KR880003952A - 13-데옥시c-076-아글리콘 화합물의 13-데옥시-23-옥소(케토) 및 23-아미노 유도체, 그의 사용방법. - Google Patents

13-데옥시c-076-아글리콘 화합물의 13-데옥시-23-옥소(케토) 및 23-아미노 유도체, 그의 사용방법. Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

13-데옥시C-076-아글리콘 화합물의 13-데옥시-23-옥소(케토) 및 23-아미노 유도체, 그의 사용방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기구조식(Ⅰ)에 의해 특징지워지는 화합물 및 제약학상, 약리학적으로 수용 가능한 그의 염 ;
    상기식에서, R1은 메톡시 또는 히드록시이며 : R2는 이소프로필 또는 2차-부틸이며 ; X는 산소, NOR4또는 N-NHR4이며 ; R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤조일, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬(C1-C4), N-(C1-C6알킬) 카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길) 카르바모일, N-(페닐) 카르바모일, N-(클로로페닐) 카르바모일 N-(디-클로로페닐) 카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 페닐 고리상에 임의로 치환된 페닐 아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기에 의해 페닐고리상에서 임의로 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일, 이며 ; R5는, C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일이며 ; R6및 R7은 수소 또는 C1-C6알킬이거나 ; 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시로, 임의로 치환된 페닐 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐이며 ; R8은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이며 ; R9은 하나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 히드록시이며 ; R2가 이소프로필 또는 2차 부틸이며 ; X가 산소, NOR4,이거나 NNHCH3이며 : R4가 C1-C3알킬, N-(C1-C4알킬) 카르바모일, N-(페닐) 카르바모일, N-(4-클로로페닐)-카르바모일, N-(알릴) 카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C4알카노일, 클로로 아세틸, 메톡시아세틸, 벤조일 및 클로로벤조일이고 R6및 R7는 상기 청구범위 제1항에 기술된 바와 같고 ; R1이 히드록시이며 ; R2가 이소프로필 또는 2차 부틸이되 ; X가 산소, NOR4,이며; R4,R6,R7및 R8가 상기 청구범위 제1항에서 기술된 바와 같은 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1이 히드록시이며 ; R2가 2차 부틸이며 ; X가 NOCH3인 것 ; R1이 히드록시이며 ; R2가 2차부틸이며 ; X가 산소인 것 ; 그리고 R1이 히드록시이며 ; R2가 2차 부틸이며 ; X가인 화합물.
  4. 하기구조식(Ⅰ)의 화합물 및 제약학상, 약리학적으로 수용가능한 그의 염의 내부-또는 외부 구충제적으로 효과적인 양을 내부-또는 외부 기생충으로 감염된 동물에게 경구적으로, 국소적으로 또는 비경구적으로 투여함을 특징으로 하는, 온혈 동물내의 내부 기생충 또느 외부 기생충 감염의 예방, 치료 또는 통제에 대한 방법.
    상기식에서, R2은 메톡시 또는 히드록시이며 : R2는 이소프로필 또는 2차-부틸이며 ; X는 산소, NOR4또는 N-NHR4이며 ; R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤조일, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬(C1-C4), N-(C1-C6알킬) 카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길) 카르바모일, N-(페닐) 카르바모일, N-(클로로페닐) 카르바모일 N-(디-클로로페닐) 카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 니트로기, 하나 또는 두개의 할로겐 C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기에 의해 페닐고리상에서 임의로 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일, 이며 ; R5는, C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환다니 벤조일이며 ; R6및 R7은 수소 또는 C1-C6알킬이거나 ; 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시로, 임의로 치환된 페닐 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐이며 ; R8은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이며 ; R9은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이다.
  5. 제4항에 있어서,상기 화합물이 R1이 히드록시이고 ; R2가 2차-부틸이며 ; X가 NOCH3이고 ; 상기 화합물이 R1이 히드록시이고 ; R2가 2차-부틸이며 ; X가인 방법.
  6. 하기구조식(Ⅰ)의 화합물 및 제약학상, 약리학적으로 수용가능한 그의 염의 살충제적으로 효과적인 양을 적용시키는 것을 특징으로 하는, 국소적 또는 조직적으로 식물의 해충을 통제하고, 곡물, 나무, 관목, 저장곡식 및 장식용 식물을 보호하는 방법.
    상기식에서, R1은 메톡시 또는 히드록시이며 : R2는 이소프로필 또는 2차-부틸이며 ; X는 산소, NOR4또는 N-NHR4이며 ; R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤조일, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬(C1-C4), N-(C1-C6알킬) 카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길) 카르바모일, N-(페닐) 카르바모일, N-(클로로페닐) 카르바모일 N-(디-클로로페닐) 카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 페닐 고리상에 임의로 치환된 페닐 아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기에 의해 페닐 고리상에서 임의로 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일, 이며 ; R5는, C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환다니 벤조일이며 ; R6및 R7은 수소 또는 C1-C6알킬이거나 ; 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시로, 임의로 치환된 페닐 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐이며 ; R8은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이며 ; R9은 하나 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이다.
  7. 제6항에 있어서, 상기 화합물이 히드록시로서 R1을 갖고 ; R2는 2차-부틸이며 ; X는 NOCH3인 방법.
  8. 하기구조식(Ⅰ)의 화합물 및 제약학상, 약리학적으로 수용 가능한 그의 염의 선충 박멸적으로, 효과적인 양을 식물의 잎, 이들이 자라고 있는 토양이나 이들의 줄기에 적용시키는 것을 특징으로 하는 식물의 선충 통제를 위한 방법.
    상기식에서, R1은 메톡시 또는 히드록시이며 : R2는 이소프로필 또는 2차-부틸이며 ; X는 산소, NOR4또는 N-NHR4이며 ; R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤조일, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬(C1-C4), N-(C1-C6알킬) 카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길) 카르바모일, N-(페닐) 카르바모일, N-(클로로페닐) 카르바모일 N-(디-클로로페닐) 카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 페닐 고리상에 임의로 치환된 페닐 아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기에 의해 고리상에서 임의로 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일, 이며 ; R5는
    C1=C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일이며 ; R6및 R7은 수소 또는 C1-C6알킬이거나 ; 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시로, 임의로 치환된 페닐 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐이며 ; R8은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이며 ; R9은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이다.
  9. 제8항에 있어서, 상기 화합물이 히드록시로서 R1을 갖고 ; R2가 2차 부틸이며 ; X가 NOCH3인 방법.
  10. 하기구조식(Ⅰ)의 화합물 및 제약학상, 약리학적으로 수용 가능한 그의 염의 예방적으로, 치료학적으로 또는 제약학적으로 효과적인 양을 함유하는 것을 특징으로 하는 온혈 동물에서 내부 및/또는 외부 기생충 감염의 치료, 예방 또는 통제를 위한 조성물.
    상기식에서, R1은 메톡시 또는 히드록시이며 : R2는 이소프로필 또는 2차-부틸이며 ; X는 산소, NOR4또는 N-NHR4이며 ; R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤조일, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬(C1-C4), N-(C1-C6알킬) 카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길) 카르바모일, N-(페닐) 카르바모일, N-(클로로페닐) 카르바모일 N-(디-클로로페닐) 카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 메톡시아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 페닐 고리상에 임의로 치환된 페닐 아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기에 의해 페닐 고리상에서 임의로 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일, 이며 ; R5는
    ,
    C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일이며 ; R6및 R7은 수소 또는 C1-C6알킬이거나 ; 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시로, 임의로 치환된 페닐 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐이며 ; R8은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이며 ; R4은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이다.
  11. 하기구조식(Ⅰ)의 화합물, 제약학상, 약리학적으로 수용가능한 그의 염의 살충제적으로-효과적인 양과 불활성 담체를 함유하는 것을 특징으로 하는 곤충을 통제하기 위한 조성물.
    상기식에서 R1은 메톡시 또는 히드록시이며 : R2는 이소프로필 또는 2차-부틸이며 ; X는 산소, NOR4또는 N-NHR4이며 ; R4는 수소, C1-C6알킬, C1-C4알콕시메틸, 벤조일, 알릴, 프로파르길, 페닐, CH2COO-알킬(C1-C4), N-(C1-C6알킬) 카르바모일, N-(알릴)카르바모일, N-(프로파르길) 카르바모일, N-(페닐) 카르바모일, N-(클로로페닐) 카르바모일 N-(디-클로로페닐) 카르바모일, N-(벤질)카르바모일, C1-C6알카노일, 클로로아세틸, 에톡시아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 페닐 고리상에 임의로 치환된 페닐 아세틸, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기에 의해 페닐 고리상에서 임의로 치환된 페녹시아세틸, 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일, 이며 ; R5는
    ,
    C1-C6알카노일, 포르밀, C1-C6알킬,, 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 벤조일이며 ; R6및 R7은 수소 또는 C1-C6알킬이거나 ; 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬, C1-C4알콕시로, 임의로 치환된 페닐 또는 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐이며 ; R8은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이며 ; R9은 하나 또는 두개의 할로겐, C1-C4알킬기, C1-C4알콕시기 또는 니트로기로 임의로 치환된 페닐 또는 C1-C6알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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