KR920018053A - 선택적 아데노신 리셉터제로서의 신규한 8-치환된 푸린 - Google Patents

선택적 아데노신 리셉터제로서의 신규한 8-치환된 푸린 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

선택적 아데노신 리셉터제로서의 신규한 8-치환된 푸린
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물
    상기 식중, R1, R2및 R3은 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1,2 또는 3이고, R4는 H 또는 C1-C4알킬이다.
  2. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물,
    상기식중, R1,2및 R3은 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Y는 -NH(CH2)pNH-이고, p는 2,3 또는 4이고, Z는 일반식의 기이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, -CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2N=(NH2)2, -CH2CH2CH|2CH2N=C(NH2)2,
    또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.
  3. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물,
    상기 식중, 상기식중, R1, R2및 R3은 각각 독립적으로 C1-C|4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Z는 일반식
    의 기이고, q는 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, -CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH|2N=(NH2)2, -CH2CH2CH2CH2N=C(NH2)2,또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.
  4. 제2항에 있어서, N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔2-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔1-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
  6. 제4항에 있어서, (+)-N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔2-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
  7. 제4항에 있어서, (-)-N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔2-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
  8. 분석 가능한 양의 제1, 2 또는 3항 기재의 화합물을 불활성 담체와의 혼합물로, 또는 다른 방식으로 결합된 형태로 함유하는 조성물.
  9. 효과적인 면역억제를 이끌어 낼 수 있는 양의 제1, 2 또는 3항의 기재의 화합물을 1종 이상의 제약학상 허용되는 담체 또는 부형제와의 혼합물로, 또는 다른 방식으로 결합된 형태로 함유하는 제약 조성물.
  10. 치료에 유효한 A1-길항작용을 이끌어 낼 수 있는 야의 제1,2 또는 3항 기재의 화합물을 함유하는, 선택적 A1-아데노신 리셉터 길항질 효과를 필요로 하는 환자에게 선택적 A1-아데노신 리셉터 길항질 효과를 제공하기 위한 제약 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 상기 환자가 알쯔하이머병의 치료를 필요로 하는 환자인 제약 조성물.
  12. 제10항에 있어서, 상기 환자가 울혈성 심마비의 치료를 필요로 하는 환자인 제약 조성물.
  13. 제10항에 있어서, 상기 환자가 폐동맥 기관지수축의 치료를 필요로 하는 환자인 제약 조성물.
  14. 하기 일반식(12)의 화합물을 고리화시키고, 이어서 또는 함께 가수분해를 행하는 것으로 이루어진 하기 일반식(13)의 화합물의 제조방법.]
    상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0, 1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이다.
  15. 하기 일반식(13)의 화합물을 에스테르화시키는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, R4는 C1-C4알킬이다.
  16. 하기 일반식(13)의 화합물을 적절한 아민으로 아미드화시키는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Y는 -NH(CH2)pNH-이고, p는 2, 3 또는 4이다.
  17. 하기 일반식(13)의 화합물을 적절한 보호된 아미노산 또는 펩타이드로 아미드화시키고, 이어서 보호기를 제거시키는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물의 제조방법.
    상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Y는 -NH(CH2)pNH-이고, p는 2, 3 또는 4이고, Z는 일반식의 기이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2N=C(NH2)2, -CH2CH2CH|2CH2N=C(NH2)2,또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.
  18. 하기 일반식(13)의 화합물을 적절한 보호된 아미노산 또는 펩타이드로 아미드화시키고, 이어서 보호기를 제거하는 것을 이루어진 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물의 제조방법.
    상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Z는 일반식의 기이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2N=C(NH2)2, -CH2CH2CH2CH2N=C(NH2)2,또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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