KR880008802A - 수불용성 유효 성분의 인지질 전달 매체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

수불용성 유효 성분의 인지질 전달 매체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명에 의한 전달 매체의 이론적 구조의 단면 개략도임.

Claims (34)

  1. 제약적으로 허용가능한 담체 중에, (1) 트리글리세리드와의 혼합물 중에 유효 성분 및 (2) 인지질 물질을 포함하는 캡슐화층으로 되는 소낭으로 구성됨을 특징으로 하는 유효성분의 전달에 적합한 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 캡슐화층이 콜레스테롤을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 유효 성분이 실질적으로 수불용성인 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 소낭의 크기가 직경 약 30 내지 약 200나노니터인 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 인지질 물질이 길이에 있어서 12 내지 20개의 탄소의 알킬 측쇄를 갖는 인지질 군중에서 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 제5항에 있어서, 인지질 물질이 음이온의 인지질 성분을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 인지질 물질이 길이에 있어서 12 내지 20개의 탄소의 알킬 측쇄를 갖는 디알코일포스파티딜콜린 및 디알코일포스파티딜글리세를 화합물의 혼합물로 되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 캡슐화층이 디스테아로일포스 파티딜콜린, 디스테아로일포스파티딜글리세롤 및 콜레스테롤을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 담체가 수용성 식염 용매, 수용성 모노사카리드 용액 또는 수용성 디사카리드 용액인 것을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제1항에 있어서, 담체가 글리세롤을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  11. 제1항에 있어서, 트리글리세리드가 길이에 있어서 10 내지 14개의 탄소 원자의 알킬 측쇄를 갖는 트리글리세리드 군 중에서 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 트리글리세리드가 트리라우린 또는 트리미리스틴을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제약적으로 허용가능한 담체 중에 (1) 트리글리세리드 물질과의 혼합물에서 핵사메틸멜라민 및 (2) 인지질 물질을 포함하는 캡슐화 층으로 소낭으로 구성됨을 특징으로 하는 핵사메틸멜라민 유효성분의 전달에 적합한 조성물.
  14. 제13항에 있어서, 소낭의 크기가 직경 약 30 내지 200㎜인 것을 특징으로 하는 조성물.
  15. 제13항에 있어서, 트리글리세리드 물질이 트리라우린 또는 트리미리스틴이고, 인지질 물질이 길이에 있어서 12 내지 20개의 탄소의 알킬 측쇄를 갖는 인지질 중에서 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  16. 제15항에 있어서, 인지질 물질이 음이온의 인지질 성분을 포함하는 인지질 물질인 것을 특징으로 하는 조성물.
  17. 제13항에 있어서, 인지질 물질이 길이에 있어서 12 내지 20개의 탄소 원자를 갖는 디알코일포스파티딜콜린 및 디알코일포스파티딜글리세를 화합물의 혼합물로 되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  18. 제17항에 있어서, 캡슐화 층이 디스테아로일포스파티딜콜린, 디스테아로일포스파티딜글리세롤 및 콜레스테롤을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  19. 제13항에 있어서, 담체가 글리세롤을 포함하며, 또한 수용성 식염 용액, 수용성 모노사카리드 용액 또는 수용성 디사카리드 용액인 것을 특징으로 하는 조성물.
  20. (1) 유효 성분을 트리글리세리드 물질, 인지질 물질 및 제약적으로 허용가능한 담체와 결합시키고, (2) 유효 성분을 함유하는 소낭을 형성시키고, (3) 생성된 조성물로부터 불필요한 물질을 제거하는 것으로 됨을 특징으로 하는 유효 성분의 전달에 적합한 조성물을 제조하는 방법.
  21. 제20항에 있어서, 유효성분이 헥사메틸멜라민인 것을 특징으로 하는 방법.
  22. 제20항에 있어서, 인지질 물질이 길이에 있어서, 12 내지 20개의 탄소의 알킬측쇄를 갖는 인지질 군중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  23. 제20항에 있어서, 트리글리세리드 물질이 길이에 있어서 10 내지 14개의 탄소의 알킬 측쇄를 갖는 트리글리세리드 군 중에서 선택되는 특징으로 하는 방법.
  24. 제20항에 있어서, 소낭이 초음파 처리에 의해 형성되는 것을 특징으로 하는 방법.
  25. 제20항에 있어서, 불필요한 물질의 제거를 1회 이상의 원심분리, 약 5.0㎛ 또는 그 이하의 여과기를 통한 여과, 약 0.45㎛ 또는 그 이하의 여과기를 통한 여과, 및 약 0.22㎛ 또는 그 이하의 여과기를 통한 여과로 행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  26. (1) 헥사메틸멜라민을 트리글리세리드 물질, 인지질 물질 및 제약적으로 허용가능한 담체와 결합시키고, (2) 헥사메틸멜라민을 함유하는 소낭을 형성시키고, (3) 생성된 조성물로부터 불필요한 물질을 제거시키는 것으로 됨을 특징으로 하는 헥사메틸멜라민 유효 성분의 전달에 적합한 조성물을 제조하는 방법.
  27. 제26항에 있어서, 인지질 물질이 길이에 있어서 12 내지 20개 탄소의 알킬 측쇄를 갖는 인지질 군 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  28. 제26항에 있어서, 트리글리세리드 물질이 트리라우린 또는 트리미리스틴을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  29. 제26항에 있어서, 1몰분율의 헥사메틸렐라민을 약 4몰분율의 트리라우린 또는 트리미리스틴, 약 2-1몰분율의 디스테르아로일포스파티딜콜린, 약 1몰분율의 콜레스테롤 및 약 0-1몰분율의 디스테아로일포스파티딜 글리세롤과 혼합시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  30. 제26항에 있어서, 담체가 약 100mM 글리세롤을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  31. 제26항에 있어서, 소낭을 초음파 처리에 의해 형성시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  32. 제26항에 있어서, 불필요한 물질의 제거를 1회이상의 원심분리, 약 5.0㎛ 또는 그 이하의 여과기를 통한 여과, 약 0.45㎛ 또는 그 이하의 여과기를 통한 여과, 및 약 0.22㎛ 또는 그 이하의 여과기를 통한 여과로 행하는 것을 특징으로 하는 방법.
  33. 제1항 또는 제13항에 의한 조성물의 다중투여량을 비경구로 투여하는 것으로 됨을 특징으로 하는 인체의 신생 종양을 치료하는 방법.
  34. 제33항에 있어서, 투여가 정맥내 주사에 의한 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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