KR860009030A - 포스폰산 및 그의 유도체의 제조 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (18)
- 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물(이 화합물은, 5-또는 6-원헤테로사이클릭환에 및 / 또는 벤조융합 형태에, 및 / 또는 A'내에, 하나이상의 이중 결합이 존재하는 것을 제외하고는 일반식(I)의 화합물과 동일하다) 또는 그의 작용성 포스폰산 유도체를 환원시키거나 : 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 포스폰산 잔기를 도입시킬 수 있는 하기 일반식(Ⅸ) 또는 (X)의 화합물과 축합시키고, 경우에 따라, 생성된 포스폰산 유도체를 포스폰산 또는 그의 다른 에스테르 유도체로 전환시키거나, 다른 면에서는 본 발명의 화합물과 동일한 화합물에서 헤테로사이클릭환의 2위치에 존재하는 R1이외의 치환체를 R1으로 전환시키고 : 상기 공정들을 수행하는 동안, 경우에 따라, 이들 공정에서 모든 저해 반응성그룹(들)을 일시적으로 보호한 다음, 생성된 본 발명의 화합물을 유리시키고 : 경우에 따라, 생성된 본 발명의 화합물을 본 발명의 다른 화합물로 전환시키고 / 시키거나, 경우에 따라 생성된 유리화합물을 염으로, 또는 생성된 염을 유리화합물 또는 다른 염으로 전환시키고 / 시키거나, 수득된 이성체(isomer) 또는 라세미체(racemate)의 혼합물을 단일 이성체 또는 라세미체로 분리시키고 / 시키거나 : 경우에 따라, 수득된 라세미체를 광학적 대장체(antipode)로 분할시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.상기식에서, 포스폰산 잔기의 산성하이드록시 그룹중 하나 또는 둘다는 에테르화될 수 있고, m은 1또는 0이며, R1은 카복시, 에스테르화 카복시 또는 아미드화 키복시이고, 5-또는 6-원헤테로사이클릭환은 탄소 및 / 또는 질소상에서 추가로 치환될 수 있거나. 탄소-탄소 이중 결합으로 존재할 수 있거나 또는 인접 탄소원자 상에서 6-원카보사이클릭환과 융합될 수 있으며, A는 적접 결합(direct bond) 또는 저급알킬렌을 나타내고, 탄헤테로사이클릭환이 치환체 R1과 함께 2-카복시피롤리디닐을 나타내는 경우 A는 적접 결합을 나타내지 않으며, A'는 A를 나타내거나, 헤테로사이클릭환에 결합된 이중결합과 함께 저급알케닐렌 또는 저급알카닐리덴을 나타내고, X는 반응성 에스테르화 하이드록시이고, R"는 저급알킬이며, R'"는 할로겐 또는 저급알콕시이다.
- 제1항에 있어서, 헤테로사이클릭환 시스템이, 치환체 R1과 함께, 임의로 치환된 2-카복시피롤리디닐, 2-카복시-2,5-디하이드로피롤릴, 2-카복시-,1,2,3,6-테르라하이드로피리디닐, 2-카복시-1,2,5,6-테트라하이드로피리디닐, 2-카복시피페리디닐, 2-카복시테트라하이드로퀴놀리닐, 2-카복시퍼하이드로퀴놀리닐, 2-카복시-2,3-디하이드로인돌릴 또는 2-카복시퍼하이드로인돌릴(상기 모두에서, 카복시는 에스테르화되거나 아미드화될 수 있다)을 나타내는, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물, 또는 그의 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)의 제1항에 따른 화합물 또는 피페리디닐환의 C-3와 C-4 사이, 또는 C-4와 C-5 사이에 이중결합이 존재하는 일반식(Ⅱ)화합물, 또는 그의 염을 제조하는 방법.상기식에서, 포스포노함유 쇄(chain)는 피페리디닐 또는 테트라하이드로피리디닐환의 3-, 4-, 또는 5-위치에 결합되고, R 및 R'는 독립적으로 수소 : 저급알킬 : 벤질 : 할로겐, 저급알킬 또는 저급알콕시에의해 페닐상에서 치환된 벤질 : 저급알카노일옥시메틸 : 또는 저급알킬 또는 사이클로알킬에 의해 옥시메틸상에서 치환된 저급알카노일옥시 메틸이고, R1은 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르화 또는 아미드화 카복시이며, R2는 수소, 저급알킬, 아릴-저급알킬, 또는 아실이고, R3는 수소, 저급알킬 또는 아릴-저급알킬이며, A는 적접 결합 또는 저급알킬렌이다.
- 제1항에 있어서, R 및 R'가 독립적으로 수소 : 저급알킬 : 벤질 : 저급알카노일옥시메틸 : 또는 저급알킬, 사이크롤헥실 또는 사이클로펜틸에 의해 옥시메틸 상에서 치환된 저급알카노일옥시메틸이고, R1이 카복시, 카바모일 또는 상기 정의한 약제학적으로 허용되는 에스테르화 카복시이며, R2및 R3가 수소 또는 저급알킬이고, A가 적접 결합 또는 탄소수 1내지 4의 아킬렌인, 제3항에 따른 일반식(Ⅱ)의 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, R 및 R'가 독립적으로 수소 : 저급알카노일옥시메틸 : 또는 저급알킬에 의해 옥시메틸 상에서 치환된 저급알카노일옥시메틸이고, R1이 카복시, 카바모일 또는 저급알콕시카보닐, 저급 알카노일옥시메톡시카보닐, 디-저급 알킬아미노 직쇄 C1-4-알콜시 피리딜메톡시가보닐이며, R2및 R5가 수소이고, A가 4-위치에 존재하며 직접 결합 또는 탄소수 1내지 4의 알킬렌인, 제3항에 따른 일반식(Ⅱ)의 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅲ)의 제3항에 따른 화합물, 또는 염-형성 작용성 그룹을 갖는 상기 화합물의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.(Ⅲ)상기식에서, n은 정수 1,2 또는 3이고, R 및 R'는 독립적으로 수소, 저급알킬, 벤질, 또는 저급 알카노일옥시메틸이거나 저급알킬에 의해 옥시메틸 상에서 치환된 저급알카노일옥시메틸이고, R1은 카복시, 상기 정의한 약제학적으로 허용되는 에스테르화 카복시, 또는 카바모일이며, R2는 수소, 저급알킬, 저급 알카노일 또는 벤조일이거나, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환된 벤조일이다.
- 제1항에 있어서, n이 정수 1,2 또는 3이고, R 및 R'가 둘다 수소 또는 저급알카노일옥시메틸이거나, R 및 R'중 하나가 수소이고, 다른 하나가 저급알킬, 벤질 또는 저급알카노일옥시메틸이거나, 저급알킬에 의해 옥시메틸 상에서 치환된 저급알카노일옥시메틸이며, R1이 카복시 또는 저급알콕시카보닐, 저급알카노일옥시메톡시카보닐, 디-저급 알킬아미노 직쇄 C2-4-알콕시카보닐 또는 피리딜메톡시카보닐이고, R2가 수소인, 제6항에 따른 일반식(Ⅲ)의 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, n이 정수 1,2 또는 3이고, R 및 R'가 수소이며, R1이 카복시 또는 저급알콕시카보닐, 저급알카노일옥시메톡시카보닐, 디-저급알킬아미노 직쇄 C2-4-알콕시카보닐 또는 피리딜베톡시카보닐이고, R2가 수소인, 제6항에 따른 일반식(Ⅲ)의 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 시스-4-포스포노메틸-2-피페리딘 카복실산인 제8항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 시스-4-(3-포스포노프로필)-2-피페리딘카복실산인 제8항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 시스-4-포스포노메틸-2-피페리딘 카복실산 에틸에스테르인 제8항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅳ)의 제1항에 따른 화합물 또는 그의 퍼하이드로 유도체, 또는 그의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R 및 R'는 독립적으로 수소 : 저급알킬 : 벤질 : 할로겐, 저급알킬 또는 저급알콕시에 의해 페닐상에서 치환된 벤질 : 저급알카노일옥시메틸 : 또는 저급알킬 또는 사이클로알킬에 의해 옥시메틸 상에서 치환된 저급알카노일옥시메틸이고, R1는 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르화 또는 아미드화 카복시이며, R2는 수소, 저급알킬, 아릴-저급알킬, 또는 아실이고, R4는 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이며, A는 직접 결합 또는 저급알킬렌이다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅴ)의 제13항에 따른 화합물 또는 그의 퍼하이드로퀴놀린 유도체, 또는 염-형성 작용성 그룹을 갖는 상기 화합물의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.상기식에서, n은 정수 1, 2 또는 3이고, R 및 R'는 독립적으로 수소, 저급알킬, 벤질 또는 저급알카노일옥시틸이거나, 저급알킬에 의해 옥시메틸 상에서 치환된 저급알카노일옥시메틸이며, R1은 카복시, 상기 정의한 약제학적으로 허용되는 에스테르화 카복시, 또는 카바모일이고, R2는 수소, 저급알킬, 저급알카노일 또는 벤조일이거나, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환된 벤조일이다.
- 제1항에 있어서, n이 정수 1,2 또는 3이고, R 및 R'가 수소이며, R1이 카복시 또는 저급알콕시카보닐, 저급알카노일옥시메톡시카보닐, 디-저급알킬아미노 직쇄 C2-4-알콕시카보닐 또는 피리딜메톡시카보닐이고, R2가 수소인, 제13항에 따른 일반식(Ⅴ)의 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는방법.
- 제1항에 있어서, 시스-4-포스포노메틸-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린-2-카복실산인 제14항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅵ)의 제1항에 따른 화합물 또는 피롤리디닐환의 C-3와 C-4사이에 이중결합이 존재하는 일반식(Ⅵ)의 화합물, 또는 그의 염을 제조하는 방법.상기식에서, R 및 R'는 독립적으로 수소 : 저급알킬 : 벤질 : 할로겐 , 저급알킬 또는 저급알콕시에 의해 페닐상에서 치환된 벤질 : 저급알카노일옥시메틸 : 또는 저급알킬 또는 사이클로알킬에 의해 옥시메틸 상에서 치환된 저급알카노일옥시메틸이고, R1은 카복시 또는 약제학적으로 허용되는 에스테르화 또는 아미드화 카복시이며, R2는 수소, 저급알킬 또는 아실이고, R3는 수소, 저급알킬 또는 아릴-저급알킬이며, A는 저급알킬렌이다.
- 제1항에 있어서, 포스포노 함유그룹이 3-또는 4-위치에 결합되고, R 및 R'가 독립적으로 수소 또는 저급알카노일옥시메틸이고, R1이 카복시, 저급알콕시카보닐, 저급알카노일옥시메톡시카보닐, 디-저급알킬아미노 직쇄 C2-4-알콕시카보닐 또는 피리딜메톡시카보닐, 또는 카바모일이며, R2및 R3가 수소이고, A가 탄소수 1내지 3의 알킬렌인, 제16항에 따른 일반식(Ⅵ)의 화합물, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 4-포스포노메틸피롤리딘-2-카복실산인 제17항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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