KR920002614A - 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물, 그의 제조 방법 및 그를 함유한 제약학적 조성물 - Google Patents

광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물, 그의 제조 방법 및 그를 함유한 제약학적 조성물 Download PDF

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KR920002614A
KR920002614A KR1019900016621A KR900016621A KR920002614A KR 920002614 A KR920002614 A KR 920002614A KR 1019900016621 A KR1019900016621 A KR 1019900016621A KR 900016621 A KR900016621 A KR 900016621A KR 920002614 A KR920002614 A KR 920002614A
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thiazetoquinoline
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야스오 이또오
히데오 가또오
에이이찌 고시나까
노부오 오가와
노리유끼 야기
도시히꼬 요시다
도미오 스즈끼
Original Assignee
이또오 겐지
호꾸리꾸 세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

내용 없음

Description

광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물, 그의 제조방법 및 그를 함유한 제약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 다음식(Ⅰ)로 나타내는 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
    식중, R1은 수소 원자 또는 저급 알킬기이고; R2는 플루오르원자 또는 염소 원자이고; R3는 수소 원자, 저급알카노일기, 할로겐화 저급 알카노일기 또는 카르복실산 에스테르의 잔기이고; C*는 S- 또는 R- 배열의 비대칭 탄소 원자를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 피롤리디닐기의 3'위치에 있는 비대칭 탄소 원자의 절대 배열이 S-배열인것을 특징으로 하는 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 피롤리디닐기의 3'위치에 있는 비대칭 탄소 원자의 절대 배열이 R-배열인것을 특징으로 하는 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물.
  4. 유리된 화합물의 p-톨루엔술폰산염의 [α]20 D이 C=0.1에서 매탄올중에서 약-236.4°인 것을 특징으로하는 7-((S)-3-아미노-1-피롤리디닐)-8-클로로-6-플루오로-1-메틸-4-옥소-1H, 4H-〔1,3〕티아제토〔3,2-a〕퀴놀린-3-카르복실산의 공학적 활성 이성질체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  5. 유리된 화합물의 p-톨루엔술폰산염의 [α]20 D이 C=0.1에서 매탄올중에서 약-277.3°인 것을 특징으로하는 7-((R)-3-아미노-1-피롤리디닐)-8-크로로-6-플루오로-1-메틸-4-옥소-1H, 4H-〔1,3〕티아제토〔3,2-a〕퀴놀린-3-카르복실산의 광학적 활성 이성질체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  6. 유리된 화합물의 p-톨루엔술폰산염의 [α]20 D이 C=0.1에서 N,N-디메틸포름아미드중에서 약-149.6°인 것을 특징으로하는 7-((S)-3-아미노-1-피롤리디닐)-6,8-디플루오로-1-메틸-4-옥소-1H, 4H-〔1,3〕티아제토〔3,2-a〕퀴놀린-3-카르복실산의 공학적 활성 이성질체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  7. 유리된 화합물의 p-톨루엔술폰산염의 [α]20 D이 C=0.1에서 N,N-디메틸포름아미드중에서 약-103.8°인 것을 특징으로하는 7-((S)-3-아미노-1-피롤리디닐)-6,8-디플루오로-1-메틸-4-옥소-1H, 4H-〔1,3〕티아제토〔3,2-a〕퀴놀린-3-카르복실산의 광학적 활성 이성질체 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  8. (a)S- 또는 R- 배열의 비대칭 탄소 원자가 있는 다음식(Ⅷ)
    (식중, R3와 C* 앞에서 정의한 것과 같다.)을 나타내는 광학적 활성 아미노피롤리디닐 화합물과, 다음식(Ⅷ) :
    (식중, R1과R2는 앞에서 정의한 것과 같고, X는 할로겐 원자를 나타낸다.)으로 나타내는 라세미 티아제토퀴놀린 화합물과 반응시키고, 그런다음 필요하다면 가수분해하거나, 또는 다음식(Ⅸ) :
    (식중, R1,R2및C* 앞에서 정의한 것과 같다)으로 나타내는 티아제토퀴놀린 화합물을 염소 처리하고, 그런 다음 필요하다면 가수분해하여 부분입체 이성질체의 혼합물을 얻는 단계, (b)필요하다면, 이 혼합물을 그 염으로 변화시키는 단계, (c)부분입체 이성질체의 혼합물을 분별 재결정 또는 크로마토그래피로 분리하여 광학적 활성 화합물을 얻는 단계, 및 (d)필요하다면, 결과의 광학적 활성 화합물을 가수 분해하는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 광학적 활성 티아제토퀴놀린 화합물의 제조방법.
  9. 다음식(Ⅰ) :
    으로 나타내는 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염으로 이루어지는 항균성 제제.
    식중, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고; R2는 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 카르복실산에스테르의 잔기이고; C*는 S- 또는 R- 배열의 비대칭 탄소원자를 나타낸다.
  10. 효과적인 양의 1종 또는 그 이상의 다음식(Ⅰ) :
    (식중, R1은 수소 원자 또는 저급 알킬기이고; R2는 플루오르 원자 또는 염소 원자이고; R3는 수소원자, 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 카르복실산 에스테르의 잔기이고; C*는 S- 또는 R- 배열의 비대칭 탄소원자를 나타낸다)으로 나타내는 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염과 제약학적으로 허용되는 담체 또는 제피로 이루어지는 제약학적 조성물.
  11. 박테리아성 전염병의 치료에 유용한 제10항에 따른 제약학적 조성물.
  12. 효과적인 양의 다음식(Ⅰ) :
    (식중, R1은 수소원자 또는 저급 알킬기이고; R2는 플루오르 원자 또는 염소 원자이고; R3는 수소원자, 저급 알카노일기, 할로겐화 저급알카노일 또는 카르복실산 에스테르의 잔기이고; C*는 S- 또는 R- 배열의 비대칭 탄소원자를 나타낸다)으로 나타내는 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염, 동상의 것으로 이루어지는 항균성 제제, 또는 동상의 것으로 이루어지는 제약학적 조성물을 포유동물에 투여하는 단계로 이루어지는 것을 특징으로 하는 박테리아성 전염병의 치료 방법.
  13. 제12항에 있어서, 포유 동물이 사람인것을 특징으로 하는 전염병의 치료 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019900016621A 1990-07-10 1990-10-18 광학적 활성 티아제토퀴놀린-3-카르복실산 화합물, 그의 제조 방법 및 그를 함유한 제약학적 조성물 KR920002614A (ko)

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