KR920018053A - 선택적 아데노신 리셉터제로서의 신규한 8-치환된 푸린 - Google Patents
선택적 아데노신 리셉터제로서의 신규한 8-치환된 푸린 Download PDFInfo
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Abstract
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Description
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Claims (18)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물상기 식중, R1, R2및 R3은 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1,2 또는 3이고, R4는 H 또는 C1-C4알킬이다.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물,상기식중, R1,2및 R3은 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Y는 -NH(CH2)pNH-이고, p는 2,3 또는 4이고, Z는 일반식의 기이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, -CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2N=(NH2)2, -CH2CH2CH|2CH2N=C(NH2)2,또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.
- 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물,상기 식중, 상기식중, R1, R2및 R3은 각각 독립적으로 C1-C|4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Z는 일반식의 기이고, q는 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, -CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH|2N=(NH2)2, -CH2CH2CH2CH2N=C(NH2)2,또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.
- 제2항에 있어서, N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔2-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
- 제2항에 있어서, N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔1-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
- 제4항에 있어서, (+)-N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔2-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
- 제4항에 있어서, (-)-N-(2-아미노에틸)-2-〔4-〔2-(2,3,6,9-테트라히드로-1,3-디프로필-2,6-디옥소-1H-푸린-8-일)프로필〕페녹시〕-아세트아미드인 화합물.
- 분석 가능한 양의 제1, 2 또는 3항 기재의 화합물을 불활성 담체와의 혼합물로, 또는 다른 방식으로 결합된 형태로 함유하는 조성물.
- 효과적인 면역억제를 이끌어 낼 수 있는 양의 제1, 2 또는 3항의 기재의 화합물을 1종 이상의 제약학상 허용되는 담체 또는 부형제와의 혼합물로, 또는 다른 방식으로 결합된 형태로 함유하는 제약 조성물.
- 치료에 유효한 A1-길항작용을 이끌어 낼 수 있는 야의 제1,2 또는 3항 기재의 화합물을 함유하는, 선택적 A1-아데노신 리셉터 길항질 효과를 필요로 하는 환자에게 선택적 A1-아데노신 리셉터 길항질 효과를 제공하기 위한 제약 조성물.
- 제10항에 있어서, 상기 환자가 알쯔하이머병의 치료를 필요로 하는 환자인 제약 조성물.
- 제10항에 있어서, 상기 환자가 울혈성 심마비의 치료를 필요로 하는 환자인 제약 조성물.
- 제10항에 있어서, 상기 환자가 폐동맥 기관지수축의 치료를 필요로 하는 환자인 제약 조성물.
- 하기 일반식(12)의 화합물을 고리화시키고, 이어서 또는 함께 가수분해를 행하는 것으로 이루어진 하기 일반식(13)의 화합물의 제조방법.]상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0, 1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이다.
- 하기 일반식(13)의 화합물을 에스테르화시키는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, R4는 C1-C4알킬이다.
- 하기 일반식(13)의 화합물을 적절한 아민으로 아미드화시키는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Y는 -NH(CH2)pNH-이고, p는 2, 3 또는 4이다.
- 하기 일반식(13)의 화합물을 적절한 보호된 아미노산 또는 펩타이드로 아미드화시키고, 이어서 보호기를 제거시키는 것으로 이루어진 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물의 제조방법.상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Y는 -NH(CH2)pNH-이고, p는 2, 3 또는 4이고, Z는 일반식의 기이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2N=C(NH2)2, -CH2CH2CH|2CH2N=C(NH2)2,또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.
- 하기 일반식(13)의 화합물을 적절한 보호된 아미노산 또는 펩타이드로 아미드화시키고, 이어서 보호기를 제거하는 것을 이루어진 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물의 제조방법.상기 식들 중, R1, R2및 R3는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이고, m은 0,1 또는 2이고, A는 O, S 또는 NH이고, n은 1, 2 또는 3이고, Z는 일반식의 기이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고, R5는 H, CH3, CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2CH2NH2, -CH2CH2CH2N=C(NH2)2, -CH2CH2CH2CH2N=C(NH2)2,또는로 이루어진 군 중에서 선택되는 기이다.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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