KR870007170A - 나프티리딘 유도체의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

나프티리딘 유도체의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

1. A) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 알칼리성 조건하에서 폐환시켜 A가 COOH이고 B가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나 ;

   B) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 옥시염화인과 오염화인과의 혼합물로 처리하여 A가 COOR³(R³는 H가 아니다)이고 B가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나 ;

   C) 일반식(Ⅳ)의 화합물을, C₁) 임의로 용매존재하에 일반식 R³-OH(여기서. R³는 후술한 바와 같으나 수소는 아니다)의 알콜 및 상응하는 알칼리금속 알콕사이드로 처리하거나, C₂) 임의로 용매존재하에 일반식 HNR⁴R⁵의 아민으로 처리하거나, C₃) 수소화붕소나트륨 같은 환원제로 처리하여 A가 COOR³(R³는 H가 아니다).

   CONR⁴R⁵또는 CH₂OH이고 B가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고 ; 임의로 A가 COOH인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 염을 형성할 염기 일당량과 반응시켜 A가 COOR³이고 R³가 염형성 양이온인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나. 임의로 A가 COOR³(R³는 H가 아니다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실 할라이드, 산 무수물 또는 설포닐 할라이드로 처리하여 B가 COR⁶또는 SO₂R⁷인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 나프티리딘 유도체 또는 이의 염을 제조하는 방법.

   상기 일반식에서,

   D,E,F 또는 G중 하나는 질소원자이고 나머지는 Y로 치환된 탄소원자이고,

   Y는 수소, 할로겐, 아미노, 니트로, 시아노, C_3-8-사이클로알킬, C_3-8-사이클로알케닐, C_3-8-사이클로알콕시, C_3-8-사이클로알케닐옥시, C_1-8-알콕시, C_1-8-알콕시카보닐, C_1-8-알킬티오, C_3-8-사이클로알킬티오, 벤질티오, 테트라하이드로푸르푸릴옥시 ; 할로겐, C₁C₄-알킬 또는 C₁-₄-알콕시로 임의 치환된 페닐 ; C_1-4-알킬, 할로알킬 또는 니트로 임의 치환된 페녹시 ; C_1-4-알킬아미노, 디-C_1-4-알킬아미노 또는 C_3-6-사이클로알킬아미노, 또는 각각 할로겐, 시아노, 니트로, 아미노 또는 C_1-4-알콕시중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의 치환될 수 있는 C_1-8-알킬, C_3-8-알케닐 또는 C_3-8-알키닐 그룹이고,

   X는 수소, 니트로, C_1-3-알콕시, C_1-3-할로알킬 또는 C_1-3-알킬이고,

   R¹은 C_1-4-알킬이고,

   R²는 C_1-6-알킬 또는 C_3-6-사이클로알킬이거나, R¹및 R²는 인접 탄소원자들과 함께 메틸로 임의 치환된 C_3-6-사이클로 알킬 그룹을 형성하고,

   W는 O 또는 S이고,

   A는 CH₂OH, COOR³또는 CONR⁴R⁵이고,

   R³는 하나이상의 O 또는 S원자가 임의로 삽입되고 C_1-3-알콕시, 할로, 하이드록시, C_3-6-사이클로알킬, 푸릴, 테트라하이드로푸릴, 페닐, 할로페닐, C_1-4-알킬페닐, C_1-4-알콕시페닐, 니트로페닐, 시아노, 카복시, C_1-4-알콕시카보닐 또는 C_1-4-알킬티오로 임의 치환된 C_1-12-알킬 ; C_1-3-알콕시, 페닐 또는 할로겐으로 임의 치환된 C_3-8-알케닐 ; C_1-3-알콕시, 페닐 또는 할로겐으로 임의 치환된 C_3-8-알키닐 ; 메틸로 임의 치환된 C_3-6-사이클로알킬 ; 또는 알칼리금속, 알칼리 토금속, 망간, 구리, 철, 아연의 양이온, 암모늄의 양이온 또는 유기 암모늄 화합물의 양이온이고,

   R⁴및 R⁵는 서로 독립적으로 수소, 하이드록시 또는 C_1-4-알킬이거나, 또한 R⁴가 수소인 경우 R⁵는 NH₂, N(CH₃)₂, NHCOCH₃또는 NH-페닐일 수도 있고,

   B는 수소이거나, 또한 A가 COOR³(여기서 R³는 수소가 아니다)인 경우 B는 COR⁶또는 SO₂R⁷(여기서 R⁶는 할로, 니트로, 메틸 또는 메톡시중에서 선택된 하나이상의 치환체로 임의 치환된 페닐 C_1-6-할로알킬 또는 C_1-8-알킬이고. R⁷는 할로, 니트로 또는 C₁-₆-알킬중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의치환된 페닐, CCl₃, CF₃또는 C₁-₆-알킬이다)일수도 있고, 일반식(Ⅲ)에서 R³는 수소는 아니다.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.