KR900014423A - 신규 스테로이드 유도체와 이들을 함유하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법 - Google Patents

신규 스테로이드 유도체와 이들을 함유하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법 Download PDF

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스쯔포르니 라스쯔로
토드 요세프
키라리 아르파드
부르 네 메쩨이 안나
쑈르게이 야노스
스쩨케리 크리스티나
호르가쓰 릴라
페게테 기요르기
헤레니 불쑤
홀리 산도르
스쭈뇨그 요세프
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리히터 게데온 베기에스제티 기아르 알.티
가보 게레브
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Abstract

내용 없음

Description

신규 스테로이드 유도체와 이들을 함유하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(1)의 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난-16, 17-시클릭알데히드아세탈 또는-시클릭케톤케탈 유도체.
    일반식(1)
    상기 식 중, A는 수소 또는 히드록시이고, X는 수소 또는 할로겐이며, A가 수소이면 X도 수소이고, R은 수소, 벤조일 또는 C1-8알카노일기이며, R1및 R2는 서로 동일하거나 상이한 것으로서 수소 또는 C1-4알킬기이거나, R1및 R2중 하나가 수소이고 다른 하나는 페닐기이거나, R1및 R2기 동일한 C4-5알킬렌기이고,은 두개의 인접한 탄소원자간의 단일결합 또는 이중결합이다.
  2. 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-4,14-디엔-3,20-디온-16,17-시클릭부티르알데히드아세탈 : 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-16,17-시클릭부티르알데히드아세탈 : 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-16,17-시클릭부티르알데히드아세탈 : 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-16,17-시클릭부티르알데히드아세탈; 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-16,17-시클릭이소부티르알데히드아세탈 : 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-16,17-시클릭아세토나이드; 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-16,17-시클릭시클로펜타논케탈 : 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-16,17-시클릭부티르아데히드아세탈 : 및 이들 화합물의 21-아실 유도체로 구성된 군 중의 한 화합물.
  3. 상기 제1항의 일반식(1)이 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭알데히드아세탈 또는 -시클릭케톤케탈 유도체 중 하나 이상을 제약업에서 일반적으로 사용되는 담체, 희석제, 안정화제, pH조절제, 삼투압 조절제, 부형제 중 하나 이상과 혼합하여 된 항염성 약제학적 조성물.
  4. 가)일반식(2)의 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체를 산 촉매하에서 일반식(4)의 옥소화합물과 반응시키거나 :
    일반식(2)
    (상기 식 중, A, X, R 및 결합선은,은 제1항에서 정의한 바와 동일함)
    일반식(4)
    (상기 식 중, R1과 R2는 제1항에서 정의한 바와 동일함) 나)일반식(3)의 △14-16α,17-디히드록시프레그난시 클릭오르토 에스테르 유도체를 산촉매하에서 상기 가)의 일반식(4)의 옥소화합물과 반응시키거나 : 일반식 (3) :
    (상기 식 중, A, X, R 및 결합선은,은 제1항에서 정의한 바와 동일하며, R3은 메틸 또는 에틸기임)
    (가)또는 (나)의 방법에 의해 제조된 상기 제1항의 일반식(1)의 유도체중 R이 아실기인 △16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭알데히드아세탈 또는 -시클릭 케톤케탈 유도체를 가수분해시키거나, R이 수소인 △14-16α,17-디히드록시프레그난-16,17-시클릭알데히드아세탈 또는 -시클릭 메톤케탈 유도체를 아실화 시킴을 특징으로 하는 제1항의 일반식(Ⅰ)의 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난-16,17-16-17-시클릭알데히드아세탈 또는-시클릭케톤게탈 유도체의 제조방법.
  5. 제4항에 있어서, 상기 방법 가)가 산촉매로 과염소산 수용액을 사용하고, 아세토니트릴을 용매로하여 반응시킴을 특징으로 하는 제1항의 일반식(1)의 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭알데히드 아세탈 또는 - 시클릭케톤케탈 유도체의 제조방법.
  6. 제4항에 있어서, 상기 방법 가)가 산촉매로 과염소산 수용액을 사용하고 아세톤을 용매로하여 반응시킴을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식(1)의 신규△14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭알데히드 아세탈 또는-시클릭케톤케탈 유도체의 제조방법.
  7. 제4항에 있어서, 상기 방법 가)가 산촉매로 과염소산 수용액을 사용하고, 에틸 아세테이트를 용매로하여 반응시킴을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식(1)의 신규△14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭아데히드 아세탈 또는-시클릭케톤케탈 유도체의 제조방법.
  8. 제4항에 있어서, 상기 방법 나)가 산촉매로 과염소산 수용액을 사용하고 에틸아세테이트을 용매로하여 반응시킴을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식(1)의 신규△14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭아데히드 아세탈 또는-시클릭케톤케탈 유도체의 제조방법.
  9. 제4항에 있어서, 상기 가수분해반응이 수용성 C1-4알카놀용매 하에서 과염소산 수용액을 사용하여 됨을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식(1)의 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭아데히드 아세탈 또는-시클릭케톤케탈 유도체의 제조방법.
  10. 제4항에 있어서, 상기 가수분해 반응이 수용성 C1-4알카놀용매 하에서 무기염기를 사용하여 됨을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식(Ⅰ)의 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭아데히드 아세탈 또는-시클릭케톤케탈 유도체의 제조방법.
  11. 상기 제1항의 일반식(1)의 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난 -16,17-시클릭아데히드 아세탈 또는-시클릭케톤케탈 유도체 중 하나 이상을 제약업에서 일반적으로 사용되는 담체, 희석제, 안정화제, pH조절제, 삼투압 조절제, 부형제 중 하나 이상과 혼합하고, 약제학적 조성물로 변형시킴을 특징으로 하는 항염성 약제학적 조성물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900003057A 1989-03-09 1990-03-08 신규 스테로이드 유도체와 이들을 함유하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법 KR930009446B1 (ko)

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