KR880007566A - 글리코실화된 글리코펩티드 - Google Patents

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KR880007566A
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성기정
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Abstract

내용 없음.

Description

글리코실화된 글리코펩티드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 다음 일반식의 화합물 또는 제약학적으로 허용되는 이들의 염.
    이 식에서, A는 반 코마이신/리스토세틴류나 이것의 화학적 유도체의 글리코펩티드 항생제의 잔류부분이고 ; 0는 글리코펩티드 항생제의 트리아릴 에테르 영역의 중앙부(B) 고리중의 중앙의 페놀성 산소이며 ; R은 단당류, 이당류 및 이것의 데옥시나 아미노 변형으로 부터 선택되는 당류인데 ; 이때 R은 글리코펩티드 핵상의 이 부위에 부착된 천연 당종류는 아니라는 조건이고 A가 반코마이신, A51568A, M43D, 또는 A51568B의 남은 부분일때 R은 글루코실이 아니라는 조건이다.
  2. A가 반코마이신, 리스토세틴, 악타플라닌, A35512B, 테이코플라닌, AAJ-271 글리코펩티트, A41030인자, a, b, c, d, e, f, g, CWI-785 글리코펩티드, AM374, 악티노이딘, A477, ADD-216 글리코펩티드 OA 7653, 아보파신으로 부터 선택된 반코마이신/리스토세틴 부류의 글리코펩티드의 잔류부분인 제1항의 화합물 또는 이들의 가수분해산물, N-아실 또는 에스테르 유도체들.
  3. A가 AAD-216 아글리콘, AAD-216 만노실아글리콘, HPB-4′, HPB-3′, CWI-785B′-아글리콘, AAJ-271-만노실아글리콘 및 반코마이신 아글리콘으로 부터 선택되는 반코마이신/리스토세틴 부류의 글리코펩티드 항생물질의 잔류부분인 제1항의 화합물.
  4. A가 HPB-4′의 잔류부분인 제1항의 화합물.
  5. R이 단당류이거나 그것의 데옥시 또는 아미노변형인 제1내지 4항중 어느 하나의 화합물.
  6. R이 이당류이거나 그것이 데옥시 또는 아미노변형인 제1내지 4항중 어느 하나의 화합물.
  7. R이 피라노실 단당류이거나 그것의 데옥시 또는 아미노 변형인 제5항의 화합물.
  8. R이 푸라노실 단당류이거나 그것의 데옥시 또는 아미노 변형인 제5항의 화합물.
  9. R이 글루코실, 아미노-데옥시-글루코실, 디아미노-디데옥시글루코실, N-아실아미노-데옥시-글루코실 또는 다음 일반식 화합물인 제1내지 제4항중 어느 하나의 화합물.
    이식에서, R2는 OH, NR3R4, 또는 NR3(CH2)5-Wp-(CH2)qR5이고; R3은 H이거나 C1-C4알킬이며 ; R4는 H,; 또는인데; 이때, P는 0이거나 1이며 ; m과 n은 0 내지 4의 정수이고 ; S는 2내지 4의 정수이며 ; q는 1내지 4의 정수이고 : R5는 H, C1-C4-알킬, C3-C8-사이클로알킬, C4-C8-사이클로알케닐, 또는 페닐이며 W는 CH2, -C=C-, =CH=CH-, -C(CH3)=CH-, -CH=C(CH3)- 또는 -C(CH3)=C(CH3)이고 ; Y는 CH2, O, -N(C1-C4알킬)-, -NH-, -C=C-, -CH=CH-, -(CH3)=CH-, -CH=C(CH3)- 또는 -C(CH3)=C(CH3)-이며 ; R5와 연결알킬그룹 -(CH2)m-, -(CH2)5- 및 -(CH2)q는 한개나 그 이상의 할로, 메틸, 에틸, 메톡시 아미노, n-보호된-아미노, 메틸아미노, 디메틸 아미노, 아세트아미도, 또는 수산기에 의하여 임의로 치환되는데 이때 R5는 Y가 0, p가 1, m이 0이고, n이 0일때 H가 아니라는 조건이고 또 최소한 두 개의 R2그룹이 H라는 조건이다.
  10. R이 클루코실, 2-아세트아미도-2-데옥시-D-글루코실, 2-(1-메틸에톡시카르보닐)아미노-2-데옥시-D-글루코실, 2-(에톡시카르보닐)아미노-2-데옥시-D-글루코실 또는 2-(메톡시카르보닐) 아미노-2-데옥시-D-글루코실인 제1내지 4항중 어느 하나의 화합물.
  11. 0-(β-D-글루코피라노실)-AAD-216 아글리콘 0-(β-D-만노피라노실)-AAD-216 아글리콘 0-(2-아세트아미도-2-데옥시-β-D-글루코피라노실)-AAD-216 아글리콘0-(6-아미노-6-데옥시-β-D-글루코피라노실-AAD-216 아글리콘 0-(β-D-말토실)-AAD-216 아글리콘 0-(2-아세트아미도-2-데옥시-β-D-글루코-피라노실)-AAD-216-만노실아글리콘 0-(2-아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실-CWI-785B′ 아글리콘 0-(β-D-글루코피라노실)-HPB-3′ 0-(2-아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실)-HPB-4′ 0-(6-아미노-6-데옥시-β-D-글루코피라노실)-AAJ-271 만노실아글리콘 0-(2-아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실)-반코마이신아글리콘 0-(6-아미노-6-데옥시-β-D-글루코피라노실)-반코마이신아글리콘 0-(6-아세트아미도-6-데옥시-β-D-글루코 피라노실)-AAD-216아글리콘 0-[2-(벤질옥시카보닐)아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실]-HPB-4′
    0-(2-부탄아미도-2-데옥시-β-D-글루코피라노실)-HPB-4′ 0-[2-(3-메틸부탄아미도)-2-데옥시-β-D-글루코피라노실]-HPB-4′ 0-[2-(2-메틸프로폭시카보닐)아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실]-HPB-4′ 0-2(2-프로판아미도-2-데옥시-β-D-글루코 피라노실)-HPB-4′
    0-(2-아세트아미도-2-데옥시-β-D-글루코피라노실)-HPB-4′ 0-[2-(1-메틸에톡시카보닐)아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실]-HPB-4′ 0-[2-(메톡시카보닐)아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실]-HPB-4′으로 이루어지는 그룹으로 부터 선택되는 제1항의 화합물.
  12. 0-(β-D-글루코피라노실)-HPB-4′인 제1항의 화합물.
  13. 0-[2-(에톡시-카보닐)아미노-2-데옥시-β-D-글루코피라노실]-HPB-4′인 제1항의 화합물.
  14. 보호되는 글리코실 할로겐화합물을 일반식 A-O-H 또는 이들의 화학적 유도체(이식에서 A와 O는 본원에서 정의한 것임)의 글리코펩티드 항생물질의 알카리 용액으로 출분한 시간동안 반응하여 보호되는 글리코실화된 글리코펩티드 항생물질의 알카리 용액으로 충분한 시간동안 반응하여 보호되는 글리코실화된 글리코펩티드 항생물질을 얻은 다음에 ; ⅰ) 첨가된 글리코실 그룹의 기능성을 탈보호 하고, ⅱ) 이들의 화학적 유도체를 임의로 형성하며 ; ⅲ) 제약학적으로 허용되는 이들의 유도체를 임의로 형성하는 것으로 이루어지는 다음 일반식의 화합물이나 이들의 화학적 유도체 또는 제약학적으로 허용되는 이들의 염을 제조하는 방법.
    이 식에서 A는 반코마이신/티스토세틴류나 이것의 화학적 유도체의 글리코펩티드 항생제의 잔류부분이고 ; 0는 글리코펩티드 항생제의 트리아릴에테르 영역의 중앙부(B)고리중의 중앙의 페놀성 산소이며 ; R은 단당류, 이당류 및 이것의 데옥시나 아미노 변형으로 부터 선택되는 당류이다.
  15. 제1내지 13항중 어느 하나에 따른 화합물과 제약학적으로 허용되는 담체로 이루어지는 제약학적 조성물.
  16. 약물로 사용하기 위한 제 1내지 13항중 어느 하나에 따른 화합물.
  17. 제1내지 13항중 어느 하나의 화합물 또는 제약학적으로 허용되는 염이나 이들의 혼합물 및 표준 먹이량으로 이루어지는 먹이 조성물.
  18. 길들여진 동물에게 제1내지 13, 15 또는 17항중 어느 하나의 화합물이나 조성물 또는 이들의 혼합물을 경구적으로 투여하는 것으로 이루어지는 길들여진 동물에서 먹이 이용을 증가시키는 방법.
  19. 반추동물에게 제1내지 13, 15 또는 17항중 어느 하나의 화합물이나 조성물 또는 이들의 혼합물은 경구적으로 투여하는 것으로 이루어지는 수유반추동물에서 우유생산을 증진시키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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