KR880003947A - 23-케토 c-076 화합물의 신규 23-아미노 유도체와 그것을 함유한 조성물 및 그 사용 방법. - Google Patents

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KR880003947A
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아사토 고로
죤 프랜스 도널드
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원본미기재
아메리칸 사이아나밋드 캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

23-케토 C-076 화합물의 신규 23-아미노 유도체와 그것을 함유한 조성물 및 그 사용 방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)을 특징으로 하는 화합물과 약제학적으로, 약리학적으로 허용되는 그것의 염:
    상기식에서,
    R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안도로실이나 α-L-올레안드로실 : R2는 이소프로필이나 2차-부틸;R3은 메톡시, 히드록시, 아세톡시, 메톡시아세톡시나 클로로아세톡시; X는 NOR4나 N-NHR5;R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤질, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬 (C1-C4), N-(C1-C6알킬)카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길)카르바모일, N-(페닐)카르바모일, N-(클로로페닐)카르바모일, N-(디클로로페닐)카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콜시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐 아세틸 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일:
    R5은, C1-C4알카노일, 포르밀, C1-C4알킬,, 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일; R8과 R7은 수소, C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4올콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐; R8은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐;R9은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐.
  2. 제1항에 있어서, R3가 히드록시나 메톡시이고, X,R1,R2,R4,R5,R6,R7,R8과 R9은 제1항에서 정의한 바와 같고; 또 , X는 NOR4나 N-NHR5이고 여기에서 R4가 C1-C3알킬, CONH(C1-C2)알킬 CONH페닐, CONH-4-클로로페닐, CONH-3,4-디클로로페닐이나 CONH벤질; 이며 R5은이나 C1-C6알킬; R2는 이소프로필이나 2차-부틸; R3는 히드록시; 이고 R1,R6,R7및 R8은 제1항에서 정의한 바와 같고; X는 NOR4이고 R4는 C1-C3알킬이거나 X는이고; R2는 이소프로필이나 2차-부틸; R3는 하드록시;이고 R1은 R4-(α-L-올레안도로실)-α-L-올레안드로실이며; 또, X는 NOCH3;R2는 2차-부틸; R3는 히드록시; 이고 R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안도로실)이며; 또 X는;R1은 이차-부틸; R3는 히드록시; 이고 R4는 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안드로실인 화합물.
  3. 장내나 외부기생충에 감염된 동물에게, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 약리학적으로 허용되는 그것의 염을 장내나 외부 기생충을 죽이거나 효과적인 양만큼 경구, 국소 또는 비경구적으로 투여하는 것을 특징으로 하는 온혈동물에서 장내기생충이나 외부기생충 감염을 예방, 치료 또는 방제하는 방법.
    상기식에서,
    R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안도로실이나 α-L-올레안드로실 : R2는 이소프로필이나 2차-부틸; R3은 메톡시, 히드록시, 아세톡시, 메톡시아세톡시나 클로로아세톡시; X는 NOR4나 N-NHR5;R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤질, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬 (C1-C4), N-(C1-C6알킬)카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길)카르바모일, N-(페닐)카르바모일, N-(클로로페닐)카르바모일, N-(디클로로페닐)카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기가, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐 아세,틸 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일:
    R5은C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일; R6나 R7은 수소, C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐; R8은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐; R9은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐.
  4. 제3항에 있어서, X가 NOCH3: R2가 2차부틸 : R3가 히드록시 : R1이 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안드로실이고: 또, X가; R2는 2차-부틸; R3는 히드록시; R1이 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안드로실인 방법.
  5. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 약리학적으로 허용되는 그들의 염을 살충제적으로 효과적인 양만큼 적용하는 것을 특징으로 하는, 국소적으로 혹은 전신적으로 식물곤충을 방제하고, 곡물, 나무, 관목, 저장 곡식, 및 관상용 식물을 보호하기 위한 방법;
    상기식에서, R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안도로실이나 α-L-올레안드로실 : R2는 이소프로필이나 2차-부틸;R3은 메톡시, 히드록시, 아세톡시, 메톡시아세톡시나 클로로아세톡시; X는 NOR4나 N-NHR5;R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤질, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬 (C1-C4), N-(C1-C6알킬)카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길)카르바모일, N-(페닐)카르바모일, N-(클로로페닐)카르바모일, N-(디클로로페닐)카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콜시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐 아세틸 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일:
    R5은, C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,, 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일; R8나 R7은 수소, C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐; R8은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐;R9은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐.
  6. 제5항에 있어서, 화합물이 X가 NOCH3: R2가 2차-부틸 : R3가 히드록시이고 : R1이 4′(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안드로실인 방법.
  7. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그것의 염을 선충을 박멸시키기에 효과적인 양만큼 식물의 엽상이나 그들이 자라는 토양 혹은 그 줄기에 적용하는 것을 특징으로 하는 식물 선충울 방제하는 방법.
    상기식에서
    R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안도로실이나 α-L-올레안드로실 : R2는 이소프로필이나 2차-부틸;R3은 메톡시, 히드록시, 아세톡시, 메톡시아세톡시나 클로로아세톡시; X는 NOR4나 N-NHR5;R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤질, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬 (C1-C4), N-(C1-C6알킬)카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길)카르바모일, N-(페닐)카르바모일, N-(클로로페닐)카르바모일, N-(디클로로페닐)카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐 아세틸 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일:
    R5은, C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,, 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일; R8나 R7은 수소, C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐; R8은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐;R9은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐.
  8. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 약리학적으로 허용되는 그 염의 예방학적, 치료학적 또는 약제학적 유효량과 그에 대한 비활성 고형물이나 운반체를 함유하는 것을 특징으로 하는, 온혈동물에서 장내-및/또는 외부 기생충 감염을 치료, 예방 또는 방제하기 위한 조성물.
    상기식에서
    R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안도로실이나 α-L-올레안드로실 : R2는 이소프로필이나 2차-부틸;R3은 메톡시, 히드록시, 아세톡시, 메톡시아세톡시나 클로로아세톡시; X는 NOR4나 N-NHR5;R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤질, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬 (C1-C4), N-(C1-C6알킬)카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길)카르바모일, N-(페닐)카르바모일, N-(클로로페닐)카르바모일, N-(디클로로페닐)카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐 아세틸 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일:
    R5은, C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,, 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일; R8나 R7은 수소, C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐; R8은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐;R9은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐.
  9. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로, 약리학적으로 허용되는 그염의 살충제적으로 효과적인 양, 그에 대한 비활성 고형물이나 액체 운반체로 함유하는 것을 특징으로 하는, 곤충을 방제하기 위한 조성물 :
    상기식에서, R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안도로실이나 α-L-올레안드로실 : R2는 이소프로필이나 2차-부틸;R3은 메톡시, 히드록시, 아세톡시, 메톡시아세톡시나 클로로아세톡시; X는 NOR4나 N-NHR5;R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤질, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬 (C1-C4), N-(C1-C6알킬)카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길)카르바모일, N-(페닐)카르바모일, N-(클로로페닐)카르바모일, N-(디클로로페닐)카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐 아세,틸 페닐 고리상에 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일:
    R5은, C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,, 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 벤조일; R8나 R7은 수소, C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐; R8은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐;R9은 C1-C6알킬이나 하나나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기나 니트로기로 임의 치환된 페닐.
  10. 제9항에 있어서, 살충제적으로 효과적인 화합물이 X는 NOR4이고 R4는 C1-C3알킬 또는 X는 N-; R2는 이소프로필이나 2차-부틸; R3는 하드록시;이고 R1은 4′-(α-L-올레안도로실)-α-L-올레안드로실인 일반식(I) X가 NOCH3; R2는 2차-부틸; R3는 히드록시; 이고 R1은 4′-(α-L-올레안드로실)-α-L-올레안드로실인 일반식(Ⅰ) : X가 NOR4나 N-NHR5: R4는 C1-C3알킬, CONHC1-C2알킬, CONH 페닐, CONH-4 클로로페닐, CONH-3,4-디클로로페닐이나 CONH 벤질 ; R5는이나 C1-C6알킬 : R2는 이소프로필이나 2차-부틸 ; R3는 히드록시; R1,R6,R7및 R8은 제14항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)을 갖는 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870010118A 1986-09-12 1987-09-11 23-케토 c-076 화합물의 신규 23-아미노 유도체와 그것을 함유한 조성물 및 그 사용 방법. KR880003947A (ko)

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