D-트립실, N-메틸-D-2-나프틸알라닐, N-메틸-D-2-나프틸알라닐, N-메틸-D-시클로헥실알라닐, N-메틸-D-리실(N-에프실론-니코티닐) 또는 D-시클로헥실알라닐; G가 L-로이실, L-N-메틸로이실, N-메틸-시클로헥실알라닐 또는 L-시클로헥실알라닐; 또는 같이 결합되어 있는 F와 G가 2-(S-3-아미노-2-옥소-피롤리딘-1-일)-S-2-이소프로필메틸아세틸; H가 L-아르기닐, N-메틸아르기닐, 리실(N-에프실론-이소프로필) 또는 N-메틸-리실(N-에프실론- 이소프로필); I가 L-프롤릴, L-피페콜릴 또는 N-메틸-L-알라닐; J가 N-에틸, 글리실아미드, 아자글리실아미드 또는 D-알라닐아미드인 화합물.
  28. 제1항에 있어서, N-Ac-D-4-Cl-Phe-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-N-Me-Ser-Tyr-D-Lys-Leu-Arg-Pro-D-AlaNH2; N-Ac-D-4-Cl-Phe-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-N-Me-Tyr-D-Lys-Leu-Arg-Pro-AlaNH2; N-Ac-D-4-Cl-Phe-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-Ser-Tyr-D-Lys-Leu-Arg-Pro-SarNH2; N-Ac-D-4-Cl-Phe-N-Me-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-Tyr-D-Lys-Leu-Arg-Pro-D-AlaNH2; N-Ac-D-4-Cl-Phe-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-Ser-Tyr-N-Me-D-Lys-Leu-Arg-Pro-D-AlaNH2; N-Ac-D-2-Nal-N-Me-D-4-Cl-Phe-D-3-Pal-Ser-Lys(N-에프실론-니코티닐)-D-Lys(N-에프실론-니코티닐)-Leu-Lys(N-에프실론-이소프로필)-Pro-D-AlaNH2; N-Ac-D-4-Cl-Phe-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-N-Me-Tyr-D-Lys-Leu-Arg-Pro-D-AlaNH2; N-Ac-D-4-Cl-Phe-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-N-Me-Ser-Tyr-D-Lys-Leu-Arg-Pro-D-AlaNH2; N-Ac-D-2-Nal-D-4-Cl-Phe-R-3-Pal-N-Me-Ser-Lys(N-에프실론-니코티닐)-D-Lys(N-에프실론-니코티닐)-Leu-Lys(N-에프실론-이소프로필)-Pro-D-AlaNH2; 피로 -Glu-His-Trp-Ser-N-Me-Tyr-D-Leu-Arg-ProNHEt; 피로 -Glu-N-Me-PHe-Trp-Ser-Try-D-TrP-D-Leu-Arg-ProNHEt; 피로 -Glu-His-Trp-Ser-N-Me-Tyr-D-Ser(O-t-부틸)-Leu-Arg-PropHEt; 피로 -Glu-His-Trp-N-Me-Ser-Tyr-D-2-Nal-Leu-Arg-ProGlyNH2; 피로 -Clu-His-Trp-Ser-N-Me-Tyr-D-Trp-N-Me-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-아자-NH2; 피로 -Clu-His-Trp-N-MeSer-N-ME-Tyr-D-Trp-Leu-Ar-Pro-NHEt; 및 N-Ac-D-4-Cl-Phe-D-4-Cl-Phe-D-2-Thia-Ser-Tyr-D-Lys-Leu-N-Me-Arg-Pro-D-AlaNH2을 함유하는 그룹으로부터 선택한 화합물.
  29. N-Ac-D-2-Nal-D-4-Cl-Phe-D-3-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-Lys(N-에프실론-니코티닐)-Leu-Lys(N-에프실론-이소프로필)-Pro-D-AlaNH2또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  30. 제1항에 있어서, LHRH 동근 화합물의 치료적 유효량을 치료를 요하는 숙주에게 투여함을 특징으로 하여 웅성 또는 자성 포유류에서 성호르몬의 수준을 증가 또는 억제시키는 방법.
  31. 제1항에 있어서, LHRH 길항질 화합물의 치료적 유효량을 치료를 요하는 숙주에게 투여함을 특징으로 하여 웅성 또는 자성 포유류에서 성호르몬의 수준을 억제하는 방법.
  32. 약제학적 담체 및 제1항의 LHRH 동근 화합물의 치료적 유효량 함유하는, 웅성 또는 자성 포유류에서 성호르몬의 수준을 증가시키거나 억제하기 위한 약제학적 조성물.
  33. 약제학적 담체 및 제1항의 LHRH 길항질 화합물의 치료적 유효량 함유하는, 웅성 또는 자성 포유류에서 성호르몬의 수준을 억제하기 위한 약제학적 조성물.
  34. 치료적 유효량의 안드로겐 억제제와 배합하여 제1항의 치료적 유효량을 치료를 요하는 숙주에게 투여함을 특징으로 하여 자성 또는 웅성 포유류에서 성호르몬의 수준을 억제하는 방법.
  35. 치료적 유효량의 안드로겐 억제제와 배합하여 LHRH 길항질의 치료적 유효량을 치료를 요하는 숙주에게 투여함을 특징으로 하여, 자성 또는 웅성 포유류의 성호르몬의 수준을 억제하는 방법.
  36. 적당하게 보호된 아미노산 또는 아미노산 유사체를 이어서 커플링시키고, 보호그룹을 제거함을 특징으로 하여 제1항의 화합물을 제조하는 방법.
  37. 제12항에 있어서, 두개 이상의 적당하게 보호된 아미노산 또는 아미노산 유사체의 서열을 커플링시키고 생성된 펩타이드를 커플링시키고 보호그룹을 제거하는 방법.
  38. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900011999A 1989-08-07 1990-08-06 Lhrh 동족체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 KR0144144B1 (ko)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US390572 1982-06-21
US39057289A 1989-08-07 1989-08-07
US390,572 1989-08-07
US548,512 1990-07-10
US07/548,512 US5110904A (en) 1989-08-07 1990-07-10 Lhrh analogs

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR910004661A true KR910004661A (ko) 1991-03-29
KR0144144B1 KR0144144B1 (ko) 1998-07-01

Family

ID=27013204

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900011999A KR0144144B1 (ko) 1989-08-07 1990-08-06 Lhrh 동족체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물

Country Status (12)

Country Link
US (1) US5110904A (ko)
EP (1) EP0413209A1 (ko)
JP (1) JPH03101695A (ko)
KR (1) KR0144144B1 (ko)
AU (2) AU6028690A (ko)
CA (1) CA2022444C (ko)
HU (1) HUT54387A (ko)
IE (1) IE902740A1 (ko)
IL (1) IL95136A0 (ko)
NO (1) NO903455L (ko)
PL (1) PL286388A1 (ko)
PT (1) PT94924B (ko)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8713240D0 (en) * 1987-06-05 1987-07-08 Proteus Biotech Ltd Hormones
US5300492A (en) * 1988-02-10 1994-04-05 Tap Pharmaceuticals LHRH analogs
US5110904A (en) * 1989-08-07 1992-05-05 Abbott Laboratories Lhrh analogs
US5686410A (en) * 1989-07-20 1997-11-11 Novartis Ag Polypeptide derivatives
DE3936328A1 (de) * 1989-10-27 1991-05-02 Schering Ag Pharmazeutische praeparate
US5296468A (en) * 1989-10-30 1994-03-22 The Salk Institute For Biological Studies GnRH analogs
US5352796A (en) * 1989-10-30 1994-10-04 The Salk Institute For Biological Studies Amino acids useful in making GnRH analogs
DK0477499T3 (da) * 1990-08-04 1994-05-30 Hoechst Ag Gonadoliberin-antagonister
US5744450A (en) 1991-03-14 1998-04-28 The Salk Institute For Biological Studies GnRH analogs
JP2719233B2 (ja) * 1991-04-25 1998-02-25 デゲンギ，ロマノ 黄体形成ホルモン放出ホルモン拮抗ペプチド
JPH06509075A (ja) * 1991-07-01 1994-10-13 ユニヴァーシティ　テクノロジーズ　インターナショナル　インコーポレイテッド ＧｎＲＨ及び他の生物学的に活性なリガンドの非感度低下性類縁体
US5480969A (en) * 1992-09-15 1996-01-02 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Antagonists of LHRH
CA2136078A1 (en) * 1992-12-04 1994-06-23 Jonathan Greer 6-position modified decapeptide lhrh antagonists
TW333456B (en) * 1992-12-07 1998-06-11 Takeda Pharm Ind Co Ltd A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
UA61046C2 (en) * 1992-12-07 2003-11-17 Takeda Chemical Industries Ltd Sustained-release preparation and method for its manufacture
IL108509A0 (en) * 1993-02-22 1994-05-30 Salk Inst For Biological Studi GnRH antagonist peptides
JP3662926B2 (ja) * 1993-08-06 2005-06-22 タツプ・ホールデイングス・インコーポレイテツド Ｌｈｒｈのｎ末端改変類似体
US5413990A (en) * 1993-08-06 1995-05-09 Tap Pharmaceuticals Inc. N-terminus modified analogs of LHRH
US5502035A (en) * 1993-08-06 1996-03-26 Tap Holdings Inc. N-terminus modified analogs of LHRH
EP0668073B1 (en) * 1994-02-21 1999-04-14 Takeda Chemical Industries, Ltd. Polyester matrix for a pharmaceutical sustained-release preparation
US5508383A (en) * 1994-03-09 1996-04-16 Tap Holdings Inc. Cyclic peptide LHRH antagonists
US5516759A (en) * 1994-12-08 1996-05-14 Tap Holdings Inc. LHRH antagonists having lactam groups at the N-terminus
US5681928A (en) * 1994-12-16 1997-10-28 The Salk Institute For Biological Studies Betides and methods for screening peptides using same
WO1996022786A1 (en) * 1995-01-23 1996-08-01 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation and use
US5843901A (en) 1995-06-07 1998-12-01 Advanced Research & Technology Institute LHRH antagonist peptides
DE19544212A1 (de) * 1995-11-28 1997-06-05 Asta Medica Ag Neue LH-RH-Antagonisten mit verbesserter Wirkung
US5780435A (en) 1995-12-15 1998-07-14 Praecis Pharmaceuticals Incorporated Methods for treating prostate cancer with LHRH-R antagonists
CA2192782C (en) 1995-12-15 2008-10-14 Nobuyuki Takechi Production of microspheres
US5710247A (en) * 1996-03-19 1998-01-20 Abbott Laboratories Process and intermediates for the synthesis of LHRH antagonists
US5710246A (en) * 1996-03-19 1998-01-20 Abbott Laboratories Process for intermediates for the synthesis of LHRH antagonists
EP0842946A1 (en) * 1996-11-14 1998-05-20 Laboratoire Theramex S.A. Conformationally constrained LH-RH analogues, their uses and pharmaceutical compositions containing them
US5968895A (en) * 1996-12-11 1999-10-19 Praecis Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulations for sustained drug delivery
US5821230A (en) * 1997-04-11 1998-10-13 Ferring Bv GnRH antagonist decapeptides
EP0882736A1 (en) * 1997-06-02 1998-12-09 Laboratoire Theramex S.A. LH-RH peptide analogues, their uses and pharmaceutical compositions containing them
US6191115B1 (en) 1998-08-12 2001-02-20 Abbott Laboratories C-terminus modified heptapeptide LHRH analogs
US6297354B1 (en) 1998-08-12 2001-10-02 Abbott Laboratories Pentapeptide LHRH antagonists
US5981521A (en) * 1998-11-13 1999-11-09 Abbott Laboratories Tetrahydroisoquinoline derivatives as LHRH antagonists
US6455499B1 (en) 1999-02-23 2002-09-24 Indiana University Foundation Methods for treating disorders associated with LHRH activity
DE19911771B4 (de) * 1999-03-17 2006-03-30 Zentaris Gmbh LHRH-Antagonist, Verfahren zu seiner Herstellung und seiner Verwendung
US6673352B1 (en) * 1999-09-14 2004-01-06 The General Hospital Corporation Use of Mullerian inhibiting substance for treating excess androgen states
PL357999A1 (en) * 2000-03-14 2004-08-09 Zentaris Gmbh Lhrh-antagonists, production and use thereof as medicament
AU2001269439A1 (en) 2000-07-05 2002-01-14 Takeda Chemical Industries Ltd. Medicinal preparations for treating sex hormone-dependent diseases
US6598784B2 (en) * 2000-12-20 2003-07-29 Meadwestvaco Packaging Syatens, Llc Beverage carton with strap type carrying handle
JP2004535431A (ja) * 2001-06-22 2004-11-25 サザン バイオシステムズ， インコーポレイテッド ゼロ次長期放出同軸インプラント
TWI225416B (en) 2001-06-29 2004-12-21 Takeda Chemical Industries Ltd Sustained-release composition and process for producing the same
US7098305B2 (en) 2001-09-06 2006-08-29 Ardana Bioscience Limited Sustained release of microcrystalline peptide suspensions
US7812044B2 (en) 2001-11-13 2010-10-12 Takeda Pharmaceutical Company Limited Anticancer agents
WO2003075958A1 (fr) * 2002-03-11 2003-09-18 Takeda Chemical Industries, Ltd. Medicaments permettant de traiter une maladie dependant d'une hormone sexuelle
JP2004002321A (ja) * 2002-03-11 2004-01-08 Takeda Chem Ind Ltd 性ホルモン依存性疾患治療剤
WO2004017919A2 (en) * 2002-08-23 2004-03-04 The General Hospital Corporation Use of mullerian inhibiting substance and interferon for treating tumors
GB0326632D0 (en) 2003-11-14 2003-12-17 Jagotec Ag Dry powder formulations
US8882747B2 (en) * 2005-11-09 2014-11-11 The Invention Science Fund I, Llc Substance delivery system
CA2670976C (en) 2006-11-30 2015-01-27 Atsushi Hasuoka Cyclic amine compound
WO2010142060A1 (zh) * 2009-06-11 2010-12-16 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 长效低组胺释放副作用的lhrh拮抗剂
EP2552424B1 (en) 2010-04-01 2018-05-09 Chiesi Farmaceutici S.p.A. Process for preparing carrier particles for dry powders for inhalation
WO2012028745A1 (en) 2010-09-03 2012-03-08 Pharmaterials Limited Pharmaceutical composition suitable for use in a dry powder inhaler
WO2014010614A1 (ja) 2012-07-12 2014-01-16 武田薬品工業株式会社 マイクロカプセル粉末の製造方法
WO2018085495A2 (en) 2016-11-02 2018-05-11 Board Of Regents, The University Of Texas System Dissolvable films and methods of their use

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU497512B2 (en) * 1975-04-15 1978-12-14 Ici Australia Limited Nona and deca-peptides
NZ188987A (en) * 1977-11-30 1982-02-23 Salk Inst For Biological Studi Peptide analogues of luteinizing hormone releasing factor
IT1149971B (it) * 1979-06-11 1986-12-10 Syntex Inc Derivati nonapeptide e decapeptide dell'ormone che rilascia l'ormone luteinizzante
US4493934A (en) * 1979-10-01 1985-01-15 Merck & Co., Inc. 2(3-Amino-2-oxopyrrolidin-1-yl) acetic acid and n-acylated derivatives thereof
US4444759A (en) * 1982-07-26 1984-04-24 The Salk Institute For Biological Studies GnRH Antagonists II
US4547370A (en) * 1983-11-29 1985-10-15 The Salk Institute For Biological Studies GnRH Antagonists
US4632979A (en) * 1984-06-18 1986-12-30 Tulane Educational Fund Therapeutic LHRH analogs
US4760053A (en) * 1984-08-02 1988-07-26 Fernand Labrie Combination therapy for selected sex steroid dependent cancers
US4690916A (en) * 1984-11-13 1987-09-01 Syntex (U.S.A.) Inc. Nona and decapeptide analogs of LHRH useful as LHRH antagonists
US5003011A (en) * 1985-04-09 1991-03-26 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Therapeutic decapeptides
US4866160A (en) * 1985-04-09 1989-09-12 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Therapeutic decapeptides
US4803261A (en) * 1986-06-27 1989-02-07 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Method for synthesizing a peptide containing a non-peptide
US4801577A (en) * 1987-02-05 1989-01-31 Syntex (U.S.A.) Inc. Nonapeptide and decapeptide analogs of LHRH useful as LHRH antagonists
US4851385A (en) * 1987-07-15 1989-07-25 Indiana University Foundation LHRH antagonist analogs having low histamine-release activity
US4935491A (en) * 1987-08-24 1990-06-19 Board Of Regents, The University Of Texas System Effective antagonists of the luteinizing hormone releasing hormone which release negligible histamine
US5110904A (en) * 1989-08-07 1992-05-05 Abbott Laboratories Lhrh analogs
EP0328090A3 (en) * 1988-02-10 1990-08-16 Abbott Laboratories Lhrh analogs
US5140009A (en) * 1988-02-10 1992-08-18 Tap Pharmaceuticals, Inc. Octapeptide LHRH antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
AU5789294A (en) 1994-05-26
US5110904A (en) 1992-05-05
NO903455D0 (no) 1990-08-06
IL95136A0 (en) 1991-06-10
EP0413209A1 (en) 1991-02-20
AU6028690A (en) 1991-02-07
KR0144144B1 (ko) 1998-07-01
HUT54387A (en) 1991-02-28
PT94924A (pt) 1991-05-22
NO903455L (no) 1991-02-08
PL286388A1 (en) 1991-05-06
CA2022444C (en) 2002-01-15
JPH03101695A (ja) 1991-04-26
AU672474B2 (en) 1996-10-03
CA2022444A1 (en) 1991-02-08
PT94924B (pt) 1997-09-30
IE902740A1 (en) 1991-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR910004661A (ko) Lhrh 동족체
US5700827A (en) Amino acid derivatives, processes for the manufacture thereof and pharmaceutical compositions (II) containing these compounds
KR910004660A (ko) 크기가 감소된 lhrh 동족체
CA2146059A1 (en) Imidazole-containing inhibitors of farnesyl protein transferase
UA55381C2 (uk) Похідні пептиду (варіанти), що здатні вивільнювати гормон росту, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб стимулювання вивільнення гормону росту з гіпофіза, способи підвищення швидкості і темпу росту та виробництва молока або вовни, спосіб лікування нездужань
WO2002048183A3 (en) Compositions of peptide crystals
HUT75308A (en) Substituted di- and tripeptide inhibitors of protein:farnesyl transferase
CA2004303A1 (en) .beta.-amino-boronic acid derivatives
NO994364L (no) Dolastatin 15 derivater med karbonyl og heterocykliske funksjonaliteter ved C-terminal ende
JPS63258894A (ja) アミノ酸誘導体
CY1107990T1 (el) Τριπεπτιδια και παραγωγα τριπεπτιδιων για τη θepαπεια νευροεκφυλιστικων ασθενειων
US7034050B2 (en) Pseudopeptides growth hormone secretagogues
RU2157378C2 (ru) Полипептидные соединения, содержащие d-2-алкилтриптофан, стимулирующий высвобождение гормона роста
JPH08504209A (ja) ６位修飾デカペプチドｌｈｒｈ拮抗薬
AU615216B2 (en) Amino acid derivatives
JP3455542B2 (ja) オーレオバシジン類
CA2334315A1 (en) Compounds with growth hormone releasing properties
TW589325B (en) Compounds with growth hormone releasing properties
US6281194B1 (en) Cycloalkyl inhibitors of protein farnesyltransferase
AU4911500A (en) Compositions for the treatment of the catabolic state of prolonged critical illness
HUT60284A (en) Process for producing amino acid derivatives and pharmaceuticalk compositions such compounds
AU8311191A (en) Bombesin antagonists
EP1756142B1 (en) Pseudopeptides growth hormone secretagogues
KR890009974A (ko) 신규 화합물들
Pleasanton et al. Aurrecoechea et al.(43) Pub. Date: Jul. 20, 2006

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20050331

Year of fee payment: 8

LAPS Lapse due to unpaid annual fee