KR900014422A - 신규 스테로이드 디올과 이들을 함유하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

신규 스테로이드 디올과 이들을 함유하는 약제학적 조성물 및 이들의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 신규 △14-16α, 17-디히드록시프레그난 유도체.
    일반식(Ⅰ)
    상기식 중, A는 수소, 히드록시 또는 트리플루오로아세톡시기 이고, R은 수소, 벤조일 또는 C1-8알카노일기이며,은 인접한 두 개의 탄소원자간의 단일결합 또는 이중 결합이고, X는 수소 또는 할로겐이며, A가 수소이면 X도 수소이다.
  2. 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-4,14-디엔-3,20-디온-21-아세테이트; 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-21-아세테이트; 16α,17,21-트리히드록시프레그나-4,14-디엔-3,20-디온-21-아세테이트; 16α,17,21-트리히드록시프레그나-4,14-디엔-3,20-디온-16α,17,21-21-트리히드록시 프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-아세테이트; 9α-플루오로-11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-11-트리플루오로아세테이트-21-아세테이트; 11β,16α,17,21-테트라히드록시프레그나-1,4,14-트리엔-3,20-디온-11-벤조에이트중의 한 화합물.
  3. 상기 제1항의 일반식(Ⅰ)의 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체 중 하나나 둘 이상을 제약업에서 일반적으로 사용되는 부형제, pH조절체, 삼투압조절체,희석제,안정화제, 담체 중 하나나 둘 이상과 혼합하여 된 항염성 약제학적 조성물.
  4. 일반식(2)의 프레그난 유도체를 물 또는 아세톤 하에서 C2-4알카노익산을 용매로하여 알칼리 금속 과산화망 간염 또는 알카리 토금속 과산화망간염으로써 산화시키거나 필요한 경우 일반식(2)의 산화물을 가수분해 시킴을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체의 제조방법.
    일반식(2)
    상기 식 중, A는 수소, 히드록시 또는 트리플루오로아세톡시기 이고, R은 벤조일 또는 C1-3알카노일기이며,은 인접한 두개의 탄소원자간의 단일결합 또는 이중 결합이고,X는 수소 또는 할로겐이며, A가 수소이면 X도 수소이다.
  5. 제4항에 있어서, 상기 산화반응이 빙초산을 용매로하여 알카리 금속 과망간산염의 수용액 또는 알카리 토금속 과망간산염의 수용액을 사용하는 것을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식(1)의 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체의 제조방법.
  6. 제4항에 있어서, 상기 산화반응이 빙초산과 아세톤을 혼합한 것을 용매로 하여 알카리금속 과망간산염의 수용액 또는 알카리 토금속 과망간산염의 수용액을 사용하는 것을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체의 제조방법.
  7. 제4항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, 알카리금속과 망간산염이 과망간산 칼륨인 것을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식 (1)의 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체의 제조방법.
  8. 제5항에 있어서, 상기 산화반응을 0°내지 20℃의 온도에서 실시하는 것을 특징으로 하는 상기 제1항의 일반식(1)의 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체의 제조방법.
  9. 제6항에 있어서, 상기 산화반응을 -10℃ 내지 -30℃의 온도에서 실시하는 것을 특징으로 하는 상기 제1항이 일반식(1)의 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체의 제조방법.
  10. 활성성분인 상기 제1항의 일반식(1)의 신규 △14-16α,17-디히드록시프레그난 유도체 중 하나나 둘 이상을 제약업에서 일반적으로 사용되는 부형제, pH조절제, 삼투압 조절제, 희석제, 안정화제, 담체 중 하나나 둘 이상과 혼합하고, 상기 혼합물을 약제학적 조성물로 변환시킴을 특징으로 하는 항염성 약제학적 조성물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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