KR880013964A - 테이코플라닌 유도체 - Google Patents

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KR880013964A
KR880013964A KR1019880005345A KR880005345A KR880013964A KR 880013964 A KR880013964 A KR 880013964A KR 1019880005345 A KR1019880005345 A KR 1019880005345A KR 880005345 A KR880005345 A KR 880005345A KR 880013964 A KR880013964 A KR 880013964A
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beta
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palladium
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KR1019880005345A
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Inventor
말라바르바 아드리아노
트라니 알도
타르지아 기오르기오
Original Assignee
레나로 스가르비
그루포 레페티트 에스.피.에이.
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K9/00—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K9/006—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof the peptide sequence being part of a ring structure
    • C07K9/008—Peptides having up to 20 amino acids, containing saccharide radicals and having a fully defined sequence; Derivatives thereof the peptide sequence being part of a ring structure directly attached to a hetero atom of the saccharide radical, e.g. actaplanin, avoparcin, ristomycin, vancomycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

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Abstract

내용 없음

Description

테이코플라닌 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 하기 일반식 (I)의 34-데-(아세틸아미노글루코피라노실)-34-데옥시테이코플라닌 유도체 및 그의 부가염.
    상기 식중 A는 수소이거나 또는 OA가 N[C10-C11)지방족 아실]-베타-D-2-아미노글루코피라노실기를 나타내고, M은 수소이거나 또는 OM이 알파-D-만노피라노실기를 나타내되, 단 M이 수소인 경우에는 A도 수소이어야 한다.
  2. 제 1항에 있어서, OA 및 OM이 상기 정의한 바와 같은 당 부분인 화합물.
  3. 제 1 항에 있어서, OA가 베타-D-2-데옥시-2-(8-메틸노나노일) 아미노글루코피라노실기이고, OM이 알파-D-만조피라노실기인 화합물.
  4. 제 1항에 있어서, A 및 M이 수소인 화합물.
  5. 하기 일반식(III)의 화합물 또는 그 부가염을 수용알코올 매질 중에서 접촉 수소첨가시키는 것으로 되는, OA가 베타-D-2-데옥시-2-((Z)-4-데세노일)아미노글루코피라노실기인 화합물을 제외한 제 1 항에 의한 화합물의 제조방법.
    상기 식중 A는 수소이거나 또는 OA가 N[(C10-C11)지방족 아실]-베타-D-2-데옥시-2-아미노글루코피라노실기를 나타내고, M이 수소이거나 또는 OM이 알파-D-만노피라노실기를 나타내되, 단 M이 수소인경우에는 A도 수소이어야 한다.
  6. 제 5 항에 있어서, 반응 온도가 실온이고, 반응 압력이 실내압인 방법.
  7. 제 5 항에 있어서, 수소첨가 촉매가 임의로 적합한 지지체 상의 전이 금속 또는 전이 금속 유도체인 방법.
  8. 제 5 항에 있어서, 수소첨가 촉매가 황산바륨 기재 팔라듐, 목탄 기재 팔라듐, 알루미나 기재 팔라듐, 탄산칼슘 기재 팔라듐, 목탄 기재 백금, 산화 백금 및 로듐 중에서 선택되는 방법.
  9. 제 5 항에 있어서, 수소첨가 촉매가 목탄 기재 5% 팔라듐, 목탄 기재 10% 팔라듐, 황산바륨 기재 10% 팔라듐, 탄산칼슘 기재 5% 팔라듐 및 목탄 기재 5%로듐 중에서 선택되는 방법.
  10. 하기 일반식(II)의 화합물, 그 염 또는 그의 임의 비율의 혼합물로부터 N-아세틸-베타-D-2-데옥시-아미노글루코피라노실기를 (C10-C11)지방족 아실 기능기 상의 불포화화에 영향을 미치지 않는 조건하에서 선택적으로 제거하는 것으로 되는 OA가 베타-D-2-데옥시-2-((Z)-4-데세노일) 아미노글루코피라노실기인 화합물을 포함한 제 1 항에 의한 화합물의 제조방법.
    상기 식중 A는 수소이거나 또는 OA가 -N[(C10-C11)지방족 아실]-베타-D-2-데옥시 아미노글루코피라노실기를 나타내고, B는 수소이거나 또는 OB가 N-아세틸-베타-D-2-데옥시-아미노글루코피라노실기를 나타내고, M은 수소이거나 또는 OM이 알파-D만노피라노실기를 나타내되, 단 A와 M이 동시에 수소인 경우에만 B가 수소일 수 있고, A가 수소인 경우에만 M이 수소일 수 있다.
  11. 제 10항에 있어서, 선택적인 제거 반응을 적합한 매질중에서 몰 과량의 알칼리 금속 또는 알칼리토금속 보로수소화물 존재하에 행하는 방법.
  12. 제10항에 있어서, 선택적인 제거 반응을 보로수소화리튬, 보로수소화칼륨, 보로수소화나트륨 또는 보로수소화칼슘 또는 시아노보로수소화나트륨과 같은 알칼리 금속 또는 알칼리토 금속 보로수소화물 존재하에 행하는 방법.
  13. 제10항 있어서, 반응 매질이 극성 비양성자성 용매와 극성 양성자성 용매의 혼합물인 방법.
  14. 제13항에 있어서, 반응 매질이 디메틸포름아미드와 메탄올의 1:1(V/V)혼합물인 방법.
  15. 제10항에 있어서, 최종 생성물을 보다 친유성인 부생성물로부터 공지된 방법에 의해 분리하기 전에 온화한 환원제로 처리하는방법.
  16. 제15항 있어서, 온화한 환원제가 산 수용액으로부터 수소를 전개시킬수 있는 금속 또는 기타 유사한 표준환원 포덴셜을 갖는 전기 화학 계열의 산화환원제 몰과량으로 표현되는 방법.
  17. 제15항에 있어서, 온화한 환원제가 수용 무기산 중의 아연 또는 주석인 방법.
  18. 제15항에 있어서, 반응 온도가 실온인 방법.
  19. 제15항에 있어서, 최종 생성물의 분리를 컬럼 크로마토그래피에 의해 행하는 방법.
  20. 의약품으로서의 용도를 위한 제 1항, 제2항, 제3항 또는 제 4항에 의한 화합물.
  21. 제1항, 제2항, 제3항 또는 제 4항에 의한 항균치료용 의약품 제조 용도.
  22. 제1항, 제2항, 제3항 또는 제4항에 의한 화합물을 제약상 허용되는 담체와 함께 함유하는 제약조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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