KR900005976A - 과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도 - Google Patents

과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

과알도스테론증을 치료하기 위한 바사이클릭이미다졸 화합물의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (21)

  1. 과알도스테론증의 치료를 위한, 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 이의 7,8-디하이드로 유도체, 또는 일반식(Ⅰ*)의 화합물 또는 이들의 입체 이성질체 또는 입체 이성질체 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
    상기식에서, R1은 수소, 저급 알킬, 치환된 저급 알킬, 니트로, 할로겐, 유리, 에테르화 또는 에스테르화 하이드록시, 유리, 에테르화, 산화-에테르화 또는 에스테르화 머캅토, 치환되지 않은, 일-또는 이치환된 아미노, 암모니오, 유리 또는 작용성이 개질된 설포, 유리 또는 작용성이 개질된 포밀, C2-C20아실 또는 유리 또는 작용성이 개질된 카복시이고 ; R2는 수소, 저급 알킬, 치환된 저급 알킬, 할로겐 ; 유리, 에테르화 또는 에스테르화 하이드록시 ; 유리, 에테르화, 산화-에테르화 또는 에스테르화 머캅토 ; 유리 또는 작용성이 개질된 카복시 또는 아실이며 ; n은 0,1,2,3 또는 4이고 ; 일반식(Ⅰ*)의 화합물에서 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2는 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소 원자의 각각에 이를 둘 다 부착될 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소 ; 저급 알킬 ; 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알카노일, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 할로겐, 설포, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일 또는 시아노에 의해 치환된 저급 알킬 ; 또는 니트로, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 페닐 설포닐 옥시, 저급 알킬설포닐옥시, 머캅토, 저급 알킬티오, 저급 알킬설피닐, 저급 알킬설포닐, 저급 알카노일티오, 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 저급 알킬렌아미노, N-모르폴리노, N-티오모르폴리노, N-피페라지노 또는 4-위치에서 저급 알킬에 의해 치환된 N-피페라지노 ; 또는 트리-저급 알킬 암모니오, 설포, 저급 알콕시설포닐, 설파모일, 저급 알킬설파모일, 디-저급 알킬설파모일, 포밀 ; 또는 질소 위치에서 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알킬, 페닐 또는 아미노에 의해 치환될 수 있는 아미노메틸 ; 또는 C2-C7알카노일, 벤조일, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, 저급 알킬 카바모일, 디-저급 알킬카바모일, 시아노, 5-테트라졸릴, 치환되지 않거나 저급 알킬-치환된 4,5-디하이드로-2-옥시졸릴 또는 하이드록시카바모일이고 ; R2가 수소, 저급알킬, 페닐-저급 알킬, 카복시-저급 알킬, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 머캅토, 저급 알킬티오, 페닐-저급 알킬티오, 페닐티오, 저급 알카노일티오, 카복시, 저급 알콕시카보닐 또는 저급 알카노일인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 이의 7,8-디하이드로유도체, 또는 n이 0,1,2,3 또는 4이고, R1및 R2가 일반식(Ⅰ)에 대해 상기 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ*)의 화합물[여기서, 페닐설포닐옥시, 페닐이미노메틸, 벤조일, 페닐-저급 알킬, 페닐-저급 알킬티오 및 페닐티오에서 페닐환은 치환되지 않거나 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐에 의해 치환될 수 있고, 일반식(Ⅰ*)의 화합물에서 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2는 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소원자의 각각에 이들 둘다 부착될 수 있다], 또는 이들의 입체 이성질체 또는 입체 이성질체의 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  3. 제1항에 있어서, R1이 저급알킬 ; 하이드록시, 아미노, 디-저급 알킬아미노, 1 내지 5개의 플루오르원자, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일 또는 시아노에 의해 치환된 저급 알킬 ; 또는 니트로, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시 아미노, 저급 알킬아미노, 디-저급 알킬아미노, 설포, 설파모일, 포밀, 이미노메틸, 질소위치에서 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알카노일옥시, 저급 알킬 또는 페닐에 의해 치환된 이미노메틸 ; 또는 카복시, 저급 알콕시 카보닐, 카바모일, 저급 알킬카바모일, 디-저급 알킬 또는 알킬카바모일 또는 시아노이고 ; R2가 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 할로겐인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 n이 1,2 또는 3이고, R1이 일반식(Ⅰ)에 대해 상기 정의한 바와 같으며, R2가 수소, 저급 알킬, 페닐-저급 알킬, 카복시-저급 알킬, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬, 할로겐, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 페닐-저급 알킬티오, 페닐티오, 카복시, 저급 알콕시카보닐 또는 저급 알카노일이고 ; 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2가 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소원자의 각각에 이들 둘다 부착될 수 있는 일반식(Ⅰ*)의 화합물, 또는 이들의 입체 이성질체 또는 입체 이성질체의 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  4. 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 할로겐, 아미노, 포밀, 카복시, 저급 알콕시카보닐, 카바모일, N-저급 알킬카바모일 또는 시아노이고 ; R2가 수소인 일반식(Ⅰ*)의 화합물, 또는 n이 1,2 또는 3이고, R1이 일반식(Ⅰ)에 대해 상기 정의한 바와 같으며, R2가 수소, 저급 알킬티오, 저급 알콕시 카보닐, 페닐-저급 알킬, 카복시-저급 알킬 또는 저급 알콕시보닐-저급 알킬이고 ; 두개의 치환기 C6H4-R1및 R2가 포화된 환에서 서로 같거나 상이한 포화된 탄소원자의 각각에 이들 둘다 부착될 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 이들의 입체 이성질체 또는 입체이성질체의 혼합물, 또는 약학적으로 허용되는 염의 용도.
  5. 제1항에 있어서, 5-(p-시아노페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로이미다조[1,5-a]피리딘, 또는 이의 약학적으로 허용되는 비-독성 산 부가염의 용도.
  6. 제1항에 있어서, (+)-5-(p-시아노페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로이미다조 [1,5-a]피리딘, 또는 이의 약학적으로 허용되는 비-독성 산 부가염의 용도.
  7. 제1항에 있어서, (-)-5-(p-시아노페닐)-5,6,7,8-테트라하이드로이미다조 [1,5-a]피리딘, 또는 이의 약학적으로 허용되는 비-독성 산 부가염의 용도.
  8. 제1항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하여 과알도스테론증을 치료하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 제2항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  10. 제8항에 있어서, 제3항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  11. 제8항에 있어서, 제4항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  12. 제8항에 있어서, 제5항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  13. 제8항에 있어서, 제6항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  14. 제8항에 있어서, 제7항에서 청구한 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  15. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제1항에서 청구된 화합물의 용도.
  16. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제2항에서 청구된 화합물의 용도.
  17. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제3항에서 청구된 화합물의 용도.
  18. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제4항에서 청구된 화합물의 용도.
  19. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제5항에서 청구된 화합물의 용도.
  20. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제6항에서 청구된 화합물의 용도.
  21. 과알도스테론증 치료용 약학적 조성물의 제조를 위한, 제7항에서 청구된 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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