KR880000431A - 테트라히드로피리도 [2,3-d] 피리미딘 유도체의 부분입체 이성체 - Google Patents

테트라히드로피리도 [2,3-d] 피리미딘 유도체의 부분입체 이성체 Download PDF

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KR880000431A
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피터 베어드슬레이 죠지
쉬히 추안
아르. 플레쳐 스태펜
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알렌 제이. 시니스 갈리
더 트리스티스 어브 프린스톤 유니버시티
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    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
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Abstract

내용 없음

Description

테트라히드로피리도 〔2,3-d〕피리미딘 유도체의 부분입체 이성체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 하기 일반식 화합물의 부분입체 이성체 혼합물의 용액을 이 혼합물과 함께 염을 생성할 수 있는 키럴산으로 처리하고, 그 결과가 수득된 이산 및 화합물의 두 부분입체 이성체를 분리시킨 후, 염기에 의한 처리 및 보호기의 제거에 의해 1 개 이상의 이들 분리된 염의 얌이온 잔기를 유리 염기로서 분리시키며, 이 분리는 보호기 제거의 전 또는 후에 별개의 단계로서, 또는 제거와 동시에 행해져 1 개 이상의
    (ⅰ) +31.09°의 〔α〕25 598nm를 갖는 N-(4-〔2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체가 거의 유리된 -21.06°의 〔α〕25 589nm를 갖는 N-(4-〔2-(2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)L-글루탐산의 부분입체 이성체 및 (ⅱ) -21.9°의 〔α〕25 589nm를 갖는 N-(4-〔(2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕-벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체가 거의 유리된 +31.09°의 〔α〕25 589nm를갖는 N-(4-[2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체를 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1및 R2는 동일하거나 상이한 카르복시산 보호기이고 ;
    R3은 수소 또는 아미노 보호기이며 ; 또한
    * 표시한 탄소원자의 배열은 L배열이다.
  2. (ⅰ) -21.06°의 〔α〕25 589nm를 가지며, 또한 +31.09°의 〔α〕25 589nm를 갖는 N-(4-〔2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체이성체가 거의 유리된 N-(4-〔2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체 ;
    (ⅱ) 그의 4(3H)-옥소 토오토머 이성체 ; 및
    (ⅲ) 약제학적으로 허용되는 이들의 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 비독성 금속, 암모늄, 또는 치환된 암모늄 염으로서, +31.09°의 〔α〕25 589nm를 갖는 부분입체 이성체의 상응하는 염이 거의 유리된 염으로 구성된 군으로부터 선정한 화합물.
  3. -21.06°의 〔α〕25 589nm를 가지며, 또한 +31.09°의 〔α〕25 589nm를 갖는 N-(4-〔2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체가 거의 유리된 N-(4-〔2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체 ;
  4. (ⅰ)+31.09°의 〔α〕25 598nm를 가지며, 또한 -21.06°의 〔α〕25 589nm를 갖는 N-(4-〔2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)L-글루탐산의 부분입체 이성체가 거의 유리된 N-(4-〔2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)L-글루탐산의 부분입체 이성체 ;
    (ⅱ) 그의 4(3H)-옥소 토오토머 이성체 ; 및
    (ⅲ) 약제학적으로 허용되는 이들의 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 비독성 금속, 암모늄, 또는 치환된 암모늄 염으로서, -21:06°의 〔α〕25 598nm를 갖는 부분입체 이성체의 상응하는 염이 거의 유리된 염으로 구성된 군으로부터 선정한 화합물.
  5. +31.09°의 〔α〕25 589nm를 가지며, 또한 -21.06°의 〔α〕25 589nm를 갖는 N-(4-〔2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체가 거의 유리된 N-(4-〔2-2-아미노-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로피리도〔2,3-d〕피리미딘-6-일)에틸〕벤조일)-L-글루탐산의 부분입체 이성체.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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