KR880007523A - 벤조-푸란(또는-티오펜)유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

벤조-푸란(또는-티오펜)유도체 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

벤조-푸란(또는-티오펜)유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 일반식(Ⅰ)의 벤조-푸란(또는-티오펜)유도체 또는 이의 염.
    상기식에서 R1은 수소원자, 저급알킬그룹, 사이클로 알킬 그룹, 페닐-저급알킬 그룹 또는 치환되거나 비치환된 페닐그룹이고 ; R2는 수소원자, 저급 알킬 그룹, 아실그룹 또는 페닐 그룹이며 ; R3은 수소원자, 할로겐 원자, 니트로 그룹, 저급 알콕시 그룹, 아미노 그룹 또는 아실 아미노 그룹이고 ; R4는 일반식 -A-N또는의 그룹이며 ; A는 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 저급 알킬렌 그룹이고 ; B는 단일결합 또는 저급 알킬렌그룹이며 ; R5및 R6중의 하나는 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이고, 다른 하나는 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이거나 ; R5및 R6은 인접 질소 원자와 함께 헤테로 모노 사이클릭 그룹을 형성하고 ; R7은 저급 알킬 그룹이며 ; X는 산소원자 또는 황원자이고 ; Y는 산소원자, 이미노그룹, 저급 알킬 아미노 그룹 또는 페닐-저급 알킬 이미노 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R3이 벤조푸란 또는 벤조티오펜 골격의 5-위치에 있는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 수소원자, C1-4알킬그룹, C3-7사이클로알킬 그룹, 페닐-C1-4알킬그룹, 페닐 그룹, 할로게노 페닐 그룹, 니트로 페틸 그룹, C1-4알콕시 페닐 그룹, 아미노 페닐 그룹, 디-(C1-4-알킬)-아미노페닐 그룹 및 C2-5알카노일 아미노 페닐 그룹이고 ; R2가 수소원자, C1-4알킬 그룹, C2-5알카노일 그룹, 벤조일 그룹 또는 페닐 그룹이며; R3가 수소원자, 할로겐 원자, 니트로 그룹, C1-4알콕시 그룹 또는 C2-5알카노일 아미노 그룹이고 ; A가 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 C1-6알킬렌 그룹이며 ; B가 단일 결합 또는 C1-6알킬렌 그룹이고 ; R5및 R6중의 하나는 수소원자 또는 C1-4알킬 그룹이고, 다른 하나는 C1-4알킬 그룹 또는 페닐-C1-4알킬 그룹이거나 ; R5및 R5는 인접 질소 원자와 함께 피롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노 그룹을 형성하고 ; R7은 C1-4알킬 그룹이며 ; Y는 산소원자, 이미노 그룹, C1-4알킬 이미노 그룹 또는 페닐-C1-4알킬 그룹인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, Y가 산소원자인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R4가 일반식또는의 그룹이고 A가 C1-4알킬렌 그룹이며 B가 C1-4알킬렌 그룹이며 R5및 R6가 인접 질소 원자와 함께 피롤리디노, 피페리디노 또는 모르폴리노 그룹을 형성하고 R7이 C1-4알킬 그룹인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1이 수소원자, C1-4알킬 그룹, 페닐 그룹 또는 니트로 페닐 그룹이고 R2가 수소원자 또는 페닐 그룹이며 R3가 수소원자 또는 C2-4알카노일아미노 그룹인 화합물.
  7. 제6항에 있이서, X가 산소원자인 화합물.
  8. 제4항에 있어서, R1이 수소원자, 메틸 그룹, 페닐 그룹 또는 니트로 페닐 그룹이고 R2가 수소원자 또는 페닐 그룹이며 R3가 수소원자 또는 아세틸 아미노 그룹이고 R4가 2-피롤리디노에틸, 2-피페리디노에틸 또는 2-모로폴리노에틸 그룹인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, X가 산소원자인 화합물.
  10. 제9항에 있어서, 2-피롤리디노에틸 2-페닐 벤조푸란-7-카복실레이트 또는 이의 염인 화합물.
  11. 제9항에 있어서, 2-피페리디노에틸 2-페닐 벤조푸란-7-카복실레이트 또는 이의 염인 화합물.
  12. 제9항에 있어서, 2-모르폴리노에틸 2-페닐 벤조푸란-7-카복실레이트 또는 이의 염인 화합물.
  13. 요법적 유효량의 제1항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
  14. [A-(1)] 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물을 축합시켜 일반식(I-A)의 화합물을 제조하거나 ; [B(1)] 일반식(Ⅳ)의 화합물 및 일반식(Ⅲ-A)의 화합물을 에스테르 교환 반응시켜 일반식(I-B)의 화합물을 제조하거나 ; [C-(1)] 일반식(I-D)의 화합물을 일반식(V)의 화합물과 반응시켜 일반식(I-C)의 화합물을 제조하고 ; 필요한 경우, 단계 A-(1), B-(1) 또는 C-(1)의 생성물을 이의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 벤조-푸란 (또는-티오펜) 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서 R1은 수소원자, 저급 알킬 그룹, 사이클로 알킬 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹 또는 치환되거나 비치환된 페닐 그룹이고 ; R2는 수소원자, 저급 알킬 그룹, 아실 그룹 또는 페닐 그룹이며 ; R3은 수소원자, 할로겐 원자, 니트로 그룹, 저급 알콕시 그룹, 아미노 그룹 또는 아실 아미노 그룹이고 ; R4는 일반식또는의 그룹이며 ; A는 하이드록시 그룹으로 임의 치환된 저급 알킬렌 그룹이고 ; B는단일결합 또는 저급알킬렌그룹이며 ; R5및 R6중의 하나는 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이고, 다른 하나는 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이거나 ; R5및 R6은 인접 질소 원자와 함께 헤테로 모노사이클릭 그룹을 형성하고 ; R7은 저급 알킬 그룹이며 ; X는 산소원자 또는 황원자이고 ; Y는 산소원자, 이미노그룹, 저급 알킬 이미노 그룹 또는 페닐-저급 알킬 이미노 그룹이며 ; Z1및 Z2중의 하나는 일반식-Y1-H의 그룹이고 다른 하나는 반응성 잔기이거나 ; Z1은 하이드록시 그룹이고 Z2는 일반식-Y1-H의 그룹이며 ; Y1은 산소원자 또는 이미노 그룹이고 ; R8은 저급 알킬 그룹이며 ; R9는 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이고 ; W는 반응성 잔기이다.
  15. 제14항에 있어서, R1이 니트로 그룹으로 치환된 페닐 그룹이고/이거나 R3가 니트로 그룹이고, 이 니트로 그룹을 아미노 그룹으로 더 환원시키며, 필요할 경우, 이 아미노 그룹을 단계(2)전에 아실 아미노 그룹으로 더 아실화시키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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