KR900016204A - 헤테로테트라사이클릭 락탐 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents
헤테로테트라사이클릭 락탐 유도체 및 이의 제조방법 Download PDFInfo
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (21)
- 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기식에서, R1내지 R3는 수소 또는 저급 알킬이고; m은 2 또는 3의 정수이고; n은 1 또는 2의 정수이며; Het는 2개의 인접한 위치에서 결합되고 1 또는 2개의 저급 알킬에 의해 임의로 치환된 피롤 또는 이미다졸환이며, 단 일반식(I) 화합물의 약제학적으로 허용되는 염에서 Het는 임의로 치환된 이미다졸을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, Het가(여기에서, R4, R5, R11및 R12는 각각 수소 또는 저급 알킬이다)의 그룹인 일반식(I)의 화합물.
- 제1항에 있어서,(여기에서, R6은 수소 또는 저급 알킬이다)의 그룹인 일반식(I)의 화합물.
- 제1항에 있어서, Het가(여기에서, R7내지 R10은 각각 수소 또는 저급 알킬이다)의 그룹인 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
- 제1항에 있어서, m이 2이고, n이 1인 일반식(I)의 화합물.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(II)로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.상기식에서, R1, R2및 R3는 각각 수소 또는 저급 알킬이고; Het는여기에서, R4내지 R12는 각각 수소 또는 저급 알킬이다)의 그룹이며, 단 약제학적으로 허용되는 일반식(II)화합물의 산 부가염에서 Het는 상기 일반식(c) 또는 (d)의 그룹을 나타낸다.
- 제3항에 있어서, 하기 일반식(III)으로 표시되는 화합물.상기식에서, R1, R2, R3및 R6는 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제7항에 있어서, R1, R2, R3및 R6가 수소이고, 사이클로헥산 및 피롤리돈 환이 시스-융합된 일반식(III)의 화합물.
- 제2항에 있어서, 하기 일반식(IV)로 표시되는 화합물.상기식에서, R1내지 R5는 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제9항에 있어서, R1내지 R4는 수소이고, R5는 메틸이고, 사이클로헥산 및 피롤리돈 환이 시스-융합된일반식(IV)의 화합물.
- 제2항에 있어서, 하기 일반식(IVa)로 표시되는 화합물.상기식에서, R1내지 R3, R4′ 및 R5′는 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제4항에 있어서, 하기 일반식(V)로 표시되는 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.상기식에서, R1내지 R3, R7및 R8은 수소 또는 저급알킬이다.
- 제12항에 있어서, R1내지 R3, R7및 R8은 수소이고, 사이클로헥산 및 피롤리돈 환이 시스-융합된 일반식(V)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
- 인지능력을 향상시키기에 유효한 양의 제1항에 따른 화합물을 약제학적으로 허용되는 하나 이상의 담체와 혼합된 상태로 함유함을 특징으로 하는, 포유동물의 인지 장애를 치료하기에 적합한 약제학적 조성물.
- 인지능력을 향상시키기에 유효한 양의 제8항에 따른 화합물을 약제학적으로 허용되는 하나 이상의 담체와 혼합된 상태로 함유함을 특징으로 하는, 포유동물의 인지 장애를 치료하기에 적합한 약제학적 조성물.
- 포유동물의 인지능력을 향상시키기 위한 치료에 사용되는, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적 제제.
- 포유동물의 인지능력을 향상시키기 위한 치료에 사용되는, 제8항에 따른 일반식(III)의 화합물 또는 이의 약제학적 조성물.
- 포유동물의 손상된 기억력 및 학습능력 질환을 치료하는데 사용되는, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적 제제.
- 포유동물의 손상된 기억력 및 학습능력 질환을 치료하는데 사용되는, 제8항에 따른 일반식(III)의 화합물 또는 이의 약제학적 조성물.
- 일반식(Ia)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 산 부가염.상기식에서, Het는(여기에서, R4내지 R12는 각각 수소 또는 저급 알킬이다)의 그룹이며, 단 약제학적으로 허용되는 일반식(IIa) 화합물의 산 부가염에서 Het는 상기 일반식(c) 또는 (d)의 그룹을 나타낸다.
- a) 일반식(VI)의 화합물 또는 이의 반응성 에스테르 유도체를 폐환시키거나, b) 일반식(VII)의 화합물을 폐환시키거나, c) 일반식(VIII)의 화합물을 산으로 처리하여 폐환시키거나, d) 일반식(IX)의 화합물을 일반식(X)의 화합물과 축합시킨 다음, 생성물을 동일한 반응계내에서 무수 산으로 처리하거나, e) 일반식(XI)의 화합물중의 케톤 작용성 그룹을 환원시키거나, f) m이 2이고 n이 1인 일반식(I)의 화합물을 수득하기 위해서는, 일반식(XII)의 화합물중의 이중 결합을 포화시키고, 경우에 따라, 방해되는 작용성 그룹(들)을 일시적으로 보호시킨 다음, 생성된 본 발명의 화합물을 유리시키고, 필요하다면 또는 경우에 따라, 생성된 본 발명의 화합물을 본 발명의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나, 생성된 염을 유리 화합물 또는 다른 염으로 전환시키고/시키거나, 수득된 이성체 또는 라세메이트의 혼합물을 단일 이성체 또는 라세미이트로 분리시키고/시키거나, 경우에 따라, 라세메이트를 광학 대장체로 분할함을 특징으로 하여, 제1항에 청구된 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, Het′는 1 또는 2개의 알킬 그룹에 의해 임의로 치환된 피롤릴 또는 이미다졸릴 라디칼이고; Het, m, n, R1, R2및 R3는 제1항에서 정의한 바와 동일하며, 단 일반식(XII)에서 m은 2이고 일반식(VI), (VIII), (IX) 및 (X)에서 쇄 (CH2)m및 (CH2)n은 저급 알킬에 의해 임의로 치환되고; Ra 및 Rb는 저급 알킬이거나, Ra 및 Rb가 함께는 저급 알킬렌이고; Rc 수소 또는 저급 알킬이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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