KR900016228A - 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 - Google Patents

티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 Download PDF

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KR900016228A
KR900016228A KR1019900005426A KR900005426A KR900016228A KR 900016228 A KR900016228 A KR 900016228A KR 1019900005426 A KR1019900005426 A KR 1019900005426A KR 900005426 A KR900005426 A KR 900005426A KR 900016228 A KR900016228 A KR 900016228A
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hydrogen atom
lower alkyl
carboxylic acid
thiazetoquinoline
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KR1019900005426A
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English (en)
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야쓰오 이또오
히데오 가또오
에이이찌 고시나까
노부오 오가와
노리유끼 야기
도시히꼬 요시다
도미오 스즈끼
Original Assignee
이또오 겐지
호꾸리꾸 세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

내용 없음.

Description

티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (29)

  1. 일반식(Ⅰ) :
  3. 으로 표시되는 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 및 약리학적으로 허용되는 그것의 염. 단, 상기식에서 R1은 수소원자 또는 저급알킬기; R2는 풀루오르원자 또는 염소원자; R3는 수소원자, 저급알킬기, 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 알콕시카르보닐기; 그리고 R4는 수소원자 또는 저급 알킬기이다.
  4. 제1항에 있어서, 7-((S)-3-아미노-1-필로리디닐)-6,8-디플루오로-1-메틸-4-옥소-1H,4H-[1,3]티아제토[3,2-a]퀴놀린-3-카르복실산인 것을 특징으로 하는 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 및 약리적으로 허용되는 그것의 염.
  5. 제1항에 있어서, 7-((S)-3-아미노-1-피롤리디닐)-8-클로로-6-플루오로-1-메틸-4-옥소-1H,4H-[1,3]티아제토[3,2-a]퀴놀린-3-카르복실산인 것을 특징으로 하는 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 및 약리적으로 허용되는 그것의 염.
  6. 제1항에 있어서, 7-(3-아미노-1-피롤리디닐)-6,8-디플루오로-1-메틸-4-옥소-1H,4H-[1,3]티아제토[3,2-a]퀴놀린-3-카르복실산인 것을 특징으로 하는 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 및 약리적으로 허용되는 그것의 염.
  7. 제1항에 있어서, 7-(3-아미노-1-피롤리디닐)-8-클로로-6-플루오로-1-메틸-4-옥소-1H,4H-[1,3]티아제토[3,2-a]퀴놀린-3-카르복실산인 것을 특징으로 하는 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 및 약리적으로 허용되는 그것의 염.
  8. 일반식(Ⅶ)
  10. 으로 표시되는 7-할로게노-티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물을, 일반식(Ⅷ)
  12. 으로 표시되는 3-아미노피롤리딘 화합물과 반응시킨후 필요에 따라 가수분해시키는 단계로 구성되고 있는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ) :
  14. 으로 표시되는 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 및 그것의 약리적으로 허용되는 염을 제조하는 방법 단, 상기 세 식에서 R1은 수소원자 또는 저급알킬기; R2는 플루오르원자 또는 염소원자; R3은 수소원자, 저급알킬기, 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 알콕시카르보닐기; 그리고 R4는 수소원자 또는 저급 알킬기이다.
  15. 일반식(Ⅸ) :
  17. 으로 표시되는 화합물의 8위치에서 염소화하는 단계 및 필요에 따라 가수분해하는 단계로 구성되어 있는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅹ) :
  19. 으로 표시되는 8-클로로-티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 및 약리학적으로 허용되는 그것의 염을 제조하는 방법. 단, 상기 두 식에서 R1은 수소원자 또는 저급알킬기; R3는 수소원자, 저급알킬기, 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 알콕시카르보닐기; 그리고 R4는 수소원자 또는 저급 알킬기이다.
  20. 일반식(Ⅰ)
  22. 으로 표시되는 1 또는 그 이상의 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 또는 약리적으로 허용되는 그것의 염의 유효량과, 약학적으로 허용되는 담체 또는 코팅으로 이루어진 것을 특징으로 하는 세균 감염증 치료에 유용한 항균제. 단, 상기 식에서 R1은 수소원자 또는 저급알킬기; R2는 플루오르원자 또는 염소원자; R3은 수소원자, 저급알킬기, 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 알콕시카르보닐기; 그리고 R4는 수소원자 또는 저급 알킬기이다.
  23. 일반식(Ⅰ) :
  25. 으로 표시되는 1 또는 그 이상의 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체 또는 약리적으로 허용되는 그것의 염의 유효량과, 약학적으로 허용되는 담체 또는 코팅으로 이루어진 것을 특징으로 하는 세균 감염증 치료에 유용한 약학적 조성물. 단, 상기 식에서 R1은 수소원자 또는 저급알킬기; R2는 플루오르원자 또는 염소원자; R3은 수소원자, 저급알킬기, 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 알콕시카르보닐기; 그리고 R4는 수소원자 또는 저급 알킬기이다.
  26. 일반식(Ⅰ) :
  28. 으로 표시되는 1 또는 그 이상의 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체의 유효량, 약리적으로 허용되는 그것의 염의 유효량, 이것으로 이루어진 항균제 또는 이것으로 이루어진 약학적 조성물을 동물에 투여하는 단계로 이루어진 것을 특징으로 하는 세균 감염증을 치료하는 방법 단, 상기 식에서 R1은 수소원자 또는 저급알킬기; R2는 플루오르원자 또는 염소원자; R3는 수소원자, 저급알킬기, 저급알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 알콕시카르보닐기; 그리고 R4는 수소원자 또는 저급 알킬기이다.
  29. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900005426A 1989-04-18 1990-04-18 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 KR900016228A (ko)

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JP1-264840 1989-10-16

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