KR880002824A - 아제티디논의 제조 방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 일반식(1)의 β·α-불포화 O-아실 히드록사메이트를 약 염기의 존재하에 불활성 용매 중에서 양성 할로겐 서약과 혼합하여 R이 보호된 아미노 그룹인 경우에는, 일반식(2)의 시스-3.4-이치환된 아제티디논을 수득하거나 R이 보호된 아미노 이외이 그룹일 경우에는 일반식(3)의 트란스-3.4-이치환된 아제티디논을 수득함을 특징으로 하여 하기 일반식(Ⅰ) 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R은 보호된 아미노, 저급 알킬 ; 또는 페닐로 치환된 저급 알킬이고, R1은 C1-C6알킬, C1-C6알콕시, 페닐, 페녹시, 벤질옥시 ; 및 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐 또는 니트로로 치환된 페닐, 페녹시 및 벤질옥시이며, R2는 수소, 저급 알킬, (-CH2)m-CH-(CH2)m-ORx', (-CH2)p-X, (-CH2)g-CO2R2" 또는 -CH=CH-R3(여기에서 R2' 및 R2"는 각각 히드록시-보호 그룹 및 카복시-보호 그룹이고, X'는 클로로, 브로모 또는 요오도이고, m,n,p 및 g는 각각 0,1 또는 2이며, R3는 수소, 저급알킬, -CO2R2", 페닐, m(C1-C4알콕시) 페닐 또는 푸릴이다)이고, X는 크롤, 브로모 또는 요오드이다.
- 제1항에 있어서, R이 보호된 아미노 그룹인 방법.
- 제1 또는 2항에 있어서, 양성 할로겐 시약이 Cl+,Br+또는 I+인 방법.
- 제1 또는 3항에 있어서, X가 브로모인 방법.
- 제1항에 있어서, R이 보호된 아미노 이외의 그룹인 방법.
- 제1 또는 2항에 있어서, R이 일반식 R'-O-C(O)-(여기서 R'는 C1-C6알킬, C2-C6알케닐, C3-C7사이클로알킬, 이소보닐, 아다만틸, 벤질, 디페닐메틸, 또는 C1-C10알킬, C1-C4알콕시, 니트로 또는 할로겐으로 일-또는 이치환된 벤질 및 디페닐메틸 그룹이다.)인 방법.
- 제2항에 있어서, R2가 수소 또는 저급 알킬인 방법.
- 제2항에 있어서, R1이 벤질옥시 또는 치환된 벤질옥시인 방법.
- 제1 또는 5항에 있어서, R이 에틸 또는 벤질인 방법.
- 제1 또는 6항에 있어서, R'이 벤질 또는 치환된 벤질이고, R1이 벤질옥시 또는 치환된 벤질옥시이고, X가 브로모이며, R2가 수소인 화합물을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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