KR890003739A - 부스피론의 다형성결정질 형태의 전환 방법 - Google Patents

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KR890003739A
KR890003739A KR1019880010968A KR880010968A KR890003739A KR 890003739 A KR890003739 A KR 890003739A KR 1019880010968 A KR1019880010968 A KR 1019880010968A KR 880010968 A KR880010968 A KR 880010968A KR 890003739 A KR890003739 A KR 890003739A
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팀 켄슬러 테리
진 미코라셐 더글라스
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이삭 야코브스키
브리스톨 마이어즈 컴패니
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
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Abstract

내용 없음

Description

부스피론의 다형성결정질 형태의 전환 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하기의 단계들로 구성되는 것을 특징으로 하여 하나의 부스피론 히드로클로라이드의 다형성 결정형태를 다른 중합 다형성 결정형태로 전화시키는 방법: a) 두개의 부스피론 히드로클로라이드의 출발 다형성형태의 혼합물이나 그중 하나의 결정형 구조를 파괴하는 단계: b) 부스피론 히드로콜로라이드의 고용융 다형성 결정체인 경우 약95°보다 높은 온도에서 평형 조건하에 재결정화 반응을 시행하는 단계 또는 부스피론 히드로 클로라이드 저용융 다형성 결정체인 경우 약 95°C에서 재결정화 반응을 시행하는 단계등.
  2. 제1항에 있어서, 액체 매체가 사용되며 다음 단계들로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법: a) 액체매체내에서 용해하여 고체 부스피론 히드로클로라이드의 결정형 구조를 파괴하는 단계: b) 부스피론 히드로클로라이드의 고용융 다형성 결정체인 경우 약 95°C보다 높은 온도에서 평형 조건하에 재결정화 반응을 시행하는 단계 또는 부스피론 히드로클로라이드의 저용융 다형성 결정체인 경우 약 95°C에서 재결정화 반응을 시행하는 단계; c) 액체 매체로부터 적합한 다형성 결정형태를 분리하는 단계등.
  3. 하기의 단계들로 구성되는 것을 특징으로 하여 두개의 부스피론 히드로클로라이드 다형성 결정 형태중에서 하나를 선택적으로 제조하기 위한 방법: a) 고용융 다형체의 경우 약95°C 이상의 온도범위에서, 또는 저용융 다형체의 경우 약 95°C 이하의 온도범위에서 액체 매체중의 고체 부스피론 히드로클로라이드 혼합물을 교반하는 단계; b) 고체 부스피론 히드로클로라이드가 적합한 다형성 결정형태로 완전히 구성되기에 충분한 시간동안 교반과 온도조절을 수행하여 혼합물중에서 고체/용액이 평형을 이루도록 하는 단계; c) 혼합물의 액체 매체 성분으로부터 부스피론 히드로클로라이드의 적합한 다형성 결정형태를 분리하는 단계등.
  4. 제2항에 있어서, 다음의 단계들로 구성되는 것을 특징으로 하여 부스피론 히드로클로라이드의 저용융 다형성 결정질형태를 제조하는 방법 : a) 액체 매체에 의한 용해로 고체 부스피론 히드로클로라이드의 결정형 구조를 파괴하는 단계 : b) 산출된 부스피론 히드로클로라이드-액체 매체 혼합물을 약 95°C 이하의 온도로 유지하면서 재결정화 반응을 실시하는 단계 : c) 혼합물의 액체 성분으로부터 적합한 저용융 결정질 부스피론 히드로클로라이드를 분리하는 단계등.
  5. 제4항에 있어서, 온도범위는 약 40-80°C 인 것을 특징으로 하는 방법.
  6. 제4항에 있어서, 액체 매체는 아세토니트릴, 이소프로판올 및 메틸 에틸 케톤으로 구성된 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제3항에 있어서, 다음의 단계들로 구성되는 것을 특징으로 하여 부스피론 히드로클로라이드의 저용융 다형성 결정질 형태를 제조하는 방법.
    a) 약 95°C 이하의 온도하에서 액체 매체중의 고체 부스피론 히드로클로라이드 혼합물을 교반하는 단계 : b) 고체 부스피론 히드로클로라이드가 저용융 다형체로 완전히 구성되기에 충분한 시간동안 교반하면서 약 95°C 이하의 온도하에 혼합물중에서 고체/용액이 평형을 이루도록 하는 단계 : c) 혼합물의 액체 성분으로부터 부스피론 히드로클로라이드의 저용융 다형성 결정형태를 분리하는 단계등.
  8. 제7항에 있어서, 온도범위는 약 40-80°C인 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제7항에 있어서, 액체 매체는 아세토니트릴, 이소프로판올, 메틸 에틸 케톤으로 구성된 그룹에서 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제7항에 있어서, 액체 매체는 이소프로판올이며, 온도범위는 약5°C-약 83°C인 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 제2항에 있어서, 다음의 단계들로 구성되는 것을 특징으로 하는 부스피론 히드로클로라이드의 고용융 다형성 결정질 형태의 제조방법 : a) 액체 매체내에서 용해하여 고체 부스피론 히드로클로라이드의 결정형 구조를 파괴하는 단계 : b) 산출된 부스피론 히드로클로라이드-액체 매체 혼합물을 약 95°C 이상의 온도로 유지하면서 재결정 반응을 실시하는 단계: c) 혼합물의 액체 성분으로부터 부스피론 히드로클로라이드의 고용융 다형성 결정질 형태를 분리하는 단계등.
  12. 제11항에 있어서, 온도범위는 약 115-160°C인 것을 특징으로 하는 방법.
  13. 제11항에 있어서, 액체 매체는 부탄올, 시클로헥사논, 노난, 크실렌 및 이외 혼합물로 구성된 그룹에서 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
  14. 제1항에 있어서, 액체 매체는 크실렌 및 시클로헥사논이며 온도범위는 약 110-140°C인 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 제3항에 있어서, 다음의 단계들로 구성되는 것을 특징으로 하여 부스피론 히드로클로라이드의 고용융 다형성 결정형태를 제조하는 방법.
    a) 약 95°C 이상의 온도로 액체 매체중의 고체 부스피론 히드로클로라이드 혼합물을 교반하는 단계; b) 고체 부스피론 히드로클로라이드가 완전히 고용융 다형체로 구성되기에 충분한 시간동안 교반을 수행하면서 약 95°C 이상의 온도하에서 혼합물중에서 고체/용액이 평행을 이루도록 하는 단계; c) 혼합물의 액체 매체 성분으로부터 부스피론 히드로클로라이드의 고용융 다형성 결정질 형태를 분리하는 단계등.
  16. 제15항에 있어서, 온도범위는 약 115-160°C인 것을 특징으로 하는 방법.
  17. 제15항에 있어서, 액체 매체는 부탄올, 시클로헥사논, 노난, 크실렌 및 이외 혼합물로 구성된 그룹에서 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880010968A 1987-08-28 1988-08-27 부스피론의 다형 결정체 형태로의 전환 방법 KR970011294B1 (ko)

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