KR880701240A - 페니실란산 유도체의 신규한 개선된 제조방법 - Google Patents

페니실란산 유도체의 신규한 개선된 제조방법

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KR880701240A
KR880701240A KR1019870701106A KR870701106A KR880701240A KR 880701240 A KR880701240 A KR 880701240A KR 1019870701106 A KR1019870701106 A KR 1019870701106A KR 870701106 A KR870701106 A KR 870701106A KR 880701240 A KR880701240 A KR 880701240A
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톤가드 한센 에릭
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어링 주울 닐슨
레오 파마슈티칼 프러덕츠 리미티드 에이/에스(로벤스 케미스케 파브리크 프로두크티온 자크티셀스 카브)
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring

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Abstract

내용 없음

Description

페닐실란산 유도체의 신규한 개선된 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 약염기성 완충제 1내지 4몰 당량 존재하에 약 0 내지 100℃, 바람직하게는 약 0내지 40℃에서, 적당한 수성 용매중에서 (a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 실질적으로 디알킬, 트리알킬, 또는 디알랄킬 아인산염 1몰당량으로 처리하여 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (b)일반식(Ⅳ)의 화합물을 R3및 R4중 어느 하나 또는 둘다가 브로모인지 요오드인지에 따라 디알킬, 트리알킬, 또는 디아랄킬 아인산염 최소한 1몰 또는 최소한 2몰 당량으로 처리하여 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 R1은 클로로, 브로모 또는 요오드이고, R5는 수소, 카르실레이트 염을 형성하는 양이온, 통상적인 카르복시보호그룹, 또는 생리적 조건하에서 쉽게 가수분해되는 에스테르-형성 잔기이고, n은 0 내지 2의 정수이며, R2, R3및 R4는 각각 브로모 또는 요오드이거나, R3및 R4중 어느 하나가 브로모 또는 요오드이고 다른 하나가 수소이다.
  2. 제1항에 있어서, 알킬이 C1-C4알킬, 바람직하게는 메틸 또는 에틸을 나타내는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 적당한 수성용매가 물, 또는 물 및 에틸 아세테이트의 혼합물인 방법.
  4. 제1항에 있어서, 약염기성 완충제가 탄산나트륨/칼륨, 중탄산나트륨/칼륨 및 트리에틸아민으로 부터 선택되는 방법.
  5. 제1내지 4항중 어느 한 항에 있어서, R5가 수소이거나 카복실레이트염을 형성하는 양이온인 방법.
  6. 제5항에 있어서, R1및 R2가 브로모 또는 요오도이고, n이 0인 방법.
  7. 제6항에 있어서, 출발물질이 디메틸 설폭사이드 용매화물인 방법.
  8. 제6항에 있어서, 제조된 화합물이 디사이크라로헥실 암모늄 6α-브로모페닐실라네이트인 방법.
  9. 제5항에 있어서, R3및 R4가 브로모이고, n이 2인 방법.
  10. 제9항에 있어서, 제조된 화합물이 페닐실란산 1,1-디옥사이드 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870701106A 1986-04-10 1987-11-26 페니실란산 유도체의 개선된 제조방법 KR950001026B1 (ko)

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